中药药剂学复习资料汇总.pdf

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1、曾钦华中药药剂学资料 1 1 名词解释 1. 中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、 质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2. 药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。 3. 药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适 应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4. 剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。 5. 制剂：根据中国药典、

2、卫生部药品标准 、 制剂规范等标准规定的处方，将药物加工制成具 有一定规格，可直接用于临床的药品。 6. 新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。 7. D 值：微生物减少90% 所需的时间。 Z值：降低一个lgD 所需升高的温度数（）。 F值：杀死全部微生物所需的时间。 Fo 值：一定灭菌温度（T） ，Z值为 10 产生的灭菌效果，与 121 Z 值 10 产生的灭菌效力相同 时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的 时间。 8. 串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入， 逐步粉碎成所需粒度。 9. 串油

3、：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所 需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成所需粒度。 10. 蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺入，经 干燥，再粉碎成所需粒度。 11. 休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。 12. 打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中（在混合之前应先用 其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐 渐分次加入轻研混匀即是“套色”。 13. 等量递增法：药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。其方

4、法是：取量小的组分及等量的 量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此 倍量增加直至加完全部量大的组分为止。 14. 低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔现象。 15. HLB ：即亲水亲油平衡值，是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。 16. 置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值。 17. 增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。 助溶： 一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象，称为助溶， 该第 二种物质称为助溶剂。 潜溶： 溶质在混合溶剂中的溶解度要比

5、其在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶，具有这种性 质的混合溶剂称为潜溶剂。 18. 昙点： 某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后， 其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。这种由澄明变混浊 的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。 19. 热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。 20. 氯化钠等渗当液：1g 药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。 21. 巴布剂：以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂又称巴布剂。 22. 分散片： 3 分钟即能崩解分散并可通过1

6、80m孔径的筛网的片剂。 23. 缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 24. 控释制剂： 系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效 浓度范围的制剂。 25. 靶向制剂： 也称靶向给药系统 （TDS ） ， 系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区， 或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。可分为：被动靶向制剂、主动靶 曾钦华中药药剂学资料 2 向制剂、物理化学靶向制剂。 26. 被动靶向制剂：指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。 主动靶向制剂：是指用修饰的药物载体将药物定

7、向地转运到靶区浓集而发挥药效。 物理化学靶向制剂：是指用物理化学方法使药物在某部位发挥药效。 27. 脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。 28. 固体分散体：是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物- 载体的固体分散物料。 29. 有效期：药物在室温下降解10% 所需的时间（t0.9 ） 。 半衰期：药物降解50% 所需时间（ t1/2 ） 。 第一章：绪论 1. 中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。 2. 药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径 分类。 （真溶液类

8、剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂） 3. 中药剂型选择的基本原则： （1）根据防治疾病的需要选择剂型； （2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型； （3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型； （4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。 4. 三效：高效、速效、长效 三小：剂量小、毒性小、副作用小 五方便：服用、携带、生产、运输、贮藏（用、产、带、运、贮） 5. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施 行，具有法律的约束力。作为药物生产、检验、供应与使用的依据。 6. 中药药剂学的主要性质 （1）实践性（2）统一性（

9、3）综合性 7. 黄帝内经记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。 神农本草经最早的本草专著； 伤寒论 金匮要略记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10 余种剂型 葛洪肘后备急方八卷，首次提出“成药剂”的概念。 本草经集注提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者” 8. 药典、 局颁药品标准 、 局颁药品卫生标准 （即部颁药品卫生标准） 、 药品管理法 第三章：制药卫生 1. 洁净室工作时室内必须保持正压； 洁净室的洁净度可达100 级。 2. 滴眼剂配液、滤过、灌封1 万级 3. D 值：在一定灭菌温度下被灭菌物品中微生

10、物数减少90% 所需的时间。 Z值：在一定温度条件下对特定的微生物灭菌时，降低一个lgD 所需的温度数，Z 值的单位为o C。 F值：在一定温度下，杀死容器中全部微生物所需的时间。 Fo 值：一定灭菌温度（T） ，Z值为 10 产生的灭菌效果，与 121 Z 值 10 产生的灭菌效力相同 时所相当的灭菌时间。 4. 灭菌方法 1）物理灭菌法： 1 干热灭菌法（火焰灭菌法适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。干热空气灭菌法 适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料 制品的灭菌 ） 湿热灭菌法（热压灭菌法热压灭菌法适用于耐热药物及其水溶液、外科

