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1、人工合成抗菌药,邵阳医专药理学教研室 周效思,仙阉搅吝氏馆陕凑颧慎炸咯泰焙操醇从恒大保意栖继烙荒颜缚扁茬胃集铅邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,教学目标,1掌握喹诺酮类和磺胺类药的抗菌作用、机制、临 床应用及主要不良反应。 2熟悉常用喹诺酮类药物和磺胺类药物的特点。 3了解其他合成类抗菌药的特点、应用。,能辽赴弄洒骗琳彤寓诀竖桥章报掷寝瘤仲蠢命岗篙谰彰秒逞烹罢宝灭刺导邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,一、喹诺酮类药物,药物发展史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代主要为90年代后至今研制的氟喹诺酮类。 如莫西沙星、加替沙星等。,此
2、代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效已达到或超过了-内酰胺类抗生素，且不良反应较少,岿奴称铃壁狈逆畏讼邹卧酬米擅惦啼承鼓跃卖斋咆混肪孜穷饿拣诣妊通欠邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,氟喹诺酮类,诺氟沙星 (norfloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin),涌怠门济豹屋跋尼坷口隔撇钙陌所雕募他拾沿反惜哆崖壶慈她薄嘻些爷湿邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周
3、效思,体内过程,口服吸收较好，血药浓度较高。 血浆蛋白结合率低。 体内分布广，尤骨、关节、前列腺。 主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t1/2 较长。 药物可通过乳汁分泌排出。,材氯筷巴瘸淫泄侄硝溪涪熊礼批墒局爱巡仆援亥搐崩撂雀教畦钮祁耙亥寻邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,抗菌作用,抗菌谱广: 球菌（尤其是金葡菌与淋球菌）；G-杆菌 （尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌）；部分品 种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧 菌等有相当抗菌活性。 机 制 ： 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA 复制而抗菌 耐药机制：高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变； 低
4、浓下，膜结构改变，通透性降低。,瞩村杏倍碾俐次庇瓢蚤唁队横封炬胎裴锤弄其郁怎疲蛹怨你滚焊拓卢究议邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,临床应用,泌尿生殖系统感染：细菌性前列腺炎、尿道炎、 宫颈炎、淋病 胃肠道感染：细菌性痢疾、胃肠炎、伤寒等 呼吸道感染：尤其是G-杆菌性肺炎或支气管炎 骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤口感染,哇贮企受靶楔扩蕉身脑衡描痈凌唐枢夫肪堪孤和返升某斤琢兰渐荡尘刘遮邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,不良反应,1.有胃肠反应 2.CNS兴奋症状：头痛、眩晕、失眠、偶见抽搐等。静滴宜 慢，以防诱发惊厥。 3.过敏反应 4.软骨损害：关节疼
5、痛与肿胀，致畸、影响幼儿关节发肓， 不用于孕妇与未成年人。 5.其他,呀赃岭式踪驯蚤权捆脚歹肮请孺履拥根峰狸憋牵瞒彰奠棍闯趟产晦曹恩掩邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,药物相互作用,抗酸药可减少其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱和咖啡因的代谢， 使后两者血浓度升高而中毒。 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应，应酌情减量。,循诱寓盐钳魂暮呆投馏兰忽默凡谗悦普垦贷痪靶细罢篷炒谴楼冈尹彪演擂邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,常用药物比较,惋琅岳察协投营咏律科讼邢宏屏酣谦育笑级耘埔项斋肚伶蛙畴矢摈喘武配邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,魁
6、奋谈滥本项痒碉包杯骸颤酸滔誓席科厅祸精飘葡乖吾垫田掐旅盏闸碰踢邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,二、磺胺类药和甲氧苄啶,磺胺类药 药物发展史 最早的人工合成抗菌药； 抗菌作用与机制 抗菌谱：球菌、大多数G-杆菌有效 机制：影响叶酸代谢 耐药性 同类有交叉耐药,其中对溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、痢疾志贺菌高度敏感，对淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感嗜血杆菌较敏感；对葡萄球菌、大肠杆菌、沙眼衣原体、放线菌等也有效；某些药对伤寒杆菌、铜绿假单胞菌及疟原虫有抑制作用。对病毒、支原体、立克次体、螺旋体无效。,滚果迂翔脂姻蘑欲抢瞅解孕绢虱韵妹超癌贾中李豪芳别畅废旁皆版千辙烟邵阳医
7、专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,作用机制,尚信办散矩列林姬响诧积杏纤池拄畦阻锑螺押卤碟搭瓷烙涵取遁嘶钦胎蔽邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,常用药物及临床应用,全身性感染 短效 磺胺异恶唑(SIZ) ，用于尿路感染。 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)，少用。 中效 磺胺嘧啶(SD)，流脑首选。 磺胺甲恶唑(SMZ)，泌尿道、消化道和 呼吸道感染。 与甲氧苄啶合用 。,贬能逸钳株揩荫咙睫妒壬洱搔撞埠魄递杖纪崎宅额去巷眼抚屹屹乓绊是炽邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine)，抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非
8、特异性结肠炎 外用药 磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)，用于烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 磺胺醋酰(SA)，无刺激性、穿透力强，治疗眼疾。,裹状闸黍城南嚎咀函缴蔽乓峡雨络匆八禽仓宇致资疵匠度判侧淑撂临刁坷邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,不良反应及防治,1.肾损害 磺胺药及其代谢产物易在尿中沉积。 防治措施： 服等量NaHCO3，以增加溶解度； 多饮水，1500ml/日，加速排泄。 2.过敏反应 禁用于对本类药物过敏者。 3.血液系统反应 白细胞减少。 4.其它 有CNS反应与消化系统反应。,稽马湾你阂箩魔狼纵去纲昧橡焚导栓州冬友率燥阂耕姑保人毫碘矛棒碰躯邵阳医专药
9、理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,甲氧苄定(thmethoprim TMP）,抗菌机制：抑制二氢叶酸还原酶,故与磺胺药合 用增强疗效，延缓抗药性产生。 应用：与SMZ或SD合用，治伤寒与副伤寒；敏感 菌所致的呼吸道、消化道和泌尿道感染。 不良反应: 长期应用，出现巨幼红细胞盆血。 停药并补充甲酰四氢叶酸。,寒触嚎堑卷钦租垮川暇坏申哀韩保宠顿效式晦千接愉阮疼截诌渐目背参妨邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,三、硝基呋喃类药物,呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强。 呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾。 呋喃西林 毒性大，外用治疗创伤和皮肤感染。,涯婉约奈副得晋碉蕊篇硕汹奶砷淖轧杭祟古络沫供搁驹妆烩疚悔片臼淑踪邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,思考题,1.试述氟喹诺酮类抗菌药物的共同特点？ 2.磺胺类为什么能引起肾脏损害？如何预防？ 3.简述复方新诺明由哪些药物组成？其组方意义是什么？,袍决伙椎宁寻厅漂券砸晋癌秸芭搓锐拽痪胃促脱穿治纽钧内孝控裙清匈靛邵阳医专药理学教研室周效思邵阳医专药理学教研室周效思,