2017年执业药师考试真题与答案解析-药学专业知识一.docx

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1、2017年药学专业知识一真题2017年执业药师西药一考试特点一、题目偏,拐弯,逻辑性强。二、题目难吗?三、些许超纲,与药二药综(应用)纠缠不清。四、化学一旦入门,竟然很容易得分!五、仍然爱考“例子”。六、药理学依然霸气侧漏。药学专业知识(一)2015年2016年2017年第一章 药物与药学专业知识878第二章 药物的结构与药物作用101010第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用91011第四章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用756第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用71210第六章 生物药剂学11126第七章 药效学252418第八章 药品不良反应与药物滥用监控10512第九章 药物

2、的体内动力学过程81011第十章 药品质量与药品标准556第十一章 常用药物的结构特征与作用202020总和120120118一、最佳选择题(共40题,每题1分。每题的备选答案只有一个最佳选项。)1.下列关于抗精神病药氯丙嗪()的化学命名,正确的是(第1章)A.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺B.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺C.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺D.2-氯-N,N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺E.2-氯-N,N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺【答案】C【解析】氯丙嗪属于吩噻嗪类抗精神病药,含有吩噻嗪环。2.属于均

3、相液体制剂的是(第3章)A.纳米银溶胶B.复方硫黄洗剂C.鱼肝油乳剂D.磷酸可待因糖浆E.石灰搽剂【答案】D溶液剂药物的水/醇/油溶液芳香水剂芳香挥发性药物的(近)饱和水溶液醑剂挥发性药物的浓乙醇溶液甘油剂药物的甘油溶液,专供外用糖浆剂药物的浓蔗糖水溶液;含糖45%3.分子中含有酚羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是(第1章)A.肾上腺素B.维生素AC.苯巴比妥钠D.维生素B2E.叶酸【答案】A二、药物稳定性及药品有效期考点1:药物化学降解的途径(有一定难度,记例子)水解酯或内酯(普鲁卡因、阿托品等)、酰胺(内酰胺、氯霉素、巴比妥)、苷(阿糖胞苷、维B)氧化酚(肾上腺、多巴、吗啡)、烯醇(

4、维C)、芳胺(磺胺)、吡唑酮(安乃近)、噻嗪(氯丙嗪)、双键(维A、维D)异构化光学异构:左肾 (外消旋);毛果芸香碱(差向异构)顺反异构:维A(全反顺式)聚合氨苄西林、塞替哌(水中聚合失效)脱羧对氨基水杨酸钠4.下列药物配伍或联用时,发生的现象属于物理配伍变化的是(第1章)A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析岀B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后,溶液逐渐变成粉红至紫色C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效最强D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价最低E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强【答案】A必备考点:配伍变化(三种:物理、化学、药理) 1、物理配伍

5、变化举例溶解度改变氯霉素注射液+5%葡萄糖析出沉淀吸潮/潮解/液化/结块中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐低共熔混合物、散剂、颗粒剂粒径或分散状态改变乳剂、混悬剂2、化学配伍变化举例浑浊和沉淀pH改变、水解、生物碱盐溶液、复分解变色 VC+烟酰胺(VB3)、多巴胺+碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼+乳糖产气酸+碱、 溴化铵+强碱性药物发生爆炸氯化钾+硫、高锰酸钾+甘油、强氧化剂+蔗糖/葡萄糖产生有毒物质朱砂 + 溴(碘)化钾/钠、硫酸亚铁(还原性)分解破坏、疗效下降VB12+VC、乳酸环丙沙星+甲硝唑、红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液5.碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为。某药物的pKa=

6、8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比(第2章)A.1%B.10%C.50%D.90%E.99%【答案】B【解析】有题目可知,药物的pKa=8.4,环境pH=7.4,代入公式,得出B:HB+=1:10,故以分子形式存在所占的比例为10%。6.胆固醇的生物合成途径如下:阿托伐他汀()通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶产生降血脂作用。阿托伐他汀抑制该酶活性的必需药效团是(第2章、第11章)A.异丙基B.吡咯环C.氟苯基D.3,5-二羟基戊酸结构片段E.酰苯胺基【答案】D7.手性药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大差别。下列药物中,一个异构体具有麻痹作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋

7、作用的是(第2章)A.苯巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托唑啉E.普鲁卡因【答案】C【解析】氯胺酮为中枢性麻醉药物,只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用,而R-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。8.具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢发生反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是(第2章)A.B.C.D.E.【答案】D【解析】具有儿茶酚胺结构的药物易发生COMT代谢反应,儿茶酚胺结构中含有两个邻位酚羟基。9.关于将药物制成胶囊剂的目的或优点的说法,下列说法错误的是(第3章)A.可以实现液体药物固体化B.可以掩盖药物的不良嗅味C.可以用于强吸湿性的药物D.可以

8、控制药物的释放E.可以提高药物的稳定性【答案】C【树记】水吹风 全挥发10.关于输液(静脉注射用大容量注射液)的说法,错误的是(第4章)A.静脉注射用脂肪乳剂中,90%微粒的直径应小于1mB.为避免输液贮存过程中滋生微生物,输液中应添加适宜的抑菌剂C.渗透压应为等渗或偏高渗D.不溶性微粒检查结果应符合规定E.pH值应尽可能与血液的pH值相近【答案】B11.在气雾剂中不需要使用的附加剂是(第4章)A.抛射剂B.遮光剂C.抗氧剂D.润湿剂E.潜溶剂【答案】B12.用作栓剂水溶性基质的是(第4章)A.可可豆脂B.甘油明胶C.椰油脂D.棕榈酸酯E.混合脂肪酸酯【答案】B13.不属于固体分散技术和包合技

9、术共有的特点是(第5章)A.掩盖不良气味B.改善药物溶解度C.易发生老化现象D.液体药物固体化E.提高药物稳定性【答案】C【解析】固体分散体的特点:延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和刺激性,使液态药物固体化;水溶性载体,加快药物的溶出,提高药物的生物利用度;难溶性载体,达到缓释作用;肠溶性载体控制药物仅在肠中释放;不够稳定,久贮易老化。包合技术的特点:增加药物溶解度和生物利用度;掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性;减少挥发性成分的挥发损失,使液体药物粉末化;对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性(-环糊精包合物)。14.根据释药类型,按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂

10、是(第5章)A.定速释药系统B.胃定位释药系统C.小肠定位释药系统D.结肠定位释药系统E.包衣脉冲释药系统【答案】E【解析】定时释药系统:又称为脉冲释放,系指根据时辰药理学研究的原理,按生物时间节律特点设计,口服给药后能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。15.微球具有靶向性和缓释性的特点,但载药量较小。下列药物不宜制成微球的是(第5章)A.阿霉素B.亮丙瑞林C.乙型肝炎疫苗D.生长抑素E.二甲双胍【答案】E?【解析】微球的用途:(1)抗肿瘤药物载体:如阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等;(2)多肽载体:如注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲

11、普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。(3)疫苗载体:包括类毒素疫苗如白喉、破伤风、气性坏疽、霍乱等,病毒疫苗如乙肝疫苗等,核酸疫苗及人工合成疫苗等。(4)局部麻醉药实现长效缓释:如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。16.亚稳定型(A)稳定型(B)符合线性动力学,在相同剂量下,A型/B型分别为99:1,10:90,1:99对应的AUC为1000gh/ml、550gh/m1、500gh/ml,当AUC为750gh/ml,则此时A/B为(第9章)A.25:75B.50:50C.75:25D.80:20E.90:10【答案】B17.地高辛的表观分布容积为500L,远大于人体体液

12、容积,原因可能是(第9章)A.药物全部分布在血液B.药物全部与组织蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合,与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合,药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布【答案】D【解析】一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。V=X/C18.下列属于对因治疗的是(第7章)A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热B.硝酸甘油治疗冠心病引起的心绞痛C.吗啡治疗癌性疼痛D.青霉素治疗奈瑟球菌引起的脑膜炎E.硝苯地平治疗动脉硬化引起的高血压【答案】D必备考点1:药物的治疗作用A

13、、对因治疗消除致病因子抗生素杀灭病原微生物;铁剂治疗缺铁性贫血;补充疗法(替代疗法)B、对症治疗改善症状解热镇痛药降低体温;硝酸甘油缓解心绞痛;抗高血压药降压19.治疗指数表示(第7章)A.毒效曲线斜率B.引起药理效应的阈浓度C.量效曲线斜率D.LD50与ED50的比值E.LD5至ED95之间的距离【答案】D【解析】治疗指数(TI):药物的安全性一般与其LD50的大小成正比,与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,此数值越大越安全。20.下列关于效能与效价强度的说法,错误的是(第7章)A.效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点B.效能表示药物的内在活性C.

