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1、第六章 胆碱受体激动药,Cholinoceptor Agonists,内容提要,胆碱受体激动药：可激动胆碱受体，产生与乙酰 胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药 （1）胆碱酯类：乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 （2）生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱 2、N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广 泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。,第一节 M胆碱受体激动药,一.胆碱酯类 乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值 药理活性（激动M、N受体） M样作用：1.心血管系统 扩张血管，激动M3受体，释放NO 减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩 3
2、.腺体：分泌增加等 N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体，骨骼肌兴奋,毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品),【来源和历史】 从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物碱，当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌，1874年一位巴西内科医生古丁哈（Coutinhou）开始对这种叶子进行研究，1875分离得到毛果芸香碱。,二、生物碱类,第一节 M胆碱受体激动药,毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品),药理作用主要激动M受体,1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M受体，使括约肌收缩，从而缩瞳。 （2）降低眼内压：兴奋虹膜，向中心方向拉紧，增大
3、前房角间隙，促进房水回流。,毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品),药理作用,2. 腺体 激动腺体上的M受体，使腺体分泌 增加，尤其是汗腺和唾液腺。,（3）调节痉挛（看近物清楚）：睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊称调节痉挛。,M胆碱受体阻断药的作用,M胆碱受体激动药的作用,临床用途,1. 青光眼（闭角型和开角型） 低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状) 对开角型(单纯性)青光眼的早期有效 调节痉挛作用可在2小时左右消失 降低眼内压作用可维持48小时 2. 虹膜睫状体炎 与阿托品交替点眼，防止虹膜与晶状体粘连，治疗虹膜炎。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 注意 滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应；产生M样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿托品对症处理。,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱（尼古丁） 主要激动N受体 1.药理作用广泛， 复杂，无实用价值 2.有毒理学意义， 与各种疾病关系密切,内容：本章主要学习了胆碱受体激动药乙酰胆碱、毛果芸香碱及烟碱的药理作用及临床应用。 重点：毛果芸香碱的药理作用及临床应用。,小 结,