传出神经药物概论.ppt

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1、传 出 神 经 系 统 药 理 概 论,第一节 概 述,传出神经是将神经冲动由中枢传向外周的神经. 能影响传出神经化学传递过程,改变效应器官功能活动的药物,称传出神经药物.,功能相互平衡制约 协调控制机体生理活动,传出神经系统,神经系统,中枢神经,外周神经,传入神经,传出神经,运动神经,自主神经,副交感神经,交感神经,不受意识支配独立完成生理调节功能 心肌 平滑肌 腺体,当机体处于剧烈运动或处于不良环境时,交感神经的活动加强,调动机体许多器官的潜力提高适应能力来应付环境的急剧变化,维持内环境的相对稳定。,交感神经:,副交感神经系统保持机体在安静状态下的生理平衡 利于营养物质的消化吸收和能量的补

2、充,副交感神经:,(二)生理学分类(递质) 胆碱能神经 交感、副交感节前 (释放Ach) 副交感节后 小部分交感节后(支配汗腺) 运动神经 去甲肾上腺素能神经 大部分交感节后 (释放NA),传出神经分类及受体分布示意图,二、突触结构与神经递质的传递,(一)传出神经突触的超微结构 1.突触连接 神经元之间的衔接处即突触(Synapse) 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点(Junction),也可称突触(Synapse); 运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头(neuromuscular Junction)或运动终板。,2. 突触组成,突触前膜:是神经末梢邻近间隙的膜 突触间隙:(synap

3、tic cleft)(15- 1000nm) 突触后膜:是次一级神经元或效应器细胞上 的膜,骨骼肌细胞的突触后膜也 称终板膜(endplate membrane),交感神经和副交感神经节、末梢与效应器间的突触,第二节 传出神经的递质,一、ACh的合成、贮存、释放和消除,1.合成: 原料:胆碱,乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AchE)分解,2.贮存和释放: 囊泡内贮存,并以胞裂外排的形式释放,3.消除,二、NE的合成、贮存、释放和消除,1.合成: 原料:酪氨酸 前体物质:DA,DH,去甲肾上腺素,酪氨酸,多巴,多巴胺,TH,DD,2.贮存和释放,囊泡内贮存,并以胞裂外

4、排的形式释放,3.消除,NE消除途径:再摄取1(uptake1):75%90% 再摄取2(uptake2): COMT:2/3 MAO:1/3,第三节 传出神经受体的类型、分布 及其效应,一、受体的类型及分布,1.胆碱受体 能与ACh结合的受体,称为ACh受体。 分为: M受体:心脏、平滑肌、腺体等 N受体:骨骼肌、肾上腺髓质等,用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将M受体分为 M1:脑 M2:心 M3:平滑肌,腺体,M受体: 能选择性地与毒蕈碱(Muscarine)结合的受体,命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor),简称M受体。,毒蕈碱(Muscarin

5、e),存在于某些种类的蕈类中,N受体: 能选择性地与烟碱(Nicotine)结合的胆碱受体,命名为烟碱受体(Nicotinic receptor)。 分为 N1:神经节,肾上腺髓质 N2:神经肌肉接头处 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。,2.肾上腺素受体: 能与肾上腺素(AD)或去甲肾上腺素(NA,NE)结合的受体称为肾上腺素受体,分为,两型。 受体:1:皮、黏、内脏血管 2:血管平滑肌、血小板、脂肪细胞 受体:1:心脏 2:血管、支气管,二、受体的生理效应 1.(+)胆碱受体的效应: M样作用:(-)心脏,血管扩张,平滑肌收缩, 腺体分泌增加,缩瞳等 N样作用:(+)N1:肾上腺髓

6、质分泌增加 (+)N2:骨骼肌(+),M受体效应小结 心脏:抑制 腺体:分泌增加 眼睛:缩瞳、降眼压 胃肠平滑肌收缩 利于消化 膀胱逼尿肌收缩 利于排尿 支气管平滑肌收缩 利于休息,2.(+)肾上腺素受体的效应: 型作用:血管收缩,扩瞳等 型作用:(+)1R:心脏(+)等 (+)2R:支气管扩张等,第四节 传出神经药物的分类,激动胆碱受体药,拟似药,M型拟胆碱药:毛果芸香碱,N型拟胆碱药:烟碱,抗胆碱酯酶药:新斯的明、有机磷酸酯类,拟胆碱药,拟 肾 上 腺 素 药,激动肾上腺素受体药,、 受体激动药:Adr,受体激动药:NA 等,受体激动药:异丙肾上腺素等,促NA释放药,麻黄碱、间羟胺,拮 抗 药,抗胆碱药,阻断胆碱受体药,M受体阻断药:阿托品,N2受体阻断药:琥珀胆碱、箭毒,胆碱酯酶复活剂:解磷定,抗肾上腺素药,阻断肾上腺素受体药,受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明,受体阻断药:普萘洛尔,抗肾上腺素能神经药:利血平,

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