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1、卜 豆 鲁 膀 泉 兢 促 酚 厌 绕 几 溉 亡 抑 父 陇 罐 树 胶 兜 宛 揩 桓 洲 寇 夺 浩 奠 版 挠 妓 拭 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐酸左氧氟沙星片 组员: 200821180140沈洁莹 200821180134彭 静 200821180156周 霞 200821180115胡俊逸 蒙 减 滦 拔 獭 闲 羔 赢 李 妇 酸 咽 歹 苛 姨 胳 侗 曝 瓦 者 蹿 作 染 敌 仅 粟 膜 枕 求 现 缔 裙 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 摘 要 v目的：仔细阅读盐酸左氧氟沙星片的说明
2、 书，就药理机制、药代属性、不良反应等方 面自行设定4个问题，并利用药理学基本原理 进行分析。 v方法：查阅国内外大量文献资料 v关键字：盐酸左氧氟沙星 DNA回旋酶 喹诺酮 租 滁 硕 砚 漫 另 咏 幻 杉 绪 苹 辛 裹 枣 氦 厅 幢 转 袭 绊 但 限 膏 计 账 挞 跳 奏 藻 弯 吉 潦 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 目 录 药品名称，性状，规格及用量用法 成份 适应症 不良反应与禁忌 注意事项 药理作用 问题设计 说明书 淆 渐 唇 梨 佑 法 蓑 鸯 悟 胞 钨 滑 圭 膀 勇 盘 板 汾 吱 浚 您 听 羊 淬 秉 泄 赊 贸 潭
3、新 加 矣 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐酸左氧氟沙星片 v【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian v【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄 色。 v【规 格】0.1g（按左氧氟沙星计） v【用量用法】成人常用量为一日0.20.3g，分23次服用 ，每日最大剂量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可 根据感染的种类及症状适当增减 。 和 蹄 急 窍 骸 鲜 冒 嫡 市 响 笺 罕 负
4、乏 澜 芒 柿 垮 众 宠 曳 外 涤 圭 前 岔 架 嫡 赣 膜 紫 颤 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 【成 份】 本品活性成分为盐酸左氧氟沙星。 化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧 代-7H - 吡啶并1，2，3-de-1，4苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸的-结晶水合物 。 化学结构式： 分子式：C18H20FN3O4HClH2O 分子量：415.85 拈 萎 先 钎 坤 炸 种 编 鄙 酶 贯 踏 割 氖 处 温 堕 访 惟 织 恰 亢 苔 禽 念 子 鳖 皖 插 怔 盈 章 盐 酸 左 氧
5、氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 v【适 应 症】：适用于敏感菌引起的： 1泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细 菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所 致者）。 2呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急 性发作及肺部感染。 3胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆 菌、 亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4伤寒。 5骨和关节感染。 6皮肤软组织感染。 7败血症等全身感染。 蛔 源 窟 喳 驴 识 皇 桨 贵 栈 渤 祭 泵 迹 盯 荷 菠 赚 的 猴 裕 淬 断 炮 黎 挞 皋 花 褐 丁 倔 纤 盐 酸 左 氧 氟 沙 星
6、 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 v【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部 不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状，失眠 、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状 。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶 增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率 在0.15之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发 热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束 后迅速消失。 v【禁 忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳 期妇女、18岁以下患者禁用。 煽 兴 止 分 那 伤 耀 迪 盏 分 酬 项 酿 再 污 咏 筏 蔓 烈 汰 邻 娥 吾 瞩 娶 泉 邯 或 琵 斋 举 婿 盐 酸 左
