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1、执业药师药学专业知识一2018年真题一、最佳选择题1、关于药物制剂稳定性的说法,错误的是A、药物化学结构直接影响药物制的稳定性B、药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定整理性C、微生物污染会影响制剂生物稳定性D、制剂物理性能的变化,可能引起化学变化物学变化E、稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据【答案】B【解析】本题考查知识点：第一章 药物制剂稳定性的影响因素影响中药制剂稳定性的因素中处方因素包括：pH、溶剂、基质及其他辅料的影响。所以辅料影响药物制剂的稳定性。2、某药物在体内按一级动力学消除，如果K=0.0346h-1，该药的消除半衰
2、期约为A、3.46hB、6.92hC、12hD、20hE、24h【答案】D【解析】本题考查知识点：第十章 生物半衰期生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间。tl/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。t1/2=0.693/k=0.693/0.0346 h-1=20h。3、因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG K+通道)具有抑制作用可引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是A、卡托普利B、莫沙必利C、赖诺普利D、伊托必利E、西沙必利【答案】E【解析】本题考查知识点：第二章 药物化学结构对药物不良反应的影响西沙必利属于促胃肠动力药
3、，由于其能引起QT间期延长严重室性心律失常而已撤市。4、根据生物药剂学分类系统,属于第类低水溶性、低渗透性的药物是A、双氯芬酸B、吡罗昔康C、阿替洛尔D、雷尼替丁E、酮洛芬【答案】E【解析】本题考查知识点：第二章 药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响据药物溶解性和肠壁渗透性对药物分类，分为第类、第类、第类、第类，其中第类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物包括特非那定、酮洛芬、呋塞米。【树记】普尔普洱，双马匹，那多累啊，特痛苦5、为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是A、羟苯乙酯B、聚山梨酯-80C、依地酸二钠D、硼砂E、羧甲基纤
4、维素钠【答案】D【解析】本题考查知识点：第四章 眼用制剂的附加剂眼用制剂的渗透压调节剂常用的有氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。6、在配置液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性分子间络合物、缔合物或复盐等，加入的第三种物质是A、助溶剂B、潜溶剂C、增溶剂D、助悬剂E、乳化剂【答案】A【解析】本题考查知识点：第三章 液体制剂、混悬剂及乳剂的附加剂A、助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、缔合物或复盐，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。B、潜溶剂：形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。C、增溶剂：
5、增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。D、助悬剂：能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。E、乳化剂指乳剂制备时，除油相与水相外，尚需要加入的能促使分散相乳化并保持稳定的物质。7、与抗菌药配伍使用后,能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是A、氨苄西林B、舒他西林C、甲氧苄啶D、磺胺嘧綻E、氨曲南【答案】C【解析】本题考查知识点：第十一章 磺胺类抗菌药磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺，代表药物为磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶。磺胺类药物阻断二氢叶酸的合成，甲氧苄啶能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，二者合用，
6、可产生协同的抗菌作用。所以甲氧苄啶属于抗菌增效剂。8、评价药物安全性的药物治疗指数可表示A、ED95/LD5B、ED50/LD50C、LDl/ED99D、LD50/ED50E、ED99/LD1【答案】D【解析】本题考查知识点：第七章 药理学基本概念治疗指数（TI）：药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，此数值越大越安全。9、靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是A、脑部靶向前体药物B、磁性纳米囊C、微乳D、免疫纳米球E、免疫脂质体【答案】B【解析】本题考查知识点：第五章
7、 靶向制剂的分类物理化学靶向制剂：是用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。包括：磁性靶向制剂；热敏靶向制剂；pH敏感靶向制剂；栓塞性制剂。10、风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林,可发生的典型不良反应是A、低血糖B、血脂升高C、出血D、血压降低E、肝脏损伤【答案】C【解析】本题考查知识点：第十一章 华法林的不良反应华法林是香豆素类抗凝剂的一种，主要用于防治血栓栓塞性疾病。可被水杨酸盐，氯贝丁酯，水含氯醛置换，典型不良反应是易致出血。11、苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h，其30%原形药物经肾排泄,且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌,其余大部分经肝代谢消除,对肝肾功能正常