11、敷料、手术器械及用具 等物品的灭菌。 流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml 注射剂及不耐热 品种灭菌。 低温间歇灭菌法用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品） 曾钦华中药药剂学资料 3 3 紫外线灭菌法广泛用于空气灭菌与表面灭菌；普通玻璃可吸收紫外线，故玻璃容器中的药物不 能采用此法灭菌（254257nm紫外线） 4 微波灭菌法常用于固体药物的干燥、灭菌机水溶性注射剂的灭菌 5 辐射灭菌法适用于含挥发性成分或不耐热药品的灭菌 2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理） ：微孔薄膜滤器，垂 熔玻璃滤器，砂滤棒 3）化学灭菌法： 1 气体灭菌法

12、（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸） 2 浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂） 5. 防腐剂 苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、 酚类及其衍生物、脱水醋酸 6. 影响湿热灭菌的因素：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质； 3）灭菌温度与时间； 4）蒸气的性质 7. 100 级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。 1 万级的洁净室：不能灭菌制剂、滴眼液。 10 万级的控制区：片剂、胶囊、丸剂、口服液。 第四章：粉碎、筛析、混合与制粒 1. 药物粉碎的目的 1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药

13、物的生物利用度；2）便于调剂和服用；3） 加速中药中有效成分的浸出或溶出；4) 为制备多种剂型奠定基础。 2. 粉碎的方法 :干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、湿法粉碎（水飞、加液研磨）、低温粉碎、超细粉碎 3. 休止角（ a） ：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。a 500nm 动力学和热力学不稳定体系 乳状液型 100nm 热力学不稳定体系 1. 表面活性剂： 1)阴离子型表面活性剂（乳化能力强） 肥皂类 硬脂酸、油酸、月桂酸 硫酸化物 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸 钠（硬脂醇硫酸钠） 磺酸化物 十二烷基苯磺酸钠 2）阳离子表面活性剂（杀菌、防腐

14、，毒性较大）含一个五价氮原子，也称季铵化合物 氯化十六烷基吡啶、溴苄烷铵、氯苄烷铵 3）两性离子型表面活性剂：卵磷脂 4）非离子型表面活性剂( 毒性和溶血性小) 脂肪酸山梨坦类（脱水山梨醇脂肪酸酯类）司盘类 聚山梨脂类（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸脂类）吐温类 聚氧乙烯脂肪酸脂类商品名为卖泽 聚氧乙烯脂肪酸醇醚类苄泽 聚氧乙烯 - 聚氧丙烯共聚物：普流罗尼克（pluronic F-68）没有昙点 注意 ：可用于注射剂中的有：卵磷脂、普流罗尼克（pluronic F-68）及豆磷脂 2. HLB 值越高，亲水性越强； HLB值越低，亲油性越强。 增溶剂： 1518 去污剂 1316 乳化剂： W/O

15、38 ；O/W816 润湿与铺展剂：38 消泡剂： 0.8 3 3. 聚山梨酯类的毒性大小（溶血作用顺序） 聚山梨酯 -20 聚山梨酯 -60 聚山梨酯 -40 聚山梨酯 -80 4. 增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象。 增溶剂：具有增溶作用的表面活性剂。 增溶剂的 增溶原理 ：表面活性剂水溶液当达到临界胶束浓度后，表面活性剂分子的疏水部分相互吸 引、缔合在一起形成胶束。被增溶的物质， 以不同的方式与胶束结合达到增溶。 助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中溶解度的现象。 机理： 1）助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；2）形成有机分子复合物； 3）通过复分

16、解而形成可溶性盐类。 5. 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂（其他：表面活性剂还可作为去污剂；亦可作为发泡 剂或消泡剂。） 6. 增加药物溶解度的方法：增溶、助溶、制成盐类、使用潜溶剂（是指溶质在混合溶剂中的溶解度要 比其在单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。） 7. 溶胶分散相质点以多分子聚集体（ 胶体微粒）分散于溶剂中称为溶胶 ，又称疏水胶体； 高分子溶液 - 高分子化合物以单分子 形式分散于溶剂中构成的溶液称为高分子溶液 ；又称亲水胶体 溶液。 8. 高分子溶剂的制备：有限溶胀和无限溶胀（无限溶胀过程常加以搅拌或加热） 甲基纤维素 直接溶于

