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1、盐酸哌唑嗪,考点：1.含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。 2. 拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的 受体 松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难 3.第一个选择性的 1受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。,盐酸阿夫唑嗪无哌嗪环,盐酸特拉唑嗪四氢呋喃,甲磺酸多沙唑嗪（新）,抗尿失禁药物,1.共同作用机制： M 受体拮抗剂 2.共同临床作用：用于治疗尿急、尿频、尿失禁,盐酸奥昔布宁（新）,特点：为竞争性M 胆碱受体拮抗剂。 代谢成5-羟甲基衍生物，与原药有相似作用。,特点：1.结构含三键，是酯类。 2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。,酒石酸托特罗定（
2、新）,特点：1.为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗 M 受体的作用 2.起效快、长期使用疗效优良3.结构中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。,曲司氯铵（新）,性功能障碍改善药,按作用机制分2类： 磷酸二酯酶-5抑制剂（西地那非、伐地那非 、他达拉非，词干“那非”） 2. 受体拮抗剂（酚妥拉明）,枸橼酸西地那非（新）,考点：1.含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有嘧啶、吡唑。 2.用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。 3.药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用影响血压，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他 NO 供体类药物（如硝普钠）。,盐酸伐地那非（新）,考点
3、：1.与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。 2.口服迅速吸收，首过效应大， 副作用同西地那非 3.副作用：延长Q-T 间期，低血钾、先天性 Q-T 间 期延长或使用a 或类抗心律失常药物的患者避免使用。,他达拉非 （新）,考点：1.代谢物无活性，半衰期长 17.5h。 2.副作用与西地那非类似，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。,酚妥拉明,考点：1.含咪唑环 2.为非选择性的短效 受体拮抗剂，治疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗男性勃起功能障碍。,第九章,呼吸系统药物与抗组胺药,学习目标,掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。 熟悉
4、：氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用药物的化学结构和结构特点。 了解：平喘药的作用机制、分类和临床应用。,授课内容,第一节 平喘药 第二节 镇咳祛痰药,概述,茶碱,二羟丙茶碱,多索茶碱,氨茶碱,典型药物,化学名： 1,3-二甲基-3,7-二氢-1-H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物,在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱； 本品是茶碱与乙二胺的复盐； 药理作用主要来自茶碱； 乙二胺增加其水溶性，可作为注射剂使用。,性质,氨茶碱,炎症递质阻释剂和拮抗剂,概述,曲尼司特,孟鲁斯特,扎鲁斯特,齐留
5、通,典型药物,色甘酸钠,化学名：5,5-（2-羟基-1,3-亚丙基）二氧双（4-氧代-4-H- 1-苯并吡喃-2-羧酸）二钠盐。又名咽泰（intal）。,糖皮质激素类药物,概述,丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德,丙酸倍氯米松,典型药物,化学名：16-甲基-11,17,21-三羟基-9-氯孕甾-1,4-二烯- 3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。,第二节 镇咳祛痰药,镇咳药,磷酸可待因,化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6- 醇磷酸盐倍半水合物。,磷酸可待因,本品的化学结构为吗啡3-位甲醚衍生物，由于结构中不含 酚羟基，故性质较稳定； 约有8的可待因在肝脏
6、中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。,氢溴酸右美沙芬,化学名： 3-甲氧基-17-甲基-（9,13,14）-吗啡喃氢溴酸一水合物。,本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体左 美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为麻醉药进行管理; 本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位，生成氧或氮脱甲基 代谢物。,氢溴酸右美沙芬,祛痰药,盐酸溴己新,化学名： N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。,盐酸溴己新,本品固态稳定； 液态对光敏感； 避光保存。,盐酸氨溴索,化学名：反式-4-（2-氨基-3,5-二溴苄基）氨基环己醇盐酸盐。 又名沐舒坦、兰勃素。,盐酸氨溴索,本品为溴己新的环己烷羟基化，N-去甲基的活性代谢物; 本品具有两个手性中心，药用其反式异构体的混合物。,乙酰半胱氨酸,化学名：N-乙酰基-L-半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。,乙酰半胱氨酸,本品为含有巯基的化合物，具有还原性且可与金属离子络合； 本品对光敏感，故应密闭、避光保存； 水溶液在空气中易氧化变质，故应在喷雾前调配。,