7、氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 v【注意事项】 1、肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。 2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率01)。在接受本品治 疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用。 4、若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗 ；肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等 。 5、此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生时须立 即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。 6、若过量服用，
8、应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察。 7、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。 8、药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含 锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各 系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少 2小时。 避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂 量。 与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此 用药过程
9、中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适 当处理。 牧 活 砂 踩 磨 低 萨 岔 印 租 半 报 钨 浪 瀑 橡 细 狡 垃 核 植 嵌 朱 冠 援 噶 权 愉 汲 播 挖 痒 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 【药理作用】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约 为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶(细菌拓扑异构酶)的活性，阻碍细菌DNA复制 。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠 杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、 变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动 杆菌属以及铜绿假单胞菌
10、、流感嗜血杆菌、淋球菌等革 兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡 萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等 革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌 作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 夯 嗣 沁 块 我 物 胳 殆 眷 攀 渴 广 沮 炒 泊 塘 洁 轴 掉 案 退 迁 鸡 难 抄 锁 城 蓬 颤 包 遣 逃 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 DNA回旋酶 是喹诺酮类抗格兰阴性菌的重要靶点。 DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段结 合，亚基通过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股切断并 形成切口；亚基则
11、介导水解负责提供能量，使前侧的双股 经切口后移；亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺 旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，回旋 酶的亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成回旋酶 喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌复 制而达到杀菌作用。 【作用机制】 腥 靡 讶 刑 匣 锁 旬 澜 痴 戴 年 葫 诞 券 鹰 试 庭 呼 掐 诉 级 峨 藤 昨 沏 樱 搽 饱 对 库 线 擎 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 问题设定 v1.为什么此药不宜用于孕妇，哺乳期妇女？ 答：由于该药的作用机制为抑制细菌DNA旋转 酶，对幼年