17、 冷水；淀粉 遇水立即膨胀，无限溶胀过程需加热至60 -70 才能制成淀粉浆；胃 曾钦华中药药剂学资料 6 蛋白酶， 蛋白银等 ，需将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液，如果撒于水面后立即搅拌 则形成团块。 9. 高分子溶液的稳定性主要与水化作用有关；溶胶的稳定性与胶粒的扩散双电层有关。 第十章：注射剂 1. 注射剂主要特点： 1药效迅速，作用可靠； 2适用于不宜口服给药的药物； 3适用于不能口服给药的病人； 4可以产生局部定位作用。 2. 注射剂分类：溶液型注射剂、混悬液性注射剂、乳状液型注射剂、固体粉末型注射剂。 3. 注射剂给药途径：皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、脊椎腔

18、注射。 4. 注射剂质量要求 无菌注射剂成品中不应含有任何活的微生物； 无热原特别是用大体积的，供静脉及脊椎腔注射的注射剂； 澄明度不得有肉眼可见的混浊或异物，大体积注射剂对澄明度的要求更严格； pH值一般控制在4-9 的范围内； 渗透压注射剂渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近； 安全性注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应； 稳定性物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期间安全有效； 其他降压物质 , 蛋白质 , 鞣质 5. 热原 1803-4 小时， 25030-45 分钟或 6501 分钟可使热原彻底破坏。 6. 致热最强的是革兰阴性杆菌的代谢产物，内毒素是最主要的致热物质，脂多糖是内毒

19、素的主要成分。 7. 热原的基本性质：水溶性、耐热性、滤过性、不挥发性。 8. 除去注射剂中热原的方法： 容器上热原：可用高温法及酸碱法。 药液或溶剂中热原：吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法。 9. 注射用非水溶剂增加药物溶解度或稳定性：麻油、大豆油、 乙醇、 甘油、丙二醇、 聚乙二醇 （ “二 甘醇”不能用于注射和口服！） 10. 渗透压调节方法: (1) 冰点降低数据法: 血浆冰点 = 0.52 C 当溶液冰点 = 0.52 C，与血浆等渗 例题 1： 配 200ml 的 2% 盐酸普鲁卡因溶液，需加NaCl 多少使成等渗溶液？ （1g 盐酸普鲁卡因= 0.18 g NaC

20、l，0.9%NaCl = 血浆渗透压） w =( 0.9 2 0.18 ) 200/100 = ( 0.9 0.36 )2 = 1.08 g 例题 2： 配 100ml 的 2% 盐酸普鲁卡因溶液, 需加 NaCl 多少使成等渗溶液? 1% 盐酸普鲁卡因冰点= 0.12 C W = （ 0.52 a ） / b = （ 0.52 0.12 2 ）/ 0.58 = 0.48g 11. 除去药液中鞣质的方法 P220 1）明胶沉淀法；改良明胶法（胶醇法）2）醇溶液调pH法； 3）醇溶液调PH法 12. 注射剂的附加剂 （1）增溶剂（聚山梨酯-80 ） ； 曾钦华中药药剂学资料 7 （2）抗氧剂：抗

21、氧剂、金属螯合剂和惰性气体 （3）抑菌剂（静脉注射或脊椎腔注射的注射剂不得添加抑菌剂，要添加的一般都是肌内和皮下注射）； （4）pH调节剂： pH 4.0-9.0； （5）止痛剂（苯甲醇） ； （6）等渗调节剂（氯化钠、葡萄糖） 13. 热原检查法：家兔检查法（体内检查法），鲎试验法（体外检查法） 14. 中药注射剂的质量问题 P235 现象：灭菌后、贮藏中产生浑浊、沉淀或乳光等。原因及解决办法如下： 1) 澄明度问题 （1）去除杂质；（2）调节药液的pH值；（3）采取热处理冷藏措施 （4）合理选用增溶剂、助溶剂与助滤剂（5）应用超滤技术：高分子胶体杂质 2) 刺激性问题 （1）消除有效成分本