14、效能表示药物的最大效应D.效价强度表示可引起等效反应对应的剂量或浓度E.效能值越大效价强度就越大【答案】E21.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体体现了受体的性质是(第7章)A.饱和性B.特异性C.可逆性D.灵敏性E.多样性【答案】B22.作为第二信使的离子是哪个(第7章)A.钠离子B.钾离子C.氯离子D.钙离子E.镁离子【答案】D23.通过置换产生药物作用的是(第7章)A.华法林与保泰松合用引起出血B.奥美拉唑治疗胃溃疡可使水杨酸和磺胺类药物疗效下降C.考来烯胺与阿司匹林合用作用下降D.对氨基水杨酸与利福平合用,使利福平疗效下降E.抗生素合用抗凝药,使抗凝药疗效增加【答案】A【解析】阿司匹林

15、、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。例如阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝脏毒性;保泰松对华法林的蛋白置换作用使后者延长凝血酶原时间的作用明显加强,可引起出血;水合氯醛使华法林的抗凝血作用加强;磺胺药使甲苯磺丁脲的降血糖作用加强,引起低血糖。24.下列属于肝药酶诱导剂的是(第7章)A.西咪替丁B.红霉素C.甲硝唑D.利福平E.胺碘酮【答案】D 【解析】必备考点3:影响代谢(肝药酶)A、肝药酶诱导剂:利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米【树记】萍萍笨笨扑了灰水泥B、肝药酶抑制剂:丙米嗪、胺碘酮、哌醋甲酯、红霉素、甲硝唑、咪康唑、氯

16、丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼【树记】丙 安排 红荚蒾 给 绿蜥蜴25.下列属于生理性拮抗的是(第7章)A.酚妥拉明拮抗肾上腺素对受体的作用B.肾上腺素拮抗组胺治疗过敏性体克C.鱼精蛋白对抗肝素导致的出血D.苯巴比妥导致避孕药失效E.美托洛尔对抗异丙肾上腺素兴奋心脏【答案】B【解析】生理性拮抗:两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。组胺+肾上腺素。26.题目缺失27.药品不良反应监测的说法,错误的是(第8章)A.药物不良反应监测是指对上市后的药品实施的监测B.药物不良反应监测包括药物警戒的所有内容C.药物不良反应监测主要针对质量合格的药品D.药物不良反应监测主要包括对药品不良信息的

17、收集,分析和监测E.药物不良反应监测不包含药物滥用与误用的监测【答案】B必备考点5:药物警戒与药品不良反应监测的区别药品不良反应监测只是药物警戒中的一项主要的工作内容。(从属关系)ADR监测药物警戒监测对象质量合格药品质量合格药品、其他药品(低于法定标准药品、药物相互作用)工作内容ADR监测ADR监测;用药失误;药品用于未核准适应症;缺乏疗效报告;中毒病例报告;药物滥用/误用工作本质相对被动积极主动地开展药物安全性相关的各项评价工作28.高血压合并高血脂血症患者,服用下列药物数月后生化监测显示肝功能异常,推测导致其肝功能异常可能性最大的药物是(第8章)A.辛伐他汀B.缬沙坦C.氨氯地平D.维生

18、素EE.亚油酸【答案】A29.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸而发展起来的新的医学研究领域,主要任务不包括(第8章)A.新药临床试验前药学研究的设计B.药品上市前临床试验的设计C.上市后药品有效性再评价D.上市后药品的不良反应或非预期作用的监测E.国家基本药物的遴选【答案】A【解析】药物流行病学的主要任务:(1)药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价;(2)上市后药品不良反应或非预期作用的监测;(3)国家基本药物的遴选;(4)药物利用情况的调查研究;(5)药物经济学研究。30.关于药动力学参数的说法,错误的是(第9章)A.消除速率常数越大,药物体内的消除越快B.

