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1、1,为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求： 1、第一节课上课10分钟、第二节课上课5分钟后，教室 前后锁门，学生严禁进出教室。 2、上课时，师生手机全部调振动。手机一旦铃响，立即 上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天。 3、上课讲话三次，经任课老师提醒，仍不改正者，要求 立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师 电话通知班主任）。 4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即 停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。,2,第三章 片剂,第三节 片剂的制备,3,干法制粒压片含义：药物与粉状辅料，滚压法、重压法， 压块状、大片状，再破碎 空白颗粒压片
2、法含义：药物粉末和辅料颗粒(空白颗粒) 粉末直接压片含义：药物粉末与适宜辅料，不制粒直接压片 粉末直接压片辅料条件4：流动性、可压性好， 与多种药物配伍容纳量大，粒度与药物相近 粉末直接压片常用辅料：干黏合剂：糖粉、MCC、CMC-Na 润滑剂：微粉硅胶、氢氧化铝凝胶干粉 直接压片结晶药物种类：结晶药物(氯化钾、溴化钾、硫酸亚铁维生素C) 片剂包衣含义：片芯、素片表面包裹材料衣层 包衣目的5：改善外观，增强稳定性，掩盖不良嗅味， 控制释放，避免配伍变化 包衣种类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣 包衣质量要求5：弧度、硬度、脆性小，厚薄均匀、牢固， 不起反应，崩解时限，贮藏 常用包衣方法：旋转包衣法(锅包
3、衣法)、流化床包衣法、压制包衣法 滚转包衣用途：包糖衣、薄膜衣、肠溶衣； 操作要点5：倾斜式（30-45），不锈钢，莲蓬形、荸荠形， 转速（20-40r/min），加速干燥、吸粉尘,4,二、干法制粒压片,干法制粒压片：药物与粉状辅料(填充剂、润滑剂、黏合剂等) 混合均匀，用滚压法、重压法压成块状、大片状，然后再将其破碎成大小适宜的颗粒进行压片。,5,三、空白颗粒压片法,空白颗粒压片法：将药物粉末和预先制好的辅料颗粒(空白颗粒)混合进行压片的方法。,主药,粉 碎,过 筛,混 合,辅料颗粒,润滑剂,混合,压 片,6,四、直接压片法,(一) 粉末直接压片 粉末直接压片：将药物粉末与适宜的辅料混合，不
4、制粒而直接压片的方法。 具有工艺简化，设备简单，辅料用量少，产品崩解或溶出快等优点。 对药物原辅料的流动性和可压性有一定要求，且需对压片机进行一定改进。 用于粉末直接压片的辅料条件 有良好的流动性、可压性 可与多种药物配伍，不发生化学变化，不影响主药生物利用度 有较大的“容纳量” 粒度与药物相近 常用于粉末直接压片的辅料 干黏合剂：糖粉、MCC、CMC-Na 润滑剂：微分硅胶、氢氧化铝凝胶干粉,7,四、直接压片法,(二) 结晶药物直接压片 某些结晶药物(氯化钾、溴化钾、硫酸亚铁等无机盐和 维生素C等有机药物)具有适宜的流动性和可压性， 只须经过适当粉碎等处理，再加入适量崩解剂和润滑剂， 即可直
5、接压片。,8,片剂包衣：在片剂(片芯、素片)表面包裹上适宜材料衣层。 (一) 包衣的目的 1、改善片剂外观 2、增强药物稳定性； 3、掩盖药物不良嗅、味； 4、控制药物的释放； 5、避免药物配伍变化。,一、概述,9,(二) 包衣的种类 糖衣、薄膜衣、肠溶衣 (三) 包衣质量要求 1、片芯或素片有适宜弧度、有一定硬度、脆性小； 2、包衣层厚薄均匀、牢固； 3、 “片芯” 与“衣料”不起反应； 4、崩解符合时限； 5、贮藏中包衣保持光洁、美观、色泽一致、无裂变。,一、概述,10,常用的包衣方法 滚转包衣法(锅包衣法)、 流化床包衣法、压制包衣法 (一) 滚转包衣法(锅包衣法) 1、滚转包衣法 可包
