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1、,BB,中药药理学,AA,天津中医学院中药系 药理教研室,中药药理学,第一章 绪论 第一节 研究对象 中药药理学：是在中医药基本理论指导下，运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及其作用规律的科学。 中药药效学：研究中药对机体的作用规律。 中药药动学：研究机体对中药的影响。 第二节 中药药理学发展简史 启始于上个世纪的二十年代，建国后有所发展，90年代后有所突破。89年作为中医药院校的一门专业课程正式开设。,1,第二章 中药药性与药理 第一节 四气（四性） 寒阴 凉阴 热阳 温阳传统理论 （寒者热之，热者寒之）治则 西药药理：兴奋、抑制调节作用 补充物质补偿 消灭病原体杀菌 四性：寒、凉抑制
2、 温、热兴奋 调节失衡的生理（阴、阳）功能阴阳平衡 热药 附子 交感-肾上腺系统功能 多巴胺 羟化酶活性 儿茶酚胺生成 强心作用,现代理论,2,第二节 五味 辛能行能散挥发油 酸收敛固涩鞣质、有机酸 甘能补能缓氨基酸、糖类 苦能燥能泄生物碱、甙类 咸软坚散结无机盐类 五味与药物的化学成份、功效有一定的规律性。,3,第三节 升、降、浮、沉 沉降降逆、收敛、利水等酸苦咸寒凉 升浮升阳、发表、开窍等辛甘温热 如：麻黄升浮辛温发汗。 羚羊角沉降咸寒镇静。,4,第四节 归经 归经：药物对某经，某脏腑或几经的选责性作用.,1、 中药药效与归经药理作用 2 中药药动学与归经药物分布 3 中药微量元素与归经药
3、物成份 4、 受体与归经药物受体,5,第五节 中药毒性 1、CNS毒副作用防己、乌头 2、CVS毒副作用川乌、附子 3、消化系统毒副作用苦参、大戟 4、肝、肾毒性苍耳子、半夏 5、呼吸系统毒副作用百部、白果 6、过敏反应五味子、三七 7、致畸、致癌作用款冬花、紫草,6,第三章 影响中药药理作用的因素 第一节 药物因素 影响化学成份及药理作用的因素,1、品种 2、产地 3、采收时间 4、贮存条件 5、炮制 6、剂型 7、剂量 煎煮方法 8、配伍,7,第二节 机体因素 影响药物的作用 生理状况体质、年龄、性别等 病理状态疾病 第三节 环境因素 影响药物的作用 地理条件 气候寒热潮湿,8,第四章 中
4、药药理作用特点与研究思路,第一节 中药药理作用特点 1、中药作用的两重性 2、中药作用的差异性 3、中药作用的量效关系与时效关系 4、中药作用的双向性,9,第二节 中药药理研究的思路 传统研究方法 ： 成分 、药理、毒理及临床研究。 中西医结合研究方法：以中医药为理论指导，运用现代科学技术手段，进行中药及复方研究。,10,如肾气丸（治肾阳虚 ） 可兴奋下丘脑垂体腺靶轴（肾上腺、性腺、甲状腺）增强其功能，使肾阳虚好转。这说明肾阳虚证与机体的内分泌功能减退有关，反过来又可说明肾阳虚的实质是机体的内分泌功能的衰退。,一、反证法 探实质,11,二、抓药理 探证候 研究方药药理，探讨中医证的实质。如活血
5、化瘀药的研究，阐明血瘀证的实质 （ 改善） 丹参 冠脉流量血管扩张 血流动力学异常。 抗血栓形成 血液流变学异常。 改善微循环 微循环障碍。,三、探复方 找规律 研究复方药理，阐明组方的规律。,12,第五章 解表药 一、概说 （一）定义：凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。 （二）表证： 外邪（细菌、病毒） 皮肤、肌肉、经络（浅表部位） 恶寒皮肤血流下降 （卫阳被遏） 发热致热原作用于体温调节中枢（卫阳被遏） 无汗汗腺关闭（寒束汗闭） 咳嗽上呼吸道感染（肺失宣降） 头身痛 刺激血管感受器，周身肌肉紧张度升高 （经脉不利）,13,（三）作用：1、发汗 解热 2、抗炎 镇痛 3、抗菌抗病毒 4
