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1、抗 胆 碱 药 分 类:,(1)M-R 阻断药 (2)NN-R 阻断药 (3)NM -R 阻断药,第8章 抗胆碱药（I）,M 胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品,8.1 阿托品类生物碱,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱,阿 托 品（atropine）,【机制】 竞争性阻断M受体（与其结合，但无内在活性） 对外源性 ACh 拮抗作用强 很大剂量:阻断 NN 受体,【药理作用】,1抑制腺体分泌 ： 唾液腺和汗腺最敏感 （口干、皮肤干燥） 支气管腺体较敏感，呼吸道分泌减少 大剂量可抑制胃液分泌，但对胃酸分泌的影响较小,2. 扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 局部滴眼或全身给药均可出现,（1）散瞳
2、 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹,括约肌 松弛,瞳孔扩大肌占优,瞳孔扩大,括约肌 松弛,前房角间隙变窄,房水回流 ,眼压,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体扁平,视近物不清,晶状体,睫 状 肌,悬韧带,3松弛内脏平滑肌,特点：过度活动或痉挛时作用显著 胃肠道： 幅度和频率、缓解胃肠绞痛 支气管：松弛 膀胱、输尿管： 松弛，解痉 胆囊、胆道：作用较弱 子宫：影响小,4解除迷走神经对心脏的抑制,(1)心率: 治疗剂量:心率减慢 原因:阻断突触前 M1-R 较大剂量:阻断窦房结M2受体心率 对青年人影响最显著 (2)房室传导: 对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞,5 扩张血管，改善微循环,一般剂量对血
3、管和血压没有明显影响 较大剂量： 皮肤血管扩张明显 表现：皮肤潮红、温热，面颈部明显 病理情况-大剂量： 有明显解痉作用，改善微循环 与抗胆碱作用无关,6中枢兴奋作用,剂量从小 大 ： 0.5-1mg：轻度兴奋迷走中枢呼吸频率加快； 2-5mg：焦躁不安、谵妄； 10mg:幻觉、定向障碍、运动失调； 兴奋抑制：昏迷、呼吸麻痹死亡,【体内过程】,口服吸收迅速，也可注射给药 分布于全身，可通过胎盘、经乳汁分泌 部分代谢，部分原型排泄 通过房水循环排出较慢， 滴眼后，作用可持续数天至l周。,【应 用】,1解除平滑肌痉挛 （1）各种内脏绞痛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状-疗效好 可治疗小儿遗尿症 胆绞痛及肾
4、绞痛：效果差，合用哌替啶,2制止腺体分泌,（1）麻醉前给药 （2）严重盗汗、流涎症 （3）消化性溃疡病辅助用药,3眼科,（1）虹膜睫状体炎： 虹膜括约肌、睫状肌松弛 消炎、止痛。预防虹膜与晶状体粘连、瞳孔闭锁 （2）验光配镜：睫状肌麻痹，准确检测屈光度 （3）检查眼底：,4抗心律失常,（1）缓慢型心律失常: 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞 （2）大剂量: 抢救锑剂中毒引起的严重室性心律失常 阿斯综合征（心源性脑缺血综合征）,5抗休克 感染中毒性休克 大剂量可解除小动脉痉挛，改善微循环 6解救有机磷酸酯类中毒,【不良反应】,口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、 排尿困难、便秘 中毒: 高热、幻
5、觉、惊厥。 兴奋转入抑制 昏迷和呼吸麻痹 解救药:新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱,【禁忌证】,青光眼、前列腺肥大 慎用：心肌梗死、心动过速、老年人,山莨菪碱（anisodamine）,左旋品：654 人工合成的消旋品：654-2 口服吸收差，常肌注给药,【药理作用】,有明显的外周抗胆碱作用 解痉、解除心血管抑制作用与阿托品相似，但稍弱；抑制唾液分泌，扩瞳= 1/20-1/10,【临床应用】,1 胃肠绞痛 2 感染中毒性休克（代替阿托品） 细胞保护作用；抗炎作用 不良反应 同阿托品：青光眼禁用,东 莨 菪 碱（scopolamine）,抑制腺体分泌作用较阿托品强 散瞳、调节麻痹作用较阿托品迅速，
