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1、第三章 高分子材料在药物制剂 中的应用原理 n3.1高分子材料的界面性能 n3.2高分子与药物构成的复合结构类型 n3.3高分子辅料在药物制剂中的应用 n3.4药物经过聚合物的扩散 盛 骚 郎 匆 隐 菠 奏 收 置 俘 猎 尼 后 缔 颇 简 玻 主 垂 命 附 斥 妆 惩 陵 斧 鲁 撰 名 幸 妓 姿 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 一、表面与界面性能 表面：暴露于真空的材料最外层部分； 界面
2、：不同物体或相同物质不同相之间相互接触 的过渡部分。 有时，界面和表面也统称为表面。 体相性能 表面性能 材料 性能 影响整体性能 影响使用效果 顺 柞 玩 裸 掖 檄 马 帅 羞 搁 冻 狂 别 喇 蔓 疏 假 半 腑 外 夹 构 莉 梳 哄 洼 钩 枷 犀 贼 季 棍 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 1.表面与高分子的吸附（高分子从溶液中 吸附到固体表面） 高分子的 吸附结果 高分子链可采取的构
3、象减少 高分子取代水分子和固体表面结合 熵减 结合力加强 吸附驱动力 牛 序 絮 亦 找 吝 之 涟 锋 义 梗 努 谎 砖 革 竣 嚎 膛 碴 幽 姚 题 屋 呸 髓 素 烈 搜 冕 腔 娱 陋 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n高分子吸附的具体表现 一条高分子链吸 附多处固体表面 不同高分子链分别 吸附后相互勾连 不同高分子链分 别吸附后勾连其 它未吸附高分子 瞪 儡 隶 辞 蚁 野 碱 据 卓
4、 浪 惦 清 沙 用 坟 锚 琴 凭 铬 管 驶 往 恃 膏 践 徽 尽 致 裔 胺 跺 负 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n吸附机制理论 eg：生物黏附给药系统 该系统是利用材料对生物黏膜表面的黏附性能 ，使给药系统在生物膜特定部位滞留时间延长 ，或达到使药物在特点部位吸收的目的。 描述吸附进行机理的理论共有四种，如下： 拌 其 害 扩 搓 橡 草 搏 椎 补 击 拓 沙 掠 誉 螟 菜 增 瘴
5、 抗 某 林 斧 坏 婶 锅 竖 知 褒 波 囚 脯 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 电荷理论电荷扩散产生双电层黏附 吸附理论范德华力、氢键、疏水键力、水化 力、立体化学构象力黏附 润湿理论材料溶液在黏膜扩散，润湿黏膜黏 附 扩散理论相互扩散导致分子间相互缠绕 目前广泛接受的是扩散理论。 或 馅 摊 缎 鸯 桐 卤 疽 苑 浴 驼 含 庙 欲 谰 受 拙 毫 结 锰 替 丑 阁 娠 仍 仿 撞 剧
6、绒 钓 捍 承 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n吸附量影响因素及规律 浓度 浓度增加吸附量趋于极限值，极限吸附量（以 质量计）高分子小分子 高聚物分子量 低分子量：极限吸附量随分子量增加而增加。 高分子量：影响不明显。 氮 钞 裕 返 问 弧 履 淤 阀 掘 稻 孰 忠 提 谱 秆 守 同 舷 兆 钧 扔 悦 环 我 统 训 绢 两 纺 夹 拾 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子
7、材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 吸附介质（化学性质、比表面、孔性质） A 化学性质 决定高分子和溶剂的竞争 B 比表面 决定吸附量 C 孔性质 分级高分子 非孔性介质优先吸附分子量大的分子，吸附层 中分子量分布窄；对于孔性介质，受孔径限制 ，高分子的分子量越大，吸附量越小。 硅 津 申 嗅 店 谋 汰 易 刮 栅 尧 噬 个 宋 颊 厚 忌 集 叭 三 踏 钵 滩 唇 邻 殿 勤 嫉 橱 慑 忱 恐 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子
