血液系统药讲课.ppt

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1、过 星 听 梗 播 捉 靖 凡 颐 摔 恐 恩 锡 刨 伙 榴 堡 萍 悯 踊 贵 渴 被 的 撕 葵 栽 瓦 絮 慑 凛 偷 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 作用于血液及造血器官的药物 血栓预防:抗凝血药、抗血小板药 治疗:纤维蛋白溶解药 出血促凝血药 贫血抗贫血药 她 笆 逸 府 跑 书 迢 养 投 论 安 附 蔚 躯 纵 蟹 筑 偏 使 冶 枯 卞 礼 针 烧 歹 盛 蚕 吴 宿 卜 恶 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 第一节 抗凝血药 【凝血机制】 抗凝系统:最重要的抗凝物质是AT- a a a 内源性凝血系统 外源性凝血系统 a a C

2、a2+、PL、aCa2+、PL、 a Ca2+、PL、a a(可溶性纤维蛋白) a 难溶性纤维蛋白 (凝血酶) Ca2+、 凝血酶原激活物 腥 秀 戒 何 亢 姑 断 吁 红 缴 气 迄 炸 禁 浅 喘 帽 札 狈 流 惠 钠 毋 胶 想 糠 藻 俭 殷 瞎 窘 圆 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 肝素(heparin) 【来源和化学】 来源:由猪小肠粘膜和猪、牛肺提取。 结构:带阴电荷的硫酸粘多糖,强酸性;加入带阳电 荷的碱性蛋白(鱼精蛋白)可中和。 【抗凝特点】 1.口服无效,临床多静脉给药;抗凝活性T1/2与剂 量相关。 2.体内、体外均有抗凝血作用。 3.作用强

3、大、迅速、短暂。 4. 不抑制凝血因子生成。 昌 替 搞 脓 榨 怔 箭 谎 厢 辊 娘 喇 么 阵 勇 婉 悼 皇 往 拼 泥 痹 捆 氮 啡 婚 钧 环 亲 埂 无 分 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 【作用原理】 与抗凝血酶III(AT-)结合,加快后者与a、 、a 、a 、a、a和激肽释放酶等形成复合物 并灭活它们 肝素AT-复合物 AT-构象改变 AT的精氨酸 残基更易与凝血因子的丝氨酸残基结合 复合物被单 核-巨噬细胞系统清除肝素解离,与另一分子AT-结 合而反复利用。 注:肝素分子必须同时与AT-、凝血因子结合。 【其他作用】 调脂作用,抗炎作用,保护动脉

4、内皮作用,抑制 血管平滑肌增生作用,大剂量抑制血小板聚集。 绩 旋 笋 务 丹 匡 像 躺 柴 送 锄 谋 饱 野 嗽 榴 耐 沽 函 靠 缮 删 扑 铃 翌 睁 帚 妹 擒 辙 摆 敦 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 【临床应用】 1.防治血栓栓塞性疾病:防止血栓形成与扩大,如肺栓 塞、脑栓塞、深部静脉栓塞。 对已形成的血栓无效 2.早期弥散性血管内凝血(DIC):eg.脓毒血症、胎盘 早剥等所致DIC,早期应用 3.防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后 血栓形成 4.体外抗凝:血液透析、心导管检查、心血管手术等。 且 骄 赡 扶 旅 艳 疾 蓉 黔 简 仍

5、 噪 醉 污 哥 饯 亥 庭 喘 聪 桑 仑 绎 迸 绷 豺 技 驻 捎 借 日 算 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 【不良反应】 1.过量:自发性出血,解救用鱼精蛋白iv 2.长期应用:骨质疏松,补钙 3.过敏反应 4.短暂性血小板减少 【禁忌症】 肝、肾功能不全,有出血倾向者、消化性溃疡、严重 高血压患者,孕妇禁用。 彪 亢 抡 锰 表 棺 尘 援 心 求 怂 忘 测 雷 侠 萤 界 屁 麻 胀 易 严 睬 站 瘸 斩 猪 白 踩 歌 吊 酸 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 低分子量肝素(LMWH) 依诺肝素、替地肝素 【特点】 1. 分子量

6、肝素; 2. 选择性抑制Xa活性,较少影响凝血酶作用 和凝血; 3. 量效关系优于肝素; 4. t1/2肝素; 5. 较少发生血小板减少; 6. 出血危险肝素; 7. 用于深部静脉血栓的预防、急性心肌梗死 、不稳定型心绞痛、血透等。 债 沽 勿 衰 莲 矮 榷 暂 酮 重 哭 囱 忘 埃 虐 禁 辕 器 顿 崎 聂 像 絮 逐 淖 哎 炸 缓 板 入 艳 暮 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 香豆素类 维生素K拮抗剂 华法林(warfarin)、双香豆素、醋硝香豆素 【作用原理】 竞争性拮抗维生素K羧化酶的辅酶 对抗维生素K对凝血因子、的活化。 对已活化的凝血因子无影响。

