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1、丸剂,中药药剂教研室,第一节 概述,1、定义 丸剂是药物细粉或者药物提取物加入适宜的粘合剂或者辅料制成的球形制剂或者类球形制剂。 丸剂属于传统剂型，它是在汤剂的基础上发展起来 特点： 适合于临床治疗慢性疾病或者久病体弱者 可以掩盖药物的气味。 适合于一些急症对于滴丸 存在问题： 卫生达标 用量偏大,分类 按照赋形剂分类 蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸、微丸 按照制备方法分类 塑制丸、泛制丸、滴制丸,第二节 水丸,定义 水丸也称水泛丸，它是将药物细粉用冷开水、药汁或者其他液体为粘合剂制成的小球形丸状制剂。 一般用于清热、解表、消导药。 水丸是在汤剂的基础上发展而成的。,特点： 在消化道中溶散快(
2、相对与蜡丸、蜜丸)，适合于中药的解表剂和消导剂 泛制丸粒，体积小，表面致密光滑，既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管储存。 操作时，根据药物性质、气味等可分层泛丸，掩盖不良气味，防止芳香成分的挥发。 因为粘合剂为水溶性的，服后比较容易分解、吸收，显效比较快。 存在问题 对成品的主药含量，崩解度也比较难以控制； 经常引起微生物的污染； 由于含水量掌握不好，以比较容易霉变。,常用赋形剂的选用 水 水本身虽无粘性，但能湿润溶解药物中的粘液质、糖、淀粉等，湿润后产生粘性，即可泛制成丸。 酒 具有活血通络，以及降低药物寒性的作用，所以舒筋活血之类的处方，常用酒做赋形剂泛丸。酒有黄酒、白酒。 醋 醋能够散瘀
3、活血，消肿止痛，入肝经散瘀止痛的处方用醋为做赋形剂。 药汁 如果处方中在纤维丰富的药材质地坚硬的矿物、树脂类、浸膏类、粘性大难成粉的药材可以其药汁为粘合剂,水丸对药粉的要求 药材本身的粉碎度，对水泛丸的质量至关重要，一般水泛丸的药粉应该通过100-120目筛，用细粉泛丸，泛制丸粒表面细腻光滑。如果药粉比较粗糙，丸粒表面粗糙有花斑，并且不易成型。 在起模用药粉或者盖面包衣用的药粉，应该粉碎成120-140目筛的细粉。 药粉的粘性对泛丸也非常重要，应该选择粘性适中的药粉起模。,水丸的制备 起模成型盖面干燥过筛,起模： 使药粉粘合成为0.51mm大小的丸，并在基础上层层增大而成丸。起模应该选择粘性适
4、中的药粉，粘性过大，容易粘结，粘性过小，不容成模。 起模的方法： 药物细粉加水起模 湿粉制粒起模。 起模用的药粉量是总量的25%,成型： 注意控制丸子的大小，加水、加药量均匀，经常分档，大的或者小的可以调成稀糊泛入。 芳香性、刺激性的药粉可以泛入中层。,盖面 指将已经加大、合格、筛选均匀的丸剂，选用适当的材料操作至成品大小，使丸剂的表面致密、光洁、色泽一致。 常用方法 干粉盖面 清水盖面 清浆盖面,选丸： 常用的设备 有筛丸机 滚筒筛 检丸器 立式检丸器等,第三节 蜜丸,定义 密丸适宜药物细粉已炼制过的蜂蜜为粘合剂制成可塑性的固体药剂。 特点 由于蜂蜜中含有比较丰富的营养成分，具有滋补作用，味