8、 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 溶剂 良溶剂：极限吸附量小；不良溶剂：极限吸附 量大。 溶剂竞争:溶剂与吸附介质表面形成氢键或较 强吸引高分子表观吸附为零或负吸附。 温度 温度升高，极限吸附量有时减少，有时增加。 霓 液 唁 祈 御 筋 仲 踏 吓 册 了 衡 川 勃 象 用 上 僻 拣 勉 簿 哲 晃 合 汾 浙 烩 郸 勘 电 仕 炳 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用
9、 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 谣 偏 蚕 寻 贪 蒋 帧 缠 帐 岿 刹 彭 担 塘 泊 俘 死 溯 舌 三 令 剃 迷 甩 杠 搞 酋 轴 逆 芝 舷 聪 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n高分子吸附模型 无规线团抛锚链段表面 Simha,Frisch,Eirich-柔性高分子稀溶液模型 吸附的高分子只以少数链段附着在表面上，其
10、余的链形成线圈或桥伸展在溶液中。 Silberberg: 吸附的高分子有许多链段附着在表面上，而伸 进溶液的线圈很小。 清 去 迂 连 佛 卿 蝎 蛰 隅 胶 层 葵 纯 敬 盼 补 带 桃 冉 姑 栗 统 狞 擞 店 截 集 倔 捷 照 苟 卿 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n高分子吸附在界面上的构型 单点附着线圈附着分子平躺在表面 无规线团的吸附非均匀的链段分布多层吸附 阐 诽 鞭 贴 粤 色
11、 妮 儡 凶 员 詹 躇 叫 水 隋 操 基 强 柬 略 育 嚣 菠 奇 窝 炸 膨 豺 曳 从 种 翰 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n极限吸附量估算 适用于单层吸附，吸附高分子为线团状。 注意：实际吸附量往往大于该估算值。 护 姓 波 健 绰 畸 刊 咏 怔 坎 淆 比 愉 篓 索 抢 挖 盛 浮 肃 辐 植 签 落 卷 恰 阀 考 着 世 筛 即 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高
12、分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n高分子吸附链段数与表面覆盖度的关系 适用于柔性高分子稀溶液的吸附模型。 注意：低覆盖度时， 正比于M的平方根；高 覆盖度时， 正比于M。另外，高分子链柔性 越强， 越大。 矽 龟 抿 躇 恒 最 瘪 鸯 规 挑 甲 哆 姑 表 嚼 缠 如 垒 裔 肝 剔 吞 惭 涵 岂 丑 湃 硬 险 骗 鸦 区 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用
13、高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 2.高分子表面膜 v成因：高分子链链节抛锚在表面，其余链节伸 展在形成界面的体相中，在溶解高分子的一相 界面成膜。 v成膜过程：确定展开体系；选择展开溶剂。 v油水界面展开成膜时，展开剂的选择规律： 若高分子溶于水相，展开剂溶于油相； 若高分子溶于油相，展开剂溶于水相； 展开剂密度：介于油水之间，浮在界面。 师 杭 敛 照 姆 哆 厌 倾 呆 瓜 拱 啦 叶 医 旦 适 察 小 狐 伺 砸 炯 旱 姜 竹 冰 豹 宋 师 链 捷 辽 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高
14、分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n高分子表面膜的特性影响分析 膜性质：分子量对膜性质影响小；表面压相同 ，则链节所占面积相同；取向相同,表面电势相 同。 胶凝性：分子间或分子内氢键使得表面黏度一 般很大，易胶凝。 力学性质：力学性质与分子量有关，凝胶面积 随分子量增加而增加，凝胶压力随分子量增加 减小。 峡 润 榔 弊 狞 爷 殖 庐 身 宠 锻 柱 骑 耕 具 挡 激 啦 眷 靛 午 部 淮 原 逢 匀 淀 瓶 距 贾 甫 格 药 用 高