6、、 免疫调节作用 5、镇咳 祛痰 平喘 6、抗过 敏 二、常用药 麻黄 （一）成分 生物碱麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄次碱 挥发油1-2-松油醇 （二）作用 （发汗解表、宣肺平喘、利水消肿） 1、发汗 有效成份：挥发油 麻黄碱（EPH） 机 理 ：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，导致 汗液分泌增加。 2、 平喘 有效成份 ：麻黄碱 伪麻黄碱 挥发油 2、3、5、6- 四甲基吡嗪 L-萜品烯醇 机 理 ：（ 1）促进肾上腺素能神经和肾上腺髓,14,质嗜铬细胞释放NA和肾上腺素，间接发挥拟肾上腺素作用。（2）麻黄的化构与肾上腺素相似，可直接与支气管平滑肌上的受体结合，激活细胞上的腺苷酸环化酶，催化ATP形
7、成CAMP，使支气管平滑肌松弛。（3）阻止过敏介质（S-HT、SRS-A）的释放。（4）直接兴奋受体，收缩末捎血管，减轻支气管粘膜水肿。（5）促进肺部PGE的释放，直接活化腺苷酸环化酶或抑制该酶的分解，使细胞内CAMP的含量增加而松弛支气管平滑肌。（6）抑制抗体的产生。 3、利尿 有效成份：伪麻黄碱 机 理：（1）扩张肾血管，使肾血流量增加，尿 量增加。（2）阻碍肾小管对钠离子的 重吸收。 4、抗炎、抗过敏,15,有效成份：伪麻黄碱 甲基麻黄碱 麻黄碱 机 理： 降低毛细血管的通透性。抑制肉芽组织形成。 抑制致炎物质引起的炎症反应，抑制过敏介 质 的释放。 5、镇咳 祛痰 有效成份：萜品烯醇（
8、镇咳） 麻黄挥发油（祛痰） 6、抗菌、抗病毒 抗 菌 谱： 金葡菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、大肠 杆 菌、流感病毒。 有效成份： 麻黄挥发油 7、兴奋CNS 有效成份： 麻黄碱 机 理 ：兴奋大脑皮质，皮质下中枢 ，中脑， 延脑 呼吸中枢，血管运动中枢。,16,8、强心、升压 有效成份：麻黄碱 机 理： 兴奋肾上腺素能神经心肌收缩力加强（兴奋-1）心率 加快 兴奋血管平滑肌（）血管收缩 血压升高 （缓慢 温和） 快速耐受性受体逐渐饱和 介质逐渐耗竭 9、抑制肠肌 有效成份：麻黄碱 机 理：兴奋受体 激动胆碱能神经肠平滑肌的接头前受体 10、降血糖 麻黄多糖A、B、C、D、E （三 ）功效与作
9、用,17,发汗解表 宣肺平喘 利水消肿 （四）应用1、支气管哮喘。2、低血压症。3、感冒。4、肾炎等。 （五）不良反应 心悸、血压升高、烦躁不安等。,发汗、抗菌、抗病毒,抗炎、抗过敏、解热、 舒张支气管、镇咳、祛痰,利尿、 发汗,18,桂枝 （一）成份 挥发油（桂皮油）桂皮醛、桂皮酸 （二）作用 （发汗解肌 温通经脉 助阳化气 平冲降气） 1、扩张血管 促进发汗 血液循环增加 血液流向体表 2、解热 有效成份：桂皮醛 桂皮酸 皮肤血管扩张 散热 增加 促进 发汗 3、镇痛 桂皮醛轻度镇痛 4、抗菌 抗病毒 有抑制葡萄球菌 肺炎双球菌 大肠杆菌 真菌及流感病毒 的作用,发汗、散热,解热降温,19
10、,5、利尿 桂枝在五苓散各味药中利尿作用最强 6、促进胃肠蠕动 有效成份桂皮醛 7、利胆作用 有效成份桂皮酸 8、抗炎作用 与抑制组胺生成、减少前列腺素的合成有关。 （三） 应用 一般以桂枝为主的复方制剂治疗低血压症、流感、肾炎、风湿性关节炎、胃溃疡等。 （四）不良反应 头晕 脉速等,20,细辛 （一）成份： 挥发油甲基丁香酚 -蒎烯 -蒎烯 黄樟醚 细辛醚 去甲乌药碱 细辛辛味成份异丁基十二 烷四 酰胺 （二）作用： 1、松弛支气管平滑肌 平喘 祛痰 甲基丁香酚松弛支气管平滑肌 细辛醚祛痰 2、镇静 镇痛 解热及局麻 细辛挥发油中枢抑制 镇痛 解热 细辛挥发油表面麻醉作用 3、抗炎 细辛挥发
11、油 （抑制）,炎性肿胀、白细胞游走、肉芽组织增生,21,4、抗变态反应及免疫抑制作用 抑制过敏介质释放 使实验小鼠胸腺萎缩 ， T细胞减少 ，表明有抗变态反应作用。 5、对心血管系统的作用 去甲乌药碱 ,甲基丁香酚、异丁基十二 烷四烯酰胺、去甲乌药碱,强心、扩张血管、增加心输出量、升高血压,22,（三）应用 1、细辛的复方制剂抗缓慢型心律失常。 2、头痛，10%的细辛液穴位注射有效。 3、局部麻醉，用3%细辛挥发油作浸润麻醉。 4、抗心绞痛，细辛挥发油与冰片配伍作成气雾剂应用。,23,（四）不良反应 挥发油中的黄樟醚是致癌物质。细辛对肾脏有一定毒性，肾功能不全者慎用。,柴胡 （一）成份 柴胡皂
