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1、第一节 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,学习要求： 本节的学习重点是缩宫素、麦角新碱的作用、应用、不良反应，要注意比较缩宫素和麦角新碱的作用、应用的异同 一、子宫平滑肌收缩药 二、 子宫平滑肌抑制药,影响子宫收缩功能的药： 雌激素、孕激素、雄激素 兴奋药 缩宫素 麦角新碱 前列腺素 抑制药 2兴奋药 钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药 硫酸镁,子宫平滑肌兴奋药 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物 作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同 节律性收缩催生、引产 强直性收缩产后出血及产后子宫复原,一、子宫平滑肌收缩药,缩宫素 Oxytocin,缩宫素 (催产素 ) 来源： 人工合成：缩宫素 提取：猪、牛
2、垂体 体内过程 口服无效，鼻、口粘膜可吸收 im 35起效 维持2030 iv 快、短 T1/2 512,作用及应用： 1兴奋子宫平滑肌 子宫：直接兴奋子宫平滑肌，收缩力 作用强度和性质受药物剂量、作用部位、生理特点及女性激素水平的影响 小剂量：25 U (1 U=2g纯缩宫素) 呈节律性收缩，同正常分娩 （子宫体和子宫底出现间歇节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛，有利于胎儿娩出）,大剂量：510g 对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩 雌激素（孕末期）子宫对催产素的敏感性 孕激素其敏感性 妊娠期：孕激素水平 由高低(孕早期较高） 雌激素水平 由低高（孕末期较高） 子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受
3、体密度不同,2.促进排乳 本药可以兴奋乳腺平滑肌，使乳腺导管收缩，促进排乳，但不增加乳汁分泌的总量。 3.其他 大剂量可松弛血管平滑肌，并有轻度的抗利尿作用。,临床应用,对于无产道障碍且宫缩无力的难产，可用小剂量增加子宫收缩力，促进分娩,对于过期妊娠或 必须提前终止妊娠者， 死胎、患严重心脏病、 妊娠中毒症、肺结核， 可用缩宫素诱导宫缩,催产,引产,小剂量缩宫素,促进排乳,哺乳前用枸橼酸缩宫素鼻腔喷雾吸入或以滴鼻剂滴鼻，经黏膜吸收后促进乳汁排出,产后止血。,当胎儿娩出24h内，阴道出血达400ml以上者，称产后出血。此时应立即皮下注射或肌内注射大剂量缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫肌层血管
4、而止血。 产后止血除了使用药物，更重要的是手法促使子宫复旧（如下页）,胎儿宫内窒息或子宫破裂 （常因剂量过大引起子宫强直性收缩所致）,偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应等,不良反应,用药指导,催产或引产时，严格掌握剂量和给药速度一般不超过30滴/min，通常为410滴/min 凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经产妇或剖宫产史者等禁用,缩宫素 Oxytocin,【用药护理】 1了解病人孕史、用药史及过敏史。 2详细检查产妇的血压、脉搏、体温、体重以及子宫收缩的频率、间隔时间及持续时间、胎儿的心音与心率并注意掌握用药指征，不可轻率用药。,缩宫素 Oxytocin,3（1）催产或引
5、产时，严格掌握剂量和给药速度。 静滴，一次2.55U，用0.9%NS或5%GS500ml稀释。 静滴开始时，以24滴/min的速度滴入，以后每1530min增加24滴，直至宫缩与正常分娩相似，根据宫缩和胎儿情况随时调节，一般不超过30滴/min，通常为410滴/min。 如滴注太快，可使子宫收缩强直，而致胎死宫内、胎盘早期剥离或子宫破裂。 （2）防治产后出血：每次肌注510单位或510单位加于5葡萄糖液中静滴。 （3）子宫出血，肌内注射，1次510单位。肌内注射极量，1次20单位。,缩宫素 Oxytocin,4静滴过程中，应每1015min听胎心音及测产妇血压、脉搏各1次，并检查宫缩及宫口开大
6、情况。 5若宫缩时间延长，间歇时间在2min以下，收缩压约50mmHg或收缩时间持续在1.5min或更长时间，应停止给药，以防胎儿宫内窘迫。 6如胎心音减弱或心率增高至150次/min或更多，无论宫缩如何，都应立即报告医师，采取助产措施。,缩宫素 Oxytocin,7不全流产或先兆流产，立即肌注10U，必要时30min后可重复。肌内注射极量，一次20U。 8凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经产妇或剖宫产史者等禁用。 9本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华法林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合用，可减弱本品子宫收缩作用。 10本品可冷藏，但不可冰冻。
