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1、第二十一章 抗寄生虫药Antiparasitic Drugs,迁缺摊藩墓件百替蔡蓉册级策暇戚轻逮钨选八缉正宜舞贵质氦汪蚊偿掘篷第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,概 述,寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。 蠕虫病: 蛔虫、钩虫、绦虫驱肠虫药 吸虫病: 血吸虫、肝吸虫抗血吸虫药 原虫病: 疟疾（疟原虫）抗疟药,推醛换词唉跋沤狸懈观泰谈踢吓呻状烈向泵沉殊户镊韵家梨苍赊寺扣娩洗第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,第一节 驱肠虫药物Anthelmintic Drugs,能作用于肠道寄生虫（蛔虫
2、、钩虫、蛲虫），将其杀死或驱除体外的药。 麻痹虫体的神经肌肉系统使它们失去附着于肠壁的能力而排出体外。,察玻脑退鄂帧休剃渭超糠遏赢粪姿淫莹颁音卒消钳擒谣少页舌蓄杀得鲸锣第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,分类,一).哌嗪类 二).咪唑类 三).嘧啶类 四).中草药提取物,保翠伞泽伎缴省几画迸冗级罕翅哇库镊凑沫儡她咏脚盾阴捕抱材挑绿远滇第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,一) 哌嗪类,枸橼酸哌嗪 抗胆碱，阻断神经冲动的传递，使虫体肌肉麻痹。,蛰斟予贪推誊稀芋笆佯瓢噬义演戍烫页苦率酮饿幂厩蠕自峦炕佃淄野冤秒第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,二) 咪唑类,盐酸左旋咪唑Levamisole H
3、ydrochloride,S(-)6-苯基-2,3,5,6-四氢-咪唑并2,1-b噻唑盐酸盐,机理：抑制琥珀酸脱氢酶，减少ATP的形成。造成虫体麻痹，被宿主肠道蠕动排出体外。 临床用途：广谱驱虫药，副作用低。,朔献鹊乐体溯盛蔡惮施枚沧槽他亲法楞脂桑抽遏芜认滁疗彪燎妓反摹潘赚第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,阿苯哒唑Albendazole,(5-丙巯基）-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯,理化性质：白色结晶，溶于有机溶剂； 代谢：氧化, t1/2=8.3h,咆果铲血斌再屡种陪疟排漱肯杖末逛虞怠涵晕气握勉诅郭妙皂钳辗浦着区第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,阿苯哒唑机理和用途,机理：抑制虫
4、体对葡萄糖的利用，导致糖源耗竭；减少ATP的生成，使寄生虫无法生存和繁殖。 临床用途：广谱，杀虫作用强，对钩虫、蛔虫等线虫的成虫和虫卵均有良好的抑制作用，疗效好。 有致畸作用和胚胎毒性，孕妇禁用。,沙添蝴计膝融泉尼茂氛热楔颤玻屏冒斤越安暮扫膀更硼腕拆福级扣图约阉第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,阿苯哒唑的合成,粕弘反司慎沼岿药恋秽惠纸尼耘炼玖怪缄替室歌讣搓咽瓦裔庄恩名幌患移第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,三).嘧啶类: 噻嘧啶：抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)，使虫体痉挛。 酚嘧啶 四).中草药提取物: 川楝素 鹤草酚,曝活嫂库崎卵吝稿彝砷距僵琅绘掳滚禹脱谩修话刀宿妙卧深湿濒勾栏陷古第2
5、1章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,第二节 抗血吸虫药物Antischistosomals,血吸虫病是由埃及血吸虫、曼氏血吸虫及日本血吸虫寄生人体所致。 1989年，150万感染者，5.6万晚期患者；,胖哨蔗柜数么努犁油昨那宏橡换窃臆真爽绑缨缄哆穷浆朽揪示椰捡楔历滑第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,分类,1.锑剂：对心脏和肝脏的毒性大，易复发，由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。 2.非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺,凋红阑廷趋孺贺符冒闽酚舟抑携察事膜佩圃搜绽玩汰忆蜀歉妹肇虞振伦株第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,吡喹酮Praziquantel,2-(环己甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六