8、的病人,该约物的肝清除速率常数是A、4.62h-1B、1.98h-1C、1.39h-1D、0.97h-1E、0.42h-1【答案】D【解析】本题考查知识点：第九章 药动学参数根据公式t1/2=0.693/k计算，k=0.693/0.5h=1.386h-1。30%经肾排泄，那么70%经肝排泄，所以肝清除速率常数=70%k=70%1.386h-1=0.97h-1。12、为延长脂质体在统内循环时间,通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体,常用的修饰材料是A、甘露醇B、聚山梨醇C、山梨醇D、聚乙二醇E、聚乙烯醇【答案】D【解析】本题考查知识点：第五章 新型靶向脂质体长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔
9、顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。 13、适用于各类高血压,也可用于预防治心绞痛的药物是A、卡托普利B、可乐定C、氯沙坦D、硝苯地平E、哌唑嗪【答案】D【解析】本题考查知识点：第十一章抗心绞痛药硝苯地平能抑制心肌对钙离子的摄取，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环，用于治疗冠心病，缓解心绞痛，还可治疗高血压。14、中国药典收载的阿司匹林标准中,记载在【性状】项的内容是A、含量的限度B、溶解度C、溶液的澄清度D、游离水杨酸的限度E、干燥失重的限度【答案】B【解析】本题考查知识点：第十章 中国药典-正文性状包括外观、
10、臭味、溶解度及物理常数(熔点，黏度，吸收系数，相对密度)等。15、利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次,其原因被认为时候利培酮代谢产物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是A、齐拉西酮B、洛沙平C、阿莫沙平D、帕利哌酮E、帕罗西汀【答案】D【解析】本题考查知识点:第十一章 抗精神病药利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物，口服吸收完全，在肝脏受酶催化生成帕利哌酮，均具有抗精神病活性，利培酮原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。16、作用于神经氨酸酶的抗流感毒药物的是A、阿昔洛韦B、利巴韦林C、奥司他韦D、磷甲酸钠E、金刚烷胺【答案】C【解析】本
11、题考查知识点：第十一章 非核苷类抗病毒药奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。17、关于药物吸收的说法正确的是A、在十二指肠由载体转运吸收的药物,胃排空缓慢有利于其口服吸收B、食物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同服C、药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/水分配系数小的药物吸收较好D、固体药物粒子越大溶出越快,吸收越好E、临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运【答案】A【解析】本题考查知识点：第六章 药物的胃肠道吸收对需要在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄素等，由于胃排空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十
12、二指肠，主动转运不易产生饱和，使得吸收增多，所以A正确。18、关于制剂质量要求和使用特点的说法,正确的是A、注射剂应进行微生物限度检查B、眼用液体制剂不允许添加抑菌剂C、生物制品一般不宜制成注射用浓溶液D、若需同时使用眼膏剂和滴眼剂,应先使用眼膏剂E、冲洗剂开启使用后,可小心存放,供下次使用【答案】C【解析】本题考查知识点：第四章 灭菌制剂的质量要求及作用特点注射用浓溶液是指原料药物与适宜的辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液，生物制品一般不制成浓溶液，C对。注射剂内不应含有任何活的微生物，A错。用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不加入抑菌剂。B错。若同时
13、使用滴眼剂和眼膏剂需先使用滴眼剂，所以D错误。冲洗剂开启使用后，下次不得使用，E错。19、给1型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于A、补充体内活性物质B、改变离子通道的通透性C、影响酶活性D、改变细胞周围环境的理化性质E、影响机体免疫功能【答案】A【解析】本题考查知识点：第七章 药物的作用机制补充体内物质 ：有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如胰岛素治疗糖尿病、铁剂治疗缺铁性贫血等。20、静脉注射某药80mg，初始血药浓度为20g/ml,则该药的表观分布容积V为A、0.25LB、4LC、0.4LD、1.6LE、16L【答案】B【解析】本题考查知识点：第十章 药动学参数表观
14、分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。根据公式V=X0/C0，其中V是表观分布容积，X0为静脉剂量，C0为初始浓度。所以V=80mg/20g/ml=4L21、以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是A、促进药物释放B、保持栓剂硬度C、减轻用药刺激D、增加栓剂的稳定性E、软化基质【答案】B【解析】本题考查知识点：第四章 栓剂的附加剂栓剂的硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡但效果有限；22、患者,男,65岁,患高血压病多年,近三年直服用氨氯地平和阿替洛尔,血压控制良好。近期因治疗肺结核,服用利福平、乙胺丁醇，两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是A、
