2020年初级药师考试《药物化学》章节练习题:解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药.doc

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1、2020年初级药师考试药物化学章节练习题药物化学 解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同2、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是A、在杀菌作用上有协同作用,B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对试题来源:3、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和

2、痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄4、关于阿司匹林的叙述,不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定5、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、吲哚美辛E、双氯芬酸钠6、对乙酰氨基酚容易发生水解反应,因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基7、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬8、阿司匹林因易水解失效,应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封,干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻

3、贮存E、遮光贮存9、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应,生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时,N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂10、应用过量时可使用N-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康B、对乙酰氨基酚C、双氯芬酸钠D、阿司匹林E、吲哚美辛11、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧B、水解C、消旋化D、异构化E、聚合12、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康13、既可以解热、镇痛、抗炎,又有防止血栓形成作用的药物

4、是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬14、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素15、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸16、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别17、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应,生成紫色B、主要在肾脏代谢,在尿中排泄C、只生成葡萄糖

5、醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿18、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长19、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星20、属于非甾体类的药物是A、雌二醇B、双氯芬酸C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙21、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药22、下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠23、萘普生属于

6、下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1,2-苯并噻嗪类24、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质25、第一个在临床上使用的1,2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚26、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D、布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E、

7、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同二、B1、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄嘌呤氧化酶催化 、水杨酸代谢是A B C D E 、对乙酰氨基酚中毒是通过A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】 布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受

8、限有缓解作用。2、【正确答案】 D【答案解析】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄,延长药效,故为其增效剂。3、【正确答案】 A【答案解析】 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄,可延长疗效。4、【正确答案】 C【答案解析】 阿司匹林本品为白色结晶或结晶性粉末,微溶于水。mp.135140。本品结构中有游离的羧基,易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。本品在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存

9、。其片剂在空气中放置一段时间后,还会变成黄至红棕色等,其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。本品加酸、加水煮沸水解放冷后,再加三氯化铁试液显紫堇色。本品为弱酸性药物,在酸性条件下不易解离,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。5、【正确答案】 B【答案解析】 对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。6、【正确答案】 A【答案解析】 对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键,露置在潮湿空气中易水解,生成对氨基酚,酸性及碱性条件均能促进其水解。7、【正确答案】 A【答案解析】 对乙酰氨基酚化学名:N-(

10、4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。8、【正确答案】 B【答案解析】 易水解的药物应该密封,干燥处贮存。9、【正确答案】 A【答案解析】 对乙酰氨基酚中没有游离的羧基,对乙酰氨基酚又名扑热息痛,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。10、【正确答案】 B【答案解析】 若应用对乙酰氨基酚过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。11、【正确答案】 B【答案解析】 阿司匹林在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构

11、中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。12、【正确答案】 C【答案解析】 本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。13、【正确答案】 B【答案解析】 阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂,通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用,也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。14、【正确答案】 A【答案解析】 阿司匹林结构中不具有手性碳原子,因此没有旋光性。15、【正确答案】 B【答案解析】 阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨

12、酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。16、【正确答案】 A【答案解析】 对乙酰氨基酚又名扑热息痛,微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键,易水解生成对氨基酚,酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基,可发生重氮化耦合反应,生成橙红色。17、【正确答案】 D【答案解析】 对乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。18、【正确答案】 D【答案解析】 吡罗昔康具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较

13、好,副作用较小,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。19、【正确答案】 B【答案解析】 布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。20、【正确答案】 B【答案解析】 属于非甾体类的药物是双氯芬酸ACDE属于甾体类药物。21、【正确答案】 D【答案解析】 布洛芬为非甾体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。22、【正确答案】 C【答案解析】 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的34倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。23、【正确

14、答案】 D【答案解析】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布24、【正确答案】 D25、【正确答案】 C【答案解析】 1,2-苯并噻嗪类也称为昔康类,其化学结构中含有烯

15、醇型结构,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康,具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小。26、【正确答案】 E【答案解析】 布洛芬以消旋体给药, S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。二、B1、【正确答案】 A【答案解析】 水杨酸代谢是与葡萄糖醛酸结合。水杨酸代谢时主要与葡萄糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。【正确答案】 C【答案解析】 解除对乙酰氨基酚中毒是通过与N-乙酰半胱氨酸结合。本品主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚,进一步转化成毒性代谢物N-乙酰亚胺醌。在正常情况下,它可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。若应用本品过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

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