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1、第十三章软膏剂、乳膏剂、眼膏剂,1、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂的概念； 2、了解软膏剂、乳膏剂的特点; 3、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂常用的基质; 4、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂的制备方法。,学 习 目 标,软膏剂指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成半固体外用制剂。 类型溶液型软膏剂和混悬型软膏剂,第一节 软膏剂、乳膏剂,乳膏剂指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 类型水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。,质 量 要 求, 均匀、细腻、无粗粒感，涂于皮肤或黏膜上无刺激性，并应具有适当的黏稠性，易涂于皮肤或黏膜上。 混悬型软膏剂中不溶性固体药物应磨成细粉，确保粒度符合规定。
2、 性质稳定，无酸败、霉烂、异臭、变色、变硬和乳膏剂不得油水分离及胀气等变质现象；不融化，黏稠度随季节变化应很小。 具有良好释药性、吸水性、穿透性。 符合卫生学要求，眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。,类型 油脂性基质 水溶性基质,软膏剂的基质,软膏剂和乳膏剂容易涂布于皮肤、黏膜或创面上，起保护、润湿及局部治疗的作用，如防腐、杀菌、杀虫、收敛、消炎等。某些软膏剂能使药物透过皮肤吸收达到治疗某些全身性疾病的目的。,油脂性基质,烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃 凡士林 固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度 硅酮 常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜做眼膏基质,有黄、白两种
3、，后者由前者漂白而得 适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液的患处 可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性,油脂性基质,类脂类 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。 羊毛脂 蜂蜡与鲸蜡 二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用。 油脂类 易氧化酸败,其主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 羊毛脂吸水性强，为W/O乳剂基质； 常于凡士林合用,水溶性基质,甘油明胶 由10%30%的甘油、1%3%的明胶与水加热制成 淀粉甘油 由7%10%的淀
4、粉、70%的甘油与水加热制成 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质,三、乳膏剂的基质,1 O/W型基质 其外观雪白而细腻，又称雪花膏基质。由于基质中水分的存在，增强了基质的润滑性，易于涂布。应用于皮肤上时，可以吸收创口中的液状分泌物，消散发炎部位的热量，减少创口刺激，加速创口的愈合。另外，由于O/W型基质外相含多量水，在贮存过程中可能霉变，故常需加入防腐剂。同时水分也易蒸发失散而使软膏变硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂，一般用量为5%20
5、%。,乳膏剂的基质,2 W/O型基质 此类基质能缓慢蒸发，对皮肤有缓和的冷爽感，故有“冷霜”之称。但其只能吸收少量水分，不能与水混合。,基质的选择,油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。,水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质,乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症,软膏剂的制备,制备方法 研和法 熔和法,药物加入的一般方法,基质的处理 油脂性基质必须先加热熔融后，通过数层纱布或120目铜丝网趁热过滤。对需经灭菌的基质加热到150 1h以上进
6、行灭菌并除去水分。,只适宜半固体油脂性基质，且基质比较软，不适合水溶性基质。一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀，至取少许涂布于手背上无颗粒感为止。,若处方中含有固体成分基质，或有不同熔点的基质，制备时一般将熔点高的基质先熔化，再加其他熔点低的基质均匀混合。然后加入药物，能溶者搅拌均匀冷却即可。,处方案例：复方消炎止痛软膏,【处方】克林霉素25g，吲哚美辛15g，甲硝唑15g，地卡因25g，薄荷脑5g，冰片5g，白凡士林加至500g。 【制法】取薄荷脑、冰片共研熔融后加入研匀的克林霉素、吲哚美辛、甲硝唑和地卡因，再等量递加熔化后的白凡士林搅拌至糊状，直加凡士林至全量，搅匀、放冷即可。,五、
