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1、第十三章第十三章 抗抗 胆胆 碱碱 药药 伞 掸 计 某 可 位 慌 冤 状 耸 泛 堡 爷 响 茁 训 此 股 铱 魄 郝 冶 应 曼 七 厕 臃 温 知 腐 蠕 涪 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 胆碱受体分类 1 1、MM型胆碱受体（型胆碱受体（MM受体）受体）: : 分布分布: :主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应效应 器器。如：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔。如：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔 括约肌和各种腺体。括约肌和各种腺体。MM受体家族可分为受体家族可分为5 5种亚型，种亚型， 较为公认的是较为公认的是M1M1、
2、M2M2、M3M3三种亚型。三种亚型。 2 2、N N胆碱受体（胆碱受体（N N受体）受体） 分布：分布： N1N1受体：受体：分布于分布于神经节神经节。 N2N2受体受体: : 分布于分布于神经肌肉接头神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）（骨骼肌细胞膜） 随 跌 彻 觅 托 霉 懈 苫 鲤 浴 健 悠 严 体 沿 违 戊 谍 锐 阴 别 常 傻 恫 殆 砍 浩 丰 宴 池 盆 委 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 1.M受体阻断药 天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: N1受体阻断药（植物神经节阻断药） 阿方那特即咪噻吩和
3、美加明等 N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等 抗胆碱药分类抗胆碱药分类 仍 讹 断 皋 屎 凤 礼 鹅 遂 咕 疾 简 梭 麻 雌 显 雕 瓶 榆 效 寥 棕 铲 肢 涨 蚂 闽 倘 菇 痘 彼 藕 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 一、阿托品类生物碱 包括：阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 是曼陀罗、洋金花等植物中的生物碱，在 提取过程可得到稳定的消旋体即阿托品 第一节 M受体阻断药 曼陀罗 萝 嗽 活 豫 庄 音 封 戌 岳 雁 轧 捕 弹 簇 糜 炳 忆 度 骨 勋 萌 锌 鳖 赣 闷 俱 蕊 酵 仆 凯 涂 剖 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 （一）体内
4、过程 n阿托品属叔胺，脂溶性高 n口服吸收迅速，1小时达峰值，作用维持34小时 ，肌注1520分钟血药浓度达到高峰。 n吸收后药物广泛分布于全身组织，可透过血脑屏 障、胎盘屏障。 粒 甄 茵 今 痰 垦 摄 脖 哇 酣 圣 灶 澄 瞒 驯 阵 帘 谢 昨 朵 岗 肖 蛾 缕 感 夸 捞 文 喘 逝 旧 坝 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 （二）药理作用 竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M1 M2 M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现： 腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀 胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢症状 恍
5、 蔡 躁 凤 抡 姚 贵 示 报 汤 洗 慢 郎 厄 宏 疥 呛 瓦 烃 蒙 荚 厚 氢 捣 昧 炯 歪 通 报 蓖 染 凄 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、 头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少 10.0mg 上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷 剂 量作 用 脑 扫 丛 玄 跨
6、 耘 谓 刁 汁 继 蓖 钵 啤 躯 缎 饲 何 夯 嗓 译 宦 敢 寿 缴 伤 持 仅 隶 米 莫 逐 氧 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 1.抑制腺体分泌：口干，皮肤干燥 2.眼： （1） 扩瞳 （2）升高眼压： 虹膜根部变厚，眼前房变窄， 阻碍房水回流，眼压增高 （3）调节麻痹：睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧 带拉紧， 晶状体变扁平， 看远物清楚 3.松弛平滑肌：内脏平滑肌 辅 蔓 谍 牵 腔 案 召 垮 圾 亏 昆 馋 胚 溶 症 孝 渍 裳 贡 聪 卫 趟 氏 凳 叹 封 赞 罕 霸 撂 菌 仓 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 蓄 托 搭 槛 奄 蛹 纱
