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1、动物药理,http:/ 抗微生物药物,理解抗菌药物的分类和细菌耐药性产生机制,学习目标,掌握抗菌药物基本概念、作用机制、作用与用途、临床应用注意事项,达到安全、有效、合理使用抗菌药物的目的,能够应用实验实训四中的管碟法和实验实训五中的试管法测定抗菌药物的敏感性与最小抑菌浓度。,第三章 抗微生物药物,第一节 抗菌药物概述 第二节 抗生素 第三节 合成抗菌药 第四节 抗真菌药及抗菌药物 的合理使用,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,抗菌药物 抗菌谱 抗菌活性,抗生素效价 抗菌药后效应 耐药性,包括：抗生素、人工半合成抗菌药、人工全合成抗菌药,氨苄西林 阿莫西林 苯唑西林,青霉素,抗菌药物
2、,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,抗菌谱,抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原菌的范围。分为窄谱抗菌和广谱抗菌两类。 如： 窄谱青霉素、链霉素、多黏菌素 广谱四环素类、氟喹诺酮类、磺胺类,抗菌活性,抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。实践中常用MIC与MBC两个指标进行评价。 MIC：最低抑菌浓度，能够抑制培养基中细菌 生长的最低浓度。 MBC：最低杀菌浓度，能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,抗生素效价,抗生素效价是指抗生素的作用强度。 常以重量单位或效价单位（U）来表示。,青霉素G钠1IU等于0.6g 土霉素1mg效价不得少于910土霉素单位
3、 硫酸庆大霉素1mg效价不得少于590庆大霉素单位,规定：,抗菌药后效应,抗菌药后效应（PAE）：指抗菌药在停药后血药浓度虽已降至其最低抑菌浓度以下，但在一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。如大环内酯类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药物等均有该作用。,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,耐药性,耐药性又称抗药性，是指病原体对反复应用的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。,分为固有耐药性和获得耐药性。,增加细胞膜的通透性 干扰细菌细胞壁的合成 抑制核酸的合成 抑制细菌叶酸的代谢 抑制细菌蛋白质的生物合成,第三章 抗微生物药物,增加细胞膜的通透性,第三章 抗微生物药物,增加细胞膜的通透性,第三章 抗
4、微生物药物,-内酰胺类 磷霉素 杆菌肽,第三章 抗微生物药物,干扰细菌细胞壁的合成,革兰氏阴性菌 细胞壁,革兰氏阳性菌细胞壁,干扰细菌细胞壁的合成,第三章 抗微生物药物,抑制核酸的合成,DNA 的复制,第三章 抗微生物药物,正常情况下核酸的合成,氟喹诺酮类药物抑制核酸合成,抑制核酸的合成,第三章 抗微生物药物,氨基糖苷类抗生素 四环素类抗生素 大环内酯类抗生素 酰胺醇类抗菌药与林可霉素及其衍生物,抑制细菌蛋白质合成,第三章 抗微生物药物,抑制细菌蛋白质合成,抑制细菌叶酸的代谢,第三章 抗微生物药物,改变药物作用的靶位 降低细胞膜的通透性 通过细菌产生的灭活酶或钝化酶使药物失活 主动转运泵作用
5、细菌改变代谢途径,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 四环素类抗生素,林可胺类抗生素 多肽类抗生素 人工合成抗菌药,第三章 抗微生物药物,-内酰胺类抗生素,-内酰胺类抗生素系指药物结构中含有内酰胺环基本结构，而侧链酰基的引入则可调节其抗菌谱和对酶的作用方式、抗菌作用的强度及理化性质。 常用的药物有青霉素G钠（钾）、氨苄西林、羟氨苄青霉素、苯唑西林、头孢氨苄和-内酰胺酶抑制剂（如克拉维酸又称棒酸；舒巴坦又称青霉烷砜）。,第三章 抗微生物药物,氨基糖苷类抗生素,氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元（六元环氨基环醇）和2个或多个氨基糖分子通