5、甜能够矫味，并且具有润肺止咳润肠通便等作用。 临床应用 常用于治疗慢性病和需要滋补的疾病。,蜂蜜的选择 蜂蜜的炼制 炼蜜的目的：杀微生物、水分、除去杂质 嫩蜜 是指蜂蜜加热到105-115而得到 蜂蜜的颜色没有明显变化，稍微带有粘性 含水量1820，比重为1.34。 嫩蜜适合用于油脂、粘液质，糖类及动物组织等费药制丸。,炼蜜 是指蜂蜜加热至116-118 锅内出现区域大黄色小气泡的制剂， 其含水量为14-16，比重为1.37有粘性， 适合用于含纤维量比较多，淀粉及含部分油脂、糖类，一般性药物制丸。,老蜜 蜂蜜加热至119122 出现比较大的红棕色气泡时的制品，含水量在以下，比重为1.40 粘性
6、强，并入冷水中成珠。 适合用于还有比较多纤维质及粘性差的矿物药物制丸。,水蜜丸,定义 是将药物细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的球形干燥丸剂。它是在传统蜜丸的基础上根据水泛丸制作的原理而创制的。这种方法比手工塑制法简单，生产效率高，而且丸粒小，又光滑便于吞服。一般补益多制成小蜜丸。 一般药粉与炼蜜的比例是10：3，炼蜜与水的比例为1：3。药粉的粘性的大小不同改变蜜水浓度与用蜜量。 水蜜丸的的制备方法为泛制法。,第四节 浓缩丸,浓缩丸 浓缩丸是将部分药材提取液浓缩成膏与某些药材的细粉或者加入适当的赋形剂制成的丸剂。 优点 浓缩的体积较传统大蜜丸、水丸有大幅度的缩小，不用量少，并且节约了大量的赋形剂。又
7、适合机械化生产。 分类 水丸型浓缩丸 蜜丸型浓缩丸 浓缩丸的制备分为塑制法泛制法。 一般膏少药粉多宜泛制法、膏多药粉少宜塑制法。,第五节 微丸,定义 指直径小于2.5mm的各类球形或类球形的药剂 六神丸、喉症丸 特点： 流动性好 含药量大，服用剂量小 释药稳定、可靠、均匀 比表面积大，溶出快，生物利用度高 目前在缓释、控释制剂中运用比较多。 如新康泰克中的微丸装入胶囊中制成的新制剂。,微丸的形成的机理,成核： 将液体加入药粉中形成丸核，这一过程主要是靠液桥作用完成 聚结： 丸核随机碰撞形成较大粒子的过程，主要通过液滴状态丸核的结合作用完成，只有表面稍带过量水分的核才能发生有效碰撞。 层结过程
8、在成核体系中加入药粉使核成长的过程 磨蚀转移 丸心在相互撞击过程中，物质从一个丸心表面剥落而粘附到另一个表面的过程。,制备的方法,滚动成丸法: 使用包衣锅 离心流化造丸法 使用流化床制备 挤压滚圆成丸法 制成可塑性物料，放入挤压机械中挤压成高密度条状物，在滚圆机中打碎成颗粒，逐渐成圆球形。 喷雾干燥法 将热融物，溶液或者混悬液喷雾形成球形颗粒。,糊丸,糊丸 是药材细粉用米糊或者面糊为赋形剂制成的丸剂。 特点 糊丸干燥后质地坚硬，在胃内崩解迟缓，可使药物缓缓释放，延长药效，又能减少药物对肠胃道的刺激。一般含有剧毒或者刺激性比较强的药物的处方，多制成糊丸。 糊丸的制备 赋形剂： 糊粉：糯米粉、面粉
9、、米粉、神曲等。,糊的制备方法： 调糊法： 用适量的冷水调均，加热并不断搅拌至糊化，呈半透明，具有粘性。如果丸剂中用糊量为药料的30%以下，供泛丸用时，可用此法。 煮糊 用细糊粉加适量的冷水混合均匀制成块状，置入沸水中煮成均匀的半透明状，捞出，凉后，揉成泥状。此法制成的粘性比调糊的强。如果用糊量为药料的40%以上可以使用此法。 蒸糊 取细糊粉加入适量的水冷水成团块，放入蒸笼蒸熟后使用，此法制成的粘性强，体积小,糊丸的制法 塑制法 泛制法,蜡丸 药粉用蜂蜡为粘合剂制成的圆形丸剂。 特点 在体内释放药物缓慢，延长药效。 调节一定用蜡量，可以使丸剂这胃中不溶解而在肠中溶解，以防止药物中毒或者对为其强
