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1、第一章 抗生素 第十四章 外周肾上腺素能神经系统药物 第十五章 心血管药物 第二十一章 抗变态反应药 第二十二章 甾体激素类药物,共五章：,Chapter1 抗生素,1.都具有一个四元的) -内酰胺环。除诺卡菌素（Nocardicins）为单环外， ) -内酰胺环通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环（另一个五元环或六元环）相稠合。青霉素类的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素类的稠合环则是氢化噻嗪环。 2.除单环 -内酰胺类抗生素外，与氮相邻的碳原子上（2或3位）连有一个羧基； 3. 青霉素类、头孢菌素类及诺卡菌素的 -内酰胺环羰基的3 位有一个酰胺基。 4.三维立体结构： 两个稠合环不共平面，青
2、霉素类和头孢菌素类分别沿着C - 5和N - 1或C - 6和N - 1轴折叠。 5.环上取代基的立体化学 环上取代基的立体化学标位用和符号。 平面之下为键; 平面之上为键 因此， -内酰胺环上的氢，头霉素C-7上的甲氧基和青霉素类的羧基都用表示，C-6（Penicillins）和C-7（Cephalosporins等）的酰胺基团用表示。 6. 青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，其绝对构型为 2S、5R、6R；头孢菌素类抗生素的母核上有2个手性碳原子，其绝对构型为6R、7R。,知识点：,一、 内酰胺抗生素的结构特点：,二、青霉素钠的化学结构：,三、头孢菌素类药物为何比青霉素类稳定？,7-
3、ACA的 -内酰胺环相对较稳定。头孢菌素的母核是四元的 -内酰胺环与六元的氢化噻嗪环骈合而成，六元氢化噻嗪环的张力比五元四氢噻唑环小； 头孢菌素分子结构氢化噻嗪环上有双键共轭，C2-C3的双键可与N1的未共用电子对共轭，使 -内酰胺环更稳定。,四、 -内酰胺类抗生素的作用机制, -内酰胺抗生素的作用机制认为是抑制细菌细胞壁的合成；,青霉素类的抗原决定簇是青霉素分子中-内酰胺环打开后形成的青霉噻唑基，由于能形成相同的抗原决定簇，常发生交叉过敏反应。,五、青霉素类药物过敏反应的抗原决定簇,六、头孢羟氨苄,1.侧链为对羟基苯甘氨酸，为 -氨基酸性质； 2.母核3位为甲基，取代了7-ACA结构中的乙酰
4、氧甲基，其母核为7-ADCA，是头孢类抗生素中另外一个重要的母核。,七、四环素,酸碱两性：在四环素类抗生素结构中都含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲胺基，该类药物均为两性化合物,肾毒性：与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾产生毒性 ； 耳毒性：本类抗生素的另一个较大的毒性，主要是损害第八对颅脑神经，引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。,硫酸链霉素 硫酸卡那霉素 阿米卡星 硫酸新霉素 硫酸庆大霉素,八、氨基糖苷类抗生素的作用特点及主要药物,Chapter14 外周肾上腺素神经系统药物,知识点：,一、儿茶酚胺类通式,3,4-苯二酚,氨基结构,二、儿茶酚