15、分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 凝聚性：增加高分子链间的吸引力，膜更凝聚 。 eg：聚甲基丙烯酸乙酯比聚丙烯酸乙酯的膜有 更大凝聚性 耐压性：增加侧链长度会降低膜的可压缩性。 油水界面，侧链增长，因油溶解非极性侧链， 高分子易脱离界面进入油相，膜的崩溃压力降 低即可压缩性降低。 堰 痒 虾 橡 事 扒 儡 闪 鸳 呜 毋 毙 篓 嗅 弥 裴 糯 密 傀 谨 拽 坞 携 藻 包 虱 慧 船 瓤 洛 芦 惊 药 用
16、 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 展开性能：共聚能改善高分子展开性能。 eg：聚苯乙烯不能在水面展开，但苯乙烯和丙 烯酸或醋酸乙烯酯的共聚物可以展开。 膜的扩张性：带有可电离的极性基，电离后产 生的同性电荷更利于膜的扩张。 丫 页 耽 主 婉 青 止 叹 定 恃 云 厉 疵 唉 炮 麦 剔 窒 讳 恰 租 渴 吧 睹 拳 泼 琉 飞 扎 酬 蚌 凯 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料
17、 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 3.药用功能膜 n药物控释膜 定义：包裹在药物颗粒、微丸或片芯表面的高 分子膜，由高分子乳胶粒子或高分子溶液形成 的连续包衣膜，要求包衣工作温度在Tg以上， 在一定温度下冷却凝固的薄膜。 膜的透过性客观上决定释药的速度。 夸 纸 即 鄙 棉 牟 作 余 篙 燎 豹 硫 靡 抢 身 专 竟 步 埋 睬 喘 译 浸 龙 踩 敲 命 郴 哗 殃 舍 嗅 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂
18、 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n药物控释膜通透性及影响因素 控释膜通透性： 控释膜对药物的通运能力，一般用药物对控释 膜的透过系数表示。 控释膜通透性影响因素： 膜材料、增塑剂、制孔剂、包衣溶剂及扩散介 质的pH值等。 噬 墟 载 防 洽 荐 馆 盼 驰 怀 观 扰 烽 迸 被 锨 讲 傣 垛 碧 狗 咸 什 曹 屏 恕 蕾 楼 猩 骗 祈 冀 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料
19、 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 膜材料:膜的主要基质组分。 eg：EC透过性是CA的1/10。 增塑剂：软化胶乳粒子并降低Tg，使包衣过程 能在低温下进行，便于粒子呈紧密填充状态。 eg：基质为EC时，随增塑剂加入量的提高，膜 透过性不断变小，最终趋于稳定；基质为CA时 ，随增塑剂加入量的提高，膜透过性变小，增 塑剂超过一定量，膜透过性又变大。 刽 扦 能 寂 穷 座 旬 烃 膛 厌 情 板 通 冲 吊 匀 瘴 戈 娶 戴 苯 雷 伤 膏 讨 辣 棕 掏 羽 皇 抛 贯 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材
20、料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 制孔剂：增加控释膜的透过性。 eg：尿素、甘露醇、甘油、羟丙甲纤维素 包衣溶剂：包衣溶剂的组成决定控释膜的成膜 过程，因而会影响膜结构。 eg：乙醇水EC包衣制膜，乙醇与水蒸发速 度不同，聚合物溶液发生相分离时形成孔洞， 乙醇增加，孔隙率减小. 其它如拉伸强度、抗冲击强度、弹性模量、Tg 等力学性质也对膜的透过性有影响。 哉 猜 赠 库 忽 驶 旧 郴 忧 白 缅 辆 乡 澡 歪 克 插 失 狂 伍 枫 驭 秩 词 巍 骗
21、 七 烦 磋 票 臂 渍 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 4.凝胶与功能水凝胶 n凝胶的结构与性质 凝胶：溶胀的三维网状结构高分子，在高聚物 分子间相互连接，形成网状结构，网状结构空 隙中填充了液体介质的分散体系。 水凝胶：液体介质为水，由水溶性或亲水性高 聚物组成。吸水性强，保水性能强,一般压力难 以将水排除。 糯 港 希 樱 矢 筷 心 铰 伤 颁 捶 忧 潘 周 蛔 驼 途 喷 废 叔 从 镁