10、烈刺激。方中若含有毒性药物，或刺激性强药物，并要求在肠胃道吸收已达到疗效的药物，可以制成蜡丸。 蜡丸多以塑制法制备。,第六节 滴丸,定义： 滴丸使用滴制法制成的丸剂。它是指固体和的液体药物经过溶解、乳化或者混悬与适宜的熔融基质中，通过适宜的滴管滴入一与之不相互溶的冷却剂中。由于表面张力作用使液滴成为球形的并凝固冷却而成的丸剂。 滴丸的优点 能够提高某些难溶性药物的生物利用度 设备简单，操作方便，生产周期短，自动化程度高，成本低， 剂量准确 可以有其他给药途径,第六节 滴丸,基质与冷却剂的要求 滴丸中除了主要以外的其他附表成为基质。用来冷却液滴，使之凝固成为固体的液体称为冷却剂。,第六节 滴丸,
11、基质的要求： 不与主药发生作用，不破坏主药的疗效。 熔点低，但在室温下又能凝固成固体，加入一定量的药物后仍然能够保持上述性质。 对人体无害。 常用的基质： 水溶性的有： 聚乙二醇、硬脂酸钠、甘油、水等。 水不溶性的基质有： 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化油,第六节 滴丸,冷却剂的要求 不与中药相互混溶，也不与基质、药物发生作用 要有适当的密度，即与液滴密度相近，以利于液滴逐渐下沉或者宏观上升，充分凝固 要有适当的粘度 常用的冷却剂 水溶性基质 用液体石蜡、植物油、 脂溶性基质 用水或者乙醇等作为冷却剂,第六节 滴丸,滴丸滴丸的制备方法 选择亲水性基质或者水不溶性基质，加热熔融，然后加
12、入药物，搅拌全溶和混悬和乳化，在保温条件下加使与之不相混同的冷却剂中，控制一定速度，视其固化成圆球状。 固体药物分散在基质中的状态 形成固体溶液 形成微细结晶 晶型药物在制备过程中形成亚稳定型结晶或者无定型粉末。,第六节 滴丸,液体药物在滴丸中存在的状态 形成固态凝胶 形成固态乳剂 液体药物可被基质吸收,第七节 丸剂的包衣,包衣的目的 增加药物稳定性 减少药物的刺激性 控制丸剂的崩解度 改善外观 可以达到肠溶的目的,第七节 丸剂的包衣,2、包衣的种类 药物衣 药物细粉本身具有一定的药理作用，并且具有一定的颜色。比如朱砂衣（重镇安神作用）、黄柏衣（清热燥湿）、青黛衣（清热解毒） 保护衣 起到隔离
13、保护的作用 肠溶衣 苯二甲基醋酸纤维素（CAP）,第七节 丸剂的包衣,丸剂的包衣方法 药物衣 药物的细粉粘着在丸剂的表面 糖衣等 同片剂,第八节 丸剂的质量检查,外观 重量差异 水分 溶出时限 装量差异,第九节 出现的问题与解决方法,一、丸剂的染菌与防菌灭菌途径 途径 原药材大量带菌 贮存过程中微生物增殖 制备过程 解决方法 加强原料的前处理 生产过程中的控制 成品的灭菌 包装材料的灭菌,第九节 出现的问题与解决方法,二、克服丸剂溶散超时限的措施 溶散的过程 超时限的原因 药材的成分原因，如药材的粘性太强等 药粉的粒径。太细则将孔道堵塞，颗粒堆集比较紧密。 丸剂的制备过程，泛制或者塑制时间的长短有影响。 丸剂的含水量。太干燥则溶散时间长 干燥的方法 赋形剂,