糖尿病常用药物.pdf

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1、糖尿病的常用药物： 一，促胰岛素分泌剂： （磺脲类和非磺脲类） 。 磺脲类： 1.1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血 糖，且有肝损害和加重黄胆。 2.第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血 糖的机会多， 其它不多， 副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。 并且都有抗血小板聚集的作用。 3.第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效 制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲） ：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。 服药后 15-20 分钟开始发挥降糖作用，2-6 小时达到血浆高峰浓度，此后逐

2、渐下降，半 衰期为 10-16 小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与细胞结合，缓慢释放，故作 用时间要维持24 小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。 一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小 时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过 7.5mg 者，以早、晚餐 前口服为宜。 主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。 还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性 的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应） 达美康（格列齐特） ：口服吸

3、收迅速，3-4 小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12 小 时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄， 10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年 人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著）， 还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日 1-2 次服用，一 般为餐前30 分钟服用。以后可以改为80mg，每日 1-3 次，最大量为320mg.。副作用 少。 美吡达（格列吡嗪） ：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖）， 产生低血糖危险少等。服药后 30 分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降， 可降低 30% 左右。约

4、1-2 小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4 小时，但在血中持续作用时间 可达 10 小时。 该药 90%由肝脏代谢为无活性产物，24 小时内经肾脏排出97%。故长期 服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多， 也只是低血糖等。 糖适平（格列喹酮） ：主要优点是作用时间短，半衰期短。可避免高胰岛素血症，很 少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出 体外。 半衰期只有2 小时左右。 但其降糖作用能持续8 小时， 一般不会产生药物蓄积而 发生低血糖。 糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有 5%经肾脏排泄。 故肾

5、功能不全者也能用。 非磺脲类： 1：诺和龙（进口的） 。孚来迪（国产的） 可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激 胰岛素的分泌， 不抑制胰岛素的生物合成，它通过关闭胰岛细胞钾通道， 使细胞内钙 增加， 达到增加胰岛素分泌的效果，口服后血中的胰岛素浓度迅速升高，导致血糖明显 降低。 该药吸收及代谢均很迅速，由肝脏代谢，通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低 血糖， 不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和 龙： 1.0mg30。国产的叫 孚来迪： 0.5mg30 二双胍类： 二甲双胍（格华止） ：抑制肝糖合成，减少糖元分解，促进肌肉对葡

6、萄糖 的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收，其吸收率仅为50%。约 2 小时达血药峰浓度，半衰期为2-5 小时。主要在肝脏代谢，大部分从尿中以原型排 出，12 小时排出约90%。效药维持5-6 小时。常用于2 型糖尿病，尤其是肥胖的2 型糖尿病患者。 也可以与磺脲类药物及胰岛素合用，减少血糖的波动。长期应用还 可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g，每日 2-3 次，于饭后或饭中服用。最大量每 天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如：腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。 这些症状一般比较短暂，在连续服药期间可以消失。注意点： 有急性并发症是不能 用。肾功能不全不能用。消瘦病人不

7、主张用。（苯乙双胍：现不主张用，会造成乳 酸酸中毒。商品名叫：降糖灵） 三-葡萄糖苷酶抑制剂： 拜唐苹（阿卡波糖） ：该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的-葡萄糖苷酶。 从而延长碳水化合物的吸收，减轻餐后高血糖。生理状态下， 碳水化合物在小肠上段即 大部分被吸收，形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的-葡萄糖苷酶因无需发挥效应而 活性下降，在应用拜糖苹后，小肠上段的-葡萄糖苷酶活性大部分被抑制，碳水化合 物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的 -葡萄糖苷酶之作用，因而可使碳水化合 物在小肠中、 下段缓慢吸收， 使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的 吸收，故一般不会引起营养物质的吸收

8、障碍。拜唐苹与-葡萄糖苷酶结合的时间大约 4-6 个小时，此后即分离，-葡萄糖苷酶的活性又可恢复。本药的适应症很广泛，可作 为 2 型糖尿病的首选药，也可以和磺脲类或双胍类合用。还可以和胰岛素合用。同时也 可以用于糖耐量异常者，以期使糖耐量好转，防止向 2 型糖尿病转化。 用法：初始小剂 量， 25mg，每天两次，于开始进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下，若无胃肠道副作用， 即可增加到50mg，日服 3 次，一般每天150mg 即可取得较满意的效果。最大剂量可加 至每日 300mg， 分三次服。禁忌症：有肠梗阻倾向， 严重肝肾功能不全等。规格：50mg 30 倍欣（伏格列波糖） ：该药是新一代-葡萄