15、利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄B、利福平诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢C、乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄D、乙胺丁醇诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢E、利福平与氨氧地平结合成难溶的复合物【答案】B【解析】本题考查知识点：第七章药动学相互作用酶的诱导可以增加肝药酶活性，加速代谢，使受影响的药物作用减弱或缩短。代表药物有苯巴比妥，水合氯醛，格鲁米特，甲丙氨酯，苯妥英钠，扑米酮，卡马西平，尼克刹米，利福平，螺内酯等。利福平是酶诱导剂，促进氨氯地平的代谢。23、关于药物警戒与药物不良反应监测的说法正确的是A、药物警戒和不良反应临测都包括对已上市药品进行安全性评价B、药物警戒和不良反应监测的对象
16、都仅限于质量合格的药品C、不良反应监测的重点是药物滥用与误用D、药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价E、药物不良反应监测包括药物上市前的安全性监测【答案】A【解析】本题考查知识点：第八章 药物警戒与药物不良反应监测药品不良反应监测对象是质量合格的药品，而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药物，所以B错。药物警戒涵盖了药物从研发到上市使用的整个过程(包括不良反应监测)，而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的监测，所以C、D、E错。24、多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是A、重复给药达到稳态后,一个给药间隔时间内血药浓度时间曲线下面积除以给药时间间隔的商值B、Cssmax与
17、Css min的算术平均值C、Cssmax与Cssmin的几何平均值D、药物的血药浓度时间曲线下面积除以给药时间的商值E、重复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度时间曲线下面积除以给药间隔的商值【答案】A【解析】本题考查知识点：第九章 多剂量给药平均稳态血药浓度是指重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值。25、服用阿托品在解除胃肠痉挛时,引起口干、心悸的不良反应属于A、后遗效应变态反应B、副作用C、首剂效应D、继发性反应E、变态反应【答案】B【解析】本题考查知识点：第八章 药物不良反应按性质分类副作用（副反应）：在药物按正常用法用量使用时，出现的与
18、治疗目的无关的不适反应。副作用或副反应是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，副作用一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干，心悸，便秘等副作用。26、普鲁卡因和琥珀胆碱联用时,会加重呼吸抑制的不良反应,其可能的原因是A、个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下B、琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用激活胆碱酯酶的活性,加快琥珀胆碱代谢C、普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高D、普鲁卡因抑制肝药酶活性,进而影响了琥珀胆碱的代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高E、琥珀胆碱影响尿液酸碱性,促进普鲁卡因在肾小管的重吸收,导致普鲁卡因血药
19、浓度增【答案】C【解析】本题考查知识点：药动学相互作用在静脉滴注普鲁卡因进行全身麻醉期间，加用骨骼肌松弛药琥珀胆碱，要特别慎重，因二者均被胆碱酯酶代谢灭活，普鲁卡因将竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱的水解，加重后者对呼吸肌的抑制作用。27、高血压患者按常规剂量服用哌唑嗪片,开始治疗时产生眩晕、心悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反应称为A、继发性反应B、首剂效应C、后遗效应D、毒性反应E、副作用【答案】B【解析】本题考查知识点：第八章 药物不良反应按性质分类首剂效应：一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致
20、血压骤降。28、通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是A、维拉帕米B、普鲁卡因C、奎尼丁D、胺碘酮E、普罗帕酮【答案】A【解析】本题考查知识点：第十一章 抗心绞痛药钙通道阻滞剂：（1）1,4-二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平、尼莫地平（2）芳烷基胺类：维拉帕米（3）苯硫氮类：盐酸地尔硫 29、将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是A、降低维A酸的溶出度B、减少维A酸的挥发性损失C、产生靶向作用D、提高维A酸的稳定性E、产生缓解效果【答案】D【解析】本题考查知识点：第五章 包合技术包合技术的特点：可增加药物溶解度和生物利用度；掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；减少挥发性成分的
