根皮苷与糖尿病防治.pdf

《根皮苷与糖尿病防治.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《根皮苷与糖尿病防治.pdf（4页珍藏版）》请在三一文库上搜索。

1、N o . 1 2 . 2 0 0 6 根皮苷( P h l o r i d z i n )是根皮素( P h l o r e t i n )的2 - - D - 葡萄糖苷(图1 ),属于植物黄酮类中的二氢查尔酮苷。 与其它黄酮类相比,二氢查尔酮在自然界存在 很少,被称为 “ 少数黄酮类” 。根皮苷主要存在于苹 果的根皮、茎、嫩叶和果实中。在其它植物如山矾 科山矾属葡萄科中复叶葡萄、云南木羌科的叶中分 离得到,但含量很低没有实用价值 2 。近年来发现多 穗柯甜茶( L i t h o c a r p u s p o l y s t a c h y u s R e h d )含有丰富的根 皮苷,

2、含量比苹果高出上百倍 3 。 多穗柯甜茶是我国传统民间草药和保健饮料植 物,以野生状态分布于我国长江以南各省区海拔 4 0 0 m以上的低山密林中,以叶入药,用于肺热咳嗽, 对高血压及冠心病有疗效,长期饮用,能滋肝养胃、 清热润肺、生津止渴、提神解乏、降压减肥 4 ,民间 将嫩叶制茶饮用。 长期以来,根皮苷只是在糖尿病的实验研究中 作为一种很好的工具,并因为会引起尿糖增加而被 认为是有毒的。近年来的研究发现,根皮苷在糖尿 根皮苷与糖尿病防治 董华强1 , 2,宁正祥1 ( 1 .华南理工大学轻工与食品学院,广州5 1 0 6 4 1; 2 .佛山科学技术学院食品科学系,佛山5 2 8 2 3

3、1 ) 摘要:苹果和多穗柯甜茶嫩叶富含根皮苷( P h l o r i d z i n ),近年来的研究发现根皮苷具有一些独特的功能, 在对糖尿病及其并发症有良好的防治作用。对国内外在这一领域的研究进展作一综述,以期对根皮苷 的开发利用提供一些帮助。 关键词:根皮苷;糖尿病;血糖;钠离子葡萄糖关联载体 中图分类号:T S 2 0 1 . 4 文献标识码:A文章编号:1 0 0 5 - 9 9 8 9 ( 2 0 0 6 ) 1 2 - 0 1 9 2 - 0 3 P h l o r i d z i na n dt h ep r e v e n t i o na n dc u r eo f d

4、i a b e t e sme l l i t u s D O N GH u a - q i a n g 1 , 2 , N I N GZ h e n g - x i a n g 1 ( 1 . C o l l e g eo f L i g h t I n d u s t r ya n dF o o dT e c h n o l o g y , S o u t hC h i n aU n i v e r s i t yo f T e c h n o l o g y , G u a n g z h o u5 1 0 6 4 1 ; 2 . D e p a r t me n t o f F o o

5、 dS c i e n c e , F o s h a nU n i v e r s i t y , F o s h a n5 2 8 2 3 1 ) A b s t r a c t : A p p l ea n ds w e e t t e a( L i t h o c a r p u sp o l y s t a c h y u sr e h d ) a r er i c hi np h l o r i d z i n . I t h a sb e e nf o u n di nr e c e n t y e a r s t h a t p h l o r i d z i nh a ss

6、o meb e n e f i c i a l e f f e c t so nt h ep r e v e n t i o na n dc u r eo f d i a b e t e sme l l i t u s , w h i c ha r e r e v i e w e di nt h i sp a p e r f o r g i v i n gs o mes u g g e s i e n si nu s e sa n dd e v e l o p me n t so f p h l o r i d z i n . K e yw o r d s : p h l o r i z i