6、但作用消失快 心血管、胃肠、支气管平滑肌 阿托品 CNS： 明显的镇静作用 催眠作用，意识消失（麻醉） 个别病人： 中枢兴奋 失眠,应用 (1）麻醉前给药 （2）防治晕动病、妊娠和放射病呕吐 抑制前庭、内耳功能 抑制大脑皮层 抑制胃肠道运动 （3）缓解震颤麻痹症状,不良反应： 类似阿托品 禁用：青光眼、前列腺肥大,8.2 阿托品的合成代用品,一、合成扩瞳药,后 马 托 品,缺点： 调节麻痹作用不完全，特别对儿童。,优点： 扩瞳作用、调节麻痹作用快、短。 适用于一般眼科检查。,托 品 卡 胺,特点： 起效快、维持时间最短。,二、合成解痉药,季胺类解痉药 叔胺类解痉药 选择性M1受体阻断药,（一）
7、季胺类,特点： 口服吸收差，不易通透BBB 对胃肠道解痉作用强 中毒剂量可致神经肌肉阻断,溴丙胺太林（普鲁本辛）,应用： （1）胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛 （2）妊娠呕吐，多汗症 （3）合用 H2-R阻断剂，可减少胃酸分泌,（二）叔胺类,特点： 口服易吸收；易通过 BBB ，中枢作用强。 解痉作用明显，有抑制胃酸分泌作用。,贝那替嗪 (胃复康),特点：有安定作用 应用： 兼有焦虑症的溃疡病,(三) 选择性M1受体阻断药,哌仑西平 (吡疡平),特点： 选择性阻断胃壁细胞上M1受体 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 副作用少 应用: 胃、十二指肠溃疡，胃泌素瘤 生物利用度低，餐前服 禁忌：青光眼，前列腺肥大
8、，妊娠期,第 9 章 抗胆碱药(),N -胆碱受体阻断药,9.1 NN 胆碱受体阻断药,阻断交感和副交感神经节 1.心血管系统 （交感神经占优） 小动脉扩张，外周阻力 静脉扩张，回心血量心输出量 血压 心率,2.眼（副交感神经占优） 调节麻痹，散瞳 3.平滑肌和腺体（副交感神经占优） 抑制胃肠运动，减少胃肠分泌 松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留 抑制汗腺和唾液腺分泌，口干等,应用,作用广泛，不良反应多而严重，少用。,神经节阻断药,美加明：口服易吸收，降压作用强而持久。有明显的中枢作用（兴奋为主） 咪芬（阿方那特）：iv 1-2分起效，15分作用消失。 用于高血压急症，控制性低血压（脑外科，血管手术）
9、,9.2 NM 胆碱受体阻断药,骨骼肌松弛药(肌松药) 分类: 去极化型（非竞争性） 非去极化型（竞争性）,9.2.1 去极化型肌松药,长时间激动NM受体（不易被AChE分解） 终板膜持久去极化（持久去极化相） 长期处于不应期状态 不能再被ACh去极化（脱敏感阻滞相） 肌松,特点：, 短暂的肌束颤动。 连续使用可产生快速耐受性。 中毒时不能用新斯的明解救。 治疗量有兴奋神经节作用。,琥 珀 胆 碱（司可林),【药理作用】 静注：1分起效，2分达高峰，5分作用消失 (先出现短暂肌束颤动) 肌松顺序: 颈部四肢面、舌、咽喉呼吸肌,90%的药物迅速（1分内）被血浆假性胆碱酯酶水解 新斯的明抑制假性胆
10、碱酯酶,加强、延长本品作用 【临床应用】 静注： 气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查 静滴： 适用较长时间手术,体内过程,【不良反应及禁忌】,1 因损伤肌梭少数病人肌肉疼痛 过量：呼吸肌麻痹，应用人工呼吸，禁用新斯的明 2使血钾升高，高血钾者禁用 3使眼压升高 青光眼、白内障晶体摘除术患者禁用。,4大剂量氨基苷类抗生素可致肌松作用，慎合用 5遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低、 严重肝功不良、营养不良、电解质紊乱者禁用。,9.2.2 非去极化型肌松药（竞争性）,与NM受体结合（无内在活性） 阻断受体 肌松,特点,（1）肌松前无肌兴奋现象； （2）吸入性全麻药（乙醚）和氨基苷类抗生素 能增强和延长此
11、类药物的作用； （3）新斯的明可对抗其肌松作用； （4）兼有神经节阻断作用和释放组胺作用。,筒 箭 毒 碱,【药理作用】 起效较慢（2-3分）、作用较久。持续2040分钟 肌松顺序： 颜面部 颈部、躯干、四肢肋间肌 剂量过大：松弛膈肌 呼吸麻痹 死亡,【应用】,与全麻药合用于外科手术（注意：有蓄积作用） 【不良反应】 心率 血压短时间 支气管痉挛和唾液分泌过多 过量中毒：可用新斯的明 禁忌：重症肌无力、哮喘和严重休克、 10岁以下儿童（高敏反应多）,戈拉碘铵（三碘季胺酚）,比筒箭毒作用弱、短、安全 有较强阿托品样作用： 心率血压心输 碘过敏者禁用,泮 库 溴 铵,人工合成的甾体类非去极化肌松药 药理作用：比筒箭毒碱作用强5倍。 应用：维持肌松、气管插管 不良反应：心率加快，血压轻度升高 慎用：重症肌无力，心动过速、 高血压及肾功能不全,