12、甙 甾醇 挥发油 生物碱 （二）作用 1、解热 有效成份：柴胡皂甙 柴胡挥发油 皂甙元A 有良好的解热降温作用。柴胡皂甙有溶血作用 现在多用挥发油来解热。挥发油中的解热成份 为丁香酚、对-甲氧基苯二酮、-十一酸内酯。 2、抗炎 有效成份：柴胡皂甙 机 理：（1）抑制组胺释放。（2）抑制白细胞游走。 （3）抑制渗出、 降低毛细血 管通透性、减少炎症介质的释放、 抑制结缔组织 增生。（4）促进肾上腺皮质功能。柴胡皂甙a或b 可兴奋垂体前叶分泌ACTH，刺激肾上腺引起皮质 激素的合成和分泌,24,3、保肝利胆 有效成份：柴胡皂甙 机 理：（1）稳定肝细胞膜，抑制肝细胞内脂肪的产生，防止肝纤维化及肝硬
13、化的发生。（2）使总胆管舒张，奥地氏括约肌舒张，胆囊收缩。（注：仅青皮能使胆囊舒张，胆囊正在收缩的时候，可用青皮） 4、对免疫功能的影响 有效成份：柴胡多糖 机 理：明显增加巨噬细胞、自然杀伤细胞（NK）的功能。对特异性和非特异性免疫均有促进作用。可以使细胞免疫和体液免疫增强。 5、镇静止痛作用 柴胡皂甙抑制CNS 6、镇咳作用 柴胡皂甙镇咳 7、抗菌、抗病毒 抑制溶血性链球菌、金葡菌、结核杆菌、流感病毒。,25,肝糖元升高、促进葡萄糖利用、 抑制脂肪分解，使血中脂肪量减少,发汗 降温,中枢抑制、保肝利胆、 抗炎、降血脂,8、对物质代谢的影响 柴胡皂甙 （三）功效与现代研究 热疏散退 疏肝解郁
14、,26,升举阳气 （四）应用1、上感。2、咳嗽 。3、病毒性肝炎。4、 高脂血症等。 （五）不良反应 皂甙有溶血作用 ，局部刺激作用，柴胡注射液可引起过敏反应。,体液免疫、细胞免疫,27,葛根 （一）成份 大豆蛋白 大豆素 葛根素 异黄酮甙 卡赛因R （二）作用 1、解热 （1）使皮肤毛细血管扩张，促进散热 （2）加强呼吸运动，使水分排出增加 （3）葛根提取物PA4、PA5、PM2、PW3有降温作用 2、对CVS的影响 有效成份葛根黄酮 葛根素 （1）降压 减慢心率 扩张外周血管， 减慢心率。葛根对肾上腺素受体有阻滞作用，可阻断控制肾素的2受体，使肾素释放减少，阻断肾素血管紧张素醛固酮系统，使
15、血管的张力下降，血压下降，葛根产生的受体阻滞作用是其降压的机理之一。（葛根尚有升压物质）,降温,28,（2）改善脑循环 葛根有扩张脑血管的作用。 （3）抗冠心病作用 有效成份：葛根素 葛根总黄酮 机 理：可使心率减慢，外周阻力下降，心肌耗氧 量下降，并 可扩冠，使心肌氧供需平衡， 有抗心绞痛作用。 3、对平滑肌作用 大豆甙、大豆甙元舒张平滑肌 卡赛因R（生物碱）收缩平滑肌 4、激素样作用 异黄酮成份具有雌性激素样作用，可以避孕。 （三）应用 1、冠心病。2、偏头痛。3、突发性耳聋。,29,解表药思考题 1、麻黄成份与其作用关系如何？ 2、麻黄发汗特点及机理？ 3、麻黄平喘机理？ 4、柴胡保肝利
16、胆机理？ 5、葛根抗冠心病、降压机理是什么？ 6、桂枝降温机理是什么？ 7、麻黄利尿机理？ 8、葛根抗心律失常机理？,30,第六章 清热药 一、概说 （一）定义 能清解里热的药。 里热（1）外邪内传致热。（2）内郁化热。 （二）分类 （1）清热泻火药（清气分实热）石膏、知母 （2）清热凉血药（清血分实热）牛黄、犀角 （3）清热燥湿药（泄热除湿邪）黄连、黄芩 （4）清热解毒药（清火解热毒）金银花、连翘 （5）清热明目药（清退肝热）决明子、谷精草 （6）清虚热药（清退虚热）银柴胡、地骨皮 （三）作用 （1）抗菌、抗病毒G+、G-（黄连） 病毒（ 黄柏）,31,（2）对免疫影响增强非特异性免疫（黄连
17、） 增强特异性免疫（黄芩） （3）抗过敏抑制免疫反应（地骨皮） （4）抗炎抑制炎性渗出（连翘） 加速炎症消退（黄连） （5）镇静抑制中枢（石膏） （6）降压作用不清（知母） （7）解热抑制发热中枢（石膏） 二、常用药 银花 （一）成份 氯原酸 异氯原酸 （二）作用 1、抗病原微生物,30,（1）抑菌成份氯原酸 异氯原酸 （2）抗菌谱G+、G-菌 真菌 螺旋体 ， 对抗 药金葡菌与青霉素合用抑菌作用增 强。 （3）抑制疱疹病毒 、 流感病毒。 2、抗炎 （1）抑制炎性渗出 （2）抑制炎性增生 （3）促进WBC吞噬作用 3、减毒作用 对抗细菌内毒素，减轻中毒症状 4、降胆固醇 减少肠内胆固醇的吸收