6、过氧桥连接而成的氨基糖苷复合物。 均为有机碱，能与酸类形成盐，其水溶性好，性质稳定。 常用的药物有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、大观霉素及安普霉素等。,第三章 抗微生物药物,大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素中具有14 16元环的大环内酯环结构，通过内酯环的羟基和去氧氨基糖缩合成碱性苷。 以红霉素结构为例，3位和5位的红霉糖和去氧糖胺基是抗菌活性所必需。 常用的药物有红霉素、泰乐菌素、北里霉素、替米考星等。,第三章 抗微生物药物,四环素类抗生素,四环素类基本结构为氢化骈四苯，结构中的四个环是生物活性所必须的。 常用的药物有土霉素、四环素、金霉素、多西环素（强力霉素）等。,第三章 抗微生物
7、药物,林可胺类抗生素,林可胺类抗生素的基本结构是由N-甲基-4-正丙基-吡咯烷羧酸与甲硫基脱氧-6-氨基-D-半乳辛吡喃糖缩合得到的酰胺化合物。 常用药物有林可霉素和克林霉素。,第三章 抗微生物药物,多肽类抗生素,多肽类抗生素是环状多肽和脂肪酸结合而成的碱性物质。 常用的药物有多黏菌素E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。,第三章 抗微生物药物,人工合成抗菌药,喹诺酮类抗菌药物,喹诺酮类抗菌药物的基本结构为4喹诺酮环。结构中的A环和3位的羧基、4位的氧为抗菌作用必需基团；6位侧链引入氟，增加脂溶性，使组织细胞穿透力增强，抗菌作用明显增强。 常用的药物有诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、达
8、氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星等。,第三章 抗微生物药物,人工合成抗菌药,磺胺类药物,磺胺类药物的基本结构为对氨基苯磺酰胺。 常用的药物有磺胺嘧啶（SD）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺噻唑、磺胺异噁唑、磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）、磺胺氯哒嗪、磺胺脒（SM）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）等。,第三章 抗微生物药物,人工合成抗菌药,酰胺醇类药物,氯霉素类药物基本结构是以苯基1，3-丙二醇为基本骨架。苯环上对位引入硝基、甲磺酰基、乙酰基抗菌活性增强，但硝基引入可致再生障碍性贫血，3位上的羟基被氟取代，抗菌活性增强。 常用的药物有甲砜霉素、氟苯尼考等。,第三章 抗微生物药物,第三章 抗
9、微生物药物,-内酰胺类,青霉素类,头孢菌素（先锋霉素）,天然青霉素,半合成青霉素,-内酰胺酶抑制剂,-内酰胺类抗生素属繁殖期杀菌药，主要包括青霉素类和头孢菌素类抗生素两类。一般对多数革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌、放线菌及螺旋体等感染有效，对立克次体、衣原体和支原体等感染无效。,-内酰胺类抗生素,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,优点 杀菌力强 毒性低 使用方便 价格低廉,天然青霉素类,缺点 不耐酸和青霉素酶 抗菌谱较窄易过敏。,（一） 青霉素类,半合成青霉素,半合成类以氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林和普鲁卡因青霉素等为主。 具有广谱、耐青霉素酶、长效等特点。,第三章 抗微生