5、胺类肾上腺素激动剂与非儿茶酚胺类肾上腺素激动剂,儿茶酚胺类肾上腺素激动剂,重酒石酸去甲肾上腺素 盐酸异丙肾上腺素 肾上腺素 盐酸多巴胺 盐酸多巴酚丁胺,重酒石酸间羟胺 盐酸麻黄碱 盐酸伪麻黄碱 盐酸氯丙那林 盐酸克仑特罗,非儿茶酚胺类肾上腺素激动剂,三、盐酸麻黄碱的结构,四、盐酸普萘洛尔,普萘洛尔是在研究 2受体激动剂异丙肾上腺素进行结构改造时发现的能与 2受体作用，可引起支气管痉挛和哮喘等副作用； 在临床上用于治疗心绞痛、心率失常,Chapter 15 心血管药物,一、钙通道阻滞剂的定义、分类、药理作用和代表代表药物名称,钙通道阻滞剂又称为钙拮抗剂是在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上
6、的钙离子通道进入细胞内，降低心肌和血管平滑肌细胞内Ca2+的浓度，使血管扩张，降低心肌耗氧量，心率减慢，广泛用于治疗心绞痛、心律失常和高血压。 选择性钙通道阻滞剂 （1）苯烷胺类 维拉帕米 （2）二氢吡啶类 硝苯地平 （3）苯并硫氮卓类 地尔硫卓 非选择性钙通道阻滞剂 （1）氟桂利嗪类 桂利嗪 （2）其他类 普尼拉明,二、抗高血压药物和代表代表药物名称,抗高血压药按其作用部位和作用机制分为八类： 1.中枢性抗高血压药如可乐定 2.肾上腺素受体拮抗剂如普萘洛尔 3.影响交感介质的药物如利血平 4.血管扩张药如硝普钠 5.肾上腺素 1受体拮抗剂如哌唑嗪 6.血管紧张素转化酶抑制剂如卡托普利 7.钙
7、通道阻滞剂如硝苯地平 8.利尿降压药如氢氯噻嗪,三、卡托普利的结构、作用特点,ACE抑制剂，用于各种类型的高血压。 分子结构中含有巯基，易引起皮肤皮疹和味觉障碍。,四、氯沙坦,含有四氮唑环的结构,显酸性,为一个中等强度的酸,pKa为56，药用其钾盐。 第一个应用于临床的非肽类血管紧张素受体拮抗剂，,结构中含有：咪唑环、四氮唑环和一个联苯；,四、氢氯噻嗪和螺内酯联合使用,螺内酯有高血钾症和抗雄激素等的副作用，氢氯噻嗪为排钾的利尿药，合用后氢氯噻嗪的排钾和螺内酯的保钾相互抵消，副作用减小，疗效增加。,Chapter 21 抗变态反应药,一、组胺H1受体拮抗剂按化学结构分类,组胺H1受体拮抗剂按化学
8、结构主要分为六类： 乙二胺类 盐酸曲吡那敏 氨基醚类 盐酸苯海拉明 哌嗪类 盐酸西替利嗪 丙胺类 马来酸氯苯那敏 三环类 盐酸赛庚啶 哌啶类 咪唑斯汀,二、如果要给一个出租车司机开一种抗过敏药，现给出两种药物供选择，是氯苯那敏还是氯雷他定合适？,应选择氯雷他定。因为氯雷他定较少中枢神经系统副反应，常用剂量不会引起中枢抑制；而氯苯那敏有嗜睡、困倦等中枢不良反应。对于出租车司机应给予氯雷他定，保证开车安全,Chapter 22 甾体激素类药物,一、甾体母核结构；,二、雌二醇为内源性雌激素，己烯雌酚的结构与雌二醇差别很大，仍有雌激素样活性，为什么？,己烯雌酚与雌二醇结构差异大，但都是雌激素受体激动剂，说明雌激素受体的专属性不高，雌激素结构特异性较差，甾核对于雌激素活性不是必需，满足Schueler条件即具有雌激素活性。反式己烯雌酚分子的长度和宽度与雌二醇相似，两个羟基之间的距离与雌二醇相似，因而可以与受体结合而具有雌激素样作用。,三、醋酸地塞米松的结构特点：,孕甾烷的母核 ； 几乎在可能被取代的位置上都引入了取代基： C-1、2及C-4、5的双键； C-3的酮基； C-9的氟； C-11 、C-17及C-21羟基取代； C-16甲基；,前药的概念，学过的各论哪些药物是前药？,考试题型： 1.填空； 2.单选 3.多选 4.问答题,