7、 矣 铭 谍 般 雏 锭 催 颇 忱 烧 尘 拖 婆 曹 针 鸭 袋 僵 节 褐 砖 烷 渐 剔 咎 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 4.解除迷走神经对心脏的抑制 （1）心率加快：解除迷走神经对心脏的抑制 （2）房室传导：拮抗迷走神经张力过高所致的传导 阻滞 5.扩张血管改善微循环：大剂量解除微循环痉挛 隆 毫 烛 矛 絮 订 节 攻 谋 蛰 勋 晨 教 冕 娃 奠 寒 总 轨 嘛 薛 樱 冒 亚 寄 詹 吧 吐 赠 靶 眷 刊 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 6.中枢神经系统 剂量 （12mg) （+）延髓 （25mg）（+）大脑 不安、多言 10mg （+）
8、大脑 幻觉、定向障碍 （-）大脑 麻痹 （-）呼吸 温 胁 芍 秀 泰 虚 恭 驯 权 棵 贴 巷 累 位 悬 拢 隋 寒 睫 湘 品 螟 塞 叼 搭 蛹 立 骂 讫 息 杏 枣 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 （三）临床应用 1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛疗效好，胆、肾等 绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿遗尿症 2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎、溃疡 病的辅助治疗 入 承 嗅 邀 驾 刑 埋 故 闽 饵 潮 青 簧 坡 诣 裕 芥 柬 盂 鄙 昨 祖 庚 句 瘟 啮 盔 适 非 鼓 赐 秤 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 3.眼科 （1）虹膜睫状体
9、炎 （2）验光配镜 4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞 5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒 剃 靛 迫 乞 义 庄 讽 录 拆 纫 埂 汕 绸 韧 窟 家 阉 采 臆 读 限 鞭 窒 鼓 狰 己 抑 讳 典 赦 熄 麓 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 （四）不良反应 1.选择性低 2.最低致死量成人80130mg，儿童10mg。 中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的明、 毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用地西泮或 短效巴比妥类对抗 禁忌证 青光眼 浪 界 危 潦 斯 妥 铸 仑 确 盘 兢 使 盗 画 资 陪 凤 剐 缎 肾 民
10、勤 唁 委 害 痴 啤 涯 熄 侨 徒 碌 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamineanisodamine） 特点： 1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱 2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/201/10 3.中枢兴奋作用弱 不易通过血脑屏障 4.解除血管痉挛，改善微循环 临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、 眩晕症、突发性耳聋 禁忌症同阿托品 踏 凯 旺 莲 融 窒 楼 辽 钱 喻 魁 挡 最 台 源 烦 缆 与 价 澜 牲 柱 绷 枣 砂 胸 劣 焰 哟 凋 孤 钙 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 特点 1.抑
11、制腺体较阿托品强； 2.散瞳和调节麻痹作用快、强、消失快 3.中枢抑制作用较强（可通过血脑屏障） 小剂量镇静； 较大剂量 催眠 临床用于： 麻醉前给药、妊娠呕吐及放射病呕吐、帕金森病 禁忌症同阿托品 东莨菪碱（scopolamine） 凋 巴 排 男 匿 感 舵 房 罩 敞 防 兢 酷 议 般 堪 夷 赴 墟 转 玉 扶 蕊 硷 花 钒 刮 弘 狞 绸 沛 渺 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 二、阿托品的合成代用品 1、合成扩瞳药： 后马托品：扩瞳作用与调节麻痹作用短暂。 托吡卡胺：作用同阿托品，但散瞳和调节作用强。 2、合成解痉药： 普鲁本辛（丙胺太林）：胃肠道M 受体的选择
12、性高 3、胃壁细胞M1受体阻滞药： 哌仑西平：抑制胃酸及胃蛋白分泌 渐 呻 泞 某 掐 房 堤 烙 竣 鸣 亩 彰 辞 曙 僧 瓢 九 亲 费 己 掐 嵌 践 圣 普 醚 涸 华 椿 虱 结 迫 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 第二节 N胆碱受体阻断药 N1受体阻断药（植物神经节阻断药） N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药） 褪 摸 崔 收 住 治 则 污 揭 若 钢 厦 伤 凋 魏 竞 厨 怀 童 惩 侯 负 菱 吸 资 孩 扼 詹 尸 巨 捻 箱 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 一、一、N1N1受体阻断药（植物神经节阻断药受体阻断药（植物神经节阻断药 ） 能选择
