抗菌药分类及代表药物.pdf

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1、抗菌药分类及代表药物 - 内 酰 胺类 青 霉 素 (PN) 类 天然青霉素 G（钾，钠） 半 合 成 耐酸 PN 非奈西林，丙匹西林， 阿度西林 耐酶 PN 甲氧西林，萘夫西林 耐酸 耐酶 PN 双氯西林，氯唑西林， 氟氯西林，苯唑西林 广谱 PN 阿莫西林，氨苄西林， 羧苄西林，替卡西林， 美洛西林， 哌拉西林 ， 头 孢 类 一代头孢氨苄，头孢羟氨苄， 头孢 拉定，头孢唑林，头孢噻吩， 头孢硫脒，头孢替唑 二代头孢呋辛（酯），头孢克洛， 头孢丙烯，头孢替安，头孢甲 肟，头孢孟多 三代头孢克肟，头孢噻肟，头孢他 啶，头孢曲松， 头孢哌酮， 头 孢唑肟，头孢泊肟 四代头孢匹罗，头孢吡肟 五代

2、头孢洛林，头孢吡普 其碳 青 霉 烯 美罗培南，比阿培南， 他类帕尼培南， 亚胺培南 /西 司他丁 青霉烯类法罗培南（口服 /注射） 单 环内 酰胺类 氨曲南 内 酰 胺 酶抑制剂 克拉维酸，舒巴坦，三 唑巴坦 氨 基 糖 苷类 链霉素 ，庆大霉素 ，阿米卡星 ，卡那霉素， 新霉素，妥布霉素，依替米星，奈替米星， 异帕米星 大 环 内 酯类 第 一 代 红霉素 ，麦迪霉素，螺旋霉素，乙 酰螺旋霉素 第 二 代 罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素， 地红霉素 第 三 代 米卡霉素，罗地霉素 林 可 酰 胺类 克林霉素 ，林可霉素 多肽类糖 肽 类 万古霉素，去甲万古霉素，替考拉 宁 多 黏 菌 素 类

3、 多黏菌素 B、E 四 环 素 类 天 然 金霉素，土霉素，四环素 半 合 成 多西环素 ，米诺环素，替加环素 氯 霉 素 类 氯霉素、甲砜霉素 人 工 合 成 类 磺 胺 类 磺胺嘧啶 磺胺甲噁唑 复方磺胺甲噁唑（复方新诺明） 联磺甲氨苄啶（磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶， 甲氧苄啶） 喹 诺 酮 类 第一代吡咯酸，萘啶酸 第二代吡哌酸，西诺沙星 第三代左氧氟沙星，环丙沙星 ，氧氟沙 星，诺氟沙星，依诺沙星，培氟 沙星，氟罗沙星，洛美沙星，替 马沙星 第四代加替沙星，曲伐沙星，莫西沙星， 吉米沙星 其 他 甲 氧 苄 啶 （常作成复方制剂） 硝 基 呋 喃类 呋喃妥因 硝 基 咪 唑类 甲硝唑，替硝唑

4、，奥硝唑，塞克 硝唑 1、20 世纪 40 年代初青霉素用于临床，从而揭开了抗生素治疗疾病的序幕。 最初抗生素是用发酵方法得到的微生物次级代谢产物。 青霉素培养液中分离出的青霉素G 是天然青霉素，不溶于水，改造成钾盐和钠盐。 2、头孢菌产生的天然头孢菌素C，比青霉素更稳定的结构（六元环VS五元环）。从 20 世纪 60 年代初首次 用于临床，到90 年代已经发展到四代。目前临床用的抗微生物感染药物中，头孢类占了几乎一半。这四 代在结构上没有截然分类，在抗菌活性、抗菌谱等方面有较大进展。 第一代：抗菌谱窄，只能抑制革兰阳性菌和葡萄球菌，易产生耐药，对肾脏有一定毒性。 第二代：抗菌谱扩大，对阳性菌

5、的活性与第一代相近或略差，但对多数革兰阴性菌的活性明显增强。对内 酰胺酶更稳定。对肾脏毒性较第一代低。 第三代：抗菌谱更广，对阳性菌的活性较第一代差，对阴性菌的活性较第一代强，抗菌谱扩大到了绿脓杆 菌、沙雷杆菌。对内酰胺酶更稳定，对第一、第二代耐药的革兰阴性菌，第三代有效， 第四代：品种还不多。抗菌谱和作用都极大增强，且对细菌过量产生的内酰胺酶稳定。其突出的特点是对 青霉素结合蛋白（细菌表面内酰胺类抗生素的主要作用靶点）亲和力强，穿透力强，对内酰胺酶稳定， 同时对绿脓杆菌的作用比第三代更强。 第五代（国内还没有） ：近些年来，又有些新型头孢菌素上市，2008 头孢吡普在加拿大上市，2010 年