19、生物半衰期短的药物,从体内消除较快C.符合线性动力学?D.水溶性或者极性大的药物溶解度好,因此血药浓度高,表观分布容积大E.消除率是指单位时间从体内消除的含药血浆体积【答案】D【解析】水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小。31.已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过代谢作用,改用肌肉注射,药物的药动学特征变化是(第9章)A.t1/2增加,生物利用度减少B.t1/2不变,生物利用度减少C.t1/2不变,生物利用度增加D.t1/2减少,生物利用度减少E.t1/2和生物利用度均不变【答案】C32.药物被吸收进入血液循环的速度和程度称为(第9章)A.生物转化B

20、.生物利用度C.生物半衰期D.肠肝循环E.表观分布容积【答案】B33.同一种药物制成A、B、C三种制剂,相等剂量下的AUC曲线如图所示,以下关于A、B、C三种药物制剂的药动学特征分析正确的是(第9章)A.制剂A吸收快、消除快、不宜蓄积,临床使用安全B.制剂B血药浓度低于A,临床疗效差C.B具有持续有效血药浓度效果D.制剂C具有较大AUC,临床效果好E.C消除半衰期长,临床使用安全有效【答案】C【解析】A达峰时间最短,峰浓度已经超过最小中毒浓度,因此会引起中毒。A、B、C三种制剂AUC相同。B、C的峰浓度在最小中毒浓度下,不会引起中毒。C的峰浓度在最小有效浓度以下,因此无效。34.中国药典中,收

21、载针对各剂型特点所规定的基本技术要领部分是(第10章)A.前言B.凡例C.二部正文品种D.通则E.药用辅料正文品种【答案】D【解析】通则主要收载制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则。制剂通则:指按照药物剂型分类,针对剂型特点所规定的基本技术要求。收载有片剂、注射剂、合剂等中药和化学药品共41种剂型,在每种剂型下规定有该剂型的定义、基本要求和常规的检查项目。35.临床心血管治疗药物检测中,某药物浓度与靶器官中药物浓度相关性最大的生物样本是(第10章)A.血浆B.唾液C.尿液D.汗液E.胆汁【答案】A36.下列关于药物代谢说法错误的是(第11章)A.舍曲林含两个手性中心,目前使用的是S,S-(+

22、)构型异构体B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,去甲氟西汀的t1/2为330小时C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性D.艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对应体活性的至少27倍E.帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3S,4R)-(-)-异构体【答案】C37.地西泮的活性代谢制成的药物是(第11章)A.硝西泮B.奥沙西泮C.劳拉西泮D.氯硝西泮E.氟地西泮【答案】B38.下列药物中不含有苯甲酰结构的是(第11章)A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.西沙比利D.莫沙必利E.伊托必利【答案】B39.在体内经过两次羟基化产生生活物质的药物是(第11章)A.阿伦膦酸钠B.利塞膦

23、酸钠C.维生素D3D.阿法骨化醇E.骨化三醇【答案】C40.神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白,为抗病毒药物的作用靶点。神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的链接,释放出病毒复制的关键物质唾液酸(神经酸)。此过程如下图所示:神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程,发挥治疗流感的作用。从结构判断,具有抑制神经氨酸酶活性的药物是(第11章)【答案】D二、配伍选择题(共60题,每题1分。题目分若干组,每组题均对应同一组备选项,备选项可以重复选用,每题只有一个正确答案。)【41-42】(第1章)A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码41.在药品命名中,国际非专利药品名称是42.只能

24、由该药品的拥有者和制造者使用的药品名称是【答案】BA【解析】常见的药物命名商品名不同厂商,不同商品名;可注册专利;不能暗示药效通用名国际非专利药品名称(INN),一个药物只有一个;中国药品通用名称(CADN),来自INN化学名原则:选母体结构;给母体编号;其余均为取代基;规定手性化合物构型【43-45】(第1章)A.期临床试验B.期临床试验C.期临床试验D.期临床试验E.0期临床试验43.可采用随机、双盲、对照试验,对受试药的有效性和安全性做出初步药效学评价,推荐给药剂量的新药研究阶段是44.新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应