9、糖苷酶抑制剂，通过选择性地竞争拮抗 形式达到抑制-葡萄糖苷酶的作用。主要是延缓糖的消化吸收而改善餐后高血糖水平。 副作用：同拜唐苹。规格：0.2mg30. 四胰岛素增敏剂： 1.曲格列酮：（美国现在已不用了。因其有肝脏的毒性作用） 罗格列酮（也叫文迪雅）：常用量为： 2mg。一日一次。空腹口服。可以用到2-8mg/ 日。 五胰岛素和胰岛素类似物。 胰岛素种类很多， 按速度分：短效、中效、预混和长效。我们用的多是短效和预混。 按分子结构分：牛、猪、人、胰岛素类似物（诺和锐，作用快，注射后即可进餐。） 。 按纯度分：普通（有三个峰，抗原性强）、单峰（徐州产：单峰猪胰岛素，万苏林。 抗原性中）、单组

10、分。 按酸碱度分：酸性、中性。 机体每日合成胰岛素的量为48 个单位左右。其中基础分泌24 单位左右。达到1 单 位/小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24 个单位。所以有一种说法：胰岛素的用 量如果能 30 个单位 /日以下。血糖控制很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。 临床用量不要太小。 预混胰岛素：现在有两种诺和灵（丹麦诺和诺德公司）和优泌林（美国礼来公司） 诺和灵： 30R（其中的短效占30%，中效占70%）和 50R（短效和中效各占50%） 优泌林 70/30（指的也是短效占30%，中效占70%） 胰岛素的副作用：低血糖，胰岛素性浮肿，过敏，皮下脂肪萎缩和肥胖。 胰岛素类似物

11、（诺和锐）：作用快，注射后即可进餐。比胰岛素起效还快。 1.诺和灵： 30R 和 50R。 2.优泌林： 3诺和锐： 2，双胍类（二甲双胍和苯乙双胍）。3，-葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹和倍欣片）。 4，胰岛素增敏剂（曲格列酮，罗格列酮也叫文迪雅）。5，胰岛素和胰岛素类似物。 磺脲类降糖药：是促分泌剂， 只能促使胰岛细胞内已合成好的胰岛素释放入血液。 不促使其合成。所以存在失效问题。共分三代，第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作 用多已趋淘汰。 主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。第二代主要有： 优降糖、 达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第 一代少。

12、受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。第三代，近年才出 现的，格列美脲（亚莫利）。为长效制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲） ：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。 服药后 15-20 分钟开始发挥降糖作用，2-6 小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半 衰期为 10-16 小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与细胞结合，缓慢释放，故作 用时间要维持24 小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。 一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小 时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过 7.5m

13、g 者，以早、晚餐 前口服为宜。 主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。 还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性 的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应） 达美康（格列齐特） ：口服吸收迅速，3-4 小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12 小 时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄， 10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年 人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著）， 还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日 1-2 次服用，一

14、般为餐前30 分钟服用。以后可以改为80mg，每日 1-3 次，最大量为320mg.。副作用 少。 美吡达（格列吡嗪） ：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖）， 产生低血糖危险少等。服药后 30 分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降， 可降低 30% 左右。约 1-2 小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4 小时，但在血中持续作用时间 可达 10 小时。 该药 90%由肝脏代谢为无活性产物，24 小时内经肾脏排出97%。故长期 服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多， 也只是低血糖等。 糖适平（格列喹酮） ：主要优点是作用时间短，半衰期短

15、。可避免高胰岛素血症，很 少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出 体外。 半衰期只有2 小时左右。 但其降糖作用能持续8 小时， 一般不会产生药物蓄积而 发生低血糖。 糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有 5%经肾脏排泄。 故肾功能不全者也能用。30mg60 非磺脲类促泌剂：诺和龙（进口的）。孚来迪（国产的） 诺和龙（瑞格列奈） ：可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很 小。该药不直接刺激胰岛素的分泌，不抑制胰岛素的生物合成，它通过关闭胰岛细胞 钾通道， 使细胞内钙增加，达到增加胰岛素分泌的效果，口服后血中的胰岛素浓度迅速 升

16、高，导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速，由肝脏代谢，通过胆汁排泄。该 药不会引起严重的低血糖，不引起肝脏损害， 有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有 很好的耐受性。诺和龙：1.0mg30。国产的叫 孚来迪： 0.5mg30 双胍类药物： 盐酸二甲双胍片： （进口的叫格华止） 。抑制肝糖合成，减少糖元分解，促 进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收，其吸收率 仅为 50%。约 2 小时达血药峰浓度，半衰期为2-5 小时。主要在肝脏代谢，大部分 从尿中以原型排出，12 小时排出约90%。效药维持5-6 小时。常用于2 型糖尿病， 尤其是肥胖的2 型糖尿病患者。 也可以