21、损失，使液体药物粉末化；对易受热，湿，光等影响的药物，包合后可提高稳定性（如维A酸形成-环糊精包合物）。30、世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是A、药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用B、在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件不一定与治疗有因果关系C、在任何剂量下发生的不可预见的临床事件,如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院事件导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷D、发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的有害的和非目的的药物反应E、药物的一种不良反应,其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反应不符,
22、或是未能预料的不良反应【答案】C【解析】本题考查知识点：第八章 世界卫生组织关于药品不良反应的分类严重不良事件是指在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危机生命，需要住院治疗或延长住院时间，导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷。31、关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法,错误的是A、贮藏条件要求是室温保存B、附加剂应无刺激性、无毒性C、容器应能耐受气雾剂所需的压力D、抛射剂应为无刺激性、无毒性E、严重创伤气雾剂应无菌【答案】A【解析】本题考查知识点：第四章 气雾剂气雾剂的质量要求：无毒性、无刺激性；抛射剂为低沸点液体；容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状
23、的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；应置凉暗处保存，气雾剂药物遇热和受撞击有可能发生爆炸，贮存时应注意避免暴晒、受热、敲打、撞击。32、患者女,60岁,因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂,近日,因胃溃疡服用西咪替丁,三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后,上述症状消失,引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是A、西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白B、西咪替丁抑制肝药酶,减慢了氨茶碱的代谢C、西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌D、西咪替丁促进氨茶碱的吸收E、西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性【答案】B【解析】本题考查知识
24、点：第七章 药动学相互作用酶的抑制可以减少肝药酶活性，代谢减慢，使受影响的药物作用加强或延长。包括氯霉素，西咪替丁，异烟肼，胺碘酮，红霉素，甲硝唑，咪康唑，哌醋甲酯，磺吡酮，三环类抗抑郁药，吩噻嗪类药物等。西咪替丁是酶抑制剂，减少氨茶碱的代谢。33、头孢克洛生物半衰期约为1h,口服头孢克洛胶囊后,其在体内基本清除干净(99%)的时间约是A、7hB、2hC、3hD、14hE、28h【答案】A【解析】本题考查知识点：第十章达稳态血药浓度的分数（达坪分数：fss=1-e-k），fss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32(1-fss),n为半衰期个数静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数
25、的关系半衰期个数（n）1233.324566.6478达坪浓度（Css%）50.0075.0087.5090.0093.7596.8898.4499.0099.2299.61由上表可知，达到99%需要7个半衰期，即7h。34、通过抑制血管紧张素转化酶发挥药理作用的药物是A、依那普利B、阿司匹林C、厄贝沙坦D、硝苯地平E、硝酸甘油【答案】A【解析】本题考查知识点：第十一章 抗高血压药依那普利是双羧基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的药物的代表。阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，可使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而起到解热，镇痛，抗炎的作用还可以抑制血小板凝聚和防止血栓形成。厄贝沙坦
26、是血管紧张素受体拮抗剂。硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。硝酸甘油为硝酸酯类抗心绞痛药。35、易发生水解降解反应的药物是A、吗啡B、肾上腺素C、布洛芬D、盐酸氯丙嗪E、盐酸普鲁卡因【答案】E【解析】本题考查知识点：第一章 药物的化学降解途径易水解的药物：脂类(含内脂)：盐酸普鲁卡因，盐酸丁卡因，盐酸可卡因，硫酸阿托品，氢溴酸后马托品等。酰胺类(含内酰胺)：青霉素，头孢菌素，氯霉素，巴比妥类，对乙酰氨基酚等。36、阿昔洛韦的母核结构是A、嘧啶环B、咪唑环C、鸟嘌呤环D、吡咯环E、吡啶环【答案】C【解析】本题考查知识点：第十一章开环核苷类抗病毒药物阿昔洛韦的结构：开环鸟苷类似物，可看成是
27、在糖环中失去C-2和C-3的嘌呤核苷类似物。37、药物分子与机体生物大分子相互作用方式有键合和非共价键合两大类,以共价键合方式与生物大分子作用的药物是A、美法仑B、美洛昔康C、雌二醇D、乙胺丁醇E、卡托普利【答案】A【解析】本题考查知识点：第二章 共价键键合药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类。共价键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA种鸟嘌呤基形成共价结合键，产生细胞毒活性。美法仑是烷化剂的一种。38、普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式，结合模式如图所示，图中,B