25、的新药研究阶段是45.一般选2030例健康成年志愿者,观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征,为制定后续临床试验的给药方案提供依据的新药研究阶段是【答案】BDA【解析】临床药理学研究:期临床试验:为人体安全性评价试验,一般选20-30例健康成年志愿者;期临床试验:为初步药效学评价试验,完成例数大于100例;期临床试验:为扩大的多中心临床试验,完成例数大于300例;期临床试验:为批准上市后的监测,也叫售后调研。(病例数不少于2000)【46-47】(第2章)A.伐昔洛韦B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇46.通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行体内转运的药物是47.对hERG

26、K+通道具有抑制作用,可诱发药源性心律失常的是【答案】A(C or D)考点2:结构对药物转运、转运体的影响1、小肠-上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)二肽类底物:乌苯美司、内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦 三肽类底物:头孢氨苄注意:内酰胺、ACEI互相、同类之间不宜合用2、肾-近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp) 【举例】抑制剂奎尼丁;底物地高辛。2、对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响抑制hERG K+通道,引起Q-T间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速,产生心脏不良反应。(已成为上市药撤药主因)hERG K+通道抑制剂涵盖范围极广,最常见为心脏用药:抗心律失常、抗心绞

27、痛、强心药等其他典型代表药物有:阿司咪唑、西沙必利、氯氮平、奎尼丁、氟喹诺酮、大环内酯、西地那非【48-50】(第2章)A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯烃氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化48.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是49.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是50.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的代谢反应是【答案】ACD【51-52】(第3章)A.搽剂B.甘油剂C.露剂D.涂膜剂E.醑剂51.涂搽患处后形成薄膜的液体制剂是52.供无破损皮肤揉擦用的液体制剂是【答案】DA【53-55】(第3章)A.着色剂B.助悬剂C.湿润剂D.pH调节剂E.

28、溶剂布洛芬口服混悬液的处方组成:布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水。53.处方组成中的枸橼酸是作为54.处方组成中的甘油是作为55.处方组成中的羟丙甲纤维素是作为【答案】DCB【解析】本题考查布洛芬口服混悬液的处方分析。布洛芬为主药;甘油为润湿剂;羟丙甲纤维素为助悬剂;山梨醇为甜味剂;枸橼酸为pH调节剂;水为溶剂。【56-57】(第4章)A.天然水B.饮用水C.纯化水D.注射用水E.灭菌注射用水56.主要用作普通药物制剂溶剂的制药用水是57.主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是【答案】CE【解析】制药用水纯化水:不含附加剂,不得用于注射剂的配制与稀释。主要用作普

29、通药物制剂的溶剂。注射用水:纯化水经蒸馏所得的水,最常用;注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。灭菌注射用水:不含任何添加剂;注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。【58-60】(第5章)A.硝苯地平渗透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韦林胶囊D.注射用紫杉醇脂质体E.水杨酸乳膏58.属于靶向制剂的是59.属于缓控释制剂的是60.属于口服速释制剂的是【答案】DAB【61-63】(第5章)A.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.低取代羟丙基纤维素61.在经皮给药制剂中,可用作控释膜材料的是62.在经皮给药制剂中,可用作背衬层材料的是63.在经皮给药制剂中,可用作贮库

30、层材料的是【答案】CAE考点5:经皮给药制剂的处方材料骨架材料高分子材料:聚硅氧烷(疏水)、聚乙烯醇(亲水)控释膜材料均质膜乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷微孔膜聚丙烯压敏胶聚异丁烯类、丙烯酸类、硅橡胶背衬材料复合铝箔(铝箔、聚乙烯、聚丙烯)、聚对苯二甲酸乙二酯(PET)、高密度聚乙烯(PE)、聚丙乙烯防黏材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯药库材料卡波姆、HPMC、PVA【64-65】(第6章)A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运64.维生素B12在回肠末端部位的吸收方式属于65.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于【答案】CE必备考点:药物的跨膜转运转

31、运方式借助载体逆浓度差消耗能量饱和、竞争抑制结构和部位特异性被动转运(滤过、简单扩散)主动转运易化扩散膜动转运(胞饮、吞噬、胞吐)(部位)【药物的跨膜转运举例】被动转运(大多数药物的方式)滤过对象:水溶性的小分子物质动力:流体静压或渗透压透过膜孔简单扩散对象:解离度小,脂溶性大的易吸收动力:膜两侧浓度差主动转运生命必须物质(K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物易化扩散核苷类药物;单糖类、氨基酸类(小肠上皮细胞、脂肪细胞和血-脑屏障血液侧细胞膜中的)膜动转运(胞饮、吞噬、胞吐)微粒或大分子物质(蛋白质、多肽)【66-68】(第6章)A.首过效应B.