10、物药物,（一） 青霉素类,第三章 抗微生物药物,本品为窄谱型抗生素，对繁殖期细菌抗菌活性强，对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌敏感。其中，对由葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、放线菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌和气单胞菌等所致感染最有效，但可被青霉素酶水解而失效。 对放线菌、钩端螺旋体和密螺旋体等所致的感染有效。,青霉素G钠或钾,链球菌,葡萄球菌,天然青霉素抗菌谱,破伤风梭菌,气肿疽杆菌,炭疽杆菌,丹毒杆菌,放线菌,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,本品用于敏感病原体所致的各种感染，常作为破伤风、猪丹毒、放线菌肿、炭疽病、气肿疽、双球菌性肺炎、化脓创、乳腺炎及钩端螺旋体病的首
11、选药；也用于中华鳖的细菌性败血病和皮肤创伤感染、鳗鲡赤鳍病、鱼类疖疮病等。,青霉素G钠或钾,内服易被胃酸破坏，半衰期较短。 毒性小，但局部刺激性强，可产生疼痛反应。 犬、猪等动物可发生过敏反应。 应用时现配现用。 本品与氨基糖苷类合用呈现协同作用；与四环素类、氟苯尼考、红霉素等快效抑菌剂合用，抗菌活性降低。 大剂量或注射速度过快，可引起高钾性心跳骤停。 休药期：禽、畜0d；弃奶期3d。,第三章 抗微生物药物,应用注意,青霉素G钠或钾,半合成青霉素类,抗菌谱广、杀菌力强,3,3,对胃酸和-内酰胺酶较为稳定,过敏反应少,2,5,用于贵重动物、宠物疾病和局部感染,第三章 抗微生物药物,-内酰胺类抗生
12、素,（二）头孢菌素类抗生素,各代头孢菌素的特点,第三章 抗微生物药物,本品具有广谱杀菌作用，抗菌活性比氨苄西林强。本品对多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌和葡萄球菌等敏感，尤对链球菌的作用强于氟喹诺酮类药物；对绿脓杆菌、肠球菌不敏感。 本品常用于动物的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌感染，如猪放线杆菌性胸膜肺炎、牛的急性呼吸系统感染、雏鸡的大肠杆菌感染、牛乳腺炎等。,头孢噻呋,本品有肾毒性，可引起胃肠道菌群紊乱或二重感染。 本品内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速且分布广泛，有效血药浓度维持时间较长。 可引起牛特征性的脱毛和瘙痒。 与氨基糖苷类联合用药有协同作用
13、，但增强肾毒性；可与马立克疫苗混合用于1日龄雏鸡，不影响疫苗效力。 休药期：牛3d，猪2d。,第三章 抗微生物药物,应用注意,头孢噻呋,头孢菌素类抗生素,第三章 抗微生物药物,静止期杀菌药 抗菌谱较广 有抗生素后效应,内服不易吸收 半衰期较短 不良反应,第三章 抗微生物药物,作用与用途 本品抗菌谱较广，对大肠杆菌、鼠疫杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、志贺氏痢疾杆菌、鼻疽杆菌等革兰氏阴性杆菌作用强，对结核杆菌有特效，对金黄色葡萄球菌等多数革兰氏阳性球菌的作用差，对链球菌、绿脓杆菌和厌氧菌等不敏感。 对钩端螺旋体、放线菌有效。 在弱碱性环境中（pH7.8）抗菌活性最强，酸性环境中（pH6以下）
14、则活性下降。细菌极易产生耐药性，产生速度比青霉素快。,第三章 抗微生物药物,作用与用途 本品用于治疗动物各种敏感病原体引起的急性感染，如各种细菌性胃肠炎、乳腺炎、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、放线菌病、钩端螺旋体病等 常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病和钩端螺旋体病的首选药 也用于治疗鱼类的打印病、竖鳞病、疖疮病、弧菌病，中华鳖的穿孔病、红斑病等细菌性疾病等。,第三章 抗微生物药物,应用注意 偶有过敏反应，并与其他氨基糖苷类有交叉过敏现象。 长期应用可引起肾脏损害，动物肾功能不全慎用。 有剂量依赖性耳毒性，导致运动失调和耳聋，并与头孢菌素、强效利尿药和红霉素等合用耳毒性增强。 有神经肌肉