28、区域的结合形A、氢键作用B、离子-偶极作用C、偶极-偶极作用D、电荷转移作用E、疏水作用【答案】C【解析】本题考查知识点：第二章 非共价键的键合类型普鲁卡因A区域的结合形式是范德华力，B是偶极-偶极作用，C是静电引力，D是疏水作用。39、氨茶碱结构如图所示：中国药典规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块，在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱。根据氨茶碱的性状，其贮存的条件应满足A、遮光，密闭，室温保存B、遮光，密封，室温保存C、遮光，密闭，阴凉处保存D、遮光，严封，阴凉处保存E、遮光，熔封，冷处保存【答案】B【解析】本题考查知识点：第十章 中国药典中国药典规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉
29、末，易结块，在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱，根据氨茶碱的性状，其贮存条件应满足遮光、熔封，冷处保存。40、对乙酰氨基酚在体内会转化成乙酰亚胺醌，乙酰亚胺醌会耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加成物引起肝毒性。根据下列药物结构判断，可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是A、B、C、D、E、【答案】B【解析】本题考查知识点：第十一章 解热镇痛药误服过量对乙酰氨基酚，用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。二、配伍选择题【41-42】A、诱导效应B、首过效应C、抑制效应D、肠肝循环E、生物转化41、药物在体内经药物代谢酶的催化作用，发生结构改变的过程称为42、经胃肠道吸收的药物进入
30、体循环前的降解或失活的过程称为【答案】E、B【解析】本题考查知识点：第六章 药物的胃肠道吸收药物在体内吸收，分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。由消化道上皮细胞吸收的药物经循环系统转运至身体各部位，药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢，进入肝脏后，也可能被肝脏丰富的酶系统代谢，药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。【43-45】A、完全激动药B、部分激动药C、竞争性拮抗药D、非竞争性拈抗药E、反向激动药43、对受体有很高的亲和力但内在活性不强(1)的药物属于44、对受体有很高的亲和力和内在活性(=1)的药物属于45、对受体亲和力高、
31、结合牢固,缺乏内在清性(=0)的药物属于【答案】B、A、D【解析】本题考查知识点：第七章 作用于受体的药物分类完全激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性（=1），如吗啡；部分激动药：对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（吸入给药肌内注射皮下注射直肠给药口服给药贴皮给药。剂量指给药量，剂量不同，机体对药物的反应程度不同，在一定范围内，随着给药剂量的增加，药物作用逐渐增强，超量者产生严重的不良反应，甚至中毒，临床一般采用常用剂量。【67-68】A、溶出度B、热原C、重量差异D、含量均匀度E、干燥失重67、在药品质量标准中,属于药物安全性检查的项目是68、在药品的质量标准中,属于药物有效性检查的项目
32、是【答案】B、A【解析】本题考查知识点：第十章 中国药典正文安全性检查异常毒性、无菌、热原、细菌内毒素、升/降压物质、过敏反应等有效性检查【举例】：抗酸药检查“制酸力”；含氟或乙炔基的要检查“含氟量”和“乙炔基”；难溶性药物微粉化后检查“粒度”；片剂检查“崩解时限”或“溶出度”均一性检查检查制剂均匀程度：“重量差异”、“含量均匀度”纯度检查一般杂质检查氯化物、砷盐、易炭化物、干燥失重、炽灼残渣、重金属特殊杂质检查如阿司匹林检查“游离水杨酸”、“有关物质”【69-71】A、继发性反应B、毒性反应C、特异质反应D、变态反应E.、副作用69、长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染”属于70、少数病人用
33、药后发生与遗传因素相关(但与药物本身药理作用无关)的有害反应属于71、用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于【答案】A、C、B【解析】本题考查知识点：第八章 药品不良反应的按性质分类A、继发性反应（治疗矛盾）：由于药物的治疗作用所引起的不良后果。不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果。不发生于首次用药，初次接触时需要诱导期，停止给药反应消失。如长期使用广谱抗生素如四环素二重感染B、毒性作用：指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。C、特异质反应：因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关，与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶，药物在体内代谢受阻所致反应。D、变态反应（过敏反应）：机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤。变态反应的发生与药物的剂量无关或关系甚少，在治疗量或极小量时即可发生，且不易预知。E、副作用（副反应）：指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。【72-73】A、km，VmB、MRTC、kaD、ClE、在不同药物动力学模型中,计算血药浓度与所向关系会涉及不同参数72、双空模型中,慢配置速度常数是73、非房室分析中,平均滞留时间是【答案】E、B【