22、身的刺激性；（ 2）去除杂质； （3）调整药液pH值；（ 4）调整药液渗透压。 3）疗效问题 （1）控制原料质量；（ 2）调整剂量优化工艺； （3）提高有效成分溶解度。 15. 双提法：蒸馏法和水醇法的结合。 16. 滴眼剂： pH值 5-9 第十一章：外用膏剂 1. 基质分类 烃类凡士林（ vaselin）吸水性能力差石蜡（ paraffin） 二甲硅油（ dimethicone） 类脂类羊毛脂（ wool fat）吸水性最好蜂蜡（ beeswax） 鲸蜡（ spermaceti ） 动、植物油脂 氢化植物油、麻油、棉籽油、花生油（中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质） 水溶性基质 ：聚乙二醇（

23、PEG ） 2. 处方一： 雪花膏（单位g） A 硬脂酸 300g 油相，与D、F 生成铵皂与钠皂为O/W乳化剂 B 液体石蜡 250g 油相 C 石蜡 250g 油相 D 三乙醇胺 80ml （与 A生成铵皂O/W乳化剂） E 甘油 200ml （水相，保湿剂） F 硼砂 2g 水解成硼酸与NaOH, 后者与 A生成钠皂为O/W乳化剂 G 尼泊金乙酯 1g 防腐剂 H 蒸馏水 920ml 水相 处方二 : 硬脂酸 150g （油相，乳化剂成分） 甘油单硬脂酸 30g （油相，辅助乳化剂） 凡士林 100g （油相） 氢氧化钾 5g （乳化剂成分） 甘油 100g （水相，保温剂） 尼泊金乙酯

24、 1g （防腐剂） 蒸馏水加至 1000g 水相 处方三： 亲水基质： 硬脂醇（十八醇） 250g 增稠剂、稳定剂 白凡士林 250g 油相 十二烷基硫酸钠 10g 乳化剂 丙二醇 120g 保湿剂 , 穿透促进剂 曾钦华中药药剂学资料 8 尼泊金 0.4g 防腐剂 蒸馏水 330g 水相 处方四： 硬脂酸 60g 油相 硬脂醇（十八醇） 60g 油相，增稠剂、稳定剂 白凡士林 60g 油相 液体石蜡 90g 油相 吐温 -80 44g O/W型乳化剂 司盘 -60 16g W/O型乳化剂 甘油 100g 保湿剂 山梨酸 2g 防腐剂 蒸馏水至 1000g 水相 处方五： 盐酸克林霉素凝胶（水

25、溶性基质） 盐酸克林霉素 10g 主药 卡波普 940 10g 基质成分 三乙醇胺 10g PH调节剂 甘油 50g 保湿剂 对羟基苯甲酸乙酯 0.5g 防腐剂 蒸馏水加至 1000g 3. 软膏剂常用的基质可分为：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。 4. 巴布剂膏料： 1）药物：中药提取物、药物细粉 2）黏合剂：聚丙烯酸类，聚乙烯吡咯烷酮（PVP ） ，明胶，阿拉伯胶，聚乙二醇，CMC-Na等。 3）填充剂：微粉硅胶，碳酸钙，钛白粉等。 4）透皮促进剂：二甲基亚砜，氮酮 5）保湿剂：甘油，丙二醇（有促透作用） 5. 外用膏剂的经皮吸收包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。 6. 乳剂型

26、处方必备：保湿剂、防腐剂、水相、油相、乳化剂 7. 软膏剂的制备方法：研和法、熔合法、乳化法（考） 8. 膏药铅黑膏药的制备流程：提取药料炼油下丹成膏去火毒摊涂 第十二章：栓剂（产生局部或全身作用） 1.栓剂中药物吸收的影响因素：生理因素、基质因素、药物因素。 2.栓剂中药物吸收途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一 条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用。 3.栓剂的基质 油脂性基质：天然油脂（可可豆脂）、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、氢化油类 水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇类、泊洛沙姆 4.栓剂的附加剂 （1）吸

27、收促进剂：吐温-80 、泡腾剂， 氮酮类 （2）增塑剂（可增加弹性） ：吐温 -80，脂肪酸甘油酯，蓖麻油，甘油，丙二醇 5.栓剂的制备：熔融基质加入药物（混匀）注模冷却刮削取出成品包装 6.融变时限：油脂性基质的栓剂应在30 分钟内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60 分钟 内全部溶解。 第十四章：胶囊剂 1.不宜制成胶囊剂的有：药物的水溶液或乙醇溶液，因能使胶囊壁溶解；易溶性药物入氯化钠、 溴化物等（溶解后浓度过高刺激胃黏膜）；易风化药物，使胶囊壁软化；吸湿性药物，使胶囊 壁过分干燥而变脆。 2.采用滴制法制备软胶囊剂，影响其质量的因素：明胶液的处方组成比例；胶液的粘度； 药液、

