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1、1,抗震颤麻痹药,帕金森病（PD）是锥体外系运动功 能失控性疾病,2,2、病因： 黑质-纹状体缺乏多巴胺所致 黑质-纹状体功能由两种N原调节 多巴胺能N原 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑制作用。 胆碱能N原 释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓前角运动N原产生兴奋作用。,3,当纹状体中的多巴胺能N原病变时，多巴胺抑制性功能降低； 胆碱能N原占优势兴奋性功能加强，,兴奋性功能抑制性功能,产生帕金森病,4,3、抗帕金森病药的作用原理 增加多巴胺含量 阻断胆碱受体 4、抗帕金森病药分类 拟多巴胺药： 左旋多巴、卡比多巴 中枢性抗胆碱药： 苯海索,5,左旋多巴,一、药动学 特点： 1、易吸收，但透
2、过血脑屏障量少（1%） 2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基多巴胺发挥抗帕金森病作用。,6,与多巴脱羧酶抑制药合用转为多巴胺透过血脑屏障量疗效，外周的不良反应。 使用注意： 不宜与 B6合用-为多巴脱羧酶辅 酶 利血平合用-纹状体中的DA,降低药效,7,二、药理作用与用途 1、抗帕金森病 可缓解症状，对肌肉僵直和运动困难较好，对肌肉震颤较差。 特点： 显效缓慢 疗效与剂量和疗程有关 对抗精神病药引起的锥体外系症状无效,8,2、治疗肝昏迷 药后34h即可使患者从昏迷转 变为清醒，但不能根治。 原因： 进入中枢转变为DA及NA，改善 脑内、外周突触传导功能。,9,肝昏迷产生的原因： 肝功能蛋白质代谢产
3、物苯乙胺和酪胺氧化解毒血浆苯乙胺和酪胺伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺，取代NAN传导功能。,10,三、不良反应 1、胃肠反应 偶见溃疡穿孔 出血溃疡病慎用。 2、血管反应 1/3出现 BP下降，心律失常-与兴奋受体有关。,11,3、中枢N系统症状 不自主异常运动 长期用药可引起不随意运动。 精神障碍： 不安、焦虑、激动、失眠等,12,金刚烷胺,一、 作用特点: 快：用药数天即可获最大疗效 弱： 苯海索 短：连续用药68周，疗效逐渐减弱。,13,二、 作用原理： 1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA 2、抑制DA再摄(she)取DA 3、直接激动DA受体 4、抗胆碱作用（弱） 三、用途 不能耐受左旋
4、多巴的帕金森病人,14,四、不良反应 1、皮肤网状青斑 常见与长期用药时发生。可能与儿茶酚胺释放，引起外周血管收缩所致 2、中枢症状： 失眠、精神不安、运动失调，偶见惊厥大剂量300mg/日 可出现。,15,溴隐亭、培高利特,一、作用与用途 1、 抗帕金森病 原理： 激动结节漏斗部和黑质-纹状体通路的DA受体。 用于治疗帕金森病，疗效与左旋多巴相近。,16,2、 减少催乳素和生长激素的释放 用于：停乳或催乳素分泌增多症 二、 不良反应 与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，较少引起运动障碍。,17,苯海索,中枢抗胆碱药 一、作用与用途 抗帕金森病 1、特点： 疗效小于左旋多巴。 可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动作迟缓较差，,18,3、用途： 不能耐受左旋多巴不良反应的患者 抗精神病药引起的锥体外系症状 轻症患者,19,2、原理： 阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体Ach的兴奋作用。外周抗胆碱作用 阿托品 二、不良反应 与阿托品相似，但较弱。口干、视力模糊、便秘等。,