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1、第五章 传出神经系统药理学概论,第一节概述,一、传出神经系统的解剖学分类,骨骼肌,二、传出神经按递质分类,1.胆碱能神经,（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维,2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。, NA Ach,第二节 传出神经系统的递质及受体,传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。,一、传出神经的突触结构,二、传出神经系统的递质,递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。 受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。,化学传递学
2、说发展:,传出神经递质的药动学:,（1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸,（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）,（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内,（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）,（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。,三、传出神经系统的受体,（一）胆碱受体,1M胆碱受体(
3、M-R)：又可分为3种亚型， M1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS M2 R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 -R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节,2N胆碱受体 （ N-R ） 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为N1受体和N2受体。,能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体（-R）和型肾上腺素受 体（-R）。,（二）肾上腺素受体,1肾上腺素受体（ -R） ：又可分为1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。 2-R ：主要分布神经末梢突触前膜。,2肾上腺素受体（ -R ），可分为3种亚型。 1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁
4、系细胞。 2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 3 -R ：主要分布在脂肪细胞。,（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。,（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。,（四）传出神经系统受体功能及其分子机制,（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由、r 、 亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。,（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦
5、联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。 2-R抑制AC使cAMP减少,-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。,第三节传出神经系统的生理效应,样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。,样作用： 心脏兴奋(1-R) (-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(2-R ) 骨骼肌血管扩张(2-R) 。,心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。,M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2 -R：心脏抑制 M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。,1. M胆碱受体
6、(M-R),2. N胆碱受体（N -R）,3. 肾上腺素受体,能与多巴胺结合的受体。 DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,4. 多巴胺受体（DA-R）：,1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,第四节 传出神经系统药物的 作用方式和分类,一、传出神经系统药物的作用方式,2、影响递质 （1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱) （2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明） （3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）,二、传出神经系统药物的分类,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药,2. 胆碱受体阻断药,-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平,-阻断药（美加明） 2 -阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,3. 肾上腺素激动药,1、2-R 激动药：ISO 1-R 激动药：多巴酚丁胺 2-R 激动药：沙丁胺醇,4. 肾上腺素受体阻断药,1、2-R 阻断药（普萘洛尔） 1-R 阻断药（阿替洛尔） 、-R 阻断药（拉贝洛尔）,