15、阻滞作用，在剂量过大或与骨骼肌松弛药、麻醉药合用时，动物出现肌肉无力，瘫痪甚至死亡。 猫对链霉素较敏感，常量即可造成恶心、共济失调等。,第三章 抗微生物药物,应用注意 与-内酰胺类抗生素或碱性药物（如碳酸氢钠、氨茶碱等）合用，可增强抗菌效力，用于治疗泌尿道感染；与含Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等阳离子药物使用则可抑制药物的抗菌活性 内服极少吸收，肌内注射吸收良好，血中有效浓度一般可维持6l2h，能透过胎盘屏障。半衰期较短，主要以原形经肾脏排出 休药期：牛、羊、猪18d；弃奶期3d。鱼类14d。,第三章 抗微生物药物,其他氨基糖苷类药物,氨基糖苷类抗生素,第三章 抗微生物药物,弱碱
16、性速效抑菌剂 多数G+、部分G-球菌、厌氧菌、四体有抑制作用，尤其支原体作用强 毒性低，无严重不良反应 本类抗生素之间有交叉耐药性，与林可胺类抗生素有交叉耐药性,第三章 抗微生物药物,第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素,第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素,第三章 抗微生物药物,红 霉 素,本品的抗菌谱类似青霉素而稍广，对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、等的革兰氏阳性菌敏感，但不如青霉素 对支原体、衣原体、立克次体及某些螺旋体有较好作用，对支原体作用尤为强。 红霉素在pH 5.58.5时抗菌效能增强，当pH小于4时作
17、用明显减弱。细菌极易产生耐药，与其他大环内酯类及林可霉素有交叉耐药性。 本品常用于治疗青霉素过敏动物和耐青霉素金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染，如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等；对禽的支原体病和传染性鼻炎也有疗效。,第三章 抗微生物药物,作用与用途,红 霉 素,本品在接种鸡新城疫、传染性法氏囊、传染性支气管炎等疫苗之前，给鸡饮用硫氰酸红霉素对支原体病的发生有一定预防作用。 可引起部分动物过敏反应与胃肠道功能紊乱，如牛可出现不安、流涎和呼吸困难，马属动物则表现为腹泻。 静脉注射时，浓度过高或速度过快易发生血栓性静脉炎及静脉周围炎，故应缓慢注射和避免药液外漏。 局部刺激性较强，如乳房给药后
18、可引起炎症反应。 使用注射用乳糖酸红霉素时，应先用灭菌注射用水溶解，然后用5葡萄糖注射液稀释，不可用氯化钠注射液溶解。,第三章 抗微生物药物,应用注意,红 霉 素,使用注射用乳糖酸红霉素时，应先用灭菌注射用水溶解，然后用5葡萄糖注射液稀释，不可用氯化钠注射液溶解。 在中性和碱性环境中稳定，注射溶液pH应维持在5.5以上。 与青霉素G、林可胺类药物合用有颉颃作用，与链霉素等合用有协同作用。 本品内服易被胃酸破坏，而肠溶制剂能较好吸收。能透过胎盘屏障。半衰期短，主要以原形从胆汁排泄。 休药期：乳糖酸红霉素，羊3d，猪7d；弃奶期3d。硫氰酸红霉素，鸡3d；蛋鸡产蛋期禁用。,第三章 抗微生物药物,应
19、用注意,其他大环内酯类抗生素,常用药物,第三章 抗微生物药物,为广谱抗生素，速效抑菌剂。 对多数G+和部分G-、四体、球虫有效，对绿脓杆菌无效。常被首选用于非细菌性感染。 抗菌活性：多西环素金霉素四环素土霉素 连续低浓度投药可促进动物生长。,第三章 抗微生物药物,不良反应,局部刺激作用较强，口服可引起胃肠道反应 可引起肠道菌群紊乱； 影响牙齿和骨发育； 肝、肾毒性和心血管毒性； 易透过胎盘和进入乳汁； 天然的四环素类药物存在交叉耐药性。,第三章 抗微生物药物,药物的相互作用,碳酸氢钠、碱性食物、多价金属离子影响其吸收； 与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重； 与大环内酯类、多黏菌素合用呈
20、协同作用； 与-内酰胺类合用呈拮抗作用。,第三章 抗微生物药物,大肠杆菌或沙门氏菌引起的犊牛白痢、羔羊痢疾、仔猪黄痢和白痢、乳房炎、产后感染、雏鸡白痢等；巴氏杆菌引起的牛血性败血症、猪肺疫、禽霍乱等； 支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道病等；对禽衣原体病、家畜放线菌病和钩端螺旋体病、立克次体病等也有一定疗效； 局部应用治疗子宫内膜炎和坏死杆菌所致组织坏死。,第三章 抗微生物药物,应 用,第三章 抗微生物药物,高脂溶性的碱性化合物 对革兰氏阳性菌和支原体有较强抗菌活性，对厌氧菌也有一定作用，对大多数需氧革兰氏阴性菌耐药。 肠道很好吸收，且在动物体内分布广泛。 不宜与有作用位点竞争的大环内
