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1、桉柠蒎肠溶软胶囊 商品名：切诺 新一代黏液促排药物黏液纤毛清除系统功能恢复剂,北京九和药业有限公司,中国医学科学院科技进步一等奖,孙明 15247007018,1.黏液纤毛清除系统分布、组成及作用机理 2.桉柠蒎的处方资料及对MCS的作用机理 3.如何验证桉柠蒎是MCS的功能恢复剂,目录,黏液纤毛清除系统,鼻腔、鼻窦腔黏液纤毛清除系统分布,鼻窦腔,中耳咽鼓管,黏液纤毛清除系统的组成 (Mucociliary System，MCS),纤毛细胞,黏液层,浆液层,浆液分泌腺,杯状细胞,黏液毯,杯状细胞及浆液分泌腺形成黏液毯,每天生成10ml100ml黏液 按1:3的厚度比分别形成黏液层和浆液层 黏液
2、层（厚2m） 含IgA、溶解酵素、白蛋白等，具免疫杀菌作用 覆盖纤毛上皮游离面，润滑、保护上皮 浆液层（厚6m） 提供纤毛有效摆动空间 最小化糖蛋白，保证液体流动性,资料来源于:,纤毛细胞运输黏液毯,纤毛顶端触及黏液层 每秒16次协调一致（方向、频率）的摆动 平均清除速率为6mm/min 每20分钟更新一次黏液毯,黏液毯运输、屏障、免疫、湿润,运输通过一定的频率被转运和清除，不利于病原菌的生长与繁殖，防止了感染的发生 屏障防止上皮脱水、离子失衡、毒性物质穿透 免疫具有分泌型免疫球蛋白A、补体系统、干扰素、溶菌酶等免疫活性物质，对各种抗原起免疫作用 湿润使黏膜经常保持湿润，对吸入气体起到加温、湿
3、化的作用,电镜下的黏液纤毛清除系统,Jorissen M. Am J Rhino 1998; 12:53-8.,鼻腔、鼻窦腔黏液纤毛清除系统特征,鼻纤毛清除速率为每分钟711mm 鼻腔前部纤毛较少，清除速率较慢 鼻腔后部纤毛密度较高，传输速率快 鼻窦内，以窦口周围的纤毛比较密集 鼻咽部MCS功能弱于鼻腔粘膜,1836年， Sharpy发现纤毛的运动有方向性：鼻腔朝咽部方向，鼻窦朝窦口方向,鼻腔鼻窦腔黏液纤毛清除方向,额窦清除方向,上颌窦清除方向,呼吸道炎症中 MCS功能受损的情况,1.黏液变性,3.黏液层与浆液层比例改变，降低纤毛输送能力,2.纤毛活性下降： 纤毛损伤 纤毛摆动能力减弱 纤毛摆
4、动方向紊乱,传导性炎症的恶性循环,MCS功能障碍,细菌定植,炎症反应,气道上皮损伤,鼻腔、窦腔 黏液淤积,抗菌治疗,抗炎治疗,MCS:粘液纤毛清除系统,桉柠蒎肠溶软胶囊 处方资料,产品基本信息,商品名：切诺 通用名：桉柠蒎肠溶软胶囊 性状： 桉柠蒎油为微黄色透明肠溶软胶囊 内容物为无色至微黄色的油质液体，气芳香 植物来源： 桃金娘科桉属植物 芸香科桔属植物 松科松属植物,桉柠蒎肠溶软胶囊,主要成份及药理作用,柠檬烯,桉油精,-蒎烯,特定的配比保证混合油发挥最佳协同药效,桉油精:解热、抗炎、抗菌、平喘、镇痛；,-蒎烯：镇咳、祛痰、抗真菌作用,柠檬烯：镇咳、祛痰、抗菌作用,改善MCS作用机制,碱化
