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1、初级药士考试辅导 专业知识 第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药一、A11、新斯的明的作用机制是A.激动M胆碱受体B.激动N胆碱受体C.可逆性地抑制胆碱酯酶D.难逆性地抑制胆碱酯酶E.阻断M胆碱受体二、A3/A41、患者男性，42岁。误服敌百虫后大汗淋漓，瞳孔缩小，肌肉抽搐，血压11082mmHg，诊断为有机磷中毒。、有机磷中毒的机制为A.抑制Na+-K+-ATP酶B.抑制胆碱酯酶C.激动胆碱酯酶D.激动Na+-K+-ATP酶E.抑制血管紧张素转换酶、该患者不能用来洗胃的溶液是A.高锰酸钾B.淀粉C.牛奶D.生理盐水E.碳酸氢钠、解救该患者的最佳药物选择为A.阿托品+哌替啶B.阿托品C.阿
2、托品+碘解磷定D.碘解磷定E.哌替啶三、A1、毛果芸香碱对眼睛的作用是A.瞳孔缩小，眼压升高B.瞳孔缩小，眼压降低C.瞳孔散大，眼压降低D.瞳孔散大，眼压升高E.瞳孔不变，眼压不变2、注射甲基硫酸新斯的明最强的作用是A.兴奋胃肠道平滑肌B.兴奋膀胱平滑肌C.兴奋骨骼肌D.缩小瞳孔E.增加腺体分泌3、有机磷酸酯类中毒，必须马上用胆碱酯酶复活药抢救，是因为A.胆碱酯酶不易复活B.被抑制的胆碱酯酶很快“老化”C.需要立即对抗乙酰胆碱作用D.胆碱酯酶复活药起效慢E.以上都不是4、重症肌无力应选用A.新斯的明B.毛果芸香碱C.东莨菪碱D.筒箭毒碱E.碘解磷定5、下列抗胆碱药物中，对抗有机磷中毒的常用药物
3、是A.阿托品B.东莨菪碱C.哌仑西平D.苯扎托品E.异丙托溴铵6、毒扁豆碱按作用属于A.M胆碱激动剂B.可逆性抗乙酰胆碱酯酶药C.不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制药D.抗胆碱药E.N受体激动剂7、下列各药，只能激动M胆碱受体的药物是A.乙酰胆碱B.毛果芸香碱C.新斯的明D.阿托品E.以上都不是8、毛果芸香碱主要用于A.重症肌无力B.感冒时发汗C.房室传导阻滞D.青光眼E.以上都不是9、有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药的作用机制是A.裂解胆碱酯酶的多肽链B.使胆碱酯酶的阴离子部位磷酸化C.使胆碱酯酶的酯解部位磷酸化D.使胆碱酯酶的阴离子部位乙酰化E.使胆碱酯酶的酯解部位乙酰化10、毒扁豆碱用于青光眼的优点是A.
4、比毛果芸香碱作用强大而且持久B.毒副作用比毛果芸香碱小C.水溶液稳定D.不易引起调节痉挛E.不会吸收中毒11、下列关于毛果芸香碱的作用说法错误的是A.是M受体的激动剂B.降低眼压C.滴人眼后可引起瞳孔散大D.滴入眼后可引起近视E.前房角间隙扩大12、毛果芸香碱可产生的作用是A.近视、散瞳B.远视、缩瞳C.近视、缩瞳D.远视、散瞳E.对瞳孔和视力无影响13、下列关于新斯的明的叙述，错误的是A.是可逆性胆碱酯酶抑制剂B.可直接兴奋运动终板N2受体C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D.可解救非去极化型肌松药中毒E.过量不会发生胆碱能危象14、敌百虫口服中毒时不能用于洗胃的溶液是A.高锰酸钾溶液B.碳酸
5、氢钠溶液C.醋酸溶液D.生理盐水E.温水15、术后尿潴留可首选A.毒扁豆碱B.新斯的明C.呋塞米D.阿托品E.琥珀胆碱16、新斯的明过量可致A.中枢兴奋B.中枢抑制C.胆碱能危象D.窦性心动过速E.青光眼加重17、有机磷酸酯类中毒症状中，不属M样症状的是A.瞳孔缩小B.腹痛腹泻C.小便失禁D.流涎流泪流汗E.肌颤18、有机磷农药中毒对因解救首选药是A.氯苯那敏B.氯解磷定C.毒扁豆碱D.色甘酸钠E.山莨菪碱19、有机磷农药中毒常用的急救药物是A.新斯的明B.六甲双铵C.硝苯地平D.阿托品E.毒扁豆碱20、碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的作用机制是A.能阻断M胆碱受体的作用B.能阻断N胆碱受体的作
6、用C.能直接对抗体内积聚的ACh的作用D.能恢复AChE水解ACh的活性E.能与AChE结合而抑制酶的活性21、有机磷酸酯类中毒的机制是A.裂解AChE的酯解部位B.使AChE的阴离子部位乙酰化C.使AChE的阴离子部位磷酰化D.使AChE的酯解部位乙酰化E.使AChE的酯解部位磷酰化22、胆碱酯酶抑制药不用于A.青光眼B.重症肌无力C.手术后肠乏力D.房室传导阻滞E.小儿麻痹后遗症四、B1、A.琥珀胆碱B.筒箭毒碱C.毛果芸香碱D.美加明E.咪噻吩、.新斯的明能对抗其肌松作用A B C D E 、新斯的明能加重其肌松作用A B C D E 2、A.重症肌无力B.青光眼C.有机磷中毒选用D.去