32、肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障66.降低口服药物生物利用度的因素是67.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是68.影响药物排泄,延长药物体内滞留时间的因素是【答案】ACB【69-71】(第3章)A.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂69.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是70.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是71.若使用过量,可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是【答案】CAE【72-74】(第7章)A.抑制血管紧张素转化酶的活性B.干抗细胞核酸代谢C.补充体内物质D.影响机体免疫功能E.阻滞细胞膜钙离子通道72.氨氯地平抗高血压作用的机制为73.氟

33、尿嘧啶抗肿瘤作用的机制为74.依那普利抗高血压作用的机制为【答案】EBA【解析】药物作用机制分类1、受体最多:阿托品(阻断M)、肾上腺素(激动、)2、酶抑制酶活性依那普利(抑制ACE)阿司匹林(抑制COX)激活酶活性尿激酶(激活血浆纤溶酶原)碘解磷定(激活胆碱酯酶)影响代谢酶肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂我就是酶胃蛋白酶、胰蛋白酶3、离子通道利多卡因(抑制Na+通道)、硝苯地平(阻滞Ca2+通道)、阿米洛利(阻滞肾小管Na+通道)4、干扰核酸代谢抗肿瘤药、抗病毒药、抗菌药(磺胺药、喹诺酮类)5、补充体内物质铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病6、改变细胞周围环境的理化性质氢氧化铝(抗酸)、甘露醇(

34、脱水)、二巯基丁二酸钠(重金属解毒)、硫酸镁(泻药)、右旋糖酐(血容量扩张剂)7、影响生理活性物质及其转运体解热镇痛药(影响前列腺素)、噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体)、丙磺舒(竞争肾小管分泌转运体)8、影响免疫功能免疫抑制药(环孢素)、免疫调节药(左旋咪唑)、本身就是抗体/抗原(丙种球蛋白/疫苗)9、非特异性作用消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等 【树记:单位萧条】【75-77】(第7章)A.饭前B.上午7-8点时一次服用C.睡前D.饭后E.清晨起床后75.糖皮质激素使用时间76.助消化药使用时间77.催眠药使用时间【答案】BAC5.时辰因素胃液8am pH最高(茶碱吸收好

35、)西咪替丁夜间效果好(胃酸夜间分泌)镇痛药白天效果好肾上腺皮质激素8am 分泌高峰(8am给药)氨基糖苷类毒性/青霉素过敏反应夜间严重【78-79】(第8章)A.A型反应(扩大反应)B.D型反应(给药反应)C.E型反应(撒药反应)D.F型反应(家族反应)E.G型反应(基因毒性)78.药物通过特定的给药方式产生的不良反应属于79.停药或者突然减少药物用量引起的不良反应是【答案】BC必备考点7:不良反应新分类(9)(AH和U类)A类反应(augmented)(扩大反应)最常见、剂量相关、可预知B类反应(bugs)(过度反应/微生物反应)举例:抗生素的二重感染不包括药物致免疫抑制产生感染C类反应(c

36、hemical)(化学反应)化学刺激;举例:药物外渗反应、静脉炎、注射疼痛、酸碱灼烧、接触性皮炎D类反应(delivery)(给药反应)剂型/给药方式所致;举例:植入药引起周围炎症或纤维化;注射液中微粒引起血栓E类反应(exit)(撤药反应)举例:阿片类、苯二氮类、三环类F类反应(familial)(家族性反应)类似:特异质反应; 举例:苯丙酮尿酸症、G-6-PD缺乏症、镰状细胞贫血病G类反应(gene toxicity)(基因毒性反应)致癌、致畸等不良反应H类反应(过敏反应)第二常见、剂量无关、不能预测U类反应(unclassified)(未分类反应)机制不明; 举例:药源性味觉障碍;辛伐他

