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1、Chapter 27,Anti-angina Pectoris Drugs,抗心绞痛药,Teaching goals,列举抗心绞痛药物分类及代表药。 简述硝酸甘油抗心绞痛作用及机理。 分析硝酸酯类与R 阻断药合用治 疗心绞痛是否合理。,1 Introduction,Angina pectoris(心绞痛)： myocardial ischemia (缺血) myocardial anoxia (缺氧) transient episodes (短暂发作),【 Classification of Angina Pectoris 】,1. 稳定型 ： 冠脉粥样硬化，激动、劳累时发作 2. 不稳定型
2、： （非典型性或梗死前心绞痛） 冠脉粥样硬化，血栓，可发展为心梗 或猝死，也可恢复为稳定型心绞痛。 3. 变异型 ： 冠脉痉挛所致，夜间或休息时发作。,【pathogenesis】(发病机理),oxygen consumption,oxygen supply,耗氧,供氧,【 Principles of treatment 】 (治疗原则),室壁张力,心率,心肌收缩力,心脏负荷,冠脉血流量,侧枝循环,心舒张时间,耗氧,供氧,Basic actions of drugs (抗心绞痛药物的基本作用): 1. 降低耗氧量 2. 增加心肌供氧 3. 改善心肌代谢 4. 抑制血栓形成,【 Classifi
3、cation of drugs 】,1） 硝酸酯类 2） R blockers 3）Calcium channel blockers 4）Others,2 硝酸酯类,Nitroglycerin (硝酸甘油),【Pharmacokinetics】 1. 首过消除明显, 舌下含服. ( first-pass elimination ) 2. 可透皮吸收,【pharmacological actions】,心肌耗氧量,myocardial oxygen consumption,后负荷,硝酸甘油对HR、心肌收缩力有何影响？ 对治疗作用有何影响？,think,前负荷,扩V,扩A,2. 扩张冠脉，缺血区血
4、流,Nitroglycerin舒张侧枝血管血流重 新分布 从非缺血区经侧枝流向缺 血区缺血区血供,3. 心内膜下区域血供,Nitroglycerin 硝酸甘油,扩VLVEDP,扩心外膜大血管,扩侧枝血管,心内膜 下缺血 区血 供,4. 保护缺血心肌,减轻缺血损伤,NO,PGI2, CGRP (降钙素基因相关肽) ,【mechanism of vasodilation】(扩血管机理),硝酸酯类与受体结合 生成NO （） 鸟苷酸环化酶 cGMP （) cGMP 依赖性蛋白激酶 肌球蛋白轻链去磷酸化 扩血管,【clinical uses】,1. 各型心绞痛 : 急性发作首选, 舌下给药 2. 急性心
5、肌梗死 ： 3. 充血性心衰 ： 4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压,【Adverse reactions】,扩血管 ： 面颊发红、搏动性头痛、 体位性低血压、眼压、颅内压 Tolerance (耐受性) ： 间歇给药：间隔8小时以上 补充含巯基药：卡托普利等,硝酸异山梨醇酯 单硝酸异山梨醇酯, 3 R Blockers,Propranolol (普萘洛尔),【抗心绞痛作用】,降低心肌耗氧量,(-) R,HR,心肌收缩力 ,BP,oxygen consumption耗氧量,Note：,心肌收缩力,射血时间,心容积,耗氧,2. 改善心肌缺血区供血,1）HR 舒张期 血流从心外膜进入内膜 2）增加缺血
6、区侧支循环 3）促氧合血红蛋白中氧的解离组织氧供,【Clinical uses】 1. 稳定型心绞痛 ： 对伴高血压或心律失常者尤佳 2. 心肌梗死 ：慎用,Note:,变异型心绞痛不用,why,4 Calcium Channel Blockers（钙通道阻断药）,Nifedipine (硝苯地平, 心痛定) Verapamil (维拉帕米，异搏定) Diltiazem (地尔硫卓),【Mechanism】,阻钙内流,2. 扩张冠脉: 3. 保护缺血心肌细胞：防止C 内Ca2+超负荷,4. 抑制血小板聚集,【Clinical uses】,1. 变异性心绞痛 ：首选 2. 急性心肌梗死 ：,1. 降低氧耗 ： 心力、HR、血管扩张、BP、心负荷,【抗心绞痛作用】,抗心绞痛药物的联合应用,Nitroglycerin + Propranolol 优点: 1)作用机理不同,联用增效 2)作用取长补短 2)不良反应降低,心肌收缩力,Propranolol,冠状动脉,室壁张力,HR,Nitroglycerin,舒张,收缩,射血时间,BP,