6、糖衣、薄膜衣、肠溶衣 倾斜式包衣锅 轴与水平夹角：30-45 不锈钢材质 莲蓬形、荸荠形 转速：20-40r/min 电炉、煤气加热，通入干热空气蒸发溶剂 排风装置、吸粉罩加速干燥、吸粉尘,二、包衣方法及设备,11,(一) 滚转包衣法(锅包衣法) 2、高效水平包衣法 (二)流化包衣法 干燥能力强、包衣时间短、装置密闭、安全卫生，大药片运动难、小药片易黏连,二、包衣方法及设备,12,干法制粒压片含义：药物与粉状辅料，滚压法、重压法，压块状、大片状，再破碎 空白颗粒压片法含义：药物粉末和辅料颗粒(空白颗粒) 粉末直接压片含义：药物粉末与适宜辅料，不制粒直接压片 粉末直接压片辅料条件4：流动性、可压
7、性好， 与多种药物配伍容纳量大，粒度与药物相近 粉末直接压片常用辅料：干黏合剂：糖粉、MCC、CMC-Na 润滑剂：微粉硅胶、氢氧化铝凝胶干粉 直接压片结晶药物种类：结晶药物(氯化钾、溴化钾、硫酸亚铁维生素C) 片剂包衣含义：片芯、素片表面包裹材料衣层 包衣目的5：改善外观，增强稳定性，掩盖不良嗅味， 控制释放，避免配伍变化 包衣种类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣 包衣质量要求5：弧度、硬度、脆性小，厚薄均匀、牢固， 不起反应，崩解时限，贮藏 常用包衣方法：旋转包衣法(锅包衣法)、流化床包衣法、压制包衣法 滚转包衣用途：包糖衣、薄膜衣、肠溶衣； 操作要点5：倾斜式（30-45），不锈钢，莲蓬形、荸荠形
8、， 转速（20-40r/min），加速干燥、吸粉尘,13,糖衣片含义：蔗糖 糖衣片作用4：改善外观，掩盖不良气味，易吞服，隔绝空气，防潮； 特点：迅速溶解，对崩解影响小 糖衣组成：隔离层、粉衣层、糖衣层、有色糖衣层、打光 隔离层作用2：隔离，增加硬度、牢固性、黏结性 必须包隔离层药物：酸性、水溶性、引湿性 材料：玉米朊(ruan)、号丙烯酸树脂（水不溶性，防水） 层数：3-5层 粉衣层作用2：增加厚度，遮盖棱角 粉衣料：滑石粉、蔗糖粉、白陶土、糊精 润湿黏合剂：糖浆、明胶浆、阿拉伯胶 包衣方法：混浆法，衣料混悬于黏合剂溶液加入 层数：15-18层 糖衣层作用：表面光滑、细腻 物料：65%(g/
9、g)或85%(g/ml)蔗糖浓溶液 层数：10-15层 有色糖衣层作用：增加美观、便于识别 物料：有色糖浆 层数： 8-15层 打光作用：光滑、美观、防潮 物料：川蜡,14,(一) 糖衣片 糖衣片：用蔗糖为主要包衣材料的包衣片。 作用：改善外观，易吞服，防潮、隔绝空气，可掩盖药物不良气味。糖衣层可迅速溶解，对片剂崩解影响不大。 糖衣由隔离层、粉衣层、糖衣层、有色糖衣层和打光5部分组成。,三、包衣材料及包衣过程,15,(一) 糖衣 (1) 隔离层 隔离层：在片芯外包起隔离作用的衣层 作用：隔离片芯与包衣材料，防止发生相互作用、水分渗入片芯，引起的片剂膨胀、软化、使糖衣变色。还起到增加片芯硬度、牢
10、固性、黏结性等作用 大多数片剂不需要包隔离层，但含有酸性、水溶性及引湿性药物制成的片剂包衣时必须包隔离层 材料：水不溶性材料，防水性能好，玉米朊(ruan)、号丙烯酸树脂 包3-5层,三、包衣材料及包衣过程,16,(一) 糖衣 (2) 粉衣层 粉衣层：片芯边缘的棱角包圆的衣层 作用：增加衣层厚度，遮盖片剂原有的棱角 润湿黏合剂：糖浆、明胶浆、阿拉伯胶 粉衣料：滑石粉、蔗糖粉、白陶土、糊精 包衣方法：混浆法，粉衣料混悬于黏合剂溶液中，加入转动的片剂中 包15-18层,三、包衣材料及包衣过程,17,(一) 糖衣 (3) 糖衣层 作用：使表面光滑、细腻 包衣物料：65%(g/g)或85%(g/ml)