7、n ; d i a b e t e sme l l i t u s ; g l y c e mi a ; S G L T s 收稿日期:2 0 0 6 - 0 5 - 1 0 作者简介:董华强( 1 9 5 8 - ),男,山东茌平人,教授,主要从事植物活性成分和农产品贮藏加工研究。 营养研究 1 9 2 N o . 1 2 . 2 0 0 6 病及其并发症的防治中具有一些独特的效果,同时 又是良好的甜味剂和抗氧化剂,因而引起人们的广 泛关注。 1根皮苷的研究历史 1 根皮苷从发现、最初被认为会导致糖尿病,到 近年来发现根皮苷对糖尿病及其并发症有独特的防 治效果,经历了一百多年的时间。 法国化

8、学家于1 8 3 5年就从苹果树皮中分离得到 根皮苷。当时根据其味道与从柳树、金鸡纳树皮提 取物相似,而这些提取物都是用于退热和治疗疟疾 的,因而推断根皮苷也是退热抗感染药并用于治疗 疟疾。 1 8 8 6年M e r i n g发现剂量大的根皮苷会引起尿糖 ( g l y c o s u r i a )。在那时糖尿病( d i a b e t e s m i l l t u s , D M )被认 为是肾脏的结构病变,其典型症状是多尿和持续尿 糖。研究者发现根皮苷长期饲喂会引起狗的多尿、 尿糖增加和体重减轻,类似于人类自然发生的糖尿 病症状,因此认为动物根皮苷糖尿病与人类糖尿病 是一样的。后

9、来根皮苷被用作人类肾脏功能的研究 工具。 2 0世纪3 0年代,H o m e r S m i t h采用静脉输入正常 人根皮苷,发明了检测肾小球滤过率和肾血流的无 侵入检测法。S m i t h用根皮苷使肾脏分泌糖的研究, 对发展肾脏血液动力学和肾小管代谢运输的基本概 念作出了突出贡献。他的研究同时也确立了根皮素 静脉注射入人体是安全的。 2 0世纪6 0年代,发现根皮苷对小肠和肾脏的糖 吸收有明显的抑制作用。8 0年代末,R o s s e t t i等证明根 皮苷处理可以使糖尿病动物的胰岛素敏感性得到恢 复,对正常动物的胰岛素作用没有影响。D u d a s h等 2 0 0 4年 5

10、证实根皮苷可以促进葡萄糖的外排分泌、降 低空腹和餐后血糖水平,而不发生低血糖副作用。 2根皮苷抑制糖的吸收 糖尿病是以高血糖为特征。糖尿病人的一个对 抗高血糖的保护机制是增加尿糖的排除。 葡萄糖在肾脏被不断滤过和再吸收。极性的糖 透过富脂的细胞膜需要一定的载体进行主动或促进 性运输。有两类糖载体,一类为钠离子葡萄糖关联 载体( S o d i u m - l i n k e dg l u c o s e t r a n s p o r t e r s , S G L T s ),另一 类为葡萄糖载体( G l u c o s e t r a n s p o r t e r s,G L U T

11、s ) 6 。通过 钠离子的 “ 下坡”运输偶联糖分子的 “ 上坡”运输穿 过细胞膜,S G L T s携带糖分子逆浓度梯度进入细胞内 7 。 已经从大鼠肾脏克隆出两个S G L T s异构体S G L T 1 和S G L T 2。根据同源性和人类基因组计划( t h eH u m a n G e n o m eP r o j e c t )的发现推断,还存在着其它的S G L T s ( S G L T 3 - 6 ),但尚有待证实 8 。S G L T 1用1个钠离子运送 2个糖分子,S G L T 2用1个钠离子运送1个糖分子。 S G L T 1主要位于小肠细胞,也可能存在于肾小管;