7、 【作用特点】 1. 口服参与代谢才发挥抗凝作用; 2. 抗凝作用缓慢而持久; 3. 体内抗凝,体外无效。 东 狱 泅 窑 厩 调 辣 兜 通 峨 畜 哥 鹰 蛋 虏 琵 涂 惯 衙 唆 樟 有 桥 锣 陶 募 但 亢 迎 秤 厢 潜 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 【临床应用】 血栓栓塞性疾病:序贯疗法-先肝素后香豆素 【不良反应】 n过量易致自发性出血解救用VitK,或输新鲜血. n易致胎儿畸形 【药物相互作用】 合用肝药酶诱导剂药效下降,肝药酶抑制剂、血浆 蛋白结合率高的药物,血小板抑制剂,广谱抗生素 药效增强。 膝 柑 数 炉 挪 承 液 田 鞍 狞 痘 鳖 壹

8、 运 族 振 啃 茶 诵 酚 打 溺 瓣 犁 伴 线 狄 聪 澳 让 常 堕 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 纤溶酶原 纤溶酶 纤溶酶原激活因子 (链激酶、尿激酶、t-PA) + 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白 降解产物 抗纤溶酶 原激活因子 氨甲苯酸 氨甲环酸 第二节 纤维蛋白溶解药(溶栓药) 与纤维蛋白溶解抑制药 降解 闲 凌 床 夫 公 毋 泡 馋 崖 汹 垛 挞 扑 闰 泪 敞 咀 硅 句 种 智 匝 翌 宋 昌 驼 宾 畅 先 高 平 略 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 一、纤维蛋白溶解药 链激酶(SK)、尿激酶(UK)、组织型纤溶酶原

9、激 活物(t-PA)、阿尼普酶 【作用原理】 均为纤溶酶原激活因子,能促进体内纤溶酶原转变 成纤溶酶,促使新形成的纤维蛋白水解,使血栓溶解。 但对陈旧的血栓无效。 【临床应用】血栓栓塞性疾病早期(6h) 【不良反应】 过量易出血用氨甲苯酸、氨甲环酸对抗。 爷 珐 招 棵 炕 姨 奏 断 撬 脉 矢 眼 拯 吴 函 捶 毋 缮 该 未 动 择 瑚 徊 仲 湛 惯 内 颊 耳 外 扯 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 lSK(链激酶):有抗原性,可产生过敏反应,发生 率高,应用受限。选择性作用差。首次剂量宜大 lUK(尿激酶):无抗原性,无过敏反应,价格昂贵 ,用于对SK过敏

10、者。 lt-PA (组织型纤溶酶原激活剂):对血凝块亲和力 高、作用快,对血循环中纤溶酶原激活作用弱,相 对较安全。 l阿尼普酶:有抗原性,产生过敏反应,缓慢活化, 易与血凝块结合。 苟 绰 幅 迪 作 壹 虾 效 盈 恋 坠 恬 恐 途 屿 篓 体 拈 圣 僻 燃 吮 曙 嚏 朴 螟 蛆 消 墓 周 割 潜 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 二、纤维蛋白溶解抑制药 氨甲苯酸和氨甲环酸 【药理作用】 竞争性抑制纤溶酶原激活因子,从而抑制纤维蛋白 溶解,产生止血效果。 【临床应用】 1.用于纤维蛋白溶解增高所致的出血:eg.产后出血 ,上消化道出血,肝、胰、肺、前列腺、甲状

11、腺等 手术后出血。 2.对抗溶血栓药过量出血 【不良反应】 过量:血栓形成诱发心肌梗死 搬 晋 兰 弄 蓝 设 铣 跺 苇 猩 找 菜 寞 柱 幕 斑 彰 帽 缅 抽 淋 鹅 壕 假 和 陨 茫 切 审 路 截 乾 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 维生素K(vitamin K,VitK ) 【基本结构】甲萘醌 【分类】 脂溶性:K1(植物),K2(肠道细菌合成); 需要胆汁协助吸收。 水溶性:K3与K4,为人工合成品。 【作用机制】 作为羧化酶的辅酶参与凝血因子、在 肝脏合成后的活化,促进凝血。 第四节 促凝血药 钝 思 插 欢 谈 脱 浸 劲 俗 袜 鸽 蔼 罚 摧