7、极化肌松药过量中毒E.房室传导阻滞、碘解磷定A B C D E 、毛果芸香碱A B C D E 、新斯的明A B C D E 五、X1、氯解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是A.与结合在胆碱酯酶上的磷酸基相作用而使酶复活B.与胆碱酯酶结合，保护其不与有机磷酸酯类结合C.与胆碱能受体结合，使其不受磷酸酯类抑制D.与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用E.与游离的有机磷酸酯类结合，促进其排泄答案部分 一、A11、【正确答案】：C【答案解析】：新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。 二、A3/A41、【正确答案】：B【答案解析】：有机磷中毒的机制是：有机磷与胆碱
8、酯酶结合，生成磷酰化的胆碱酯酶，酶的活性被抑制，使体内乙酰胆碱大量堆积产生中毒；因敌百虫在碱性溶液中会变成毒性更强的敌敌畏，故不能用碳酸氢钠洗胃；该中毒者因有骨骼肌N2受体激动现象，故属于中度以上中毒，解救应以阿托品和碘解磷定最适合。 、【正确答案】：E【答案解析】：有机磷中毒的机制是：有机磷与胆碱酯酶结合，生成磷酰化的胆碱酯酶，酶的活性被抑制，使体内乙酰胆碱大量堆积产生中毒；因敌百虫在碱性溶液中会变成毒性更强的敌敌畏，故不能用碳酸氢钠洗胃；该中毒者因有骨骼肌N2受体激动现象，故属于中度以上中毒，解救应以阿托品和碘解磷定最适合。 、【正确答案】：C【答案解析】：有机磷中毒的机制是：有机磷与胆碱
9、酯酶结合，生成磷酰化的胆碱酯酶，酶的活性被抑制，使体内乙酰胆碱大量堆积产生中毒；因敌百虫在碱性溶液中会变成毒性更强的敌敌畏，故不能用碳酸氢钠洗胃；该中毒者因有骨骼肌N2受体激动现象，故属于中度以上中毒，解救应以阿托品和碘解磷定最适合。 三、A1、【正确答案】：B【答案解析】：毛果芸香碱为选择性M胆碱受体激动药，对眼和腺体的选择性作用最明显，产生缩瞳(收缩瞳孔括约肌)、眼压降低、调节痉挛(兴奋虹膜括约肌上的M受体)的作用。 2、【正确答案】：C【答案解析】：新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M样及N样作用，其中对兴奋骨骼肌作用强(与抑制胆碱酯酶、促进运动神经末
10、梢释放乙酰胆碱及直接兴奋N。受体有关)，主要用于重症肌无力。 3、【正确答案】：B【答案解析】：有机磷酸酯为难逆性胆碱酯酶抑制药，被抑制的胆碱酯酶很快“老化”，胆碱酯酶复活剂对已经老化的酶，解毒效果较差。 4、【正确答案】：A【答案解析】：新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用。其中兴奋骨骼肌作用强(抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱与直接兴奋N2受体有关)，主要用于重症肌无力。 5、【正确答案】：A【答案解析】：有机磷酸酯类中毒机制是有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M
11、和N受体过度兴奋及中枢症状。大剂量阿托品可以解除M样症状和部分中枢神经系统症状。 6、【正确答案】：B【答案解析】：毒扁豆碱能可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用。 7、【正确答案】：B【答案解析】：毛果芸香碱为选择性M胆碱受体激动药，对眼和腺体的选择性作用最明显。 8、【正确答案】：D【答案解析】：毛果芸香碱能激动瞳孔括约肌M受体，瞳孔缩小，眼压降低，用于青光眼，闭角型和开角型均有效。 9、【正确答案】：C【答案解析】：有机磷酸酯类分子中的磷原子与胆碱酯酶酯解部位的丝氨酸羟基上氧原子形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，失去活性。 10、【正确答
12、案】：A【答案解析】：毒扁豆碱滴眼作用较毛果芸香碱强而持久，收缩睫状肌作用较强。 11、【正确答案】：C【答案解析】：毛果芸香碱对眼的作用为兴奋M受体，兴奋瞳孔括约肌和睫状肌上的M受体产生缩瞳、降眼压、调节痉挛(调节近视)。 12、【正确答案】：C【答案解析】：毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；兴奋睫状肌上的M受体，睫状肌收缩，悬韧带变松，晶体屈光度增强，调节近视。 13、【正确答案】：E【答案解析】：新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂，使体内递质ACh增多；直接兴奋运动终板N2受体，并促进运动神经末梢释放递质ACh，使骨骼肌兴奋；用于重症肌无力和解救非去极化型肌松药