5、粘液，使黏液恢复至正常的PH值，降低黏液的黏滞度； 调节分泌，恢复黏液毯的比例，保证黏液毯完整和持续更新，提供纤毛有效摆动空间。 发挥拟交感效应，直接刺激纤毛摆动，增强纤毛活性；,MCS功能恢复作用 （MCS recovery effect）,其它药效,抗炎,促进排痰,呼气除臭,抗菌及真菌,恢复MCS功能,解痉,桉柠蒎肠溶软胶囊 成人装、儿童装,药代动力学,吸收途径：本药为肠溶胶囊，经小肠吸收 达峰时间（Tmax）：口服本药后2.5小时其血药浓度达峰值，在给药12小时后仍可测得三种主要成分的血浆浓度。 半衰期（t1/2）：桉油精的半衰期为3.8小时。 生物利用度：96%。,药代动力学参数,三种
6、有效成分在体内的药代动力学特性同步一致 保证三种成分协调作用的发挥,毒理学研究,适应症,适应症： 适用于急慢性鼻炎、鼻窦炎和急慢性支气管炎。 适用于肺炎、支气管扩张、肺脓肿、慢性阻塞性肺部疾病，肺部真菌感染、肺结核、矽肺等。 亦可用于支气管造影术后，促进造影剂的排出。 其他临床用药经验： FESS术前、术后有利于黏液纤毛清除系统功能的恢复； 预防术后、气管插管后气道感染； 分泌性中耳炎； 气管镜检查前后等与粘膜损伤有关的情形； 长期抽烟的人应用可预防气道炎症的发生和发展。,不良反应： 本品即使在使用大剂量时亦极少发生不良反应 偶有胃肠道不适及过敏反应 药物相互作用：目前未有报道。 妊娠期和哺乳
7、期： 基础试验研究和多年的临床应用表明，孕期妇女在医生的指导下服用本品无危险性。但应充分考虑到本品的亲脂性而可进入乳汁，在妊娠期（尤其是头三个月）应在医生的特别指导下服用本品。,不良反应,用法用量,剂量： 口服。成人装，300mg/粒; 儿童装，120mg/粒 急性患者：每次一粒，一日3-4次 慢性患者：每次一粒，一日2次 用法： 本品宜于餐前30分钟用凉开水送服；禁用热开水，勿将胶囊掰开或咀嚼服用。,包装规格,铝塑包装、高效、防潮、抗氧化效果 18粒/盒；12粒/盒；6粒/盒。,如何验证桉柠蒎油是 MCS功能恢复剂?,评价方法主要有三种：,MCS功能检测评估方法,三种评价方法的比较,MCT的
8、评价能真实地反映黏液纤毛清除功能,德国柏林对桉柠蒎油 的临床研究结果,研究单位： 柏林Wei Bensee医院耳鼻喉科 柏林洪堡大学附属医院耳鼻喉科 柏林核医学中心 研究目的：桉柠蒎油对上颌窦MCS功能的影响 研究方法：放射性示踪剂序贯闪烁照相法,德国、柏林大学附属医院耳鼻喉科以及柏林核医学中心联合完成的实验,桉柠蒎油明显改善 窦腔黏液纤毛清除系统功能,研究结论,桉柠蒎油 快速提高上呼吸道黏液纤毛清除速率（MCT） 有效恢复黏液纤毛清除系统功能,此资料引用桉柠蒎油的试验资料,120毫克/天-14天,90毫克/天-4天,600毫克/天-4周,4克/天-47天,剂量/治疗时间,慢性支气管炎病人,C
9、OPD病人,慢性支气管炎病人,COPD病人,病人类别,对MCT的影响,药 物,没有改变MCT,N乙酰半胱氨酸,没有改变MCT,氨溴索,没有提高MCT,氨溴索,没有改变MCT,羧甲司坦,相对于其他普通的祛痰药 桉柠蒎油可以明显的提高MCT,MCT明显提高,桉柠蒎油,鼻窦炎病人,300毫克/tid4天,E. Houtmeyers, R. Gosselink, G. Gayan-Ramirez, M. Decramer.Effects of drugs on mucus clearance. Eur Respir J 1999; 14: 452-467,谢谢大家!,强力稀化 促排黏液 全面恢复呼吸道清除与防御系统自主功能,