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1、第五章 传出神经系统药理概论,第一节 概 述,神经系统 中枢神经（脑、脊髓） 外周神经 传出神经 自主神经 运动神经 感觉神经,传出神经按递质分类,胆碱能神经 所有节前纤维 副交感神经节后纤维 支配汗腺和骨骼肌血管交感纤维 运动神经,去甲肾上腺素能神经 大多数交感神经节后纤维,Ach 合成：乙酰CoA+胆碱 (胆碱乙酰化酶) 储存：囊泡 释放方式： 胞裂外排 和受体结合：引起效应。 消除：被胆碱酯酶(AchE)水解,第二节 递质和受体,一、递质,NA合成 A 酪氨酸转运到胞内 B 羟化变多巴 C 脱羧变多巴胺 D 在囊胞内合成NA E 动作电位使NA外排 F NA作用消除： 1.被摄取1回收神
2、经，被MAO破坏。 2.被摄取2回收，被COMT破坏。,二、受体,受体的命名 受体分型 受体功能及分子基础,乙酰胆碱受体(acetylcholine receptors) 毒蕈碱(muscarine)型胆碱受体（MR） 烟碱(nicotine)型胆碱受体（NR） 肾上腺素受体(adrenoceptors) 受体 受体,胆碱受体亚型,分布 中介机制 主要作用 M1 神经节，CNS Gq IP3, DG M2 心，神经末梢 Gi cAMP,k+open M3 平滑肌，腺体 Gq IP3, DG 血管内皮 NN 神经节 离子通道 引起动作电位 NM 横纹肌 离子通道 引起动作电位,传出神经系统受体功
3、能及其分子机制,M受体 N受体 受体,传出神经系统作用部位及功能(1),第三节 传出神经系统的生理功能,传出神经系统作用部位及功能(2),传出神经系统药物的基本作用,作用于受体 激动药 拮抗药,作用于递质 生物合成 转化 运转和储存,传出神经系统药物分类,第六章 胆碱受体激动药,拟胆碱药,胆碱受体激动药 M、N受体激动药：乙酰胆碱 M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱 抗胆碱酯酶药 可逆性：新斯的明 持久性：有机磷酸酯,拟胆碱药,神经 心 腺体,受体,M-型,N-型,神经肌肉接头 神经节,生物碱,胆碱酯,直接作用药物,ACh,间接作用药物,可逆性,不可逆性,m1,m2,m3,N2,N1
4、,一、胆碱酯类,M样作用 心：心率、收缩力、传导 血管内皮：血管扩张 平滑肌：支气管收缩 胃肠道收缩 瞳孔缩小 睫状肌收缩 腺体：分泌,N样作用 神经节兴奋 骨骼肌兴奋 肾上腺髓质分泌肾上腺素 化学感受器兴奋,乙酰胆碱药理作用,易被胆碱酯酶破坏,胆碱酯酶缓慢水解,抵抗胆碱酯酶,抵抗胆碱酯酶,乙酰胆碱,卡巴胆碱,醋甲胆碱,贝胆碱,胆碱,二、生物碱类,毛果芸香碱(pilocarpine) 槟榔碱(arecoline) 毒蕈碱(muscarine) 震颤素(oxotremorine),毛果芸香碱 pilocarpine,对眼睛作用 收缩瞳孔 降低眼内压 调节痉挛，视远物模糊 腺体分泌增加 临床应用
5、青光眼 虹膜炎 阿托品中毒,急性闭角型青光眼,正常视乳头,青光眼引起视乳头萎缩,慢性青光眼,角膜带状变性,匹鲁卡品缓释片,拟胆碱药的作用：开放房角，小梁网扩张,青光眼,可分为急性和慢性，重要致盲疾病。 闭角型主要是房水回流障碍引起，开角型主要和房水生成过多有关。 主要治疗方法有药物治疗降低眼压，或手术治疗。,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱（nocotine） 作用广泛，无临床应用价值。,第七章 抗AChE药和AChE复活药,胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶(acethlcholinesterase) 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase),一、可逆性胆碱酯酶抑制药,新斯的明(neost
6、igmine) 化学结构属季铵类，口服吸收差，不能进入血脑屏障。 增加胃肠道和膀胱张力，用于腹气涨和尿储留。 兴奋骨骼肌，用于重症肌无力的诊断和治疗。 增加迷走神经张力，终止阵发性室上性心动过速。 非去极化形肌松药中毒解救。 （筒箭毒碱）,二、难逆性抗AChE药-有机磷酸酯类,农药 敌百虫(dipterex) 乐果(rogor) 马拉硫磷(malathion) 敌敌畏(DDVP) 内吸磷(systox E1059) 对硫磷(parathion 605),战争毒气(war gas) 沙林(sarin) 梭曼(soman) 塔崩(tabun),中毒途径：皮肤、消化道和呼吸道。 中毒机制：持久性胆碱酯酶抑制。 处理 迅速脱离中毒环境，减少吸收。 用解毒药 阿托品 胆碱酯酶复活药，解磷定 维持生命体征,有机磷酸酯的急性中毒症状,M样症状 眼、胃肠道、泌尿道平滑肌收缩。 血管平滑肌扩张， 心率慢。 腺体分泌。 N样症状：神经节兴奋，肌束颤动 中枢症状：兴奋不安，谵语、昏迷、呼吸麻痹。,双眼去除动眼神经后，左眼滴毛 果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认 为哪只眼的瞳孔会缩小？,兔,?,