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1、药理学 ( Pharmacology) 任课教师：饶进军 杨迎暴 吕 琳 吴少瑜 王文雅 王广发,【概念】,药物（Drug）：指可以改变或查明机体生理功能及病理状态，可用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学（Pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用的学科。,药理学的性质、内涵,药理学是基础医学、临床医学、药学和社会科学的交集；是一门桥梁学科。,基础医学,临床医学,药 学,药理学,药理学的内容,药理学,药动学：研究机体对药物的影响及其规律 ， 主要包含药物的吸收、分布、代谢、 排泄等环节。,药效学：研究药物对机体的作用及作用机制， 主要包括药物的作用、作用机理、 临床用途
2、、不良反应等。,药理学的发展,古老朴实的经验认识论（神农本草经、本草纲目） 现代药理学的确立（以受体概念提出为标志）,药理学的任务,1、阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、 防治不良反应提供理论依据； 2、研究开发新药，发现药物新用途。,【新药的概念】,新药系指未曾在我国境内上市销售的药品。已生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦按新药管理。,新药的研制与开发（R&D）,1、临床前研究: 药物的发现、研制、筛选、药效、毒性的研究。 2、临床研究: 在人体内进行试验（分三期）。 3、售后监测（第四期）。,一、药物的临床前研究,1、包括药物的合成工艺、提取方法
3、、理化性质及纯度、剂型选择、处方筛选、制备工艺、检验方法、质量指标、稳定性、药理、毒理、动物药代动力学研究等。 2、中药制剂还包括原药材的来源、加工及炮制等的研究。 3、生物制品还包括菌种、细胞株、生物组织等起始原材料的来源、质量标准、保存条件、生物学特征、遗传稳定性及免疫学的研究等。,【药物的发现】,1、天然产物中的有效物质 2、新化学物质的合成 3、生物治疗药物的出现 4、老药新用,【药效学研究】,1、体外研究：以组织器官、细胞、亚细胞、 蛋白及核酸分子为实验对象。 2、体内研究：动物(通常需两种以上动物)。,【毒理学研究】,1、急性毒性试验； 2、长期毒性试验； 3、致突变、致生殖毒性、
4、致癌试验; 4、复方制剂中多种成份药效、毒性、药代动力学相互 影响的试验； 5、过敏性、溶血性和局部刺激性等特殊安全性试验； 6、依赖性试验。,学习药理学的要求,1、熟悉约300个常用的代表药。 2、掌握各系统药物的作用机理及特点。 3、能根据药品说明书正确使用药物。 3、经常翻阅相关书籍及文献。,一、药物的基本作用 1.兴奋：使机体功能提高（尼可刹米使呼吸增强） 2.抑制：使机体功能降低(吗啡抑制呼吸),药效学(Pharmacodynamics),选择性:指药物对某些组织器官作用明显，而对其它 组织作用很小或无作用。 形成的原因： (1)药物分布的差异（血液与脑、肌肉）； (2)组织生化功能
5、差异（肝、肾、骨骼）； (3)细胞结构的差异（氯喹在红细胞聚集）。,二、药物作用的选择性,三、药物作用的临床效果,对因治疗 对症治疗,四.不良反应,不符合用药目的，并给患者带来损害或不适的作用。,定义：药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。 注：药物的治疗作用与副作用在不同的治疗目的时是 可以相互转化的。如： 阿司匹林用于解热镇痛时需防止抗凝血（副作用）,但在 用于治疗冠心病时抗凝血就成治疗作用。,1、副作用,定义：使机体产生病理变化的有害反应；分为急性和 慢性毒性反应（致畸胎、致突变、致癌)。 案例：沙利度胺(反应停)事件,2、毒性反应,毒性反应致畸胎作用：海豹肢,3.变态反应(过敏反应
6、) 4.后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降至 阈浓度以下时残存的生物效应。 5.继发反应：指继发于药物治疗作用之后的 一种不良反应，如长期应用广谱 抗菌素引起的二重感染。,四.剂量一效应关系 量效关系:药物的药理效应随着剂量增加而增加的规 律性变化称为量效关系. 最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂量. 极 量: 引起最大效应而不发生中毒的剂量. 常用量: 比阈剂量大,比极量小的剂量. 最小中毒量:刚引起轻度中毒的量. 致死量: 引起死亡的剂量.,效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量. 效 能: 药物的最大效应. 安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离. 半数致死量(LD50):引
7、起半数动物死亡的剂量. 半数有效量(ED50):半数动物起阳性反应的剂量.,Comparison of the efficacy and potency of the different diuretics,治疗指数:LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比 值越大安全性越大,反之越小。 可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大, 安全性大；比值小,安全性小.,药 物 作 用 机 制,改变机体理化性质:抗酸药中和胃酸 干扰代谢过程:新斯的明抑制胆碱酯酶而增强 乙酰胆碱的作用. 影响生物膜的功能:钙拮抗剂Ca2+通道. 影响体内活性物质:阿斯匹林抑制前列腺素合 成产生解热,镇痛和抗炎作用. 调节激素水平： 与受体结合:激动剂、拮抗剂。,受体：一类介导细胞信号转导的蛋白质， 存在细胞膜、细胞浆或细胞核内。 受体的特点： 高度特异性； 高度敏感性； 饱和性； 可逆性结合。,药 物 与 受 体 的 作 用,激动剂：与受体有亲和力，有内在活性。 拮抗剂：与受体有亲和力，无内在活性。 部分激动剂：与受体有亲和力，内在活性弱。,药 物 与 受 体 的 作 用,受体下调：药物作用下，受体数目减少。这 常与药物耐受性有关。 受体上调：药物作用下，受体数目增加。,