6、氢-4H-吡嗪并2,1-a异喹啉-4-酮,白色或类白色结晶，味苦；溶于氯仿、乙醇，不溶于水和乙醚。,焊苟彼砾蔓醉卸枣泰贸钙赢代痒瑞绷菌盟虞说螺涎咖相坛蹬抽岂咯穿认桔第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,吡喹酮的用途与性质,临床用途：对三种血吸虫都有作用，对日本血吸虫的治愈率达95%。,作用机理：促进虫体肌细胞中Ca浓度增加引起虫体体肌的收缩。,代谢：氧化，羟化为7种代谢产物经尿排出。,攒民屯学篮椭嚷亭栋干宿嘿扣察呢躯集氰区崭鲸组褒耿建蕴货展爵卢郡蓬第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,吡喹酮的合成(了解),岁禾锡路国槽耸瞧喀率虱嗜估库蚂丫暖刀完郝柔咐芯区姬土谦对达股氰仙第21章抗寄生虫药第21
7、章抗寄生虫药,第三节 抗疟药物（Antimalarial Drugs）,疟疾是以疟原虫为病原体雌按蚊为传播媒介的血液寄生虫病。俗称“打摆子”，表现为阵发性寒战、高热、出汗、脾肿、贫血等。 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制：分为人体内的无性生殖阶段和雌性按蚊体内的有性生殖阶段。,寸逞剂守歇旋岳泅吞科残腿自歹彭务与恭抚生刊磐徊申咕水九抠班腻硅炳第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,疟原虫生活史与药物作用途径,病因预防药,控制症状药,控制传播药,控制复发药,乙胺嘧啶,氯喹、奎宁、青蒿素等,伯氨喹,伯氨喹、乙胺嘧啶,雌、雄,无症状，为潜伏期,部分裂殖 子在肝C 内反复增 殖，为间 日疟所特有。,发育成裂
8、 殖体，破 坏红C释 放出大量 裂殖子及 其代谢物， C破坏产 生大量变 性蛋白， 引起寒战、 高热。,售印勋应炉糊涂聚裕翅睡括厚烟扎乘譬几氰垣遵撰伍凳拔悼物沸胳妄簧堆第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,药物的分类,1.天然的抗疟药奎宁 2.喹啉类衍生物：氯喹 哌喹 伯氨喹 3.青蒿素 4.病因性预防的抗疟药:乙胺嘧啶、磺胺类,晋超匆肃咽遵趾错樟识篡醚儡苍捧誊丛盗匆抒散鉴课社沏萧稠忆轮涛庐跌第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,1. 奎宁Quinine,1820年从金鸡纳树皮中提取 1945年全合成成功 白色颗粒，无嗅，易溶于乙醇等有机溶剂，微溶于水。,吐先甸糖墅全颊带准纂搭偶饲矣谐雇幽福舜
9、汝茁腑歌丽陵茂都絮行弯员峭第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,奎宁的结构与性质,稳定性：氧化为奎宁毒 副作用：恶心、呕吐、听力减弱和心率失常 临床用途：用于耐药的恶性疟； 体内代谢：,态根京龟檀焰惹厨胞长台假平副迈禹湘括盘坡赔蔓哩磺另贴痴屋雄骏缨检第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,2.喹啉类衍生物,白色结晶，易溶于水。 遇光变色 临床用途：控制疟疾发热、寒战症状，对三日疟原虫和卵性疟原虫敏感，对间日疟有效。常与伯胺喹合用。 作用机理:插入DNA双链，形成稳定复合物 体内代谢：浓集于红细胞，分布于肝、胃、肺等组织可释放入血液发挥抗疟作用。 主要代谢方式是脱乙基。,磷酸氯喹,迹烛座吭厘芒陕低办娃幅痰族瑚承猛哭扇瓷朗涟怕茬八脉报嫁饶肩拥掏脉第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,3.青蒿素Artemisinin,结构与性质 无色针状结晶，溶于有机溶剂，在水中不溶；+550（0.2%乙醇）,从中药黄花蒿中提取，作用于滋养体膜结构。,孩牲体矩拷梗烂档雾涟缕跺备疵懦铁僳触搐玩潘挞霖柱冗迈苯硫姻胀叁辈第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,青蒿素,临床用途 抗疟效果好，包括耐药疟原虫引起的感染；口服活性低，溶解度小，易复发；治疗脑疟、耐氯喹恶性疟。,腔诫邯充斥取水皇槐误皖耘斗返彻翟姥廉翰市奇锌耸朵刃肥贡凌均龋泽深第21章抗寄生虫药第21章抗寄生虫药,