《液体制剂(2).ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《液体制剂(2).ppt（32页珍藏版）》请在三一文库上搜索。
1、第三节 低分子溶液剂,低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。 一、溶液剂 二、芳香水剂 三、糖浆剂 四、酊剂 五、醑剂 六、甘油剂 七、涂剂,一、溶液剂,溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中形成的澄明液体制剂。 根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。,（一）制备方法,1. 溶解法 2. 稀释法,（二）举例,例. 复方碘溶液（compound iodine solution） 处方 碘 50g 碘化钾 100g 蒸馏水 适量 加至 1000ml 制法 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶
2、，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。,二、芳香水剂,芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。 用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。,例：薄荷水 【处方】薄荷油2ml 、滑石粉15g 蒸馏水至1000ml 【制法】取薄荷油，加精制滑石粉15g，在乳钵中研匀，加蒸馏水1000ml，振摇10min后用润湿的滤纸过滤，除滤液混浊可再行滤过，待滤液澄明，由滤纸上加蒸馏水至1000ml，即得。,芳香水剂,芳香水剂主要用作制剂的溶剂和矫味剂， 但盐类常可使挥发油析出而呈现浑浊或油滴，配制时可适当减少芳香水剂的用量，或
3、加适量的增溶剂阻止其析出。 芳香水剂也可单独用于治疗，近年研究发现，具有祛痰、止咳、平喘、清热、镇痛、抗菌等作用的挥发油较多，随着芳香水剂的品种增多，其应用范围也在扩大。,制备方法,(1).溶解法 (2).稀释法 (3).蒸馏法,挥发油、化学药物作原料,药材作原料,三、糖浆剂,糖浆剂 (syrups）系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。 糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是药材的提取物。单纯蔗糖的饱和水溶液称单糖浆，简称糖浆。单糖浆含糖量为85（g/ml）或67%(g/g）。 单糖浆或含糖量高的糖浆剂不易生长微生物，低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂。,质量要
4、求,1.糖浆剂含蔗糖应不低于45（g/ml）。 2. 糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异嗅、产生气体或其它变质现象。含药材提取物的糖浆剂，允许含少量轻摇即散的沉淀。 3. 糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。,质量要求,4.糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量的乙醇，甘油或其它多元醇作稳定剂。如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%，如需加入色素，其品种及用量应符合国家食品药品监督管理局的有关规定，并注意避免对检验产生干扰。 5. 糖浆剂宜密封，在不超过30处保存。,糖浆剂制备方法,主要有溶解法和混合法，可根据
5、药物性质选择。,热溶法,冷溶法,溶解法,（1）一般水溶性药物或药材提取物，可先用少量蒸馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解，然后与单糖浆混匀。 （2）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀，必要时过滤。 （3）药物如为含醇制剂，与单糖浆混合时常发生混浊，可先与适量甘油助溶，再与单糖浆混匀。 （4）药物如为水性浸出制剂，因含蛋白质等多种杂质，易变质，应先纯化，加入单糖浆中，混匀。,制备糖浆剂的注意事项,1.药物的加入方法,2. 制备糖浆的蔗糖，应为药用白砂糖，并符合中华人民共和国药典2000年版标准，不纯的糖含蛋白质、粘液质等杂质性成分，易吸潮使微生物容易繁殖，或易被空
6、气中酵母菌污染，使之发酵生成醇和醋酸，使颜色变深暗，不得用以配制糖浆剂。 3. 应在避菌环境中制备，各种用具、容器应进行洁净或灭菌处理，并及时灌装；生产中宜用蒸气夹层锅加热，温度和时间应严格控制。糖浆剂应在30以下密闭储存。,举 例,枸橼酸哌嗪糖浆（Piperazine Citrate Syrup） 处方 枸橼酸哌嗪 160g 蔗糖 650g 尼泊金乙酯 0.5g 矫味剂 适量 蒸馏水 加至1000ml 制法 取蒸馏水500ml，煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解后，滤过，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量蒸馏水，使全量为1000ml，搅匀，即得。,作用与用途 驱肠虫药，用