6、头孢 洛林在美国批准上市。对阳性菌强于前四代（尤其对耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐药的肺炎链球菌）， 对阴性菌与第四代相似。 3、碳青霉烯类是一类新型的B 内酰胺化合物，目前发展很快。1976 年，从链霉菌发酵液中分离得到硫霉 素，不仅抗菌活性强，而且能够抑制B内酰胺酶。抗菌谱：对阳性菌、阴性菌、厌氧菌、需氧菌都有很强 大的作用， 是抗菌谱最广的一类B内酰胺抗生素。 缺点是， 1：容易被人体内产生的脱氢肽酶DHP-1降解， 需要与该酶的抑制剂西司他丁合用:2 ：不能口服。 为克服这些缺点，改变侧链抵抗酶的降解。80 年代美国默克公司开发的亚胺培南，临床评价很高，但是对 DHP-1酶还是不稳定，需

7、与西司他丁合用。 到了 90 年代开发的美罗培南，对酶稳定性大大提高，可以单独使用，其作用甚至超过了三代头孢。后来 又陆续有帕尼培南、比阿培南。 4、法罗培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯类，其对青霉素无效和头孢菌素无效的疾病都有效。 5、单环 B内酰胺类： 1987 年氨曲南是第一个全合成的单环B内酰胺抗生素。被认为是抗生素发展的里程 碑，其对绿脓杆菌活性显著，但对革兰阳性菌无效。 6、氨基糖苷类，是由氨基糖和氨基环醇形成的苷，由于含有氨基和其他碱性基团，显碱性，可形成结晶 性硫酸盐或盐酸盐，在胃肠道不易吸收，一般注射给药。 氨基糖苷类抗菌谱广，抗菌活性强，是临床上常用的一类抗生素。 氨基

8、糖苷类易产生耐药，有耳肾毒性。这两个缺点。 一般联合用药。 链霉素是第一个氨基糖苷类抗生素，从链丝菌中发现的，主要用于结核病。 庆大霉素，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。 阿米卡星，对肠杆菌科活性高，甚至对庆大、妥布、奈替卡星耐药的67%70% 也有效。常与青霉素和头孢 类合用。 新霉素口服很少吸收（乳膏，滴眼液，滴耳液，也有个硫酸新霉素片用于肠道感染），主要是用作肠道、 皮肤、耳鼻喉等感染。 7、大环内酯类： 大环内酯结构式一个多羟基的1416 元环大环内酯为母体， 通过羟基与13 个去氧氨基糖缩合成的碱性苷。 大环内酯类不良反应主要是使胃肠道菌群紊乱，对肝脏、心脏损害，以及耳毒性，但是每代的

9、毒性也在逐 渐降低。 红霉素是第一个大环内酯类，从红色链丝菌中分离出来的，结构不稳定。后来又发现红霉素对支原体、衣 原体、变形杆菌、军团菌作用强大，又对其重视起来。 以红霉素开发出的交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不良反应降低。 第二代：半合成的：罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地红霉素。 阿奇霉素的一个突出优点是药动学性质好，能被转运到感染部位，浓度达到细胞外浓度的300 倍，另外还 有抗生素后效应可达2.34.7小时，优于B内酰胺抗生素。 克拉霉素体内的代谢物对流感嗜血杆菌有特效，对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体都有效，活性比红霉 素强 24 倍。 第三代：米卡霉素（二乙酰麦迪霉素

10、），罗地霉素，毒性下降。 8、克林霉素： 对阳性菌、厌氧菌效果好，对组织渗透力强，适用于骨髓炎等。 9、四环素类： 四环素类是由放线菌属产生的或半合成的一类抗生素，广谱，对阳性菌、阴性菌包括厌氧菌都有效。 第一代四环素就是从细菌中分离出的天然产物，如金霉素、土霉素、四环素、地美环素。天然产物容易产 生耐药性，化学性质不稳定。经过改造，得到半合成的四环素：多西环素，米诺环素，替加环素。 10、氯霉素 氯霉素是从链霉素中产生的。缺点是：毒性大，抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血，所以临床应用 受限。但是，它在控制伤寒、斑疹伤寒方面仍是首选药，是其他抗生素不能替代的。 11、磺胺类及抗菌增效剂 磺

11、胺类在20 世纪 30 年代就开始被用于感染。后来青霉素的发现，打断了磺胺类药物的发展。但是不久青 霉素的耐药、过敏、化学稳定性等问题出现，使磺胺类抗菌药物又得以发展。 1962 年，磺胺甲恶唑问世，抗菌谱与黄安相近，但是抗菌活性更强，半衰期更长，与抗菌增效剂甲氧苄啶 合用，被称为复方新诺明，在临床上广泛使用。 1970 年又发现磺胺类药物的利尿和降血糖作用。 甲氧苄啶除了可以和磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶等合用，还可以和四环素、庆大霉素的合用，增强效果。 12、喹诺酮类 是仅次于B内酰胺类的抗生素，在临床上使用价值较高。 第一代：萘啶酸、吡咯酸，抗菌谱窄，已被取代。 第二代：比第一代抗菌活性强，在阴性菌方面包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度。如，新恶酸， 噻喹酸，吡喹酸，吡哌酸，主要用于肾盂肾炎，尿路感染，肠道感染。与庆大霉素、卡那霉素等可产生协 同作用，对绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌作用增强。 第三代 : 抗菌谱进一步扩大，作用增强。对阳性球菌也有作用，但相比肠杆菌科来说，较差。左氧作用最 强，其次环丙和氧氟沙星。其他的更弱一些。对某些厌氧菌和支原体也有效，且不易产生耐药。