37、汀所致的肌痛、横纹肌溶解症【80-81】(第7章)A.增强作用B.增敏作用C.脱敏作用D.诱导作用E.拮抗作用80.降压药联用硝酸酯类药物引起直立性低血压是81.肝素过量使用鱼精蛋白解救属于【答案】AE【解析】增强作用:两药合用的作用大于单用作用之和;或一种药物无效应,却可增强另一种药物的作用。化学性拮抗-肝素过量引起出血,用静注鱼精蛋白注射液解救。【82-84】(第8章)A.急性肾衰竭B.横纹肌溶解C.中毒性表皮坏死D.心律失常E.听力障碍82.环孢素引起的药源性疾病83.辛伐他汀引起的药源性疾病84.地高辛引起的药源性疾病【答案】ABD【85-87】(第8章)A.身体依赖性B.药物敏化现象

38、C.药物滥用D.药物耐受性E.抗药性85.非医疗性质反复使用麻醉品药品属于86.人体重复用药引起的身体对药物反应下降属于87.长期使用麻醉药品,机体对药物的适应性状态属于【答案】CDA【88-89】(第9章)A.CmaxB.t1 / 2C.AUCD.MRTE.88.平均稳态血药溶度是89.平均滞留时间是【答案】ED【90-91】(第10章)A.200nmB.200400nmC.400760nmD.7602500nmE.2.5m25m90.药物测量紫外分光光度的范围是91.药物近红外光谱的范围是【答案】BD【解析】分光光度法常用波长范围:200nm-400nm为紫外光区;400nm-760nm为

39、可见光区;760nm-2500nm为近红外光区;2.5m-25m(按波数计为4000cm-1-400cm-1)为中红外光区。【92-93】(第11章)A.可待因B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦92.体内可以代谢成吗啡,具有成瘾性的镇咳药是93.体内代谢成乙酰亚胺醌,具有肝毒性的是【答案】AC【94-95】(第11章)A.B.C.D.E.94.第三代头孢菌素在7-位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-甲氧亚氨基乙酰居多,对多数-内酰胺胶酶高度稳定。属于第三代头孢菌素的药物是95.第四代头孢菌素是在第三代的基础上3位引入季铵基团,能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁,对大多数的革兰

40、阳性菌和革兰阴性菌具有高度活性。属于第四代头孢菌素的药物是【答案】ED【解析】第三代头孢对-内酰胺酶高度稳定;抗菌谱更广,对G-活性强,对G+1代,部分抗铜绿作用强,用于脑膜炎 第四代头孢对-内酰胺酶(尤其超广谱质粒酶及染色体酶)稳定;抗菌谱对G+,G-菌高度活性 【96-98】(第11章)A.B.C.D.E.96.青霉素类药物的基本结构是97.磺胺类药物的基本结构是98.喹诺酮类药物的基本结构是【答案】AEC【99-100】(第11章)A.B.C.D.E.99.分子中含有手性环己二胺配体,可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制,与顺铂无交叉耐药的是100.分子中含有氮杂环丙环基团,可与腺嘌呤、鸟嘌

41、呤的3-N和7-N进行烷基化,为细胞周期非特异性药物的是【答案】DC三、综合分析题(共10题,每题1分,题目分若干组,每组题基于一个临床背景、病例、实例等信息逐题展开,每道题都有其独立的备选项。每道题的备选项只有一个最佳答案)(一)奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中题H+,K+-ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构式如下:101.从奥美拉唑结构分析,与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是(第11章)A.分子具有弱碱性,直接与H+,K+-ATP 酶结合产生抑制作用B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H+,K+-ATP酶作用延长抑制

42、作用C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H+,K+-ATP酶发生共价结合产生抑制作用D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H+,K+-ATP 酶结合产生抑制作用E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用【答案】C【解析】质子泵抑制剂抗溃疡药物的分子由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环组成。奥美拉唑具弱碱性的分子集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,分子发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,发挥作用。102.奥美拉唑在胃中不稳定,临床上用奥美拉唑肠溶片,在肠道内

43、释药机制是(第5章)A.通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放B.通过包衣膜溶解使药物释放C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放E.通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放【答案】B【解析】肠溶片:用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放,可对片剂包肠溶衣。103.奥美拉唑肠溶片给药40mg 后,0.53.5h 血药浓度达峰值,达峰浓度为0.221.16mg/L,开展临床试验研究时,可用于检测其血药浓度的方法是(第10章)A.水溶液滴定法B.电位滴定法C.紫外分光光度法D.液相色谱-质谱联用法E.气相色谱法

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