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1、,商品名：鲁南力康 通用名：乳酸米力农注射液 规 格：5ml：5mg,鲁南力康国内首创乳酸米力农注射液,SFDA最早批准国家二类新药 1997年上市 2004年荣获国家科技进步二等奖 年销售额逾3亿元,鲁南力康：米力农国内行业标准缔造者,7项国家专利已获授权,鲁南力康 国内销售额最高的正性肌力药物,作用机制及药动学特点,鲁南力康：强心+扩血管,Ca2+,Ca2+,Ca2+,鲁南力康,PDE,cAMP,ATP,5AMP,PKA,肌浆网（SR）,L型Ca 2+ 通道,Ca2+,Ca2+,Na+,Na+,钙泵（SERCA2a）,肌丝,双向调节心功能,注：PDE：磷酸二酯酶同工酶；cAMP：环磷酸腺苷
2、；ATP:三磷酸腺苷；5AMP：5腺苷酸；PKA：蛋白激酶A,心肌细胞示意图,不增加心肌耗氧量,CHF （n=18）米力农125 36 ug/kg,P=0.0001,P=NS,(ml O2/min),CHF ：心衰患者；CI：心脏指数；,Circulation 71, No. 5, 972-979, 1985.,改善舒张功能,Circulation 70, No. 6, 1030-1037, 1984.,P0.05,P0.01,mmHg,CHF（ n=11）,米力农：125 36g/kg,鲁南力康,PDE,cAMP,ATP,5AMP,PKA,Ca2+,Ca2+,Na+,Na+,肌丝,扩张血管机
3、制,注：PDE：磷酸二酯酶同工酶；cAMP：环磷酸腺苷；ATP:三磷酸腺苷；5AMP：5腺苷酸；PKA：蛋白激酶A,血管平滑肌细胞示意图,米力农对ET-1导致肺动脉收缩血管松弛作用,Acta Anaesthesiol Scand 2007; 51: 714721,：与硝酸甘油相比，P0.05,扩血管作用可与硝酸甘油相媲美,米力农的药理学其他,利尿和保护肾功能作用 通过扩张肾脏入球小动脉增加肾小球滤过率,增强利尿作用； 通过增强心功能,增加肾脏有效循环血量,增强利尿作用; 对神经内分泌的影响 减少TNF-，IL-6等炎症因子和改善aFas、sFas:sFas-L比率等细胞凋亡因子,使HF的病理生
4、理改变向良性循环转化。,Circ Heart Fail. 2008 May;1(1):25-33. Journal of Translational Medicine 2009, 7:67,鲁南力康作用机制特点,米力农的药代/药动学,半衰期短:正常人0.3h；心衰患者2.3h 起效快：2分钟开始出现血液动力学效应,5分钟达峰值,2小时后逐渐恢复接近基础水平, 疗效剂量依赖：在一定范围内,疗效与给药剂量呈依赖关系.小剂量主要为正性肌力作用，大剂量(0.5g/kg/min)扩张外周血管逐渐增加。,儿童米力农清除速率(CL)，清除速率常数()，分配容积(V)，均明显高于成人。,相关指南及临床研究,2
5、013ACCF/AHA心力衰竭管理指南,正性肌力药物相关推荐,注：BTT：桥接移植,MCS:机械循环支持；GDMT：指南导向药物治疗 HRrEF：射血分数降低的心衰, CO：心脏指数；HF:心力衰竭,中国心力衰竭诊断和治疗指南2014,正性肌力药物相关推荐,2012年ESC急慢性心衰指南,急性心衰和慢性心衰急性发作期 重度心衰（心功能级） 顽固性及终末期心衰（D期） 肺心病急性加重期 急性心梗导致的心功能不全 低血压、低心排、低灌注（-阻滞剂） 伴有缓慢性心律失常 出现洋地黄中毒 肺动脉高压（伴有心衰）,米力农适应症,治疗心衰伴有肺动脉高压,，与用药前相比，P0.01,平均肺动脉压； 肺动脉楔
6、压； 跨肺压梯度,心衰伴有肺动脉高压的患者（N=27） 米力农，50g/kg,iv 1min，每隔5min记录一次，共20 min,J Am Coll Cardiol 1996;28:1775 80,肺血管阻力（PVR）显著下降，并且在用药5min时，与用药前相比较，P0.01,J Am Coll Cardiol 1996;28:1775 80,心输出量（CO)显著增加，且与PVR的下降幅度正相关。,J Am Coll Cardiol 1996;28:1775 80,静脉推注米力农能够显著降低左室衰竭患者肺动脉压力且患者耐受性良好，其作用机制可能与其舒张血管与提高心输出量有关。,米力农治疗低氧
7、性肺动脉高压,低氧性肺动脉高压患者（n=12）。 米力农，50g/kg iv ,10min，而后0.5g/kg /min，360min。,停药,与用药前相比，P0.05,时间（min）,血管阻力（kPa/s/L）,中华内科杂志2000 ，39（ 4）：269,米力农治疗低氧性肺动脉高压,时间（min）,时间（min）,停药,停药,与用药前相比，P0.05,中华内科杂志2000 ，39（ 4）：269,米力农的治疗作用,1. 临床症状改善，运动耐量 2. 血液动力学指标改善,CO（心输出量） Cl（心脏指数） SV（每搏量） EF（射血分数）,RAP（右房压） PAP（肺动脉压） PCWP（肺毛
8、细血管楔压） SVR(外周血管阻力),用法用量及注意事项,国内外心衰指南推荐,注：N/R：不推荐,维持剂量需持续静脉滴注，见下表。,维持量,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至50ml（或100ml或250ml）,鲁南力康应通过血液动力学和临床反应调整输液速度。用药时间取决于病人的反应情况。,不同患者体重对应的鲁南力康24h总剂量（mg）,肾功能损害病人的剂量调整,米力农临床注意事项,肥厚梗阻性心肌病患者禁用（可使流出道梗阻加重） 用药期间监测心率、心律、血压、必要时调整剂量 室性心律失常，只要及时发现，给予利多卡因、胺碘酮及时治疗（不需预防应用） 给药前后和用药期间需注意纠正低血容
9、量、电解质失衡 房扑或房颤患者，在应用米力农之前应先用洋地黄 因本药有较强的血管扩张作用，严重低血压和血容量不足者减量使用 与血液滤过和血液透析同时应用时要考虑适当增加剂量或调整时间.,药物相互作用,合并用强利尿剂（托拉塞米）时，应注意纠正血容量不足与电解质平衡；米力农（PH3.24.0）不能与呋塞米（PH8.59.5）在同一静脉通路中使用，可能会相互作用生成沉淀物 与常用强心药，利尿药，血管扩张药合用，临床未见不良相互影响 与洋地黄、多巴胺、多巴酚丁胺、氨茶碱、去甲肾上腺素、硝酸酯类合用有协同作用 与受体阻滞剂,可达龙等合用,血流动力学效应不减弱,同时可对抗其负性肌力作用,鲁南力康小结,感谢各位专家老师！,鲁南制药集团药理中心 电话：0539-5030502、5030577,