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1、第21章离子通道概论及钙通道阻药,掌握：钙通道阻滞药 熟悉：离子通道特性 了解：研究离子通道技术,本 章 要 求,离子通道分类,电压门控离子通道 (valtage gated channels) 化学门控离子通道 (ligand gated channels),Na+通道:均为电压门控离子通道,Ca2+通道,K+通道,CL-通道,K+通道阻滞药(PCBs),K+通道开放药(PCOS),第三节 钙通道阻滞药 Calcium Channel Blockers,调节细胞内Ca2+浓度的主要途径,分类： 受体调控性钙通道 电压门控钙通道（VDC） L-、T-、N-、P-、Q-、R-等 心脏主要为 L-
2、型及T-型,Ca2+是体内重要的阳离子，具有多种生理功能 细胞整合、血液凝固、心脏搏动 肌肉收縮、递质释放、腺体分泌 钙拮抗药作用广泛的基础,钙离子,钙拮抗药(Calcium antagonists),选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物,钙拮抗药分类（WHO 1987 ） （一）选择性钙拮抗药 苯烷胺类 (PAAs) 维拉帕米 二氢吡啶类 (DHPs) 硝苯地平 地尔硫卓类（BTZs) 地尔硫卓,(二）非选择性钙拮抗药 二苯哌嗪类:氟桂利嗪、桂利嗪 普尼拉明类:普尼拉明 其他类:哌克昔林,一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓 心
3、肌,稳定性差,二代: 尼莫地平、尼群地平、尼卡地平 血管、稳定，确切,三代：普尼地平、氨氯地平 血管,t1/2长,持久,钙拮抗药按应用时间分类：,频率依赖性-Ver,Dil 心率,阻滞作用 电位依赖性-Nif 血管选择性 除极水平,阻滞作用 病变血管作用强,阻滞药的作用方式,药理作用,对心肌的作用,对平滑肌的作用,抗动脉粥样硬化作用,对红细胞和血小板结构和功能的影响,对肾脏功能的影响,动作电位,收缩力,g,mV,t(s),钙拮抗药的AP和心肌收缩力的关系,三种钙拮抗药心血管效应比较表,效 应 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 负性肌力作用 1 4 2 负性频率作用 1 5 5 负性传导作用 0 5
4、 4 舒张血管作用 5 4 3,0-5 指作用强度由弱到强的程度,高血压： 轻中度高血压 肺循环阻力：尤伴心性哮喘者 冠心病硝苯地平 脑血管病尼莫地平 快速心律失常维拉帕米,临床应用,2.心绞痛 变异型 Nif (首选) 稳定型(劳累型) 三代均可,不稳定型 Ver、Dil较好 Nif 慎用+-R(-),3. 心律失常 对室上性及后除极有良效 维拉帕米: 阵发性室上性心动过速首选 地尔硫卓 硝苯地平 反射性心率不宜应用,4.脑血管疾病 氟桂嗪、尼莫地平 治疗短暂性脑缺血发作 脑血栓形成及脑栓塞,支气管哮喘 偏头痛 肺A高压 急性胃肠痉挛 早产、痛经,5.其他 外周血管痉挛性疾病,1、过度扩张血管 颜面潮红，头痛，恶心 眩晕,体位性低血压,不良反应,2、心脏抑制 维拉帕米加重心衰,钙拮抗药的治疗应用比较表,疾 病 维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓 心绞痛 稳定型 + + + 变异型 + + + 不稳定型 + + + 心律失常 阵发性室上性心动过速 + - + 心房颤动、扑动 + - + 高血压 + + + 肥厚性心肌病 + - - 外周血管病（雷诺病） + + - 脑血管痉挛（出血后） - + -,+很常用，+常用，+可用，不用。,小结,思考题,钙通道阻滞药的药理作用及 临床应用？,