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1、抗心绞痛药,李文德,概 述,心绞痛定义 心绞痛发作原因 血氧的供需失衡,影响心肌供氧的因素,心室内压力 舒张期动脉压 侧支循环的开放,影响心肌耗氧的主要因素,心率 心肌收缩力 心室壁张力（左室收缩压、心室容积 ） 心率收缩压左心室射血时间,心绞痛的临床分型,劳累性心绞痛 稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛 自发性心绞痛 卧位型心绞痛、梗死后心绞痛、急性冠状动脉功能不全、变异型心绞痛 混合性心绞痛,抗心绞痛药物分类,硝酸酯类 受体阻断药 钙通道阻滞药,第一节 硝酸酯类,硝酸甘油(nitroglycerin, NTG) 戊四硝酯(pentaerithrityl tetranitrate) 硝
2、酸异山梨酯(isosorbide dinitrate) 单硝酸异山梨酯(isosorbide mononitrate),硝酸甘油 Nitroglycerin,药理作用与机制 1改变血流动力学，降低心肌耗氧量 扩张静脉血管，降低前负荷 舒张动脉血管，降低后负荷 影响心脏区域性耗氧量,硝酸甘油 Nitroglycerin,药理作用与机制 2改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 选择性扩张心外膜较大的输送血管，增加缺血区的血流量 增加心内膜供血，改善左室顺应性 3. 开放侧支循环，增加缺血区血流灌注,输送血管,阻力血管,动脉,心肌局部缺血时,用硝酸甘油后,非缺血区,缺血区,硝酸酯类,NO,鸟苷酸环
3、化酶,GTP,cGMP,依赖cGMP的蛋白激酶,肌球蛋白轻链去磷酸化,血管平滑肌松弛,+,+,作用机制,硝酸甘油 Nitroglycerin,体内过程 口服生物利用度低，宜舌下含服 临床应用 稳定型和变异型心绞痛 急性心肌梗塞 难治性心衰,不良反应,面红、心悸、升高颅、眼内压 体位性低血压 耐受,第二节 受体阻断药,普萘洛尔(propranolol ) 吲哚洛尔(pindolol ) 氧烯洛尔(oxprenolol ) 阿普洛尔(alprenolol ) 索他洛尔(sotalol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol ) 醋丁洛尔(acebutolol),普萘洛尔 p
4、ropranolol,药理作用与机制 1降低心肌耗氧量 阻断1受体可减弱心肌收缩力、减慢心率、血压降低，从而明显降低心肌耗氧量 2改善心肌缺血区供血 非缺血区血管阻力增高，而缺血区的血管因缺氧呈代偿性扩张状态 心室舒张期相对延长，有利于血液从心外膜区流向易缺血的心内膜区,普萘洛尔 propranolol,药理作用与机制 3改善心肌代谢 抑制脂肪分解酶的活性 ；改善缺血区心肌对葡萄糖的摄取和利用 4促进氧合血红蛋白解离,普萘洛尔 propranolol,临床应用 主要用于对Nitrate esters不敏感或疗效差的稳定型心绞痛 对伴有心率快及高血压者尤为适用 冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜
5、应用,第三节 钙通道阻滞药,硝苯地平（nifedipine） 维拉帕米（verapamil） 地尔硫卓（diltiazem） 哌克昔林（perhexiline） 普尼拉明（prenylamine）,药理作用与机理,1降低心肌耗氧量 抑制心肌收缩力，减慢心率 扩张血管，减轻心脏负荷 2增加缺血区供血 扩张冠脉； 促进侧支循环开放 3保护缺血的心肌细胞,临床应用,对变异型心绞痛疗效好，对稳定型、不稳定型心绞痛及心肌梗死也有效 Nifedipine变异型心绞痛最有效，伴高血压患者尤为适用 Verapamil扩张冠状动脉作用较弱，适用于伴心律失常者 Diltiazem对变异型心绞痛、稳定型心绞痛，不稳定型心绞痛都可应用,抗心绞痛药物的联合应用,思考题,抗心绞痛药的分类及代表药。 硝酸酯类抗心绞痛药的药理作用。,谢谢！,