7、,人流是指妊娠在12周内用人工方法终止妊娠的手术。在一般情况下，人工流产只能在妊娠l0周以内进行，因为人工流产手术越早就越简单，越安全；妊娠l0周以内，胚胎或者胎儿骨骼尚未形成，一般不需要扩张宫颈，很容易将胎块组织吸出，手术中反应轻，出血少，手术时间短，术后休息l-2小时就可以回家，恢复也很快，对身体影响小。,人流术： 负压吸引术 清宫/刮宫,术后子宫肌注缩宫素,引产一般分为中期妊娠引产和晚期妊娠引产。中期引产指在妊娠12-24周，用人工的办法中止妊娠叫做妊娠中期引产，这一时期的特点是胎盘已经形成，胎儿较大，骨骼变硬，娩出时需要充分扩张子宫颈。另外，由于子宫增大，子宫壁充血变软，手术时容易损伤
8、子宫壁，因此中期引产要比早期人工流产难度大，并发症多，故应尽量做早期人工流产。,引 产,晚期引产是指妊娠晚期(指孕28周后)有些病症的存在可能对母亲或胎儿有生命危险，在这种情况下，如没有头盆不对称或胎位异常时，可考虑药物(催产素或米索前列醇)引产，以终止妊娠，保障母子生命安全。 总的来说，引产的伤害远大于人流。,课堂互动,一初产妇因患有严重肺结核被迫将六个月的胎儿引产，此时最好使用哪种药物？为什么？ 选用缩宫素，小剂量可使子宫产生节律性收缩，便于将胎儿娩出。,麦角新碱,来源：麦角新碱为麦角成分中作用最强，毒性反应最小的一种生物碱 作用：选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的功能状态,麦角（
9、Ergot）是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核,麦角新碱,作用迅速、强大而持久 一次用药可持续36h,对妊娠子宫比未孕子宫敏感 尤其临产时和新产后最敏感,对子宫体和子宫颈的作用无选择性， 不利于胎儿娩出不适用于催产和引产,剂量稍大可引起子宫强直性收缩， 压迫血管而有止血作用,临床应用： 子宫出血,麦角新碱 不良反应与注意事项,1部分病人用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白，血压升高等反应，给药期间，应注意监护病人胃肠道、血压、精神及四肢皮肤情况。 2妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎儿及胎盘未娩出前禁用。哺乳期妇女不宜用。 3嘱病人用药期间戒酒。,4本品可静注或肌注，一次0.20.5
10、mg。 静注时可用25%葡萄糖注射液20ml稀释，但不宜作常规方法。极量一次0.5mg，一日1mg。 子宫壁注射，0.2mg于剖宫产时直接注入子宫肌层。 子宫颈注射，用于产后或流产后止血，0.2mg注射于子宫颈两侧。 口服一次0.20.5mg，一日12次。,处方分析,医生给一位宫缩乏力的临产妇女开写了下列处方，请分析是否合理，为什么？ 麦角新碱注射剂0.2mg*1 用法：0.2mg 肌注 提示：麦角新碱兴奋子宫的作用强大、迅速而持久，剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别。,前列腺素 Prostaglandins 从羊精囊中提取故名，现人工合成 作用广泛，成分复杂，对
11、心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用 用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost,子宫平滑肌收缩药,地诺前列酮 Dinoprostone 【作用和应用】 1兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期的子宫均有明显的兴奋作用 对临产前的子宫最为敏感；对妊娠初期和中期子宫的兴奋收缩作用远比缩宫素强。 本药可静脉滴注，也可阴道内、羊膜腔内或宫腔内给药。用于足月妊娠催产、引产和中期妊娠引产。,2抗早孕 PGE2 能促进黄体萎缩溶解，使血中黄体酮水平急剧下降，子宫内膜脱落形成月
12、经，对停经49天内的早孕妇女，催经止孕的成功率可达96%。 PGE2促进子宫平滑肌强烈收缩，阻碍受精卵着床而抗早孕。,【不良反应与注意事项】 静脉滴注剂量过大可引起子宫强直性收缩，用药期间应严密观察宫缩情况，注意及时调节剂量，防止宫缩过强而致子宫破裂。 少数病人可能出现呕吐或轻度腹泻和类静脉炎症状，停药后常自行消失。 有癫痫病史者慎用。,二、 子宫平滑肌抑制药,子宫平滑肌舒张药，又称抗分娩药物，主要用于治疗痛经和防止早产。 本类药物有： -2受体激动药（如利托君ritodrine） 硫酸镁 钙拮抗剂 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药,中草药,益母草（Leonurus heterophyllus）为唇形科植物，又名益母蒿，药用全草，全国各地都有分布。有效成分为生物碱（如益母草碱leonurine等）。动物实验显示益母草能兴奋子宫平滑肌，增加子宫收缩频率，也能提高其张力，但作用较脑垂体后叶制剂为弱。临床用于产后止血和促使产后子宫复原 当归（Angelica sinensis）为伞形科植物，药用其根，为中医妇科常用药物，应用历史悠久。动物实验证明，当归对子宫的作用与其化学成分及子宫机能状态有关。当归所含挥发油成分对子宫有抑制作用；其水溶性非挥发性碱性成分则对子宫具有兴奋作用。当子宫内加压时，当归使其收缩力加强；不加压时，则有轻微抑制作用。用于治疗痛经和月经不调,