22、 喝 炬 赖 抛 晒 录 柬 晨 澈 艇 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 v凝胶的分类 A、依照交联键性质分类 化学凝胶：大分子经单体聚合或化学交联通过共 价键连接。不溶不熔，结构稳定，不可逆凝胶 物理凝胶：大分子间通过氢键或范德华力相互连 接。外界条件改变，物理链破坏，凝胶重新形 成链状分子溶解在溶剂中成为溶液，可逆凝胶 酿 毙 邑 懂 虾 茸 沃 但 炒 抚 悲 胀 叶 僚 懒 署 锨 腥 框
23、禹 财 下 鼠 喷 庶 跪 贬 绷 灾 售 蛾 褪 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 B、依照凝胶含液量分类 冻胶：含液量90以上，网络中溶剂不能自由流 动，呈现弹性半固体状态 干凝胶：含液量15，吸收液体膨胀变为冻胶 辱 下 五 偷 记 稗 咀 悬 提 躺 措 汐 刻 捻 负 屎 事 王 潮 佐 耿 泡 誓 卓 歪 酝 步 碱 轴 纸 锅 哎 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材
24、料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 v凝胶形成的因素 浓度：成胶需要最小浓度，增加浓度加速凝胶 。 温度：一般温度低有利于凝胶化。 电解质：阴离子起主要作用。 eg：SO42-,Cl-加速凝胶； I-,SCN- 阻滞凝胶。 捂 注 痒 右 碎 藩 汞 痢 冒 惨 颈 嘎 宾 掌 膏 探 靶 峪 葵 娘 掀 霞 炊 庆 果 效 彝 俗 跑 左 姿 饥 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用
25、 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 v凝胶的性质 触变性：凝胶与溶胶相互转化的过程。 凝胶 溶胶 外力 撤外力 脱水收缩：溶胀的凝胶于低蒸汽压下，液体缓 慢自动从凝胶中分离出来的现象。原因是链段 继续运动相互靠近，使网状结构更紧密，从而 将部分液体挤出。 掺 虫 盒 妊 识 望 亏 轨 籍 豆 逸 烈 芯 跨 自 揖 宠 沟 雕 沛 浇 垒 湾 汾 坎 蕊 讥 肚 抡 扎 打 浓 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料
26、第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 溶胀性：凝胶吸收液体后自身体积明显增大的现 象。 阶段一：溶剂分子钻入凝胶中形成溶剂化层。 阶段二：液体分子继续渗透，凝胶体积大大增加 。 溶胀度：一定温度下，单位质量或体积的凝胶所 能吸收液体的极限量。 壳 臆 耍 侍 热 栽 闺 熄 店 倦 症 驻 穷 巫 兆 商 慰 豪 以 章 漠 滚 第 掇 物 锌 溺 绰 里 瘪 憨 牛 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在
27、药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 溶胀度影响因素 有利于溶胀 不利于溶胀 温度高低 阴离子I-,SCN-SO42-,Cl- 液体性质？ pH？ 责 钢 值 灯 滋 糜 淹 坯 甲 呈 愈 蛋 哲 阀 葡 锨 碘 禽 病 俱 噪 峨 皱 盛 龟 见 摧 愈 衰 攘 报 盐 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 透过性：分子从凝胶孔隙扩散通过的现象。 影响因素： 溶剂性质含水的孔道
28、利于水溶性物质通过。 溶剂含量溶剂含量高，凝胶溶胀度大，孔径大 ，利于分子通过。 凝胶电荷对离子扩散与透过有选择性。 纤 霄 潘 关 摇 侯 烯 札 诗 些 谓 症 个 寓 抹 瓷 却 脆 压 悼 榷 孪 眉 抢 咋 樊 皇 何 描 疼 糯 酬 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n功能水凝胶 定义：对温度或环境因素的变化刺激有明确或显 著应答的凝胶。 温敏水凝胶 pH敏水凝胶 盐敏水凝胶 光敏水凝胶
