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1、第二十章 作用于消化系统的药物,教学目的,1. 掌握抗溃疡病药物的作用与临床应用。 2. 熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药的分类及作用与应用。 3. 了解利胆药的主要作用与应用。,含义： 主要是调节或改善消化系统功能 药物分类： 抗消化性溃疡药 消化功能调节药 助消化药 止吐药与胃肠促动药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡：由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低造成胃和十二指肠的慢性溃疡。 抗消化性溃疡药：减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力。,溃疡病的发病机制,攻击因子增强 防御因子受损,胃酸、胃蛋白酶,幽门螺旋杆菌,遗传因素 吸烟、饮酒、药物等,粘液分泌
2、 HCO3-的分泌 胃黏膜等,两者失衡,攻击因子 胃酸过多（Ach 胃泌素、 组胺受体） 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶原 遗传因素 吸烟、药物,消化性溃疡及药物作用部位,抗消化性溃疡药分类,抗酸药 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胃壁细胞H+泵抑制药 胃泌素受体阻断药 粘膜保护药 抗幽门螺菌药,一、抗酸药,作用机制 中和胃酸 降低胃蛋白酶活性 降低幽门紧张度,缓解幽门痉挛引起的疼痛 临床应用 胃、十二指肠溃疡病 理想抗酸药：作用迅速、持久不吸收 不产气 不引起腹泻及便秘 对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用,常用抗酸药,氢氧化镁 作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高。 三硅酸镁 作
3、用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅, 对溃疡面有保护作用。 氢氧化铝 作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用。 碳酸钙 作用较强、快而持久，可产生CO2气体，引起继发性 胃酸分泌增多。 碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂，可产生CO2气体，能引起碱血症,常见复方制剂 胃舒平：氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。 具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。 胃得乐：碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。 具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。,二、抑制胃酸分泌药,胃酸的分泌三个环节： 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 激活壁细胞的质子泵
4、（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出,MR,H2R,GR,H+、K+-ATP酶,H+,K+,奥 美 拉 唑 ,壁细胞,哌仑西平,Ach,西咪替丁,丙谷胺,Hist,Gast,胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位,胃酸形成的最后环节,胃腔,Ca2+,Ca2+,cAMP,减少胃酸分泌途径有：,1.组胺H2受体拮抗剂：法莫替丁 2.M1胆硷受体拮抗剂：哌仑西平 3.胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺 4.H一K一ATP酶抑制剂：奥美拉唑 5.粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、 前列腺素衍生物、硫糖铝,（一）H2受体阻断药,常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 作用与机制 阻断H2受体，抑制基础胃酸分泌 抑制
5、胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌 临床应用 胃肠道溃疡，促进溃疡愈合,H2受体阻断药,西米替丁 第一个进临床的H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。 雷尼替丁 强效,长效,肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。 法莫替丁 强度比雷尼替丁大710倍，更强，更长。 罗沙替丁、尼扎替丁 更新更好。,（二）H+-K+-ATP酶抑制药,作用与机制 抑制H+泵功能：与H+-K+-ATP 酶的巯基共价结合，使酶失去活性 抑制幽门螺杆菌 临床应用 消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等,奥美拉唑(洛赛克 ）,临床应用 消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等 用药注意 抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除
6、 长期服用，定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生,（三）M受体阻断药,作用与机制 阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌 解痉作用 常用药物 阿托品：选择性差，不良反应多 哌仑西平：阻断M1受体，用于胃、十二指肠溃疡 替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强、时间较长,（四）胃泌素受体阻断药,丙谷胺 减少胃酸分泌 促进粘液合成 用于胃和十二指肠溃疡及胃炎。,三、增强胃粘膜屏障功能的药物,米索前列醇（misoprostol） 抑制基础胃酸分泌 促进粘液和HCO3-分泌 促进受损上皮细胞重建和增殖 增加胃粘膜的血流量 用于消化性溃疡,增强胃粘膜屏障的药物（续）,硫糖铝 与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜 促进粘膜
7、合成FGE2 增强生长因子的作用 抑制Hp的繁殖 应用注意（P202）,枸橼酸铋钾 抑制胃蛋白酶活性 促进粘膜合成PG 抑制Hp 用于各种消化性溃疡、慢性胃炎,增强胃粘膜屏障的药物（续）,第二节 助消化药,助消化药 增强消化机能，促进食欲 促进消化液分泌 用于消化道分泌功能减弱或消化不良,常用助消化药,中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区（CTZ） 内耳和前庭 孤束核呕吐中枢 中枢与呕吐有关的药物作用受体 H1受体、M受体、DA受体、5-HT3 外周与呕吐有关的药物作用受体 DA受体,第三节 止吐药与胃肠动力药,药物分类,H1受体阻断药：苯海拉明 晕动病、内耳性眩晕 M受体阻断药：东莨
8、菪碱 晕动病 DA受体阻断药： 1、氯丙嗪 控制呕吐中枢 对晕动病无效 2、促胃动力药：多潘立酮 3、拟胆碱药：西沙必利，莫沙必利 5-HT3受体阻断药：昂丹司琼（肿瘤化、放疗效果好）,甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵） 阻断CTZ的D2受体，中枢性止吐 阻断肠多巴胺受体，增加胃肠运动 用于各种原因引起的恶心、呕吐 锥体外系反应,多潘立酮（吗丁啉） 阻断外周多巴胺受体 不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用 加速胃排空 用于胃轻瘫、返流性食道炎； 恶心呕吐。,西沙必利,促乙酰胆碱释放 促进食管、胃、肠道的运动 用于胃轻瘫，反流。 可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常。 部分国家取消上市许可，新药上市后
9、的不良反应监测对药品的安全使用是不可缺少的。,昂丹司琼 5-HT3受体拮抗药 对化疗引起的止吐作用迅速而强大 对晕动病及去水吗啡引起的呕吐无效,第四节 泻 药 含义 增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠蠕动，加速排便的药物 药物分类 刺激性泻药（接触性泻药） 渗透性泻药（容积性泻药） 润滑性泻药：液体石蜡、甘油（开塞露）等,（一）刺激性泻药,机制 药物与肠黏膜接触刺激结肠，肠蠕动导泻 常用药物 酚酞（果导片）、蒽醌类 应用 适用于急、慢性便秘,（二）渗透性泻药,机制 口服后肠道不吸收肠内渗透压肠容积刺激肠壁，蠕动导泻 药物分类 非吸收的盐类： 硫酸镁、硫酸钠 纤维素类：植物纤维素等,特点：
10、1、导泻作用较剧烈 2、主要用于排除肠内毒物,特点：1、导泻作用较温和 2、治疗与预防功能性便秘的最佳措施,第五节 止泻药与吸附药 作用：减少肠蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。 分类： 1、肠蠕动抑制药（地芬诺酯） 增强肠平滑肌张力，减低胃肠蠕动，使粪便干燥而止泻。 2、收敛吸附剂 药用炭吸附化学物质及细菌毒素，减轻肠道刺激 鞣酸蛋白形成保护膜,保护肠道。 3、阿片制剂 用于较严重的非细菌感染性腹泻,第六节 利胆药,胆石溶解药：促进胆石溶解 鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸 用于胆石症患者 利胆药：促进胆汁分泌和胆囊排空 苯丙醇、去氢胆酸 胆石症、胆囊炎、胆道炎、胆道运动障碍等,思考题,试述抗消化性溃疡药有哪几类？它们各自的作用机制。 理想的抗酸药应具备哪些特点？据此，你认为何药较佳？ 奥美拉唑的作用机制及临床应用。 试述胃复安及吗丁啉两种止吐药的止吐机制。,