17、与磺脲类药物及胰岛素合用，减少血糖的波 动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g，每日 2-3 次，于饭后或饭中 服用。最大量每天不超过2.0g。 不良反应主要是胃肠道症状如：腹泻、 恶心、腹胀、 厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂，在连续服药期间可以消失。注意点： 有急性 并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主张用。（苯乙双胍：现不主张 用，会造成乳酸酸中毒。商品名叫：降糖灵） -葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹和倍欣片）。 拜唐苹（阿卡波糖） ：该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的-葡萄糖苷酶。 从而延长碳水化合物的吸收，减轻餐后高血糖。生理状态下， 碳水化合物在小肠上段

18、即 大部分被吸收，形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的-葡萄糖苷酶因无需发挥效应而 活性下降，在应用拜苹后，小肠上段的-葡萄糖苷酶活性大部分被抑制，碳水化合物 便到达小肠中、下段。并受此处低活性的-葡萄糖苷酶之作用，因而可使碳水化合物 在小肠中、 下段缓慢吸收， 使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的吸 收，故一般不会引起营养物质的吸收障碍。拜唐苹与 -葡萄糖苷酶结合的时间大约4-6 个小时，此后即分离，-葡萄糖苷酶的活性又可恢复。本药的适应症很广泛，可作为 2 型糖尿病的首选药，也可以和磺脲类或双胍类合用。还可以和胰岛素合用。同时也可 以用于糖耐量异常者，以期使糖耐量好转，防止向 2

19、 型糖尿病转化。 用法：初始小剂量， 25mg，每天两次，于开始进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下，若无胃肠道副作用，即可 增加到 50mg，日服 3 次，一般每天150mg 即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每 日 300mg，分三次服。禁忌症：有肠梗阻倾向，严重肝肾功能不全等。规格：50mg 30 倍欣（伏格列波糖） ：该药是新一代-葡萄糖苷酶抑制剂，通过选择性地竞争拮抗 形式达到抑制-葡萄糖苷酶的作用。主要是延缓糖的消化吸收而改善餐后高血糖水平。 副作用：同拜唐苹。规格：0.2mg30. 胰岛素增敏剂：主要指的是噻唑烷二酮衍生物。临床应用的主要有曲格列酮和罗格 列酮。增强胰岛素的作用，改善糖

20、脂代谢。还有减肥作用。效果很好，就是有个别的有 严重的肝毒性。其中，曲格列酮在美国和日本有致死病例。曲格列酮在美国已不用了。 现在用的是罗格列酮。商品名叫文迪雅。 常用量为： 2mg。一日一次。空腹口服。可以 用到 2-8mg/日。 胰岛素治疗 ：目的是维持机体基本正常的代谢水平（糖、脂和蛋白质）。保证良好的 生命质量。 国外专家的评价：一个国家2 型糖尿病患者使用胰岛素治疗的比例越高，说 明这个国家糖尿病的治疗水平越高。目前在西方发达国家：40-50%，而我国则仅10% 左右。可想而知。胰岛素治疗对一个糖尿病人是多么的重要。一般说病程15 年基本都 需要应用胰岛素治疗。 胰岛素种类很多， 按

21、速度分：短效、中效、预混和长效。我们用的多是短效和预混。 按分子结构分：牛、猪、人、胰岛素类似物（诺和锐，作用快，注射后即可进餐。） 。 按纯度分：普通（有三个峰，抗原性强）、单峰（徐州产：单峰猪胰岛素，万苏林。 抗原性中）、单组分。 按酸碱度分：酸性、中性。 机体每日合成胰岛素的量为48 个单位左右。其中基础分泌24 单位左右。达到1 单 位/小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24 个单位。所以有一种说法：胰岛素的用 量如果能 30 个单位 /日以下。血糖控制很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。 临床用量不要太小。 预混胰岛素：现在有两种诺和灵（丹麦诺和诺德公司）和优泌林（美国礼来公

22、司） 诺和灵： 30R（其中的短效占30%，中效占70%）和 50R（短效和中效各占50%） 优泌林 70/30（指的也是短效占30%，中效占70%） 胰岛素的副作用：低血糖，胰岛素性浮肿，过敏，皮下脂肪萎缩和肥胖。 胰岛素类似物（诺和锐）：作用快，注射后即可进餐。比胰岛素起效还快。 类别药品名称通用名生产厂商药品规格价格 (元 ) 中成 药 金糖宁胶囊金糖宁胶囊漳州片仔癀药业股份有限公司36 粒/ 瓶0 西药优哒灵格列吡嗪片 上海医药 (集团 )有限公司信谊制药总 厂 5mgx30 片/ 盒20.5 西药唐贝克格列吡嗪缓释胶囊杭州康恩贝制药有限公司10mgx14 片/ 盒24.1 西药万苏平