28、曾钦华中药药剂学资料 9 胶液及冷却液三者的密度；三者的温度；软胶囊剂的干燥温度。 3.制备空胶囊的主要原料是明胶 。 第十五章：丸剂（溶散时限） 1.丸剂的制备有：泛制法、塑制法、滴制法。 2.水丸用泛制法制备：原料的准备起模成型盖面干燥选丸质量检查包装。 塑制法制备蜜丸：物料准备制丸块制丸条分粒搓圆干燥整丸质量检查包装。（药 粉与炼蜜的比例；1：1 1 ：1.5 ） 3.浓缩丸：泛制法或塑制法 4.滴丸常用的冷却液：水溶性基质可用液状石蜡、甲基硅油；非水性基质可用水或不同浓度的乙醇。 5.丸剂包衣种类：药物衣、保护衣、肠溶衣 第十六章：颗粒剂 1.颗粒剂分为可溶颗粒、混悬颗粒和泡腾颗粒。

29、2.“手捏成团、轻按即散”。 3.一般清膏、糖粉、糊精的比例为1：3：1，辅料总用量不超过清膏量的5 倍；干浸膏细粉制粒，辅 料用量不超过其重量的2 倍。 4.湿颗粒制成后，及时干燥，温度60-80 。 5.常用作泡腾崩解剂的有机酸有枸橼酸、酒石酸，弱碱有碳酸氢钠、碳酸钠。 第十七章：片剂 湿法制粒压片的辅料 （一）稀释剂与吸收剂（统称为填充剂）：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、硫酸钙、磷酸氢钙 （二）润湿剂与黏合剂：水、乙醇、淀粉浆、糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖、阿拉伯胶浆、明 胶将、纤维素衍生物 （三）崩解剂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、吐温-80 （四）润滑剂：（疏水性）硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、

30、滑石粉、氢化植物油；（水溶性）聚乙 二醇（ PEG ） 、十二烷基硫酸镁； （助流剂）微粉硅胶、滑石粉。 直接压片的辅料 （一）干燥粘合剂：微晶纤维素、改性淀粉 （二）助流剂：微粉硅胶、氢氧化铝凝胶 （三）崩解剂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠。 1.工艺流程 ; 2. 制颗粒的目的(制成颗粒主要是增加其流动性和可压性。) 答： （1）增加药物的流动性，减少片重差异；（2）减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂； （3）避免复方成分分层，保证含量均匀；（4）避免细粉飞扬或粘冲现象。 3. 片剂制备过程中常出现哪些问题，试分析产生的主要原因？ 答：片剂制备过程常出现的问题

31、有： （1）松片：主要由于物料粘性力差，压力不足造成。 （2）粘冲：主要原因为颗粒不够干燥，润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面粗糙等。 （3）裂片：产生的原因有：物料细分太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性变形；压片机 压力不均，转速过快等。 （4）片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性 不好等。 （5）引湿受潮（使崩解迟缓） ：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及 压片时的压缩力造成偏激的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢 （6）溶出超限 :影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差 （7）药物含量不均匀：所有

32、造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量不均。可溶性成分在颗 粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。 曾钦华中药药剂学资料 10 3. 片剂包衣的目的（没有增加片重，防止污染的目的） 答： （1）为了增加药物的稳定性；（2）为了掩盖药物的不良气味；（3）控制药物的释放部位； （4）控制药物的释放速度；（5）改善片剂的外观、便于识别。 4. 包衣的方法：滚转包衣法，流化床包衣法，埋管式包衣法及压制包衣法。 5. 包衣设备：包衣机（制颗粒、丸剂、包衣） 6. 薄膜衣的成膜材料： （记住两个胃溶、两个肠溶） 丙烯酸树脂IV 号胃溶羟丙基甲基纤维素（HPMC ）胃溶 丙烯酸树脂

