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1、Cholinoceptor Blocking Drugs,第八章 胆碱受体阻断药（I） M胆碱受体阻断药,内容提要,1.阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿托品 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。 合成解痉药：溴丙胺太林、贝那替秦。 选择性M受体阻断药：哌仑西平,颠茄,曼陀罗,莨菪,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,【作用机制】 选择性阻断M受体（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量阻断NN受体。,阿托品 Atropine,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到
2、低依次为： 腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹心率增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢作用。,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应 1.抑制腺体分泌,严重盗汗 （如肺结核） 流涎症 (如金属中毒和帕金森症),口干、少汗、 皮肤干燥,唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺,全身麻醉前给药 减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。,强 弱,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应,扩瞳 升眼内压 调节麻痹,虹膜睫状体炎（使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛。） 检查眼底（扩瞳以利检查） 验光配
3、镜（限于儿童）,视力模糊 *青光眼禁用,2.眼（局部滴眼或全身给药均出现）,调节麻痹：睫状肌的M受体睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变扁平屈光度降低不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上视近物模糊不清，只适于看远物。,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应 3.平滑肌,解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症（尿频、尿急） 胆、肾绞痛时+哌替定,便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大,胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫,强 弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。,（1）心率 治疗剂量（0.4 0.6 mg） 心率短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体-减弱
4、ACh对递质释放的负反馈抑制-ACh释放增多） 较大剂量（12 mg）心率加快（阻断窦房结M2受体-解除迷走神经对心脏的抑制作用）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,药理作用 用途 不良反应 4.心脏,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常,（2）房室传导 解除迷走神经对心脏的抑制，使房室传导加快。,缓慢型心律失常（迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应 5.血管与血压,皮肤潮红、温热,感染性休克 （解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环） *休克伴高热或心率过快除外,较大剂量 扩血管,治疗量 无显著影响,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用
5、用途 不良反应 6.CNS,兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹,CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关,解救有机磷中毒,【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩张血管） 6.CNS（先兴奋后抑制）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,【临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机
6、磷酸酯类中毒解救,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2。 与阿托品比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用Atropine。 3.不易透过血脑屏障。,山莨菪碱 Anisodamine,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 麻醉前给药 （优于阿托品） 晕动病治疗（与苯海拉明合用） 妊娠呕吐、放射病呕吐 抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）,东莨菪碱(scopolamine),后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的
7、作用，作用短暂。 临床上主要用于一般的眼科检查。 注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine,一、合成扩瞳药,第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品,几种扩瞳药滴眼作用的比较,第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品,1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。 2. 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐。,二、合成解痉药,第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品,溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）,贝那替秦（胃复康，benactyzine） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定。 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。,第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品,哌仑西平 （ pirenzepine ） 1. M1 、M4受体阻断药。 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。 3. 用于消化性溃疡的治疗。 4. 不易进入中枢。,三、选择性M受体阻断药,第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品,内容：本章主要学习了阿托品和阿托品类生物碱阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良反应等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的药理作用及临床应用。 重点：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。,小 结,