12、 S G L T 2只在肾小管上皮细胞中发现,是低亲和力的 钠-糖载体 9 。 根皮苷专一地、竞争性地抑制S G L T 1和S G L T 2对 葡萄糖分子的运输。在几种动物模型中已经证实, 根皮苷可以促进葡萄糖的分泌、降低空腹和餐后血 糖水平,不发生低血糖副作用 1 0 。用根皮苷处理糖尿 病大鼠可使其胰岛素敏感恢复正常 1 1 ,消除或减轻由 糖毒性引起的胰岛素抵抗。 3根皮苷改善记忆能力 美国佛吉利亚大学的研究者发现根皮苷可以增 强记忆能力 1 2 。研究证明,根皮苷促进了大小鼠的学 习和记忆能力,并有拮抗胰岛素减弱记忆保持的能 力。静脉注射根皮苷入大鼠大脑2 h内便增加了F O S表

13、 达,另外还引起各种中枢神经系统( C N S )神经元细胞 核的转录行为 1 3 。大脑的活动消耗大量由葡萄糖供给 的能量,许多证据证明循环血糖水平控制着学习和 记忆的过程,许多改善记忆能力的药物的作用都是 与释放肝糖原、提高脑血糖水平和利用的能力相关 的。根皮苷抑制血糖进入大脑 1 4 。因此根皮苷增强大 脑的记忆能力的机制显然是独立于血糖水平或大脑 吸收糖能力之外的。 4根皮苷的抗氧化性 各种类黄酮都有一定程度的消除超氧阴离子O 2 等自由基的作用。这种抗氧化能力,来自于其酚性 羟基等的供氢或供电子能力。 根皮苷是二氢查尔酮根皮素的糖苷衍生物。二 氢查尔酮是类黄酮成员之一,具有一定的抗氧

14、化性 及抗氧化特点。尽管根皮苷在分子结构上因2 -位羟 基糖苷化而减弱了其抗氧化性,但其综合抗氧化能 力仍然高于V C和VE 1 5 ,且具有独特的抗氧化机制。另 外,根皮苷在体内能被水解脱去糖苷基生成根皮素, 具有更好的抗氧化能力。 5关于根皮苷的毒性 由于会引起尿糖( g l y c o s u r i a ),根皮苷传统上被标 明有毒;有人认为长期使用根皮苷会导致肾脏肥大。 但大量的研究证明不会发生这种症状。实验证据显 营养研究 1 9 3 N o . 1 2 . 2 0 0 6 示 1 6 ,皮摩尔浓度的根皮苷处理糖尿病大鼠近端螺旋 小管影响单个肾单元小球的滤过率,肾脏对流体、 N a

15、 + 、C l - 、K +离子的再吸收下降了,而根皮苷处理正 常动物并未发生这些现象。可见,使用根皮苷引起 的尿糖增加,并不是根皮苷引起血糖上升而导致的 毒性效果,相反,是根皮苷抑制了体内糖的再吸收、 增加了尿糖分泌所至。 6合成根皮苷类似物 T s u j i h a r a 1 7 等在研究了根皮苷的结构与功能的基础 上,研制合成了一种根皮苷的类似物,简称T - 1 0 9 5 (图2 )。口服T - 1 0 9 5可以有效地抑制肾脏S G L T。实验 表明,T - 1 0 9 5在肠道被吸收后经代谢转化成T - 1 0 9 5 A (图3 ),然后专一和可逆地抑制S G L T。T

16、- 1 0 9 5对小肠 也存的由S G L T介导的葡萄糖吸收没有作用。 O k u等 1 8 对服用T - 1 0 9 5引起的糖尿病其它重要指标 的变化进行了研究,观察到糖尿病大鼠单次服用T - 1 0 9 5引起降血糖的同时,也增加了尿糖的分泌,而对 非糖尿病大鼠几乎没有影响;随着肝脏糖合成代谢下 降和肌肉葡萄糖运载体( G L U T ) 4含量正常引起的全身 和骨骼肌糖利用的增加,T - 1 0 9 5处理糖尿病大鼠的胰 岛素敏感性减弱得到了恢复。另一实验报道 1 9 ,T - 1 0 9 5处理G K大鼠血糖下降伴随尿糖的增加,表明血 糖下降是由尿糖分泌增加引起的;在饮食正常的情

