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1、青霉素V钾,与,头孢呋辛酯,1简介 2药理 3制剂与规格 4适应症 5不良反应 6注意事项 7发展,目录,青霉素V钾,Part 1 简介,本品为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环320-庚烷-2-甲酸钾盐。按无水物计算，含C16H18N2O5S不得少于85.7,中文名 青霉素V钾 外文名 Phenoxymethylpenicillin Potassium 其他名称 苯氧甲基青霉素钾,性状,本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微臭，微苦。 本品在水中易溶，在三氯甲烷、乙醚或液体石蜡中几乎不溶。比旋度取本品适量，精密称定，加新沸并放冷至
2、室温的水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定(附录E)，比旋度为215至230,Part 2,该品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生内酰胺酶使该品水解而失活。该品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱25倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。,药理,Part 3 制剂与规格,青霉素V钾片：250mg（40万U）；500mg（80万U),【性状】该品为白色片或薄
3、膜衣片、糖衣片，除去包衣后显白色。,Part 4 适应症,该品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。该品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。,Part 5 不良反应,1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。 2.过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。 3.二重感染：长期或大量服用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈
4、棕色甚至黑色）。 4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等,Part 6 注意事项,【禁忌】青霉素皮试阳性反应者、对该品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。,1.患者每次开始服用该品前，必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 3.该品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。 4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。,5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。 6
5、.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用该品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。 7.长期或大剂量服用该品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。,Part 7 发展,青霉素V钾,青霉素V钾与青霉素G钾/钠相比,其对酸稳定,不易被胃酸破坏,口服吸收好,其口服制剂尤其适合儿童使用。另外,被酶的破坏比青霉素G钾/钠慢,故对耐药性金葡菌引起的感染比青霉素G钾/钠更有效,而且作注射针剂使用时,可不做皮试,安全性高,青霉素V钾还可以生产半合成头孢菌素类 一般先将 青霉素V钾五元环通过化学扩展法等转变为六元环头孢类(CephV),然后通过化学两步水解法或一步酶法生产7-A
6、DCA2627。,头孢呋辛酯,化学名称 （6R，7R)-7-2-呋喃基（甲氧亚氨基)乙酰氨基-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯,目录,一、介绍 二、药用机理 三、制剂规格 四、适用症状 五、不良反应 六、注意事项 七、头孢菌素类,介绍,本品为白色或类白色粉末；几乎无臭，味苦。本品在丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。,药用机理,该品为头孢呋辛的乙酰乙酯。在体内水解后释出头孢呋辛而发挥其抗菌活性，该品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对
7、革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的内酰胺酶显得相当稳定。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。,制剂规格,头孢呋辛酯片 头孢呋辛酯胶囊 按C16H16N4O8S计算 0.125g 0.25g,适用症状,该品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。,不良反应,该品一般耐受
8、性良好，常见的不良反应都是胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及稀便等。偶有伪膜性肠炎。 由于片剂咬碎后味苦，不主张用于5岁以下儿童。 1、常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。 2、少见皮疹、药物热等过敏反应。 3、偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。,注意事项,1、该品与青霉素类或头霉素类（cephamycins）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、 青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。 2、肾功能减退及肝功能损害者慎用。 3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。 4、长期服用该品可致菌群
9、失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。 5、该品应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。 6、该品应吞服，不可嚼碎。 7、动物试验中未发现对胎儿的有害证据，但在人类研究中缺乏足够的资料，因此仅在有明确指征时，孕妇方可慎用该品。 8、该品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。老年（平均年龄84岁）患者 的血消除半衰期（t1/2(）可延长至约3.5小时，因此应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量 或用药间期。,发展,第一代产品 常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头
10、孢拉定(原称先锋6号).它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。,第二代产品 常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性
11、菌，或者属于混合感染情况,第三代产品 常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。,第四代产品是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素，与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的-内酰胺酶更稳定。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077、头孢吡肟(马斯平)等,