18、，降低血浆中胆固醇含量。 5、CNS兴奋作用 氯原酸作用最强，其强度为咖啡因的六分之一。,31,（三）应用1、呼吸道感染。2、小儿肺炎。 3、阑尾炎。4、慢性湿疹。 （四）不良反应 口服未见不良反应，银花注射液可引起变态反应，因其成份氯原酸有致敏作用。口服氯原酸可被小肠分泌物转化为无致敏活性的物质。 课堂问题 银花为什么称为阳疮之要药？ 答：（1）对抗药金葡菌有效，与青霉素合用抗菌作用增强。（2）缓解炎症。（3）WBC吞噬功能增强。（4）减毒作用。,32,黄芩 （一）成份 黄芩甙 黄芩素 汉黄芩素 黄芩新素 （二）作用 1、抗病原微生物 （1） 抑菌成份黄芩甙、黄芩素、汉黄芩素。 （2）抗菌谱
19、广，对G+、G-如金葡菌、 溶血性链球菌、 肺炎球菌、大肠杆菌、痢蒺杆菌、结核杆菌、淋 球菌、绿脓杆菌均有抑制作用。可抑制乙肝病毒 抗原及艾滋病毒逆转录酶。 （3）抗菌强度与炮制有关，生黄芩抗菌力弱，煮黄芩抗 菌力强。因加热可破坏植物中分解药物的酶，保护有效成 份免遭破坏。,33,2、抗炎、抗过敏 黄芩素、黄芩甙对急、慢性炎症有抑制作用，其作用机理与其抗组胺酸的代谢有关。抗过敏机制为抑制抗原与IGE结合，从而抑制肥大细胞释放组胺。抑制磷酸二酯酶的活性，使cAMP破坏减少，阻止过敏介质释放。抑制5酯氧酶的活性，减少白三烯化合物的生成。 3、降压 （1）扩张血管。（2）抑制血管运动中枢。这两方面的
20、作用使外周阻力下降，血压降低。 4、保肝 （1）使肝糖元含量增加。（2）抑制肝过氧化脂质形成。（3）保肝成份黄芩甙，在体内可分解出葡萄糖醛酸，可与含有羟基或羧基的毒物结合，促进排泄而解毒。 5、镇静 黄芩甙有中枢抑制作用。,34,6、抗氧化作用 黄芩甙、黄芩素、汉黄芩素、黄芩新素2对过氧化脂质（LPO）的生成有抑制作用。黄芩甙对超氧化自由基有明显的清除作用。 7、抗凝血 抗血栓形成作用 黄芩中的木蝴蝶素A可竞争性地抑制凝血过程中VK3的作用而抗凝。黄芩素、汉黄芩素能抑制血小板聚集，并可抑制由凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白，防止由内毒素引起的DIC。阻止血栓形成作用主要与黄芩能减少TXA2
21、的生成，升高CAMP的水平有关。 8、利胆 黄芩甙、黄芩素可促进胆汁的排出。 9、对子宫作用 黄芩甙、黄芩素可抑制子宫平滑肌，故可安胎。（1）抗ACh。（2）直接抑制平滑肌。,35,（三）应用1、预防流脑、猩红热。2、小儿 肺炎与菌痢。3、急性胆囊炎。4、病毒性肝炎。 （四）功效与现代研究 清热燥湿 泻火解毒,保肝、利胆、降脂、抗炎 抗菌、抗病毒、抗过敏,镇静、解毒、利湿、利尿、降压、抗氧化,36,黄连 （一）成份 小檗碱（黄连素） 黄连碱 甲基黄连碱 （二）作用 1、抗病原微生物 （1）抑菌成份小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱。 （2）抗菌谱广，对多种G+、G-菌有抑制作用，抗菌机理不清。并能抗原
22、虫。对流感病毒亦有效。 （3）痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌对小檗碱可产生抗药性，黄连复方不易产生抗药性。本品可进入真菌细胞膜，与核膜中的磷脂结合，导致细胞器消失而抗菌。,37,2、对CNS作用 （1）黄连对中枢有抑制作用，使小鼠自发活动减少。 （2）小檗碱能降低正常体温。 3、对心血管系统作用 （1）抗心律失常 小檗碱可延长心肌细胞动作电位时程和有效不应期，消除折返冲动，从而抑制异位节律，其原理可能与影响钠、钙转运有关。大多数抗心律失常药均抑制心肌，而黄连素具有正性肌力作用（正性肌力作用是通过阻止钾外流，促进钙内流的作用实现的）和负性频率作用，对伴有心衰的心律失常者更有利。抗心律失常：正性肌