17、况 下,T - 1 0 9 5处理阻碍了大鼠体重的增加。 此外,根皮苷还是一种甜度非常高的天然非糖甜 味剂 1 ,对于甜食爱好者糖尿病人是一种很好的糖类替 代品。 糖尿病及其并发症是一类代谢性疾病,是严重 威胁人类健康的主要杀手之一。现有的化学药物对 糖尿病治疗虽有一定疗效,同时也存在一定的副作 用。根皮苷是苹果、多穗柯甜茶等天然食品的组成 成分,有着良好的安全记录,又是一种很好的天然 抗氧化剂和甜味剂,对糖尿病有良好的预防和治疗 中作用。根皮苷的上述功能和性质,使其作为一种 新型功能性成分,在新型药物和功能性食品的开发 中将占据新的独特的地位。 参考文献: 1 E h r e n k r a

18、 n z 1J , L e w i s N , K a h nC , e t a l . P h l o r i z i n : a r e v i e w J . D i a b e t e s M e t a bR e s R e v , 2 0 0 5 , 2 1 : 3 1 - 3 8 2 廖晓峰,于荣,肖坤福.天然野生植物多穗柯甜茶的化学 成分分析 J .林产化工通讯, 2 0 0 3 , 3 7 ( 6 ) : 3 2 - 3 4 3 周文华,水谷健二,田中治.湖南甜茶的甜味成分研究 J . 食品科学, 1 9 9 2 , ( 4 ) : 1 7 - 1 9 4 全国中草药汇编编写

19、组.全国中草药汇编(下册) M .北京: 人民卫生出版社, 1 9 8 7 5 D u d a s hJ ,Z h a n gX ,Z e c kR ,e t a l .G l y c o s y l a t e dd i h y - d r o c h a l c o n e s a s p o t e n t a n ds e l e c t i v es o d i u mg l u c o s ec o - t r a n s p o r t e r 2( S G L T 2 ) i n h i b i t o r s J . B i o o r g a n i c在该剂量下,灌胃 醛

20、类物质时即出现翻正现象,而灌胃酯类物质小鼠行为的变化并不明显,仅仅表现为微弱的兴奋。 关键词:酯;醛;醒酒小鼠;小鼠行为学 中图分类号:T S 2 0 1 . 4 文献标识码:A 文章编号:1 0 0 5 - 9 9 8 9 ( 2 0 0 6 ) 1 2 - 0 1 9 5 - 0 3 E f f e c t o nmi c eb e h a v i o r b e t w e e na l d e h y d ea n de s t e r i nb e e r Z H A N GL i a n g , Z H A OC h a n g - x i n ( C o l l e g eo f

21、 B i o&F o o dT e c h , D a l i a nI n s t i t u t eo f L i g h t I n d u s t r y , D a l i a n1 1 6 0 3 4 ) A b s t r a c t : T oc o mp a r et h ei n f l u e n c eo f mi c ea c t i o nb e t w e e na l d e h y d ea n de s t e r . T a k en o r ma l s a l i n ea sc o n t r o l g r o u pa n dt h eh i g

22、 h e r a l c o h o l a n dt h ee s t e r a st h et e s t t e a mb yr o l l e r t e s t i n ga n dt u r no v e r t e s t i n g .T h er e s u l t s s h o w e dt h a t w h e nf i l l st h es a med o s a g e , t h emi c eb e h a v i o r o f t h ea l d e h y d ew a sr e ma r k a b l ei n f l u e n c e dt h a n 收稿日期:2 0 0 6 - 0 5 - 3 1 作者简介:张亮( 1 9 7 9 - ),男,辽宁沈阳人,硕士研究生,研究方向为发酵机理研究。 ! 营养研究 1 9 5