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1、第六章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs),安徽中医药高等专科学校 药理教研室,分类： 受体阻滞剂 受体阻滞剂 受体阻滞剂,第一节 受体阻断药,分类 1.按对受体的选择性： 对1和 2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断1受体： 哌唑嗪 选择性阻断2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 长效类,一、非选择性受体阻断药 （一）短效类 阻断1和2 两受体，属竞争性拮抗 酚妥拉明 (phentolamine) 又名立其丁(regitine)、苄胺唑林,药理作用 临床应用 不良反应,作用机制： （-）受体，直接扩张血管,一、药理作用,1血管 扩张 （对抗
2、NA缩血管作用） 小A、小V扩张外周阻力 Bp 问：1.为什么不作降压药使用？ 2.酚妥拉明对新福林、NE、AD的升压作用有何不同影响？,药理作用,兴奋心脏1受体,反射性(+)交感神经,2.心脏兴奋：,BP ,阻断突触前膜2受体,机制,NA释放,3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌 4.组胺样作用：胃酸分泌增加,二、临床应用,1.血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症 （雷诺病） 2.抗休克：扩血管改善微循环（补足血容量） 3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤,嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）,起源于肾上腺髓质（占8090%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺
3、，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。 发病率：男女，2050岁多见。 该瘤易被重铬酸钾染色，故名。,诊断方法：阻滞实验,疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。 成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于初3min内每0.51min测血压一次，以后每12min测血压一次，共测15min。 如注射后23min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过35min者为阳性。,4.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用 5.顽固性心衰和急性心肌梗死： 扩血管，减轻心脏负荷，增加心排
4、,返回,三、不良反应,不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用,返回,（二）长 效 类 与受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline),特点 1.起效慢、作用久 2.口服吸收少，仅作IV(刺激性) 3.扩血管 降压 用于嗜镉细胞瘤 用于外周血管痉挛性疾病,二、选择性受体阻滞药,（一）选择性1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin）
5、特点：阻断1受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。 （二）选择性2受体阻滞药 育亨宾（Yohimbine） 特点：阻断2受体，NA释放增多，实验工具药。,第二节 受体阻断药,分类 1.按对受体的选择性分： 选择性阻断1 阻断1和 2 阻断（1和 2 ） 和受体 2. 按有无内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔 等,受体阻断药的药理学特征比较,药物 受体选择性 内在拟 首过消除 生物利用度 t1/2 交感活性 () () (h) 普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1，2 + 90 10 25 氧烯洛尔 1，2 + 4070 2
6、460 23 吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 + 30 2060 24 拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46,药理作用 临床应用 不良反应,一、药理作用,1. 受体阻断作用 （1）心血管系统 心脏：(-)1R 心率,收缩力,传导 CO，BP，耗氧 血管：(-)2R 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力,(2) 支气管平滑肌 （-）2R支气管平滑肌收缩诱发、加重哮喘 (3) 代谢 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4T3 (4) 肾素
7、（-）肾小球旁器1R 肾素释放 A，BP,2.内在拟交感活性： 某些受体阻断药与受体结合后有微弱的激动受体的作用。 3. 膜稳定作用： 某些受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。,4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压,返回,1.室上性心动过速 2.高血压 3.心绞痛 4.甲状腺机能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。 5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）， 预防肝硬化引起的上消化道出血等；,二、临床应用,返回,1. 一般反应: 消化道症状 2. 心血管反应: 加
8、重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。,三、不良反应,返回,禁忌证： 心功能不全急性发作期； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等；,一、非选择性受体阻断药,普萘洛尔(propranolol） 又名恩特来，心得安,口服首关消除明显,生物利用度低。 血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 易透BBB （-）1、2R作用强，无内在拟交感活性 临床用药应从小剂量开始,特点,二、选择性1受体阻断药,阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用,三、受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol),阻断RR ，对2R有内在活性,练习与思考,1. 画图说明Adr、NA、Isop对BP的影响 2预先用受体阻断药后，再分别用Adr、NA、Isop，BP有何变化？ 3预先用受体阻断药再分别用Adr、NA、Isop，BP有何变化？,