33、I 号肠溶邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP- 肠溶 乙基纤维素（ EC ）水不溶，溶于乙醇邻苯二甲酸二乙酯（或二丁酯）增塑剂 丙二醇、 PEG4000 、甘油、硅油增塑剂乙醇，丙酮溶剂 7. 肠溶衣肠溶胃不溶的机理？ 答：生理因素人体消化道中的PH由胃到肠逐渐升高，胃的pH是 1-3 ，小肠的 pH是 4.7-6.5。 衣料性质肠溶衣材料中分子含弱酸性基团，在强酸中不解离、不溶解，但随着肠道pH值不断 升高，到达小肠时能迅速崩解或溶解，解离程度依赖于介质的pH和酸性基团的相对 强度。 8. 哪些药物进行溶出度检查： （1）含有在消化液中难溶的药物；（2）与其他成分容易相互作用的药物； （3） 久贮后

34、易变成难溶性的药物；(4) 剂量小， 药效强， 副作用大的药物。 注： 含化片、咀嚼片不用检查崩解时限；凡检查溶出度的片剂，不再进行崩解时限的检查。 9. 片剂应符合以下要求：药物含量准确；片剂的重量差异小；质量稳定；外观完整光洁、色泽均匀； 硬度和崩解度以及与生物利用度相关的溶出度符合规定；小剂量药物的片剂的含量均匀度应符合规 定；微生物学检查，必须符合药品卫生标准的要求。 10. 崩解时限： 第十八章：气雾剂。喷雾剂与粉雾剂 1. 气雾剂中的药物主要通过肺部吸收，肺泡为主要的吸收部位，肺泡的结构特点？影响药物在肺部吸 收的因素？ 答： 1）肺泡的结构特点：吸收面积大；供血量足；与毛细管的距

35、离小。2）影响在肺部吸收的因素： 药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比，雾化粒子大小要适宜。 2. 气雾剂的组成：药物与附加剂、抛射剂 、 耐压容器 和阀门系统 。 3. 抛射剂是液化气体，既是分散介质，又是动力。 第十九章：其他剂型 1. 丹药系指汞与某些矿物药，在高温条件下炼制而成的不同结晶形状的无机化合物。 2.锭剂系药物细粉加适量粘合剂制成规定形状的固体制剂。 3.线剂系指将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用剂型。 4.条剂，又称纸捻。系将药物研细过筛，混匀，用桑皮纸粘药后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条， 粘一薄层面糊，再粘附药粉而成的外用剂

36、型。主要应用于中医外科。 5.灸剂系将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料卷制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患部的 外用药剂。 6.熨剂系用指定规格的铁砂，并配合其他药物制成的一种外用制剂。将处方中的药料粉碎成药粉，与 指定规格的生铁屑混合均匀即得。（坎离砂） 7.红升丹（红粉） ：HgO （氧化汞）红丹： Pb3O4 白降丹： HgCl2 白生丹（轻粉） ：Hg2Cl2 第二十章：药物制剂新技术与新剂型 1. 液体药物固体化的技术有：环糊精包合技术；微囊、毫微囊制备技术；脂质体制备技术；固体分散 体制备技术。 2. ? - 环糊精包合的作用 答： （1）增加药物的稳定性； （2）增加药物的

37、溶解度； （3）液体药物粉末化； （4）掩盖不良气味，减少 刺激性及毒副作用； （5）调节释药速度； （6）提高药物的生物利用度。 4.微囊：以天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成的微小胶囊称微 曾钦华中药药剂学资料 11 囊，制备的过程称微囊化。 5.微囊的制备方法：相分离- 凝聚法（单凝聚法与复凝聚法） 6.单凝聚法：系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚 包封于药物表面而形成微囊。 7.复凝聚法： 系指利用两种相反电荷的高分子材料做囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定 条件下，相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降

38、低，自溶液中凝聚析出成囊。 8.复凝聚法机理：明胶当pH值在等电点以上时带负电荷，在等电点以下时带正电荷，阿拉伯胶在水 溶液中仅具负电荷。当明胶与阿拉伯胶溶液混合后，调pH值 4 4.5 ，明胶正电荷 达最高值，与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物，凝聚成微囊。 9.缓释制剂：释药速度受药物浓度影响；有血药浓度峰谷；一级速度过程；口服缓释制剂每日用药次 数与普通制剂相比，至少应减少一次，或用药时间有所延长。 10. 控释制剂：释药速度在一定时间内与释药量无关；基本无峰谷现象；零级或接近零级速率。 第二十一章：中药制剂的稳定性 1.中药制剂的稳定性变化一般包括化学、物理学和生物学3 个方面。