11、蔗糖浓溶液 包10-15层 (4) 有色糖衣层 包衣物料：有色糖浆，浓糖浆中加入食用色素 作用：增加美观、便于识别 包8-15层,三、包衣材料及包衣过程,18,(一) 糖衣 (5) 打光 作用：使片剂光滑、美观、防潮 打光物料：川蜡 包衣过程的注意事项 衣料分布均匀 层层干燥 溶液黏度不宜过大,三、包衣材料及包衣过程,19,糖衣片含义：蔗糖 糖衣片作用4：改善外观，掩盖不良气味，易吞服，隔绝空气，防潮； 特点：迅速溶解，对崩解影响小 糖衣组成：隔离层、粉衣层、糖衣层、有色糖衣层、打光 隔离层作用2：隔离，增加硬度、牢固性、黏结性 必须包隔离层药物：酸性、水溶性、引湿性 材料：玉米朊(ruan)
12、、号丙烯酸树脂（水不溶性，防水） 层数：3-5层 粉衣层作用2：增加厚度，遮盖棱角 粉衣料：滑石粉、蔗糖粉、白陶土、糊精 润湿黏合剂：糖浆、明胶浆、阿拉伯胶 包衣方法：混浆法，衣料混悬于黏合剂溶液加入 层数：15-18层 糖衣层作用：表面光滑、细腻 物料：65%(g/g)或85%(g/ml)蔗糖浓溶液 层数：10-15层 有色糖衣层作用：增加美观、便于识别 物料：有色糖浆 层数： 8-15层 打光作用：光滑、美观、防潮 物料：川蜡,20,包衣注意事项3：均匀、层层干燥、黏度不宜过大 薄膜衣含义：极薄高分子聚合物 薄膜衣优点3：片重增加小，崩解影响小，胃溶、肠溶、缓控释制剂， 操作简便、自动化、
13、节约 薄膜衣料组成 成膜材料分类：胃溶、肠溶、难溶；种类 纤维素衍生物种类：HPMC、HPC、CMC-Na、EC（难溶） 丙烯酸树脂种类： 胃溶丙烯酸树脂种类：丙烯酸树脂IV号(Eudragit/优奇特 E) 肠溶丙烯酸树脂种类：丙烯酸树脂I号、 丙烯酸树脂II号(Eudragit L/Eudragit L100)、 丙烯酸树脂III号(Eudragit S/Eudragit S100) 难溶丙烯酸树脂种类：Eudragit RL，Eudragit RS 肠溶薄膜衣料：CAP(邻苯二甲酸醋酸纤维素)、 HPMCP(羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯)、 HPMCAS(醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯)、虫胶
14、,21,(二) 薄膜衣 薄膜衣：片芯之外包上极薄的高分子聚合物衣料(薄膜衣材料)。 与包糖衣比较，薄膜衣的优点： 片重增加小 对药物崩解影响小 可制成胃溶、肠溶、缓控释制剂 操作简便，生产工艺自动化，节约材料、劳力，成本低,三、包衣材料及包衣过程,22,(二) 薄膜衣 1、薄膜衣料 成膜材料 胃溶性：在水、胃液中可以溶解的材料 肠溶性：在胃液中不溶，在pH较高的水中及肠液中溶解的材料 .纤维素衍生物 水溶：HPMC、HPC、CMC-Na，难溶：EC .PEG .PVP,三、包衣材料及包衣过程,23,(二) 薄膜衣 1、薄膜衣料 成膜材料 .丙烯酸树脂类 胃溶：丙烯酸树脂IV号(Eudragit
15、/优奇特 E) 肠溶：丙烯酸树脂I号、 丙烯酸树脂II号(Eudragit L/Eudragit L100) 丙烯酸树脂III号(Eudragit S/Eudragit S100) 难溶：Eudragit RL，Eudragit RS .肠溶 CAP(邻苯二甲酸醋酸纤维素)、HPMCP(羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯)、HPMCAS(醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯)、虫胶,三、包衣材料及包衣过程,24,包衣注意事项3：均匀、层层干燥、黏度不宜过大 薄膜衣含义：极薄高分子聚合物 薄膜衣优点3：片重增加小，崩解影响小，胃溶、肠溶、缓控释制剂， 操作简便、自动化、节约 薄膜衣料组成 成膜材料分类：胃溶、肠溶