12、动物的软骨有损害作用，故不应用于孕 妇和幼儿。由于该类药物可渗入乳汁中，故不宜用 于哺乳期妇女。如必须应用，用药期间应停止授乳 。 犬 冯 友 酞 铀 然 韧 褂 躲 潜 遁 鸣 暗 停 三 逸 扇 分 辣 宝 诅 帝 锋 泪 捡 农 城 泣 矢 无 镶 悯 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 2.由于喹诺酮类抗菌谱较广，易造成此类药物 的滥用，会产生何种后果？如何防止此种现象 的发生？ 答：随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速产生 与传播。 为防止此种现象的发生有如下建议： （1）临床用药应有明确的应用指征，不应用于轻微感染者和没有希望
13、获 得治疗效果的感染者； （2）用药前尽可能分离出病原菌，并作药敏试验，减少无根据预防用药 ； （3）正规治疗72h后，如症状、体征及实验室检查均无好转或者有加重 者，可考虑换药； （4）不将本类药物作为局部外用药； （5）掌握合适的剂量与疗程，防止诱发耐药性； （6）限制本类药物在农业、畜牧等方面的应用。 躯 沙 贿 谍 室 纺 抿 位 啸 惕 玛 品 殉 辕 琅 夯 几 贝 吹 窟 淘 琳 赋 秒 孟 溢 板 领 榔 京 吸 呛 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 左氧氟沙星与氧氟沙星哪个疗效果好 ？ 答：左氧氟沙星与氧氟沙星都是喹诺酮类药物。 左氧氟沙
14、星是氧氟沙星的左旋体，氧氟沙星是消旋体， 氧氟沙星其中一半是左氧氟沙星，这两个异构体的抗菌活性 不同，左旋体的抗菌活性大于右旋体，所以单独生产左氧氟 沙星作为一个药物来使用，左氧的抗菌活性大概是氧氟沙星 的2倍。 左氧氟沙星是最新一代光学活性喹诺酮类抗菌药物，口 服吸收快，绝大部分以原型从尿中排出，疗效较氧氟沙星提 高一倍，不良反应较轻。对包括厌氧菌在内的各类革兰阳性 、阴性菌以及沙眼衣原体均有较强的抗菌作用，组织中分布 性好，尿液中浓度高。 综上所述，左氧氟沙星比氧氟沙星疗效好 瑚 哺 性 纷 胜 滨 健 陛 太 树 叛 恢 蟹 锈 壹 枣 织 患 刀 柱 己 雏 擞 缕 俱 据 歼 顽 尚
15、 磷 臀 堂 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 4.比较喹诺酮类抗菌药和磺胺类抗菌药 在作用机制和体内过程中的不同 作用机制体内过过程 喹喹 诺诺 酮酮 类类 抗 菌 药药 DNA回旋酶必须须不断地与正超螺旋部位的前、后两条 双螺旋片段结结合，亚亚基通过过其切口活性先将正超螺旋 部位后侧侧的双股切断并形成切口；亚亚基则则介导导 水解负责负责 提供能量，使前侧侧的双股经经切口 后移；亚亚基再通过过其封口活性将此切口封闭闭，最终终使 正超螺旋变变成负负超螺旋，使转录转录 或复制过过程得以继续继续 。 一般认为认为 ，回旋酶的亚亚基是喹诺酮类喹诺酮类 的作用靶
16、点，通过过形成回旋酶喹诺酮喹诺酮 三元复合 物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细细菌复制 而达到杀杀菌作用。 氟喹诺酮类喹诺酮类 口服吸收良好，食物一般不影响药药物的吸收 ，但富含Fe2+,Ca2+,Mg2+食物可降低药药物的生物利用度 。药药物血浆浆蛋白结结合率均较较低，很少超过过40%；肺脏脏、 肾脏肾脏 、 前列腺组织组织 、尿液、胆汁、粪粪便、巨噬细细胞和中 性粒细细胞的药药物含量或浓浓度均高于血浆浆。脑脑脊液、骨组组 织织和前列腺液中的药药物浓浓度低于血药浓药浓 度。培氟沙星主 要由肝脏脏代谢谢并通过过胆汁排泄；氧氟沙星、左氧氟沙星 、洛美沙星和加替沙星，70%以上以原形经肾脏经肾
17、脏 排出； 对对其他多数药药物，肝、肾肾两种消除方式均很重要。 磺 胺 类类 抗 菌 药药 对对磺胺药药敏感的细细菌生长长繁殖过过程需要叶酸参与，且只 能利用环环境中的对对氨基苯甲酸(PABA)和蝶啶啶，在二氢氢蝶 酸合成酶的催化下合成二氢氢叶酸，再经经二氢氢叶酸还还原酶 还还原为为四氢氢叶酸，后者作为为一碳基团转团转 移酶的辅辅酶参与 核酸合成，以供细细菌生长长需要，而不能利用现现成叶酸。 磺胺药结药结 构和PABA相似，并竞竞争拮抗PABA，防止正常 细细菌利用PABA自行合成叶酸(图图34-2)。同时时磺胺类为类为 二 氢氢蝶酸合成酶的竞竞争性抑制剂剂，一般仅仅起抑菌功效，感 染的痊愈主
18、要依靠宿主的防御机制。磺胺对对可利用已形成 叶酸的细细菌域哺乳动动物的细细胞无作用，由于它们们不能合 成叶酸，而只是利用已形成的叶酸，故无此影响。 肠肠道易吸收类药类药 物体内分布广泛，血浆浆蛋白结结合率为为 25%95%。磺胺药药主要在肝脏脏代谢为谢为 无活性的乙酰酰化 物，也可与葡萄醛醛酸结结合。只要从肾脏肾脏 以原形药药、乙酰酰 化物、葡糖醛醛酸结结合物三种形式排泄。磺胺药药及其乙酰酰 化物在碱性尿液中溶解度高，在酸性尿液中易结结晶析出 ，乙酰酰化物的溶解度低于源性药药物。肠肠道难难吸收类药类药 物 必须须在肠肠腔内水解，使对对位氨基游离后才能发挥发挥 抗菌作 用。 导 詹 替 南 典 雀 辆 夜 掀 蒋 怨 澜 涝 邵 吓 奉 棋 星 裙 塑 敷 馁 蚕 伎 刹 侠 墩 馏 臆 习 初 惕 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 年 算 锰 室 题 芝 晤 瑚 箍 渍 邱 塔 基 劈 靡 偶 剁 澈 馅 寻 藕 伤 瞧 单 框 臻 垣 哆 粹 勒 蔗 辈 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 夺 印 妄 篡 妙 簿 苟 吏 邢 芹 辱 骏 侨 丢 坊 桂 故 货 默 计 徒 花 拆 馏 挥 蜕 橙 瞧 硷 辆 校 链 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1 盐 酸 左 氧 氟 沙 星 片 1