39、 2.影响中药制剂稳定性的因素： （1）处方因素： pH值、溶剂、辅料、离子强度。 （2）外界因素：制剂工艺、水分、空气（氧气）、温度、光线、金属离子、包装材料。 3.中药制剂稳定化的措施有哪些？ 答： （一） 延缓药物水解的方法 （1）调节 pH值：药物一般具有一个最稳定的pH值，只要用适当的缓冲液使药液维持在最稳定 的 pH值范围内，就能延缓药物的水解。 （2）降低温度：药物的水解反应随温度的升高、反应加剧，所以降低温度可使水解反应减慢。 （3）改变溶剂：在水中不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性较小的溶剂，能减缓药物的 水解。 （4）降低药物的溶解度：就难溶药物的饱和溶液而言，药

40、物水解速度与药物溶解度成正比，所以只要 降低药物的溶解度，就能延缓水解。 （5）制成干燥的固体制剂：水的存在才能发生水解反应，将药物制成粉针剂、干糖浆、颗粒剂等干燥 的固体制剂，则不易水解。 （6）防潮包装：包装与贮藏过程中，严密防水与防潮，可防止水解。 （二）防止药物氧化的措施 （1）降低温度：温度升高，氧化反应加剧。凡氧化变质的溶液，需控制灭菌温度和时间，成品也应贮 藏于低温处。 （2）避免光线：某些药物，如：利血平、核黄素、噻嗪类、氯仿、乙醚等，对光非常敏感。对光敏药 物，在制备时应严格避光，成品包装也需采取避光措施，才能延缓氧化反应。 （3）驱净氧气：药物发生自氧化反应必需要有氧气存在

41、，因此对蒸馏水采取驱氧措施，药液安瓿中填 充氮气等，避免氧气与药物接触，则可防止药物的自氧化反应。 （4）加入抗氧剂：抗氧剂本身是还原剂，它本身首先被氧化、耗尽氧气，从而保护药物的氧化。常用 抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、甲硫氨酸、维 生素 C等。 （5）控制微量金属离子：金属离子往往是药物自氧化反应的催化剂，其中以Cu 2+、Fe3+、Pb2+、Mn2+为最 主要。药液中加入“依地酸”（即乙二胺四乙酸；简写EDTA ） 、酒石酸、枸橼 酸等，可与金属离子形成螯合物，可以避免药物的氧化变色。 （6）调节 pH值：不同的药物都有自己的最稳定的pH值，所以对于易氧化的

42、药物，一定要用酸（或碱） 及适当的缓冲液调至最稳定的pH值范围内。 （三）其他稳定化方法 （1）制备稳定的衍生物（2）制成微囊或包合物（3）制成固体制剂（4）改进工艺条件 4.中药制剂稳定性考察方法：长期试验、加速试验（经验法）。 5.加速试验法中，供试品在40、相对湿度75% 的条件下放置3 个月，考核合格则视为有效期2 年。 6.经典恒温法的计算lgK=-E/（2.303RT）+lgA P454 曾钦华中药药剂学资料 12 第二十四章：中药新药的研究 1. 中药、天然药物新制剂注册申请分为9种类型， 1-8 类的品种为新药，第九类的品种为已有国家标 准的药品。 （1）未在国内上市销售的从植

43、物、动物、矿物等物质中提取的有效成分 及其制剂。其单一成分的含量 应当占总提取物的90%以上。（第一类） （5）未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位 及其制剂。有效部位含量应占 提取物的 50% 以上。（第五类） （6）未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。 （7）改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径 的制剂。 （8）改变国内已上市销售中药、天然药物剂型 的制剂。 2. 中药新药研究开发的指导思想 答： （1）坚持以中医药理论体系为指导； （2）充分利用现代科学知识和手段； （3）以制剂的有效安全稳定为核心。 (另外还有质量可控性、可接受性) 3. 中药新药的系统研究方法。 答：中药新药的系统研究方法主要包括选题、设计处方、选择剂型及制备工艺、建立质量标准、药品稳 定性试验、临床前药效学和毒理学研究及临床研究。选题与设计是关键。 4. 临床前研究包括：药学研究（生产工艺研究、药品质量标准研究、药品稳定性研究）、药效学研究、 毒理学研究。