16、、难溶；种类 纤维素衍生物种类：HPMC、HPC、CMC-Na、EC（难溶） 丙烯酸树脂种类： 胃溶丙烯酸树脂种类：丙烯酸树脂IV号(Eudragit/优奇特 E) 肠溶丙烯酸树脂种类：丙烯酸树脂I号、 丙烯酸树脂II号(Eudragit L/Eudragit L100)、 丙烯酸树脂III号(Eudragit S/Eudragit S100) 难溶丙烯酸树脂种类：Eudragit RL，Eudragit RS 肠溶薄膜衣料：CAP(邻苯二甲酸醋酸纤维素)、 HPMCP(羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯)、 HPMCAS(醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯)、虫胶,25,增塑剂作用：增加可塑性，柔韧，不破裂
17、 水溶性增塑剂种类：甘油、丙二醇、PEG 非水性增塑剂种类：蓖麻油、硅油、 甘油三酯酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯 溶剂作用：溶解，分布均匀，成膜 胃溶溶剂种类：水、乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、氯仿 肠溶溶剂种类：水+氨水 着色剂与避光剂作用3：识别片剂，改善外观，掩盖色斑、色调差异 常用避光剂：二氧化钛(钛白粉),26,(二) 薄膜衣 1、薄膜衣料 增塑剂 作用：增加成膜材料可塑性，使衣层柔韧，不易破裂。 水溶性：甘油、丙二醇、PEG 非水性：蓖麻油、硅油、甘油三酯酸酯、 乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯 溶剂 作用：溶解成膜材料、增塑剂，将成膜材料均匀分布到片剂的表面， 溶剂挥发，在片剂上成
18、膜。 胃溶：水、乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、氯仿 肠溶：水+氨水 着色剂与避光剂 作用：识别片剂，改善外观，掩盖色斑、色调差异 常用：水溶性、水不溶性、色淀 避光剂：二氧化钛(钛白粉),三、包衣材料及包衣过程,27,增塑剂作用：增加可塑性，柔韧，不破裂 水溶性增塑剂种类：甘油、丙二醇、PEG 非水性增塑剂种类：蓖麻油、硅油、 甘油三酯酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯 溶剂作用：溶解，分布均匀，成膜 胃溶溶剂种类：水、乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、氯仿 肠溶溶剂种类：水+氨水 着色剂与避光剂作用3：识别片剂，改善外观，掩盖色斑、色调差异 常用避光剂：二氧化钛(钛白粉),28,干法制粒压片含义：药物与
19、粉状辅料，滚压法、重压法，压块状、大片状，再破碎 空白颗粒压片法含义：药物粉末和辅料颗粒(空白颗粒) 粉末直接压片含义：药物粉末与适宜辅料，不制粒直接压片 粉末直接压片辅料条件4：流动性、可压性好， 与多种药物配伍容纳量大，粒度与药物相近 粉末直接压片常用辅料：干黏合剂：糖粉、MCC、CMC-Na 润滑剂：微粉硅胶、氢氧化铝凝胶干粉 直接压片结晶药物种类：结晶药物(氯化钾、溴化钾、硫酸亚铁维生素C) 片剂包衣含义：片芯、素片表面包裹材料衣层 包衣目的5：改善外观，增强稳定性，掩盖不良嗅味， 控制释放，避免配伍变化 包衣种类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣 包衣质量要求5：弧度、硬度、脆性小，厚薄均匀、牢
