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1、抗生素的合理使用,课程内容,1.常用术语,2.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,1.常用术语,1.常用术语,抗菌药 抗生素 抗菌谱 抑菌药,杀菌药 MIC MBC 化疗指数 PAE (抗菌后效应),课程内容,1.常用术语,2.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,课程内容,1.常用术语,2.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,3.抗菌药分类,1. 按药效动力学特征分类：,时间依赖型 浓度依赖型,时间依赖型,3.抗菌药分类,持续后效应-无或轻、中度 在MIC4-5倍时杀菌率处于饱和 杀菌范围主要依赖于接触时间 血药浓度应超过MIC时间（TMIC)是
2、与临床疗效相关的主要参数,这类药物包括： -内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳氢酶烯类)，林可霉素、红霉素、克拉霉素、四环素、链霉素、万古霉素。,3.抗菌药分类,浓度依赖型,持续后效应 投药目标达到最大药物接触，在一定范围内药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大 24小时AUC/MIC、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数,这类药物包括：氨基糖苷类、喹诺酮类、阿奇霉素、二性霉素B、甲硝唑,3.抗菌药分类,时间依赖杀菌 浓度依赖杀菌 抗生素后效应,细菌数量 死亡率 症状和体征的识别,抗菌药物在体内的作用主要决定于药代动力学和 MIC.,时间,浓度,Total,Free,MIC,药动学,药效学
3、,起效,剂量,抗菌药物在体内起效的过程,3.抗菌药分类,2.按化学结构分类,-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 糖肽类 四环素类 氯霉素类 喹诺酮类 磺胺类 其他人工合成类,青霉素类 头孢菌素类 碳氢酶烯类等,万古霉素类 多粘菌素类 杆菌肽类,-内酰胺类,青霉素类 头孢菌素类 非典型-内酰胺类,-内酰胺类,分类,-内酰胺类,作用机制： 主要是与细菌内膜上的靶位蛋白相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖而死亡。,-内酰胺类,多数为时间依赖性抗生素。 对革兰阳性菌有一定PAE，对革兰阴性菌没有PAE。 TMIC对治疗效果有较好预见作用。 当药物浓度低于MIC时，细菌很快恢复生长。
4、 5. 半衰期普遍较短，需多次给药。 6. 这类药物不要与快速抑菌剂合用。,特点,-内酰胺类,青霉素类,第一代天然青霉素类,第二代异恶唑青霉素类,第三代氨基青霉素类,第四代青霉素,代表药物有： 青霉素 青霉素V,代表药物有： 苯唑西林 氯唑西林,代表药物有： 氨苄西林 阿莫西林,代表药物有： 替卡西林 哌拉西林 阿洛西林 美洛西林,（窄谱）,（窄谱）,（中谱）,（广谱）,抑制细菌细胞壁合成； 杀菌剂； 时间依赖性； 无论采取何种给药方式，使用前必须询问过敏史，并进行青霉素皮肤过敏试验。,特 征：,-内酰胺类,青霉素类,临床常用青霉素类药物：,青霉素G（Penicillin G） 抗菌谱： G球
5、菌(链球菌、敏感葡萄球菌） G球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌) 其它：白喉杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等。,适应症： 敏感菌所致的急性感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等。,-内酰胺类,青霉素类,-内酰胺类,青霉素类,阿莫西林（Amoxicillin） 抗菌谱： G球菌(链球菌、敏感葡萄球菌) G球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌) G杆菌(流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等),临床常用青霉素类药物：,适应症： 上述敏感菌所致的急性感染。,-内酰胺类,哌拉西林（Piperacillin） 抗菌谱： G球菌(链球菌、敏感葡萄球菌) G菌(大肠埃希菌、变形杆菌、