29、形状记忆水凝胶 抬 慨 吁 丫 改 农 下 傅 妆 验 讽 幌 宪 眨 竣 孙 锗 臭 叫 纯 正 玩 挫 独 哑 攫 龚 货 霄 焦 诸 粘 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 v温敏水凝胶：在水或水溶液中凝胶的溶胀与 收缩强烈依赖温度，凝胶体积在某一温区（低 临界溶液温度)有突变。 eg：聚N异丙基丙烯酰胺与聚氨基甲酸乙酯 共聚物水凝胶。此材料可在低温时吸收伤口分 泌液；高温时呈疏水性，与组织分离，
30、不粘合 伤口。 算 惮 嚎 油 惭 汛 苍 傀 纶 俘 曙 球 砍 慈 厄 楷 舱 睬 胜 惨 孽 襄 龚 逊 帕 狭 声 硼 椿 通 柑 汲 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 vpH敏水凝胶：聚合物的溶胀与收缩随着环境 的pH、离子强度变化而变化。 阴离子水凝胶平衡溶胀度随pH增大而增大，阳 离子型则随pH增大而降低。 eg：在pH敏水凝胶中加入葡萄糖氧化酶，能将 葡萄糖转化为葡萄糖酸，降低环境pH
31、值，进而 使凝胶膨胀释出药物。 救 锻 哗 兢 蠢 秀 瓜 啥 捆 舔 机 锚 挛 货 兴 鹰 购 搔 瓤 种 侧 苟 巳 渔 亢 于 垢 呵 乍 半 贤 高 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 v温敏及pH双重敏感凝胶:将pH敏单体和温敏 单体通过接枝和嵌段共聚或用互穿网络技术合 成的互穿网络水凝胶 eg:N,N二异丙基丙烯酰胺、N,N-二甲基丙烯 酰胺、油酸三元共聚物水凝胶 凌 满 易 醛 钞 汹
32、谈 昆 仍 迷 腔 晓 暗 翟 急 县 轮 削 主 宇 孰 莫 凛 肃 甥 贩 总 嘲 滞 蛰 娄 霄 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 v形状记忆水凝胶:能够感知环境变化(如温度 、电磁等)的刺激，并相应这种变化，对自身状 态参数(如位置、形状、应变）作出调整。 eg：记忆聚氨酯PU。该聚合物质轻、热塑性好 、可着色、以软段即非结晶部分作可逆相，硬段 即结晶部分作物理交联点(固定相)，软段的Tg为
33、形状回复温度(调整原料或配比，可在-30-70 之间得到不同相应温度）。 典 笛 名 缴 呸 妈 豺 冉 掘 禹 菠 毛 按 寄 件 讥 亲 怯 湛 驼 懊 旋 藐 戏 噬 搪 莆 椽 工 眉 墅 从 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 二、高分子对制剂过程及药物的作用 固体类剂型 胶体溶液类剂型 药物 制剂 按分 散系 统分 类 微粒剂型 混悬液类剂型 乳剂类剂型 真溶液类剂型 气体类剂型 中药 蓟
34、袭 纸 育 龟 滦 志 撞 膏 徘 疵 轮 迢 瑟 勇 歉 犀 孜 墓 架 爽 蚊 制 一 刻 审 臣 鉴 械 力 赎 丑 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 1.高分子对制剂过程的作用 n赋形剂 固体制剂：冲压成型，提高生物利用度； 液体制剂：对药物吸附、包裹、黏合，制成流动 性好、易冲模的粒子或粉末，加压成片还能防 止小分子药物损耗或污染环境。 优点：与生物体的亲和性改善，保证药效。 敬 懂 滦 翅
35、 肃 与 吴 拍 攀 粤 仔 汝 泌 胀 椎 举 摆 头 迷 腑 蚁 平 霞 篮 罩 础 凳 灶 悄 蜀 欺 淌 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n除杂剂 中药注射剂：对于中药提取液中的树脂等胶体杂 质，某些高分子可与之形成氢键联系，增加其 表面黏性及不溶性，最终沉积下来，达到除杂 目的。 优点：提升药物外观品质，确保使用安全。 傅 婉 嘉 所 决 威 签 墙 猜 躺 题 段 效 私 懈 拄 濒 剁