21、酯类抗生素、泰妙菌素合用。 兽医临床上常用药物为林可霉素。, 耐青霉素或红霉素细菌对本品敏感 主要不良反应：能引起动物胃肠道功能紊乱 与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用，可加剧神经肌肉阻滞作用。 与大观霉素、庆大霉素等合用有协同作用，与红霉素合用有颉颃作用。 本品内服不易吸收，肌注吸收缓慢。半衰期较长。,林可霉素（洁霉素）,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,兽医常用药主要有杆菌肽、多黏菌素、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。 多黏菌素仅对革兰氏阴性杆菌有作用，其他则均对革兰氏阳性菌有作用。 细菌不易产生耐药性。 本类药对肾脏和神经系统的损害较大。,第三章 抗微生物药物,杆菌肽锌,作用与用途,应用
22、注意,抗菌谱和青霉素G相似 对螺旋体和放线菌有效 不易产生耐药性且无交叉耐药性 促进动物生长和提高饲料转化率 用于饲料添加剂 局部应用治疗革兰氏阳性菌引起感染和乳腺炎。,注射给药的肾毒性大 与青霉素、链霉素、等合用有协同作用；本品和多黏菌素组成的复方制剂，不宜与土霉素、金霉素、吉他霉素、恩拉霉素、维吉尼亚霉素、喹乙醇等合用 二价金属离子增强其作用 蛋鸡产蛋期禁用。,第三章 抗微生物药物,延胡索酸泰妙菌素,作用与用途,应用注意,对支原体、猪胸膜肺炎放线杆菌、猪痢疾密螺旋体等均有较强抑制作用，对支原体的作用优于大环内酯类 低剂量可促进动物生长 本品用于防治鸡慢性呼吸道病、猪支原体肺炎和放线菌性胸膜
23、肺炎，也可用于猪密螺旋体性痢疾。,本品禁止与莫能菌素、盐霉素等聚醚类抗生素合用 与金霉素以1:4配伍混饲，可治疗猪细菌性肠炎、细菌性肺炎、猪密螺旋体性痢疾 应避免使用者的眼睛和皮肤与药物接触 马禁用，猪不能过量使用,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,喹诺酮类药物,喹诺酮类药物属于静止期杀菌药 。,诺氟沙星(氟哌酸) 抗菌活性不及恩诺，对G+球菌、绿脓杆菌作用差;有增重效果。 培氟沙星 抗菌作用与氟哌酸相似，对血脑屏障穿透性高，可用于化脓性脑膜炎。 环丙沙星 体外抗菌作用略强于恩诺，对G-强于-内酰胺类、第三代头孢菌素和氨基糖苷类抗生素。 恩诺沙星 对绿脓杆菌、厌氧菌作用较弱。,第三章
24、 抗微生物药物,沙拉沙星 抗菌活性比恩诺和环丙稍低，却强于二氟沙星。主用于禽类大肠杆菌。 达氟沙星 肺组织较高为血浆57倍。其抗菌活性是恩诺沙星和环丙沙星两倍。用于呼吸系统感染。 二氟沙星 抗菌活性低于恩诺沙星。对畜禽呼吸道致病菌有良好的活性，尤其对葡萄球菌的活性较强；对多种厌氧菌也有抑制作用。在体内代谢成沙拉沙星，t1/2长。 氧氟沙星 抗菌活性低于环丙而高于诺氟、培氟。可进入脑脊液中。左旋异构体的抗菌活性高2倍。,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,磺胺类药物,磺胺类药物为慢效抑菌剂。,抗菌谱,高度敏感,敏 感,较敏感,不敏感,链球菌 肺炎球菌 沙门氏菌 化脓棒状杆菌,葡萄球菌 变
25、形杆菌 巴氏杆菌 大肠杆菌 产气夹膜梭菌 炭疽杆菌,某些放线菌 衣原体 某些原虫,支原体 螺旋体 结核杆菌 立克次体,本类药物通常用于全身感染、消化道感染和外用局部感染。 如磺胺嘧啶（SD）、磺胺噻唑（ST）、磺胺喹噁啉（SQ）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺异噁唑（SIZ）、磺胺甲噁唑（SMZ）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）、磺胺对甲氧嘧啶（SMD）等肠道易吸收的磺胺药，适用于全身感染 磺胺眯（SG）、琥磺噻唑（SST）、酞磺噻唑（PST）等肠道难吸收的磺胺药，适用于肠道感染 磺胺醋酰钠（SANa）、磺胺嘧啶银（烧伤宁，SDAg）等外用磺胺药，适用于局部创伤和烧伤感染。,常用药物,第三章 抗微生物