12、鸽 绿 侧 塑 过 捶 间 三 浴 嚎 樊 函 稚 澳 茸 触 容 蚌 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 【临床应用】用于VitK缺乏性出血的预防和治疗 1.VitK吸收障碍:梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻 2.VitK合成障碍:新生儿出血、长期使用广谱抗生素 3.香豆素类或水杨酸类药物过量 【不良反应】 少 VitK1:iv太快可致面部潮红、出汗、血压下降。 静脉注射宜缓慢或肌内注射。 VitK3、K4:胃肠反应,新生儿、早产儿溶血性贫血及 高胆红素血症 。 位 逻 煎 毋 挛 疚 叮 凡 戊 搂 趴 蜜 式 鞭 缨 蛇 蹄 篙 刨 疤 菊 宋 惨 肛 厉 豁 氟 克 巷

13、阿 态 衅 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 【贫血类型】 1.缺铁性贫血:缺铁,RBC呈小细胞低色素性 2.巨幼红细胞性贫血:叶酸或VitB12缺乏,RBC呈大 细胞高色素性 3.再生障碍性贫血:骨髓造血功能抑制 意 咸 杏 僧 晓 厅 散 片 呈 蝴 享 妈 借 毅 渠 胃 图 赡 顽 向 划 俺 骨 虚 霍 怨 荫 趣 福 单 戍 齐 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 顾 沽 勘 坷 逝 塑 虾 镍 诈 楞 诚 眶 守 朵 儒 防 欠 朱 吠 开 淖 峭 二 郭 某 簇 鸟 替 擦 赎 稗 跳 血 液 系 统

14、 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 铁剂 口服制剂:硫酸亚铁,富马酸亚铁,枸橼酸铁铵 注射制剂:右旋糖酐铁,山梨醇铁 【影响铁剂吸收的因素】 1.血红素分子形式最易吸收 ,Fe2+易于吸收,Fe3+不 易吸收;有机铁的吸收率大于无机铁。 Fe3+ Fe2+ 胃酸、维生素C、果糖 3.机体缺Fe愈严重,Fe吸收愈多。 2.鞣酸(茶)、高磷高钙食物使铁沉淀 四环素与Fe结合 防碍 吸收 碾 钎 违 里 敲 轻 怯 氛 隐 蚊 加 描 赵 呵 谗 译 讼 黍 惯 孜 递 蕉 姜 君 踩 洗 捕 引 碱 吹 晓 梧 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 【药理作用和临床应用】

15、Fe2+参与血红蛋白的合成,用于缺铁性贫血 1.失铁过多:钩虫病、月经过多、痔疮出血等 2.需铁量增加:妊娠、哺乳期及儿童生长期 3.吸收障碍:萎缩性胃炎、慢性腹泻 【不良反应】 1.胃肠道反应 2.急性中毒:胃黏膜凝固性坏死、急性循环衰竭、休 克 ,磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃,用去铁胺解救 仿 闭 笺 翁 司 废 遇 锑 镜 干 哨 绣 牡 惋 匈 绸 疫 豁 蔗 身 凛 哟 实 询 叁 领 禄 甲 啪 暴 昨 施 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 叶酸(folic acid,FA) 【药理作用】 1.参与嘌呤核苷酸的从头合成 2.参与胸腺嘧啶脱氧核苷酸(dTMP)的合成

16、3.参与某些氨基酸的互变 叶酸缺乏DNA合成障碍巨幼红细胞性贫血 FA FA还原酶 FH2 FH2还原酶 FH4 舌炎、腹泻 估 啥 撒 袜 瞧 坐 腾 步 局 疙 痘 雷 俱 卉 稍 岩 阻 拙 芹 配 鸿 甫 伎 吟 瑰 唐 田 扎 榨 姻 瑟 堡 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 【临床应用】 1.巨幼红细胞性贫血: l营养不良性巨幼贫:食物中叶酸缺乏,或妊娠期、婴 儿期需要增加补充叶酸。 l叶酸对抗药过量:甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶抑 制FH2还原酶,致FH4缺乏甲酰四氢叶酸钙治疗 2.恶性贫血的辅助治疗(以VitB12 为主),纠正血象 改变。 铺 蚌 涉 嚏

17、 蔽 魄 擦 护 崖 况 焉 挟 樱 坑 诬 朝 筒 灭 贱 恍 胞 镜 盒 幼 物 补 态 腑 神 壁 奖 着 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 维生素B12( VitaminB12,VitB12 ) 【体内过程】 VitB12 +胃壁细胞分泌的内因子形成复合物使VitB12免 受胃液消化而吸收。 【药理作用】 1. 参与FH4的循环利用。 2. 参与神经髓鞘脂质的形成。 5脱氧腺苷B1 2 甲基丙二酰辅酶A 琥珀酰辅酶A 胃粘膜萎缩、胃切除内因子缺乏VitB12吸收 叶酸缺乏及神经症状恶性贫血。 科 蓑 疑 条 丑 域 操 夷 淀 西 祁 邻 桌 柑 赃 娥 蛀 羊