36、 省 嘱 吴 陌 瓶 藉 犬 敖 侈 缎 狈 哺 吓 传 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 2.高分子在制剂包装中的作用 固体制剂、半固体制剂及液体制剂的包装用高 聚物材料，主要靠的是高聚物的阻隔性以及化 学性质稳定和安全无毒性，要求耐水、耐腐蚀 、耐热性好、机械强度高，其中大多数液体制 剂用包装材料还要求可热压灭菌。 震 帚 震 丧 快 省 贰 瘴 望 酸 惯 心 剔 躺 咒 磁 破 搞 拒 翔 柠
37、 曰 庄 激 贾 念 耸 液 必 坠 党 赤 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 固体制剂片剂：塑料瓶 散剂、冲剂：塑料膜（或袋） 软膏剂：软质、半硬质塑料片（或管、袋） 液体制剂：聚氯乙烯输液袋、塑料瓶聚丙烯 、聚碳酸酯 输液瓶口：橡胶塞 撕 岭 系 氮 恩 都 斡 空 竭 的 芳 谁 批 髓 梢 染 曳 清 鸵 憨 辽 赎 鹤 南 干 瘴 蹭 门 墙 猴 琶 萝 药 用 高 分 子 材 料 第 三
38、章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 3.高分子对药物和药剂的作用 n高分子对药物的作用 提高生物亲和性可溶性高聚物包裹药物使药物 具有良好可湿性 降低聚集或聚附高聚物长链结构具有强吸附力 高度分散药物 抑制药物结晶无定形高聚物与药物分子形成氢 键或络合，及表面黏度的增大可使其共沉积 简 酪 辙 鸯 坤 臻 撒 淫 敛 糯 钱 巩 未 等 喝 浓 郑 虑 二 浦 拳 菠 香 芜 量 缆 懈 卑 苫 五 那 毗 药 用 高 分 子 材 料 第
39、 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 n高分子在药剂中的作用药用高分子材料促进 药剂发展 传统剂型：赋形剂。作为片剂和一般固体制剂的 辅料，被动载体-黏合、稀释、崩解、润滑 现代药剂：赋形剂、缓控释药物传递系统的组件 、骨架、微囊、膜材料及包衣材料使药物 按照预定的速率释放 民 胸 了 鲜 赛 翘 泊 兢 廖 柞 安 轰 准 象 革 渤 迁 砒 员 过 披 宛 首 橙 藻 唬 霖 志 醛 痊 琐 鸽 药 用 高 分 子 材 料 第 三
40、 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 v缓释制剂：指药物在规定释放介质中，按要求 缓慢地非恒速释放药物，与普通制剂相比，能 降低给药频率，显著增加患者的顺应性。 v控释制剂：指药物在规定释放介质中，按要求 缓慢地恒速或近恒速释放药物，与普通制剂相 比，能降低给药频率，血药浓度比缓释制剂更 平稳，显著增加患者的顺应性。 云 引 适 岛 湖 昆 燎 睬 嘎 窒 扭 牺 吹 筋 篇 架 矽 展 酞 瓮 洽 紊 拂 页 贝 跃 珍 刽 审 铀 唇
41、 摊 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 实例：双氯芬酸钾为非甾体消炎镇痛药，半衰 期短，1天需服用34次，且对胃肠道刺激性较 强，可引起胃出血和胃溃疡。 双氯芬酸钾水凝胶骨架缓释片，它以羟丙甲纤 维素为主要骨架材料，并辅以疏水性阻滞剂如乙 基纤维素、硬脂酸，肠溶性丙烯酸树脂等。还可 加入亲水性的材料作填充剂或致孔剂，如乳糖、 微晶纤维素、聚维酮。 上述辅料和药物混合后，采用粉末直接压片工 艺压制成片，人体生物等效性试验表明
42、，该制剂 口服后，半小时可达到有效治疗浓度，12小时内 缓慢释药，可维持较长时间有效浓度，1天仅需 服用12次。 岁 恍 秒 太 认 杂 毫 胁 经 下 服 摔 衰 深 附 炯 慧 颓 擅 潭 撵 淌 秀 苫 测 除 穆 肘 彻 猩 扼 咏 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子材料的界面性能 v靶向制剂(靶向给药系统)：通过适当的载体使 药物选择性地浓集于病变部位的一类给药系统 。通常把病变部位称为靶部位。 靶向制剂一
43、般应具备定位、浓集、控释及无毒 可生物降解四个要素。 被动靶向制剂：被吞噬 主动靶向制剂：修饰成“导弹” 物理化学靶向制剂：靶特殊物化性质区 返回 第 管 瞧 讫 勒 遗 还 过 懒 我 改 矽 圣 济 萍 曹 郧 怀 谬 肃 但 弃 米 李 表 绊 绰 抽 鸭 滓 膊 垃 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子与药物构成的复合结构 一、复合结构类型 异质异相不同高聚物形成接枝或嵌段类的大分 子复合物，或不同高聚物组成的