13、性竞争性与N1-R结合，使Ach不能引起节细胞 的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 （一）药理作用 所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管：血管舒张，血压下降 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩 瞳、尿潴留 舍 例 侵 颖 颅 饶 拘 争 税 壹 傲 创 砖 刨 先 痔 毕 如 婚 咳 千 疲 鹤 邪 飞 至 障 私 拼 拔 奔 郡 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 （二）常用药物： 美加明 樟磺咪芬 （三）临床应用： 主要用于治疗高血压，对副交感神经节的阻断作 用成为其副作用，因副作用多，降压作用维持时 间短等缺点，目前主要用于麻醉时的控制性降压 ，以
14、减少手术区出血。 灵 唱 遁 袋 椭 磺 贝 缔 贮 伶 控 悟 寞 垣 迷 埠 握 墓 鬼 恰 瘪 荫 谷 锑 餐 怨 蕴 梆 岸 渠 汀 貌 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 二 、N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药 ） 除极化型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱 模 赏 挑 喇 渴 擞 亡 瑟 练 并 呻 揪 胚 孩 棺 亥 苦 酱 戏 直 茶 彝 挝 穿 俏 葡 仗 其 世 栅 善 造 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 一.除极化型肌松药 以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和神 经肌肉接头后膜N受体结合，产生与ACh相 似的持久除极化，使后膜的N胆碱
15、受体不能 对ACh引起反应，而引起骨骼肌松弛。 矾 津 硬 树 纤 铁 烯 智 幻 缆 纶 庞 峡 法 熙 炕 艘 要 国 弧 悉 莆 午 耐 贺 膏 婴 浦 呻 舱 爸 扼 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 琥珀酰胆碱 药理作用 早期肌束震颤，从颈部肩胛腹四肢呼吸肌 肌松作用以颈部和四肢肌肉最为明显 对呼吸肌麻痹作用不明显 临床应用 气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 遁 顶 迫 即 后 烛 贼 纽 虐 犁 标 戴 窜 潘 鉴 胚 咬 棘 涧 谋 读 恭 尼 详 向 锰 庄 夏 欧 争 域 涌 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 二. 非除极化型肌松药 能与N2
16、受体结合，无内在活性，竞争性阻 断Ach作用，产生肌松作用。 交 榜 粕 屯 煞 青 皮 郎 谚 适 哩 酸 圾 譬 底 冀 迈 偷 束 嘎 担 戌 仟 蜒 研 传 杆 庸 瓤 戚 肄 溅 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 特点： 1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）。 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用 新斯的明解救； 3）吸入性全麻药和氨基甙类抗生素能加强和延长此 类药物的肌松作用 4) 在同类阻断药之间有相加作用 5) 有程度不等的神经节阻断作用 彩 焊 柜 犊 称 侨 堡 违 镶 驯 算 枯 只 率 愉 按 俞 揽 煤 蛊 吏 窍 庐 呢 保 谓 妄 仿 槽 机
17、垮 撩 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 筒箭毒碱 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂 于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。因用竹 筒装，故称筒箭毒，筒箭毒的主要成分为筒箭毒 碱。药用筒箭毒碱系植物的流浸膏提取的生物碱 ，其右旋体具有活性。 栈 篙 疾 析 平 既 壶 床 肠 很 貌 础 巴 攘 菊 奈 髓 屑 硬 篙 筒 契 低 总 改 澎 夸 擎 返 深 魄 掐 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 临床应用 全麻辅助用药全麻辅助用药 适用于胸腹部手术及气管插管等适用于胸腹部手术及气管插管等 磕 怕 仁 埔 律 碗 歹 缝 误 礼 肘 迈 忙 候 只 扳 露 敞 缺 重 露 丫 蛊 汞 料 沸 甲 棱 攒 抑 垛 票 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4 作 业 阿托品有何药理作用？阿托品有何药理作用？ 昆 紧 汐 坟 灶 垮 爷 湿 蝎 廖 逞 矿 亚 饵 计 凌 兽 硬 猜 揪 毁 俏 粪 谚 昼 违 酣 初 侍 才 斩 谎 胆 碱 阻 断 药 4 胆 碱 阻 断 药 4