23、力作用。性频率作用。扩张外周血管作用。减轻心脏的前后负荷作用。,38,（2）抗心衰作用 这与本品可抑制羟自由基（OFR）的产生，减少脂质过氧化物对细胞的损伤，以降低心肌耗氧。 （3）降压作用 小檗碱具有降压作用，其机理与直接扩张血管，阻断受体，抑制胆碱酯酶，增强ACh作用有关。 4、利胆作用 小檗碱能增加胆汁形成，使胆汁变稀，分泌量增加。 5、健胃作用 由于味苦，服后味觉分析器兴奋，提高食欲中枢兴奋性，并反射性地引起胃液分泌增加。,39,6、抑制血小板聚集 机制为：抑制花生四烯酸（AA）释放和代谢，抑制细胞内钙离子的升高。 7、降血糖 可抑制糖元异生，促进糖酵解。 （三）应用1、细菌性痢疾。2
24、、呼吸道感染。3、 慢性胆囊炎。4、心律失常。5、糖尿病等。 （四）不良反应 口服未见不良反应，偶见过敏反应。黄连素长期服用可使血色素减少，血细胞减少，出现溶血性贫血。,40,大青叶 （一）成份 靛青甙、大青素B（菘蓝甙B、靛红烷B） 靛甙 （二）作用 1、抗菌、抗病毒 （1）抗菌谱广。 （2）抗病毒作用突出，对乙型脑炎病 毒、腮腺炎病毒、流感病毒均有抑制作用，亦有抗细菌内毒素的作用。,41,2、解热和抗炎作用 （1）可使实验动物的体温降低，作用快，毒性小。（2）可降低毛细血管通透性，是其抗炎机理。 3、促进免疫功能 有促进非特异性免疫功能和特异性免疫功能。 可增加WBC吞噬细菌的作用。 4、
25、对平滑肌作用 （1）抑制肠管平滑肌。（2）兴奋子宫平滑肌。 （三）应用1、乙型脑炎。2、腮腺炎。3、上感。 4、急性黄疸性肝炎。,42,（三）不良反应 偶见恶心、呕吐消化道症状。注射剂在用药局部有刺激性，产生疼痛。 思考题 1、你对清热药相当抗生素之说有怎样的看法？ 2、银花抗炎之特点是什么？ 3、黄连健胃机理是什么？ 4、黄连利胆机理是什么？ 5、黄连为什么可以抗心律失常？ 6、黄芩降压和抗过敏作用机理是什么？,43,第七章 泻下药 一、概说 （一）定义 凡能通利大便，排出积滞，攻逐水饮的药物。 （二）分类 攻下药芒硝、大黄、番泻叶。 润下药火麻仁、郁李仁。 峻下药牵牛子、商陆。 （三）作用
26、 1、泻下作用,44,增加肠蠕动泻下。 （1）刺激性泻药刺激肠粘膜，使肠蠕动增加而排便。（大黄、番泻叶） （2）容积性泻药在肠内形成高渗，肠内水分增加，肠容积增加，蠕动加快而泻下。（芒硝）（3）润滑性泻药润滑肠道，软化粪便，润肠通便。（火麻仁） 2、利尿作用 3、抗菌、抗病毒。 对各种G+、G-菌均有不同的抑制作用。,45,4、抗炎 可抑制炎症早期的水肿，后期肉芽组织增生。大黄可抑制环氧化酶，使PG合成减少，抑制炎症介质白三烯（LTB4）的合成。 5、抗肿瘤 抑制肿瘤细胞蛋白质合成。 二、常用药 大黄 （一）成份,46,（一）成份 （1）游离甙元：大黄酸、大黄素、芦荟大黄素（2）结合型蒽甙：蒽
27、醌甙、双蒽酮甙（3）-儿茶素、没食子酸。 （二）作用 1、泻下作用 致泻的主要成份蒽甙。 泻下机理是：大黄口服后，结合型蒽甙大部分未经小肠吸收而抵达大肠，被肠道细菌酶（-葡萄糖甙酶）水解，还原成泻下作用较强的大黄酸蒽酮，,47,进一步氧化成番泻甙元。大黄酸蒽酮具有胆硷样作用，可兴奋肠平滑肌上的M受体，加快肠蠕动，并可抑制肠细胞膜上的Na-K-ATP酶，阻碍Na的转运，使肠内渗透压升高，保留大量水分，肠内容物容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快而排便。部分蒽甙自小肠吸收后，经肝转化为甙元，刺激盆腔神经丛，增加肠蠕动致泻。,48,结合型蒽甙中的葡萄糖能保护甙元，使其在胃肠不被水解破坏，因而结合型
28、蒽甙才能发挥致泻作用。应指出：大黄生用导泻，久煎则止泻。另外因其含鞣质量较高，故致泻后常可产生继发性便秘。 2、抗感染作用 对多种G+、G-菌均头不同程度的抑制作用。抑菌有效成份：大黄素、大黄酸和芦荟大黄素。抑菌机理为抑制菌体糖及糖代谢中间产,49,物的氧化和脱氢过程，并能抑制蛋白质和核酸的合成。 3、利胆作用 大黄素和大黄酸能增强胆囊收缩，奥狄氏括约肌松弛，从而使胆汁排出增加。 4、止血作用 止血有效成份为-儿茶素、没食子酸。机理为：促进血小板粘附和聚集，使血小板数和纤维蛋白原含量升高，凝血时间缩短，降低抗凝酶（ATIII）的活性。,50,5、抗癌瘤 （1）抑制癌细胞的呼吸氧化脱氢以及DNA