6、肺炎克雷白菌、假单胞菌属、肠杆菌属、不动杆菌属、淋病奈瑟菌、嗜血杆菌属等),临床常用青霉素类药物：,适应症： 上述G菌和某些厌氧菌所致的急性感染,青霉素类,-内酰胺类,青霉素类,不良反应：,局部刺激 疼痛、红肿、硬结。 过敏反应 药热、荨麻疹、血管神经性水肿。喉 头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰 竭、抽搐、昏迷、死亡。,-内酰胺类,头孢菌素类,头孢一代,头孢二代,头孢三代,头孢四代,-内酰胺类,头孢菌素类,头孢菌素类抗生素的作用特点：,-内酰胺类,头孢菌素类,头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢羟氨苄,主要用于耐药金葡菌感染,口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道
7、和尿路感染。 例如：气管炎、支气管炎,第一代头孢类：,代表药物,临床用药,-内酰胺类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第二代头孢类：,头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣） 头孢克洛（希刻劳）,G-菌感染首选药用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道、皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染,-内酰胺类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第三代头孢类：,1.头孢噻肟(凯福隆) 2.头孢地嗪(莫敌) 3.头孢曲松(菌必治) 4.头孢他啶(复达欣) 5.头孢哌酮(先锋必),治疗尿路感染以 及危及生命的败 血症、脑膜炎、 肺炎等严重感染,-内酰胺类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第四
8、代头孢类：,1.头孢吡肟（马斯平） 2.头孢匹罗 3.头孢克丁,对其他抗生素产生耐药的细菌引起的各系统严重感染，或其他抗生素治疗无效的严重感染,-内酰胺类,头孢菌素类,不良反应：,常见皮疹等过敏反应，有变态反应性疾病、皮肤真菌病等禁用和慎用。 肝脏毒性：头孢曲松。 肾毒性：头孢来星头孢噻啶头孢噻吩头孢唑啉头孢氨苄头孢他啶。 胃肠反应：恶心、呕吐，但不严重。 严重出血。,-内酰胺类,非典型-内酰胺类,头霉素类 单环-内酰胺类 -内酰胺酶抑制剂 氧头孢烯类 碳青霉烯类,-内酰胺类,碳青霉烯类,特点 抗菌谱广，对 G 、G 菌、厌氧菌作用显著； 对 内酰胺酶高度稳定； 对金属酶不稳定。 适应症 用于
9、重度细菌感染； 多重耐药株感染； 医院获得性肠杆菌属细菌感染； 免疫低下者感染。,碳青霉烯类,氨基糖苷类,作用机制：,进入细菌细胞后，能多环节影响蛋白质合成 。,氨基糖苷类,特 点： 广谱，对需氧G菌有强大杀灭作用，对某些G+菌亦有杀菌作用，对厌氧菌几无抗菌作用。对静止期细菌的杀菌力较强。在碱性环境中，其抗菌作用显著增强。与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用。对厌氧菌无效。有抗菌素的后续效应。,氨基糖苷类,共 性： 水溶性好，稳定，胃肠道吸收差。 对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。 部分交叉耐药。 不同程度肾、耳毒性及神经肌肉阻滞作用。,氨基糖苷类,常用的有庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素
10、、乙基西梭霉素及近年国内上市的核糖霉素及小诺霉素等 。,氨基糖苷类,氨基糖苷类,抗菌谱与庆大霉素相似，对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强24倍，对庆大霉素耐药者亦有效。 主要用于铜绿假单胞菌感染，也可用于各种严重的革兰氏阴性菌感染。,妥布霉素,氨基糖苷类,对目前品种的简要评价：,大环内酯类,大环内酯类,特 点：,3. 抗菌谱窄，主要作用于需氧革兰阳性菌 ；,4. 各药之间有不完全的交叉耐药性。,大多不耐酸，在碱性环境中抗菌作用较强；,2. 为快效抑菌剂，影响细菌蛋白合成；,7.不易透过血脑屏障；,8.毒性低微，静脉给药易引起血栓性静脉炎。,5.血药浓度一般较低，而痰、皮下组织和胆汁中药物浓度却明显超过血药浓度；,6.主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；,大环内酯类,新大环内酯类的特点：,大环内酯类,抗菌谱扩大，抗菌力增强。 组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。 口服吸收良好，给药剂量与次数减少。 副作用轻微，易于耐受。 有潜在的免疫调节功能。,大环内酯类,大环内酯类,注 意：,（1）适于中、轻度感染,（2）避免与繁殖期杀菌剂合用,（3）孕妇和肝功能不全者不宜选用本类酯化物,谢 谢,