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1、1 第45、46、48章 抗寄生虫药 2 寒战寒战 高热高热 出汗退热出汗退热 良性疟良性疟 间日疟间日疟 三日疟三日疟 恶性疟恶性疟 一、疟疾的特点与分类一、疟疾的特点与分类 3 疟疟 原原 虫虫 生生 活活 史史 与与 药药 物物 作作 用用 途途 径径 病因预防药控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 4 主要用于病因性主要用于病因性预防和预防和控制传播控制传播 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类抗疟药物及其分类 主要用于控制症状主要用于控制症状 氯喹、奎宁、青蒿素、氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶咯奈啶等等 主要用于主要用于防止复发和防止复
2、发和控制传播控制传播 伯氨喹伯氨喹 5 药理作用与临床用途药理作用与临床用途 1. 1. 抗疟作用抗疟作用 主要杀灭红细胞内期裂殖体，快、强、持久主要杀灭红细胞内期裂殖体，快、强、持久 机制：机制： 形成形成DNA-DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢 妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏 2. 2. 抗肠外阿米巴病作用抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢疾无效对阿米巴痢疾无效 3. 3. 免疫抑制作用免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病治疗自身免疫性疾病 不良反应不良反应 长期大量应用长期大量应用 角膜浸润角膜浸润 视力模糊、视力
3、障碍视力模糊、视力障碍 低血压、心功能受抑、心电图异常低血压、心功能受抑、心电图异常 孕妇禁用孕妇禁用 氯 喹 (chloroquine) 6 奎奎 宁宁 1 1 杀灭各型疟红细胞内期滋养体杀灭各型疟红细胞内期滋养体 2 2 疗效弱于氯喹而毒性大疗效弱于氯喹而毒性大 3 3 用于耐氯喹或耐多药恶性疟，严重脑型疟用于耐氯喹或耐多药恶性疟，严重脑型疟 4 4 肝内氧化代谢快，毒性大，故不作症状性预防药肝内氧化代谢快，毒性大，故不作症状性预防药 金鸡钠反应金鸡钠反应 心肌抑制作用心肌抑制作用 特异质反应特异质反应 子宫子宫兴奋兴奋作用作用 中枢抑制作用中枢抑制作用 不良反应 7 甲氟喹甲氟喹 奎宁衍
4、生物，但与氯喹、奎宁无必然交奎宁衍生物，但与氯喹、奎宁无必然交 叉叉 耐药，用于耐药虫株的防治，可作症状性耐药，用于耐药虫株的防治，可作症状性 预防预防 青蒿素青蒿素 从中药黄花蒿中提取从中药黄花蒿中提取倍半萜内酯过氧化倍半萜内酯过氧化 物物 杀灭杀灭红细胞内期环状体、滋养体红细胞内期环状体、滋养体 缺点：复发率高缺点：复发率高 治疗脑型疟、耐氯喹恶性疟治疗脑型疟、耐氯喹恶性疟 蒿甲醚蒿甲醚 青蒿素青蒿素衍生物，抗疟作用较青蒿素强，衍生物，抗疟作用较青蒿素强， 复发率低复发率低 8 药理作用药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体，作用良性疟继发性红外期和配子体， 根治间日疟，控制各型疟传播。
5、根治间日疟，控制各型疟传播。 伯 氨 喹 不良反应不良反应 毒性大，少数人特异质反应。毒性大，少数人特异质反应。 作用机制作用机制 不清，可能因其代谢产物不清，可能因其代谢产物6-6-羟基衍生羟基衍生 物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而 发挥作用。发挥作用。 9 急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症 10 作用机制作用机制 抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶 乙胺嘧啶(pyrimethamine) 药理作用药理作用 病因预防作用病因预防作用抑制原发性红外期抑制原发性红外期 控制症状发作控制症状发作杀灭红内期未成熟裂殖体
