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1、第二十一章 组胺与抗组胺药,教学目的,1. 掌握：H1受体和H2受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。 2. 熟悉：常用H1受体阻断药的作用特点。 3. 了解：组胺及组胺受体的兴奋效应。,第一节组胺,组胺：组氨酸脱羧生成 存在：肥大细胞及嗜碱性粒细胞 生理效应:游离的组胺具有多种生理效应 本身无临床意义 拮抗剂有广泛的临床应用价值,组胺受体的分类及生理效应： H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶；心脏 H3：负反馈调节组胺合成与释放,1腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体， 胃酸、胃蛋白酶分泌增加。 激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵
2、出H+，使胃酸分泌。 2平滑肌: 激动平滑肌细胞膜上的H1受体 兴奋支气管、胃肠道平滑肌,【药理作用】,3心血管系统 （1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，增加通透性，导致局部水肿。 大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。,【应用】 诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 ：鉴别真性胃酸缺乏症 2. 麻风病的辅助诊断： 观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹 、红晕 ）,具有乙基胺的共同结构 与H1受体的亲和力较强 无内在活性 竞争性阻断。,第二节抗组胺药,一、H1 受体阻滞药,第二代H1受体阻滞药 西替利嗪（仙特敏） 阿司咪唑（息斯敏）,药物分
3、类 第一代H1受体阻滞药 苯海拉明 异丙嗪（非那根） 氯苯那敏（扑尔敏） 曲吡那敏（扑敏宁）,【体内过程】 口服：吸收良好，23小时达血浓高峰，作用持续46小时。 肝内代谢，经尿排出。,【药理作用】,1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。,拮抗组胺引起的血管扩张，血压下降。 与H2受体阻滞药合用可增效。,2抑制中枢作用 镇静、催眠 阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 抗晕、镇吐,3. 其它 抗Ach和局麻样作用。,与阻滞中枢H1受体，拮抗内源性组胺介导的觉醒反应有关。,【临床应用】,1. 变态反应性疾病 荨麻疹、花粉症和
4、过敏性鼻炎等 首选药 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效 支气管哮喘效差 过敏性休克无效。,2防晕止吐: 晕动病、妊娠及放射病呕吐 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪 4. 人工冬眠 异丙嗪,【不良反应】,1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。 避免驾车、船及高空作业。 2. 消化道反应及头痛、口干。,阿司咪唑的不良反应 1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常； 2.过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,应询问过敏史； 3.体重增加。避免长期使用； 4.转氨酶升高。肝功能不全慎用。,药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h） 苯海拉明 + + + 46 茶苯海明 + + + 46
5、 异丙嗪 + + + 46 曲吡那敏 + 46 氯苯那敏 + + + 46 阿司咪唑 24 特非那定 1224 苯茚胺 略兴奋 + 68 注：+作用强，+作用中等，+作用弱，无作用,常用 H1受体阻断药作用的比较,【体内过程】 口服易吸收，F75%，T1/2 2 h,维持4h； 经肾排泄。 西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。,二、H2受体阻滞药,药物：西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 罗沙替丁,药理作用 1抑制胃酸分泌： 选择性阻断胃壁细胞H2 受体，拮抗胃酸分泌 抑制五肽胃泌素、M-R激动剂，减少胃酸分泌,2心血管系统 拮抗组胺对心脏抑制和血管扩张,3. 增强免疫,【临床应用】 1. 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。 减轻疼痛，促进愈合。静脉滴注给药。 2. 胃酸分泌过多症 3. 辅助治疗免疫功能低下和肿瘤,1. 胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。 2. CNS反应：眩晕、头痛。 3. 长期应用：男性乳腺增生，女性溢乳症。,【不良反应】,思考题,1、H1受体阻断药的作用、应用及不良反应？ 2、H2体阻断药有哪些临床应用？,