29、合成。（2）对癌细胞有直接杀伤作用。 6、利尿作用 大黄素、大黄酸均有一定的利尿作用。可抑制肾髓质钠，钾- ATP 的活性，减少钠离子的重吸收而利尿。 7、保肝作用 （1）大黄能使肝细胞变性程度减轻，促进肝细胞再生，刺激机体生成干扰素，抑制病毒的繁殖。（2）改善和促进肝脏的血液循环，有利于肝细胞的修复和再生。 8、降血脂,51,大黄 （三）应用1、便秘。2、出血性疾病。3、急性胰腺炎。4、肠梗阻。5、急性肾衰。6、菌痢肠炎。 思考题 1、大黄泻下作用的机理是什么？ 2、大黄止血机理是什么？ 3、试述大黄降血脂作用。 4、大黄保肝机理。 5、大黄利尿机理。,总胆固醇（TC）甘油三酯（TG） 低密
30、度脂蛋白（LDL）极低密度脂 蛋白（VLDL）过氧化脂质（LPO）,52,第八章 祛风湿药 一、概说 （一）定义：凡能祛除肌肉、经络、筋骨间的风湿，并能解除疼痛的药物叫祛风湿药。 （二）作用 （1）抗炎作用（秦艽、五加皮） （2）镇痛作用（秦艽、汉防己） 二、常用药 秦艽,53,（一）成份 秦艽碱甲（龙胆碱）、秦艽丙素、 秦艽碱乙（龙胆次碱）、龙胆苦甙。 （二）作用 1、抗炎 （1）减少炎症渗出，降低毛细血管通透性，消除关节肿胀，其作用类似可的松。 （2）作用机理：通过兴奋垂体，使ACTH分泌增加，再增加皮质激素的分泌来发挥抗炎作用的。,54,2、对CNS作用 实验表明，秦艽碱甲具有镇痛、镇静
31、及解热作用。机理尚未阐明。 3、对心血管系统的作用 秦艽碱甲具有减慢心率和降压的作用，这可能是其直接抑制心脏的结果。 4、抗过敏 对实验性过敏动物有保护作用，并能减轻组胺引起的哮喘及抽搐。机理与抗组胺作用有关。,55,5、升高血糖、抗菌和利尿作用 （1）促进肾上腺素释放血糖升高。 （2对多种G+、G-菌有抑制作用。 （3）有一定利尿作用。 （三）应用1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎。 2、流行性脑膜炎的辅助治疗。 思考题 1、秦艽抗炎机理是什么？ 2、秦艽降压机理如何？,56,第九章 化湿药 一、概说 （一）定义：凡是气味芳香，具有化湿运脾作用的药物。 （二）作用：1、调整胃肠运动功能。2、促
32、进消化液分泌。3、抗菌抗病毒作用。4、抗胃溃疡作用。 二、常用药 厚朴 （一）成分 -桉叶醇、厚朴酚、木兰箭毒碱。,（二）作用 1、对胃肠活动的影响 （1）对肠管平滑肌低浓度兴奋，高浓度抑制。（2）促进消化液分泌，其挥发油 可刺激味觉、嗅觉感受器并通过刺激局部黏膜反射性地增进消化液分泌。但可抑制胃酸分泌而有抗溃疡的作用。 2、抗肝损伤 厚朴酚具有抗肝纤维化和肝硬变作用。,3、肌肉松弛和中枢抑制作用 厚朴酚可显著抑制脊髓反射，具有筒箭毒碱样肌肉松弛作用。中枢抑制作用与阻断脑干上行激活系统有关。 4、降压作用 阻滞钙通道，松弛血管平滑肌而降压。 5、抗炎作用 降低毛细血管通透性，抑制炎性的渗出。
33、6、抗菌抗病毒 厚朴酚对多种革蓝氏阳性和革蓝氏阴性菌及肝炎病毒有一定的抑制作用。,（三）应用1、急性肠炎和菌痢。2、肌肉强直性疾病。 （四）不良反应 厚朴毒性成分为木兰箭毒碱，剂量过大可抑制呼吸而引起死亡。 苍术 （一）成分 苍术酮、-桉叶醇等。,（二）作用 1、调整胃肠运动功能 对肠管运动具有双向调节作用。 2、抗胃溃疡 （1）抑制胃酸分泌。（2）增强胃黏膜保护作用。 3、降血糖 抑制细胞内氧化磷酸化过程。 4、促进骨骼钙化 本品含有维生素D有利于钙磷的吸收，促进骨组织钙化。,（三）应用1、佝偻病。2、糖尿病。3、胃溃疡。 思考题 1、厚朴对胃肠活动有哪些影响？ 2、苍术抗胃溃疡机理。 3、