20、固， 不起反应，崩解时限，贮藏 常用包衣方法：旋转包衣法(锅包衣法)、流化床包衣法、压制包衣法 滚转包衣用途：包糖衣、薄膜衣、肠溶衣； 操作要点5：倾斜式（30-45），不锈钢，莲蓬形、荸荠形， 转速（20-40r/min），加速干燥、吸粉尘,29,糖衣片含义：蔗糖 糖衣片作用4：改善外观，掩盖不良气味，易吞服，隔绝空气，防潮； 特点：迅速溶解，对崩解影响小 糖衣组成：隔离层、粉衣层、糖衣层、有色糖衣层、打光 隔离层作用2：隔离，增加硬度、牢固性、黏结性 必须包隔离层药物：酸性、水溶性、引湿性 材料：玉米朊(ruan)、号丙烯酸树脂（水不溶性，防水） 层数：3-5层 粉衣层作用2：增加厚度，遮
21、盖棱角 粉衣料：滑石粉、蔗糖粉、白陶土、糊精 润湿黏合剂：糖浆、明胶浆、阿拉伯胶 包衣方法：混浆法，衣料混悬于黏合剂溶液加入 层数：15-18层 糖衣层作用：表面光滑、细腻 物料：65%(g/g)或85%(g/ml)蔗糖浓溶液 层数：10-15层 有色糖衣层作用：增加美观、便于识别 物料：有色糖浆 层数： 8-15层 打光作用：光滑、美观、防潮 物料：川蜡,30,包衣注意事项3：均匀、层层干燥、黏度不宜过大 薄膜衣含义：极薄高分子聚合物 薄膜衣优点3：片重增加小，崩解影响小，胃溶、肠溶、缓控释制剂， 操作简便、自动化、节约 薄膜衣料组成 成膜材料分类：胃溶、肠溶、难溶；种类 纤维素衍生物种类：
22、HPMC、HPC、CMC-Na、EC（难溶） 丙烯酸树脂种类： 胃溶丙烯酸树脂种类：丙烯酸树脂IV号(Eudragit/优奇特 E) 肠溶丙烯酸树脂种类：丙烯酸树脂I号、 丙烯酸树脂II号(Eudragit L/Eudragit L100)、 丙烯酸树脂III号(Eudragit S/Eudragit S100) 难溶丙烯酸树脂种类：Eudragit RL，Eudragit RS 肠溶薄膜衣料：CAP(邻苯二甲酸醋酸纤维素)、 HPMCP(羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯)、 HPMCAS(醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯)、虫胶,31,增塑剂作用：增加可塑性，柔韧，不破裂 水溶性增塑剂种类：甘油、丙二醇
23、、PEG 非水性增塑剂种类：蓖麻油、硅油、 甘油三酯酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯 溶剂作用：溶解，分布均匀，成膜 胃溶溶剂种类：水、乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、氯仿 肠溶溶剂种类：水+氨水 着色剂与避光剂作用3：识别片剂，改善外观，掩盖色斑、色调差异 常用避光剂：二氧化钛(钛白粉),压片过程中可能出现的问题 裂片、顶裂含义、原因5、解决办法2+3 松片含义、原因3、解决办法2 黏冲含义、原因3 麻点含义、原因7 崩解超时限含义、原因4 片重差异超限含义、原因4 变色与色斑含义、原因3 迭片含义、原因3 卷边含义、原因 包糖衣过程中可能出现的问题 糖浆不黏锅原因、处理方法 黏锅原因、处理方法
24、 片面不平原因、处理方法 色泽不均原因、处理方法 龟裂、爆裂原因、处理方法 露边、麻面原因、处理方法 膨胀磨片、剥落原因、处理方法 起泡原因、处理方法 皱皮原因、处理方法 剥落原因、处理方法 花斑原因、处理方法,32,肠溶衣不能通过胃部原因、处理方法 肠溶衣肠内不溶解原因、处理方法 片剂的质量检查项目 片剂外观要求 糖衣片、肠溶衣片、薄膜衣片如何检查片芯重量差异 含量均匀度含义 含量均匀度与重量差异的关系 硬度与脆碎度常用检查仪器 崩解含义 片剂崩解时限要求 溶出度含义 释放度含义 要求检查溶出度的片剂 片剂溶出度检查方法 溶出度、释放度或融变时限与崩解时限关系 检查发泡量的片剂 检查分散均匀度的片剂 检查微生物限度的片剂,