23、格列美脲片江苏万邦生化医药股份有限公司2mg*12 片/ 盒26.3 西药捷适格列喹酮片天津药物研究院药业有限责任公司30mg*30 片/ 盒30.6 西药消渴降糖胶囊消渴降糖胶囊沈阳绿洲制药有限责任公司0.3g*72 粒36 西药诺和龙 1瑞格列奈片丹麦诺和诺德公司0.5mg*30 片/ 盒47.8 西药孚来迪 1瑞格列奈片连云港豪森制药有限公司0.5mg*60 片/ 盒55.3 西药艾可拓盐酸吡格列酮天津武田药品有限公司15mgx7 片/ 盒60.1 西药艾汀盐酸吡格列酮片北京太洋药业有限公司15mgx7 片/ 盒49.8 西药倍欣伏格列波糖天津武田药品有限公司200gx30 片/ 盒66

24、 西药卡司平 1 盐酸吡格列酮片 Kasiping 杭州中美华东制药有限公司15mgx15 片/ 盒78.4 西药太罗 1罗格列酮钠片太极集团涪陵制药厂4mg*7 片/ 盒45.6 西药太罗罗格列酮钠片太极集团涪陵制药厂4mg*15 片/ 盒90 西药糖适平 2格列喹酮德国勃林格殷格翰大药厂30mg x 60 片93.1 西药糖适平 1格列喹酮德国勃林格殷格翰大药厂30mgx30 片盒49.4 中成 药 苗祖唐方 (金鳝 消渴颗粒 ) 金鳝消渴颗粒贵州汉方制药有限公司4g*15 袋/ 盒98 西药达美康 1格列齐特缓释片 达美康格列齐特缓释片施维雅(天津 ) 制药有限公司 30mg*60 片/

25、 盒123 西药卡司平盐酸吡格列酮片杭州中美华东制药有限公司15mg*7 片29.1 西药 奥力宝 300 注 射液 硫辛酸注射液德国史达德大药厂12ml:300mg*5支443 西药普仁平格列美脲胶囊四川普渡制药厂2mg*12 粒35 西药瑞彤 ?盐酸吡格列酮片江苏恒瑞医药股份有限公司15 毫克 *7 片35 西药多贝斯胶囊羟苯磺酸钙胶囊西安利君制药股份公司 500mgXl0 片板 X2 板 盒 65 西药达美康格列齐特片 法国施维雅药厂、天津华津制药厂合 作生产。 80mg*60s 82.5 西药拜唐苹阿卡波糖片拜耳医药保健有限公司50 毫克 *30 片66 糖尿病常用药物规格说明 类别药

26、品名称通用名生产厂商药品规格价格 (元 ) 西药糖适平格列喹酮片北京万辉30mg*30 片42.6 西药卡博平阿卡波糖片杭州中美华东制药有限公司50mg*30s 60 西药达美康缓释片格列齐特缓释片施维雅（天津）制药有限公司30mg*30 片63 中成 药 参花消渴茶参花消渴茶鞍山德善药业有限公司3 克*10 袋*1 包45 中成 药 参芪降糖颗粒参芪降糖颗粒山东鲁南厚普制药有限公司3g*10 袋31 西药瑞易宁格列吡嗪控释片辉瑞制药有限公司5 毫克 *14 片41 西药导升明胶囊羟苯磺酸钙胶囊奥地利依比威大药厂500mgx60 粒280 西药递法明片递法明片法国乐康一美的澜制药厂0.4g*2

27、0 片69.5 西药格华止盐酸二甲双胍中美上海施贵宝500mg*20 片31.2 西药伊瑞格列美脲片山东达因海洋生物制药股份有限公司2mg*24 片51 西药亚莫利格列美脲片Aventis Pharma S.p.A(意大利 ) 1mg*15 片50.5 西药亚莫利格列美脲片Aventis Pharma S.p.A(意大利 ) 2mg*15 片86.5 西药唐力那格列奈片北京诺华制药有限公司120mg*12 片38.8 西药诺和龙瑞格列奈片丹麦诺和诺德公司1mg*30 片76 西药诺和龙瑞格列奈片丹麦诺和诺德公司2mg*30 片85 西药孚来迪瑞格列奈片天津史克0.5mg*30 28.4 西药文迪雅马来酸罗格列酮片天津史克4mg*7 片83.8 西药格华止盐酸二甲双胍中美上海施贵宝850mg*20 片39.8 中成 药 辅仁糖尿乐胶 囊 糖尿乐河南辅仁药业有限公司0.3*20 粒*10 盒180 西药唐林依帕司他片杨子江药业集团有限公司50mg*10 片57