18、眩 屠 幢 凤 沽 偿 综 糜 咖 阎 枝 有 垢 智 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 【临床应用】 1.恶性贫血:并合用叶酸。 2.巨幼红细胞性贫血 3.神经系统疾病的辅助治疗:如神经炎、神经萎缩等 4.胃大部切除术 胎 营 巍 奴 呈 信 哨 枯 化 煤 奋 刘 垂 蚤 档 瘩 逢 挡 笼 糊 疵 聋 核 粤 矢 龚 香 辅 渠 孜 抽 烛 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 造血生长因子 红细胞生成素(EP0) l肾脏近曲小管管周细胞产生 l促进红系干细胞增生和成熟,促使网织细胞从骨髓 中释出。 l以静注或皮下注射应用。 l主要用于慢性肾病引起

19、的贫血;肿瘤化疗、艾滋病 药物引起贫血也可应用。 l严重再生障碍性贫血或骨髓发育不良病人效差。 l主要不良反应为与红细胞快速增加有关的血压升高 。 塌 伙 鹿 丁 废 律 檀 齿 恰 轨 膳 桩 蝶 钓 肖 忧 壤 章 禄 绘 芯 孝 蒂 罕 誉 撇 吧 揖 脂 绦 蹈 腐 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 粒细胞集落刺激因子(G-CSF) 1.血管内皮细胞、单核细胞和成纤维细胞合成。 2.作用:主要刺激粒细胞集落形成单位(CFUG) l能促进中性粒细胞成熟; l刺激成熟的粒细胞从骨髓释出; l增强中性粒细胞趋化及吞噬功能。 l对巨噬细胞、巨核细胞影响很小。 3.应用:

20、l自体骨髓移植及肿瘤化疗后严重中性粒细胞缺乏症。 l先天性中性粒细胞缺乏症也有效。 l骨髓发育不良或骨髓损害病人。 l艾滋病病人中性粒细胞缺乏。 4.不良反应:可产生轻、中度骨痛,局部反应。 趣 信 哄 毒 臀 准 汽 耙 塌 办 骡 勘 萝 苛 崎 戎 催 开 象 辕 懈 乱 琳 汀 床 斜 蛊 索 奢 蛰 筋 望 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF) 1.T-淋巴细胞、单核细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞 均有合成。 2.作用:对骨髓细胞有广泛作用 l刺激粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨核细胞等多种 细胞的集落形成和增生。 l对红细

21、胞增生也有间接影响。 l增加成熟中性粒细胞吞噬功能和细胞毒性作用。 3.应用:主要用于骨髓移植、肿瘤化疗、某些骨髓造血 不良、再生障碍性贫血或艾滋病有关粒细胞缺乏症。 4.不良反应:骨痛、不适、流感样症状、发热、腹泻以 及呼吸困难、皮疹等不良反应。 首次用药可能出现潮红、低血压、恶心、呕吐以及呼 吸困难等反应。 尤 扶 器 晚 搀 状 跪 王 幽 古 稚 戒 姿 庐 展 玄 南 剩 绢 敛 痢 绰 捞 碎 预 忘 敲 笆 澄 炸 仑 译 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 本章小结 目的要求: 1.掌握肝素、铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用、 作用原理和应用。 2.熟悉香

22、豆素类和维生素K、链激酶、尿激酶及组织 型纤溶酶原激活物的作用原理及应用。 3.了解其它作用于血液和造血器官的药物。 晋 夫 么 方 酉 俄 肺 蛇 秸 呆 祝 诚 匹 翘 族 恿 孔 冉 害 姨 缠 坊 破 荧 骄 兑 施 揖 意 忌 儒 滑 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 -羧化酶 庆 蕾 伊 炕 塑 学 鸯 寨 锻 瘁 敲 司 探 林 问 芽 扫 绥 谆 埂 贼 绚 红 莽 萎 寒 熔 亩 但 诱 燥 母 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 痊 嚎 属 塌 闷 邢 蜂 蚁 询 寓 挛 障 祸 觅 喊 沿 弹 养 绊 天 巧 醚 透 漏 爱 踊 玩 维 烽 辫 扩 司 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课 a a a 内源性凝血系统外源性凝血系统 a a Ca2+、PL、aCa2+、PL、 a Ca2+、PL、a a(可溶性纤维蛋白) a 难溶性纤维蛋白 (凝血酶) Ca2+、 抗凝系统:最重要的抗凝物质是AT- 凝血酶原复合物 【凝血机制】 贫 荆 御 茫 陋 立 吧 违 疗 谦 徽 雅 夸 畏 销 课 桶 中 邮 辅 蜀 演 肩 寸 褒 肌 淖 炳 奎 砂 犯 剐 血 液 系 统 药 讲 课 血 液 系 统 药 讲 课

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