13、中毒。过量可使终板处有过多的ACh堆积，导致持久性去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，称为“胆碱能危象”。 14、【正确答案】：B【答案解析】：敌百虫口服不能用碳酸氢钠溶液洗胃，否则会变成毒性更强的敌敌畏。 15、【正确答案】：B【答案解析】：新斯的明除对骨骼肌的兴奋作用最强外，对胃肠道、膀胱平滑肌也具有较强的兴奋作用。 16、【正确答案】：C【答案解析】：新斯的明过量可使运动终板处有过多ACh堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，为“胆碱能危象”。 17、【正确答案】：E【答案解析】：有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水
14、解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M样和N样(肌颤)及中枢症状。 18、【正确答案】：B【答案解析】：有机磷酸酯类中毒机制是有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。氯解磷定为胆碱酯酶复活剂，与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后，可恢复胆碱酯酶活性，是有机磷农药中毒对因解救首选药。 19、【正确答案】：D【答案解析】：有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。阿托品对体内已积聚的Ach所产生M样症状有对
15、抗作用，同时也能解除一部分中枢神经系统症状。 20、【正确答案】：D【答案解析】：碘解磷定可与磷酰化胆碱酯酶结合形成复合物，然后该复合物可进一步裂解为磷酰化解磷定和乙酰胆碱酯酶，恢复乙酰胆碱酯酶的活性。 21、【正确答案】：E【答案解析】：有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性，可与AChE的酯解部位，丝氨酸的羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合，形成难以水解的磷酰化AChE。 22、【正确答案】：D【答案解析】：胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶水解乙酰胆碱的作用，而间接发挥乙酰胆碱作用降眼压治疗青光眼；兴奋骨骼肌及胃肠和膀胱平滑肌，用于重症肌无力，术后腹气胀及非去化肌松药过量中毒；抑制房室传导；故不
16、能用于房室传导阻滞。 四、B1、【正确答案】：B【答案解析】：筒箭毒碱为非除极化型肌松药，可与运动神经终板膜上的N。胆碱受体结合，竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛，抗胆碱酯酶药新斯的明可拮抗其肌松作用。因琥珀胆碱在体内被血液中的假性胆碱酯酶迅速水解，使其肌松作用减弱，抗胆碱酯酶药新斯的明，使胆碱酯酶水解琥珀胆碱的能力降低，加.强其肌松作用。 、【正确答案】：A【答案解析】：筒箭毒碱为非除极化型肌松药，可与运动神经终板膜上的N。胆碱受体结合，竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛，抗胆碱酯酶药新斯的明可拮抗其肌松作用。因琥珀胆碱在体内被血液中的假性胆碱酯酶迅速水解，使其肌松作用
17、减弱，抗胆碱酯酶药新斯的明，使胆碱酯酶水解琥珀胆碱的能力降低，加.强其肌松作用。 2、【正确答案】：C【答案解析】：碘解磷定可恢复胆碱酯酶活性用于有机磷中毒；毛果芸香碱可降眼压作用于青光眼；新斯的明对骨骼肌的兴奋作用强，用于重症肌无力。 、【正确答案】：B【答案解析】：碘解磷定可恢复胆碱酯酶活性用于有机磷中毒；毛果芸香碱可降眼压作用于青光眼；新斯的明对骨骼肌的兴奋作用强，用于重症肌无力。 、【正确答案】：A【答案解析】：碘解磷定可恢复胆碱酯酶活性用于有机磷中毒；毛果芸香碱可降眼压作用于青光眼；新斯的明对骨骼肌的兴奋作用强，用于重症肌无力。 五、X1、【正确答案】：AE【答案解析】：氯解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是：与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后，可恢复胆碱酯酶活性；直接与体内游离的有机磷酸酯结合，生成无毒的磷酰化解磷定排出体外。 第11页