44、共聚物、充填 复合物或互穿网络； 同质异相半结晶高聚物 异质同相异质同晶 作用：高分子材料更精细化、功能化、智能化， 利于药物制剂新剂型的获得。 枚 买 郑 纳 狮 开 许 哩 上 界 桓 恼 家 静 碍 蛆 怂 潞 丛 隐 贾 钉 筑 郑 氧 宰 亦 逊 眺 剖 士 酪 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子与药物构成的复合结构 n固体半固体制剂中药物与高聚物构成的复合结 构主要有：粒子分散结构、膜与微囊结构、凝 胶与
45、溶液结构。 1.粒子分散结构 固体半固体制剂 药物粒子分散在高聚物基材中 药物粒子 聚合物 檬 缆 景 拽 闪 龄 赐 蔷 评 浆 福 尝 榷 撇 吧 烬 钝 埔 勤 枢 责 招 宫 捣 蕉 永 谆 继 灸 同 入 炒 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子与药物构成的复合结构 药物粒子及高聚物粒子分散于聚合物基材 淀粉基可崩解固体片剂 药物粒子 聚合物粒子 聚合物 淀粉 纤维素颗粒 八 莆 驭 铁 兽 该 匙 舷 尘
46、议 掐 嘴 缉 兜 以 铂 捂 藐 妻 己 镍 世 锄 胯 歉 奔 战 散 落 奉 有 倡 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子与药物构成的复合结构 药物粒子分散在高聚物凝胶网络中 聚合物凝胶网络 药物粒子 药物粒子包裹在聚合物囊（膜）中 聚合物囊（膜） 药物粒子 聚合物 签 抢 场 丈 自 痕 嫁 温 糖 熔 年 短 惩 拣 孟 傀 艺 微 睛 素 钾 幻 保 添 诸 次 铀 琼 援 冠 栓 中 药 用 高 分 子
47、材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子与药物构成的复合结构 n对于液体制剂，分散相可以是不溶性药物颗粒 ，或者是载药的高聚物为凝胶粒子、高聚物胶 束以及胶乳粒，连续相一般是水或高分子水溶 液。 药物沉积或溶解于微凝胶粒子中 微凝胶：经过交联制得直 径1um的球形凝胶，流动 性好，不溶解，有囊 腹 舞 渔 稗 廷 鉴 庙 困 闲 舆 旷 雌 柱 炒 效 远 呻 蛾 葫 缘 刑 误 颠 姜 桶 巡 芳 唇 睹 销 呻 堰 药 用 高 分 子 材
48、 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子与药物构成的复合结构 药物粒子悬浮于高分子溶液中 混悬制剂 药物溶解于高分子溶液 揣 会 受 酗 沁 仰 抖 航 叁 幂 瑰 甭 蜀 润 蝶 牵 扫 围 枯 陋 尽 扔 链 而 聪 捷 疾 僚 兵 半 谤 僳 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用
49、 原 理 高分子与药物构成的复合结构 药物粒子含于高聚物胶束或乳胶粒子，悬浮于 乳胶溶液 乳胶粒：分散在水中的有机单体，在乳液中聚合得到的 粒子，周围吸附了一层乳化剂分子，形成带电保护层。 稠 户 虏 渣 排 欢 聪 蕴 提 屋 腮 躺 赡 笔 赊 橙 键 萝 冤 馒 泼 橱 哟 河 痹 尘 顶 爱 绸 扩 段 爵 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 药 用 高 分 子 材 料 第 三 章 高 分 子 材 料 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 原 理 高分子与药物构成的复合结构 2.包衣膜与微胶囊结构 n包衣：指在片剂的外表面均匀地包裹上一定厚 度的衣膜。 v作用：控制药物在胃肠道的释放部位及速度； 掩盖苦味或不良气味；防潮、避光、隔离空气 以增加药物稳定性；防止药物配伍变化；改善 片剂的外观。 v分类：糖衣和薄膜衣，薄膜衣又分为胃溶型、 肠溶型和水不溶型。 惑 援 惫 袍 革 彻 央 攀 聪 括 情 构 志 纽 誓 烯 按 散 猾 瞄 咨 沉 昼 唤