6、杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播控制疾病传播阻止蚊体内配子体生长繁殖阻止蚊体内配子体生长繁殖 不良反应不良反应 少少, , 多为叶酸缺乏多为叶酸缺乏 11 抗疟药合理应用 l 药物选择 控制症状：氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类 休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用 病因性预防：乙胺嘧啶 症状性预防：氯喹 l 联合用药 发作期：氯喹+伯胺喹 休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹 不同作用机制的药物可合用，增强疗效，延缓耐药 性，减轻不良反应 12 阿米巴病特点 与 阿米巴生活史 13 抗阿米巴病药物分类 肠内、肠外阿米巴均有效： 甲硝唑甲硝唑 依米丁依米丁
7、 仅对肠腔内阿米巴有效： 卤化喹啉类卤化喹啉类 二氯尼二氯尼 特特 某些抗生素某些抗生素 仅对肠外阿米巴有效：氯喹氯喹 14 甲硝唑（灭滴灵） 药理作用与临床用途药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药肠内、肠外阿米巴病首选药 抗厌氧菌作用 防治防治G G+ + 、 、 G G - - 厌氧菌引起的腹腔炎、盆腔厌氧菌引起的腹腔炎、盆腔 炎、败血症和骨髓炎，妇科、胃肠术后厌氧菌感染炎、败血症和骨髓炎，妇科、胃肠术后厌氧菌感染 抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体作用滴虫滋养体 抗贾第鞭毛虫作用 最有效最有效 不良反应不良反应 头痛、恶心、口干、金属味，少少 见见 粒粒 细胞减少、中枢及
8、外周症状，抑制酒精代谢、致畸细胞减少、中枢及外周症状，抑制酒精代谢、致畸 15 依米丁和去氢依米丁 能迅速控制急性阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿，用 于甲硝唑无效者或禁用者 卤化喹啉类卤化喹啉类 喹典方、双典喹啉、氯典喹啉、氯典羟喹喹典方、双典喹啉、氯典喹啉、氯典羟喹 轻症（慢性）轻症（慢性）阿米巴痢疾、无症状排包囊者 二氯尼特二氯尼特 轻症（慢性）轻症（慢性）阿米巴痢疾、无症状排包囊者 巴龙霉素 直接杀死阿米巴滋养体，也有间接作用，用于急性阿米巴 痢疾 16 肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑+ +二氯尼特二氯尼特/ /双典喹双典喹 啉啉 急性阿米巴痢疾 甲硝唑甲硝唑+ +二氯尼特二
9、氯尼特/ /双典喹啉双典喹啉 肠外阿米巴病 甲硝唑甲硝唑+ +二氯尼特二氯尼特/ /氯喹氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特，卤化喹啉类，巴龙霉素二氯尼特，卤化喹啉类，巴龙霉素 阿米巴病的药物治疗 17 肠蠕虫的种类肠蠕虫的种类 有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等 肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展 抗肠蠕虫的作用机制及常用药物抗肠蠕虫的作用机制及常用药物 18 钩虫蛲虫 鞭虫姜片虫 蛔虫绦虫 19 药物主要抗虫谱作用机制不良反应注意事项 甲苯咪唑线虫 (钩 鞭 蛲 蛔 绦 ) 抑制葡萄糖摄取ATP 影响微管组装物质运 少
10、蛔虫骚动 游走 阿苯达唑 (肠虫清) 线虫 (钩 鞭 蛲 蛔 绦 ) 肠外有效 抑制葡萄糖摄取 ATP 少 脑囊虫治疗注意颅高压 哌 嗪线虫 (蛔 蛲) 对抗Ach 松弛性麻痹少 噻 嘧 啶线虫 (蛔 钩 蛲) 去极化 痉挛性麻痹少 不能与哌嗪合用 氯硝柳胺各类绦虫 (牛肉 猪肉等) 抑制氧化磷酸化 ATP 少 三步曲防止虫卵逆行 常用抗肠蠕虫药 20 吡喹酮: 各型绦虫、姜片虫、囊虫首选药 适应证可选药物 蛔虫感染 甲苯咪唑，阿苯达唑，噻嘧啶 ，哌嗪， 左旋咪唑 蛲虫感染 甲苯咪唑，阿苯达唑，噻嘧啶 ，哌嗪 钩虫感染 甲苯咪唑，阿苯达唑，噻嘧啶 鞭虫感染 甲苯咪唑 绦虫感染 吡喹酮，氯硝柳胺 囊虫症吡喹酮，阿苯达唑 抗肠虫药的适应证及其选用 21