7、于蛔虫病、蛲虫病。 注解 1. 枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒，微有引湿性，在水中易溶，5%水溶液pH值为56。 2. 本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液，矫味剂常用柠檬香精(0.72%)、桑子汁香精(0.22%)的乙醇(0.37%)溶液。,四、醑剂,醑剂(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。 凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。 醑剂中的药物浓度一般为5%10%，乙醇浓度一般为60%90%。 醑剂应贮存于密闭容器中，但不宜长期储存。 醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。,甘油剂(Glycerins)系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。 甘油剂
8、应用于口腔、耳鼻喉科疾病。 甘油吸湿性大，应密闭保存。 制备方法,五、甘油剂,溶解法,化学反应法,六、涂剂,涂剂（paint）是指用纱布、棉球蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉部粘膜的液体制剂。 涂剂大多数为消毒、消炎药物的甘油溶液，也可用乙醇、植物油等作为溶剂。,酊剂(tincture)系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。 内服或外服。,七、酊剂,酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100毫升相当于原药10克，其他酊剂每100毫升相当于原药物20克。 制备方法：溶解法或稀释法、浸渍法、渗漉法,第四节 高分子溶液剂,高分子溶液剂系指高分
9、子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。 高分子溶液剂以水为溶剂，称为亲水性高分子溶液剂，或胶桨剂。 以非水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。 高分子溶液剂属于热力学稳定体系。,高分子溶液的性质,1.高分子的荷电性,高分子溶液中高分子化合物结构的某些基团因解离而带电。 某些高分子化合物所带电荷受溶液pH值的影响。,高分子溶液的性质,2.高分子的渗透压 渗透压大小与高分子溶液的浓度有关： /C = RT（1/M+BC） 渗透压； C 高分子的浓度； R 气体常数； T 绝对温度； M 分子量； B 特定常数,高分子溶液的性质,3. 高分子溶液的粘度与分子量,高分子溶液是粘稠性流体，
10、粘稠性大小用粘度表示。粘度与分子量之间的关系可用下式表示： =KM K、分别为高分子化合物与溶剂之间的特有常数。,高分子溶液的性质,4. 高分子溶液的聚结特性因素,盐析 向溶液中加入大量的电解质，由于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀。 向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。 絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等的影响使高分子化合物凝结沉淀。 带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和而产生凝结沉淀。,高分子溶液的性质,5. 胶凝性,有些亲水胶体溶液，如明胶水溶液，阿胶、鹿角胶等水溶液，在温热条件下为粘稠性流动的液体。 当温度降低时，呈链状分散的高分子形成网状结构
11、，分散介质水被全部包含在网状结构之中，形成了不流动的半固体状物，称为凝胶，形成凝胶的过程称为胶凝(Gelatination)。,高分子溶液的制备,高分子化合物的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢，首先要经过溶胀，一般存在两个阶段： 第一阶段，可溶性高分子刚与溶剂相接触时，溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒，颗粒的体积慢慢地膨胀，称为有限溶胀过程； 第二阶段，溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开，解脱分子间的缠绕，高分子化合物完全分散在溶剂中，形成均匀的溶液，称为无限溶胀过程。,天然高分子材料,1. 醋酸纤维素(Cellulose acetate, CA) 2. 醋酸纤维素酞酸酯(cel
12、lulose acetate phthalate,CAP) 3. 羧甲基纤维素钠(carboxymethyl cellulose sodium, CMC-Na) 4. 甲基纤维素(methylcellulose, MC) 5. 乙基纤维素(ethylcellulose, EC) 6. 羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose, HPC),合成高分子材料,1. 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠 2. 卡波姆 3. 丙烯酸树脂 4. 聚乙烯醇 5. 聚维酮 6. 乙烯-醋酸乙烯共聚物 7. 聚乙二醇 8. 泊洛沙姆,第五节 溶胶剂,溶胶剂系指固体药物微细粒子（1-100nm）分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。 属于热力学不稳定体系，很少用。,双电层结构 动力学性质：布朗运动 光学性质：丁铎尔现象 电学性质：电泳现象 稳定性: （电荷斥力水化膜，或加入亲水性高分子溶液做保护胶体使之稳定，但电解质使之不稳定）（布朗运动使之稳定，但重力作用使之不稳定） 溶胶剂的制备方法：分散法、凝聚法,溶胶的构造与性质,性质,