34、简答厚朴的肌肉松弛和中枢抑制作用。,第十章 利水渗湿药 一、概说 （一）定义：凡能渗利水湿，通利小便的药物。 （二）中医对水的认识 （1）有形水分在体内潴留水肿。 （2）支气管的痰液（气管炎），脏器炎症（胃炎等），体内异常液体（胸水等）,57,3、湿+热淋浊、黄疸、疮疡。 （三）作用 1、利尿作用：尿量增加，氯、钾排出增多。 2、抗菌：抗细菌、病毒。 3、保肝利胆：抗肝损伤，促进胆汁排泄。 4、降压、降脂，增强免疫功能。 5、抗肿瘤。,58,二、常用药 茯苓 （一）成份 -茯苓聚糖（茯苓多糖体的总称） 茯苓酸、茯苓素、麦角甾醇。 （二）作用 1、利尿作用 茯苓素对Na,K-ATP酶细胞中总AT
35、P酶有显著激活作用。Na,K-ATP酶是细胞膜上的钠泵，与机体水盐代谢密切相关，茯苓素对此酶的激活可以促使机体的,59,水盐代谢功能。茯苓素可拮抗醛固酮的活性，提高Na/K比值，产生利尿作用。 茯苓酸亦可激活细胞膜上的Na,K-ATP酶，通过抑制肾小管对钠的重吸收而利尿。 2、对免疫功能的影响 茯苓多糖体（茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、 羟乙基茯苓多糖）有增强机体免疫功能。 （1）可增强巨噬细胞的吞噬功能，此作用是通过激活补体而间接实现的。（2） 可显著增加肝脏、胸腺和淋巴结重量。,60,（3）诱生干扰素。 （4）增强细胞免疫反应，提高淋巴细胞转化率。 （5）使免疫球蛋白IgG增加，体液免疫增强。
36、 3、镇静作用 其镇静作用是对CNS抑制的结果。 4、对消化系统的影响 （1）降低胃液酸度。 （2）舒张肠管平滑肌。,61,5、抗癌作用 茯苓多糖体、茯苓素有明显抗肿瘤作用，茯苓的抗肿瘤作用机理一方面是直接细胞毒作用。茯苓素能与肿瘤细胞膜上核苷转运蛋白结合，抑制核苷转运，高浓度时使细胞破坏。另一方面则通过增强机体免疫功能，激活免疫监督系统而抑制肿瘤生长。 （三）应用1、水肿。2、婴幼儿腹泻3、精神分裂症。4、肿瘤。,62,泽泻 （一）成份 泽泻醇A、B、C。胆碱。 （二）作用 1、利尿作用 泽泻有显著的利尿作用。但泽泻的利尿作用与采集季节，炮制方法有关。 冬季采集作用强 酒炙麸炙作用强 春季采
37、集 作用差 盐 炙 作用差,63,泽泻利尿作用与其含有大量的钾盐有关。 2、降血脂作用 （1）防止动脉硬化 泽泻醇A及泽泻醇A、B、C的醋酸酯均有降胆固醇作用，特别以泽泻醇A-24-醋酸酯作用最强。泽泻降胆固醇作用与干扰外源性胆固醇的吸收、酯化和影响内源性胆固醇的代谢有关。实验证明：泽泻醇A能够升高HDL，可与动脉壁上的胆固醇结合为HDL-Ch,经肝代谢，由胆汁排出。,64,（2）抗肝脂肪化 胆碱能与肝脂肪形成磷脂，并与肝内蛋白结合为脂蛋白，可在肝内将脂肪输出。 3、防止冠心病 （1）扩冠冠流量增加。（2）抗血液凝固防止心肌梗塞发生（3）缓解冠状动脉硬化。 4、降血糖作用 泽泻有轻度降血糖作用
38、。 （三）应用1、肾性水肿。2、高脂血症。3、 与白术配用治疗耳源性眩晕。,65,茵陈 （一）成份 6、7二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、 茵陈炔酮、咖啡酸、对羟基苯乙酮、氯原酸。 （二）作用 利胆作用 6、7二甲氧基香豆素、对羟基苯乙酮、茵陈色原酮、氯原酸的分解产物咖啡酸均有利胆作用，可使胆囊收缩，奥狄氏括约肌舒张，有利于,66,胆汁排出。茵陈色原酮是强利胆成份。 2、保肝作用 （1）提高肝糖元，增加能量，促进修复， 有明显保肝作用。 （2）可抑制-葡萄糖醛酸酶的活性，使葡萄糖醛酸不被破坏分解，增强肝脏解毒能力。茵陈尚有诱导肝药酶作用。 3、抗肿瘤作用 茵陈色原酮是抗肿瘤的有效成份之一。,67,
39、有明显细胞毒作用，对肿瘤坏死因子（TNF）的产生有启动作用，能促进内源性TNF的产生。 4、降血压 6、7-二甲氧基香豆素能扩张血管，并抑制NE对血管平滑肌的收缩作用而降压。 5、抗菌、抗病毒。 对多种G+、G-菌，TB杆菌均有抑制作用，对流感及肝炎病毒也有抑制作用。,68,6、其它 （1）镇痛。（2）解热。（3）利尿。 （三）应用1、急、慢性传染性肝炎。2、胆石症及胆道感染。3、高脂血症及冠心病。 4、防治流感。 思考题 1、泽泻降胆固醇机理？是如何防止动脉硬化的以及抗冠心病的原理 2、茵陈保肝利胆机理。,69,第十一章 温里药 一、概说 （一）定义：凡能温里散寒，治疗里寒证的药物。 （二）