7、乳膏剂的制备及举例,乳化法分别将处方各成分按油溶或水溶在80左右制成油相和水相。 使水相温度略高于油相温度，然后将水相逐渐加入油相中，边加边顺着一个方向搅拌至冷凝。水、油均不溶解的组分最后加入，搅匀。,处方案例一：氧氟沙星软膏,【处方】氧氟沙星3g，白凡士林150g，十二烷基硫酸钠12g，液体石蜡40g，硬脂酸20g，甘油50g，十六醇80g，蒸馏水645g，共制成1000g。 【制法】取十六醇、白凡士林、液体石蜡、硬脂酸水浴加热至熔化，保温7080，另取十二烷基硫酸钠、甘油溶于水中，保温7080，加入氧氟沙星溶解后，缓缓加入上述油相，向同一方向不断搅拌至冷凝即得。,【附注】本品为O/W型软膏
8、, 为适应临床需要，白凡士林、液体石蜡可互相增减。 十六醇可用十八醇代替，两者亦可混合使用。 本品采用阴离子乳化剂（十二烷基硫酸钠），忌与阳离子型药物或乳化剂混用，以免乳化剂被破坏。 本品制备、贮存、使用时忌与金属器皿接触。,处方案例二：水杨酸乳膏,【处方】水杨酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸100g，白凡士林120g，液体石蜡100g，甘油120g，十二烷基硫酸钠10g，羟苯乙酯1g，蒸馏水480ml。 【制法】将水杨酸研细后通过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至90，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒
9、入油相中，边加边搅，直至冷凝，得乳剂型基质；将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。 本品用于治疗手足癣及体股癣，忌用于糜烂或继发性感染部位。,【附注】本品为O/W型乳膏, 采用十二烷基硫酸钠及单硬脂酸甘油酯（17）为混合乳化剂，其HLB值为11，接近本处方中油脂所需的HLB值12.7，制得的乳膏剂稳定性较好。 在O/W型乳膏剂中加入凡士林可以克服应用上述基质时有干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用。 加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失。而且温度过高时，当本品冷凝后常会析出粗大药物结晶。 还应避免与铁或其他重金属器具接触，以防水杨酸变色。,药物加入的一般方法,药物不溶于基
10、质时 药物可溶于基质时 半固体黏稠性药物 共熔性成份共存时 中药浸出物为液体时 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时,七、软膏剂、乳膏剂的质量评定,（1）主药含量 （2）熔点 （3）黏度和稠度 （4）刺激性 （5）酸碱度测定 （6）稳定性 （7）无菌性 （8）水值,稳定性试验,稳定性试验的方法是加速试验法 将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置 恒温箱（391） 室温（253） 冰箱（52）中13个月，检查上述项目，应符合要求。,八、软膏剂和乳膏剂的包装与贮藏,软膏剂的贮藏 包装于密封性好的容器后在阴凉干燥处保存。贮存温度不宜过高或过低，一般在30C以下保存，以免基质分层及因药物的化
11、学降解而影响软膏的均匀性与药效。,第二节 眼膏剂,眼膏剂系指供眼用的灭菌软膏。由于用于眼部，眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净。制成的眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染。,为保证药效持久，常用凡士林与羊毛脂等混合油性基质，因此，剂量较小且不稳定的抗生素等药物更适用于用此类基质制备眼膏剂。,眼膏器具与包装材料处理 眼膏剂的基质 眼膏剂的制备,眼膏剂的制备,常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡混合而成，根据季节与气温不同，可调整液状石蜡的用量，以调节软硬度。,必须采用无菌操作法。当药物不溶于基质时，应将其粉碎成能通过九号筛的极细粉，以减轻对眼睛的刺激性。,眼膏剂的配制用具及包装材料都要进行灭菌处理。,【实例分析】乙基吗啡眼膏（狄奥宁眼膏）,处方： 乙基吗啡 0.1g 眼膏基质 适量 共制 100g 制法 ： 取乙基吗啡置于无菌乳钵中，加10ml注射用水溶解后，加入适量基质研磨吸收，再逐渐加入其余基质，研匀即得。 分析本品可增加血流和淋巴循环，促进角膜混浊的吸收，用于实质性角膜炎及角膜混浊等。,眼膏剂的质量检查,1、金属性异物 2、粒度：不得有大于75m的药物颗粒 3、重量差异 4、装量 5、微生物限度,本章结束了,