26、药物,第三章 抗微生物药物,磺胺类药物,用于全身感染（易吸收）：磺胺异噁唑 、磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶 用于肠道感染（难吸收）：磺胺脒（SG） 外用磺胺: 磺胺醋酰（SA）磺胺嘧啶银（SD-Ag） 球虫病：磺胺二甲嘧啶SM2 、磺胺对甲氧嘧啶SMD 、磺胺间甲氧嘧啶SMM 、磺胺氯吡嗪、磺胺喹恶啉 弓形虫病 ：磺胺间甲氧嘧啶（制菌磺)、磺胺对甲氧嘧啶,第三章 抗微生物药物,磺胺间甲氧嘧啶(SMM)磺胺甲基异噁唑(SMZ)磺胺异噁唑(SIZ)磺胺嘧啶(SD)磺胺二甲氧嘧啶(SDM)磺胺对甲氧嘧啶(SMD)磺胺二甲基嘧啶(SM2)磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM),第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物
27、,第三章 抗微生物药物,酰胺醇类药物,又称氯霉素类抗生素，属速效抑菌剂。 对革兰氏阴性菌的作用强于革兰氏阳性菌，尤对伤寒、副伤寒杆菌作用明显。 氯霉素因干扰动物造血功能，现已禁用 甲砜霉素、氟苯尼考等为目前常用品种。 细菌产生耐药缓慢，同类药物之间有完全交叉耐药。,第三章 抗微生物药物,氟苯尼考,作用与用途,应用注意,抗菌谱、抗菌活性均优于甲砜霉素。对溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、猪胸膜肺炎放线杆菌高度敏感 细菌可产生耐药，与甲砜霉素有交叉耐药 用于畜禽敏感菌所致的感染,本品是沙门氏菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌引起感染疾病的首选药，对猪放线菌性胸膜肺炎和禽大肠杆菌病疗效也显著 与甲氧苄啶合用产生
28、协同作用 毒副作用小，安全范围大 深层分点注射 本品内服和肌注吸收快而完全,酰胺醇类药物,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,抗菌增效剂,抗菌增效剂为人工合成的抗菌药，能增强磺胺药和多种抗生素的抗菌作用 国内临床常用的有甲氧苄啶（TMP）、二甲氧苄啶（DVD）。 细菌易产生耐药性，很少单独使用，主要与其他药配伍使用。,第三章 抗微生物药物,甲氧苄啶（TMP ）,作用与用途,应用注意,本品抗菌谱与磺胺类药相似，抗菌活性较强。 常与磺胺药组成复方制剂用于链球菌、葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道感染及蜂窝织炎、腹膜炎、乳腺炎、创伤感染等。,本品易产生耐药性，不单独应用 毒性低，大
29、剂量或长期应用会引起骨髓造血机能抑制 对实验的鼠可导致畸胎 与磺胺类药合用可显著增强抗菌作用和减少耐药菌株的产生 含有丙二醇溶媒，深部肌内注射 在炎症时易通过血脑屏障,第三章 抗微生物药物,其他合成抗菌药,除上述的合成抗菌药外，主要的还有喹噁啉类的乙酰甲喹和天然提取物的小檗碱等。,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,头 癣 体 癣 指甲癣,脑膜炎 肺 炎 心内膜炎 阴道 肠道,浅部真菌感染,克霉唑、米康唑,两性霉素B,深部真菌感染,抗真菌药,第三章 抗微生物药物,第三章 抗微生物药物,水 杨 酸,作用与用途,应用注意,本品有抗真菌和细菌作用，但抗真菌作用较强 在12，能促进表皮的生长；
30、1020对局部有刺激性 在体表真菌感染时，可使角质层脱落，并将菌丝随之脱出。 本品用于霉菌性皮肤感染和肉芽创的治疗。,本品重复涂敷可引起刺激，不可大面积涂敷，以免吸收中毒 皮肤破损处禁用 本品内服对胃黏膜刺激性强，仅外用。,抗菌药物的合理使用,第三章 抗微生物药物,尽可能选用对病原菌敏感的药物。 充分考虑药动学的特性来选用药物。 注重用药剂量、疗程及给药途径的把握。 正确联合使用抗菌药。,1.简述抗菌药物的作用机制与细菌的耐药机制。 2.如何选用磺胺类药? 3.氨基糖苷类、氟喹诺酮类药物的作用特点有哪些？ 4.抗生素类药是如何分类的? 如何选用抗生素类药物? 使用时应注意什么？,复习思考题,第三章 抗微生物药物,