40、里寒证 （1）寒邪侵入脾胃消化系统功能紊乱（腹泻、呕吐）。 （2）心肾阳虚循环功能障碍（四肢厥冷、体温下降）,70,（三）作用 1、心血管系统作用 （1） 强心： 心缩力增强正性肌力作用。 心率加快正性频率作用。 传导加快正性传导作用。 心肌作功耗氧增加。（如附子） （2）舒张血管，改善循环。 扩冠改善心肌循环。 扩张脑血管脑血流量增加。,71,72,扩张体表血管周身温热感。 扩张内脏血管畅通循环。 （3）抗休克（厥脱证） 强心+舒张血管（ISO样作用）（附子） 2、消化系统作用（健胃驱风） （1）促进消化和吸收。（胡椒） （2）促进肠蠕动，排出胃肠积气（中医谓之驱风）。（丁香） （3）镇吐。
41、（干姜）,3、CNS作用 （1）镇痛。（附子） （2）镇静。（细辛） （3）解热。（干姜） 4、抗炎作用 抑制毛细血管通透性和肉芽组织增生。 （附子） 5、免疫作用 可促进体液免疫和细胞免疫（附子）。,73,二、常用药 附子 （一）成份 乌头碱（AC）、中乌头碱（MAC）、次乌头碱（HAC），消旋-去甲乌药碱（DMC）、 去甲猪毛菜碱（SAL）、氯化甲基多巴胺。 AC为附子主要毒性成份，制附子的毒性明显降低。 SAL可兴奋、受体。 氯化甲基多巴胺受体激动剂。,74,（二）作用 1、强心作用 有效成份为DMC，可兴奋-肾上腺素受体。（1）自律性升高。（2）传导加快 （3）心率加快。（4）心缩力加
42、强（5）心输出量增加。（6）心肌耗氧量增加。 附子久煎，因乌头碱水解为乌头原碱，而毒性大减，但强心成份不被破坏。附子存在着抗心律失常物质，也存在着致心律失常物质。,75,大量服用：心动过速室颤心跳停止。 2、对血管、血压的影响 （1）舒张外周血管。DMC兴奋2受体 （2）BP（+/-） 心脏兴奋，心输出量增多，收缩压升高。 血管舒张，外周阻力下降，舒张压降低。 临床可用于抗休克。如感染性休克（低排高阻性休克），心源性休克早期 （-/+）。,（,76,去甲乌药硷可阻断1受体（为主），也可激动2受体。治疗剂量下表现为：兴奋，1阻断的双重作用。 3、抗炎作用 有效成份为AC。可降低毛细胞通透性，消除
43、肿胀。抗炎机理为：附子作用于垂体，使之释放ACTH，促进肾上腺皮质分泌氢化可的松。,77,附子抗炎实验依据： （1）使用附子45小时后，将肾上腺取下，匀浆测V-C含量，其V-C含量下降。这是因为V-C是合成可的松的原料。 （2）使用附子45小时后，测尿中氢化可的松的代谢产物17-羟皮质类固醇含量，其含量升高。 （3）肝糖元升高，因可的松可提高肝糖元的含量。,78,（4）血中嗜酸性细胞减少，因可的松可以使该细胞减少。 （肾不好的人，用附子效果不理想） 4、镇痛作用 可抑制痛觉中枢。 5、增强免疫作用 附子可促进体液免疫和细胞免疫。 6、增强-受体、CAMP系统的反应性。 阴虚时交感神经受体CAM
44、P系统功能偏亢，阳虚时副交感神经M受体,79,CGMP系统功能偏亢，附子由于可兴奋交感神经系统会使阴虚证更加严重，但可使阳虚证得到改善。 （三）应用1、抗休克。2、病窦综合征。3、风湿性关节炎。,80,（三）不良反应 附子毒性大，主要毒性成份为乌头硷。中毒主要反应有恶心、呕吐、头昏眼花、瞳孔散大等。中毒时心脏呈双向反应，心跳过缓可用阿托品救治。心跳过速用利多卡因治疗。,思考题 （1）附子回阳救逆作用的实质是什么？ （2）附子、枳实对何种休克有效？机理是什么？ （3）附子抗炎机理及其实验依据是什么？ （4）附子中毒时对心脏的毒性作用如何？ （5）附子治疗心衰和抗休克的药理学基础如何？ （6）附子对CVS有哪些作用？,81,第十二章 理气药 一、概说 （一）定义 凡具有疏通气机，消除气滞作用的药物。 （二）关于气滞 中医认为气是脏腑功能的体现，兴奋与抑制失衡，即为功能失调。 肝疏气（失调）肝郁气滞协肋胀痛。,82,脾调气（失调）脾胃气滞脘腹胀满。 肺主气（失调）肺气壅滞咳嗽气喘。 （三）作用 1、调节胃肠运动 2、调节消化液分泌,83,抑制（陈皮） 兴奋（槟榔）,增加（陈皮）