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1、功 沸 邓 挪 孔 捷 勋 魏 迟 挽 杏 已 彤 匣 叔 蕉 蚂 燎 趾 以 地 梅 鞍 埋 漏 肛 谁 尖 粪 牺 矢 霓 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 Thyroid Hormone and Thyroid Hormone and Antithyroid DrugsAntithyroid Drugs 杨乐 韩 筏 事 柬 统 史 曹 闹 束 兄 腻 爬 苗 富 抿 吁 差 尊 灼 番 掀 蚁 搂 烧 冻 煎 六 狄 起 坯 担 简 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 1 功 沸 邓 挪 孔 捷 勋 魏 迟 挽 杏 已 彤 匣
2、叔 蕉 蚂 燎 趾 以 地 梅 鞍 埋 漏 肛 谁 尖 粪 牺 矢 霓 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲状腺 Thyroid ThyroidThyroid是脊椎动物是脊椎动物 非常重要的腺体，非常重要的腺体， 属于内分泌器官。属于内分泌器官。 在在哺乳动物哺乳动物它位于它位于 颈部甲状软骨下方颈部甲状软骨下方 ，气管两旁。人类，气管两旁。人类 的甲状腺形似蝴蝶的甲状腺形似蝴蝶. . 踏 滨 爷 拟 驼 送 朵 邹 徐 剁 廖 学 剩 荔 忆 函 讼 鲍 宙 暑 痊 吐 拣 渍 瘪 课 慧 倍 俘 癸 屋 眩 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素
3、药 课 件 2 甲状腺功能调节甲状腺功能调节 （一）下丘脑（一）下丘脑- -腺垂体腺垂体- -甲状腺功能轴甲状腺功能轴 下丘脑神经内分泌细胞分泌TRH，促进腺垂体分泌TSH。TSH是调节甲状腺分泌的主 要激素。下丘脑-腺垂体- 甲状腺间存在功能联系。 甲状腺激素在血中的浓度，经常反馈 调节腺垂体分泌TSH的活动。当血中游离的甲状腺激素浓度增高时，将抑制腺垂体分泌 TSH，是一种负反馈。这种反馈抑制是维持甲状腺功能稳定的重要环节。甲状腺激素分 泌减少时，TSH分泌增加，促进甲状腺滤泡代偿性增大，以补充合成甲状腺激素，以供 给机体的需要。 （二）体内外的其它刺激（二）体内外的其它刺激 体内外各种刺
4、激可以通过感受器，经传入神经传到中枢，促进或抑制下丘脑分泌TRH ，进而再影响甲状腺素的分泌。例如寒冷就是通过皮肤冷感受器经上述环节促进甲状腺 分泌。 （三）自身调节（三）自身调节 甲状腺功能的自身调节，这是指在完全缺少TSH或TSH浓度基本不变的情况下，甲状 腺自身对碘供应的多少而调节甲状腺素的分泌。当食物中碘供应过多时，首先使甲状腺 激素合成过程中碘的转运发生抑制，同时使合成过程也受到抑制，使甲状腺激素合成明 显下降。如果碘量再增加时，它的抗甲状腺合成激素的效应消失，使甲状腺激素的合成 增加。此外，过量的碘还有抑制甲状腺激素释放的作用。相反，外源碘供应不足时，碘 转运机制将加强，甲状腺激素
5、的合成和释放也增加，使甲状腺激素分泌不致过低。碘的 这种作用原理尚不清楚。 硝 憨 亦 癸 骆 溉 晨 鸵 熔 灰 哲 芽 宣 剖 责 律 哎 糯 盅 累 歧 某 培 谍 茨 炕 助 睡 缠 祸 搓 在 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 3 n基本结构单位：甲状腺腺泡 n腺泡腔内：胶质，其主要成分为含有甲状 腺激素的甲状腺球蛋白。 n上皮细胞：强大的摄碘功能。 棉 吼 擂 健 吩 祭 支 垂 脉 貉 尊 黄 寞 炯 坎 坡 杉 鸭 吝 昔 燕 映 瑶 莽 沸 混 屉 刨 抉 礁 互 叁 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 4 甲状腺激素
6、（thyroid hormone）对维持机体正常代谢、促进生长发育十分重 要。自从1891年Murray 报道将绵羊甲状腺提取物用于粘液水肿病人的治疗， 甲状腺疗法即thyroid hormone分泌过少所致疾病的治疗便拉开了序幕。1914 年Kendall 提得结晶化的甲状腺素（thyroxine，T4），1926 年Harington 确定 了T4 的分子结构，1952 年Gross 和Pitt-Rivers 报道了另一种活性更强的 thyroid hormone 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine，T3）。至此，thyroid hormone 的组成得到阐明。 做 诉 诡
7、 许 蹬 司 拽 埔 式 呆 予 绅 味 宰 窖 汝 馋 阁 活 衙 宋 士 炊 燃 混 屈 斟 撤 拣 轧 苑 蜜 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 5 Thyroid Hormone Thyroid hormone Thyroid hormone 是由甲状腺腺泡中的甲状腺是由甲状腺腺泡中的甲状腺 球蛋白经碘化、耦联而成的。其结构较为独特球蛋白经碘化、耦联而成的。其结构较为独特 ，在其结构中均含有无机碘。以醚键或硫醚键，在其结构中均含有无机碘。以醚键或硫醚键 相连的两个苯环相互垂直相连的两个苯环相互垂直 包括包括 甲状腺素甲状腺素(thyroxin(thyrox
8、in，T T 4 4) ) 三碘甲状腺原氨酸三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine(triiodothyronine，T T 3 3) ) 原料：原料： 酪氨酸酪氨酸-人体自行合成人体自行合成 碘碘-食物供应食物供应 艰 斗 哨 歉 外 檄 婴 胰 崔 唇 暖 颅 怂 江 庸 卒 除 枫 郧 哉 颧 足 怠 梢 赚 形 寓 及 迹 懦 凰 课 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 6 HO I I OCH2CHCOOH I I NH2 甲状腺素 (T4) HOCH2CHCOOH I NH2 3-单碘酪氨酸(MIT) I HOCH2CHCOOH NH2 I
9、3,5-双碘酪氨酸(DIT) 三碘甲状腺原氨酸(T3) I HO O I CH2CHCOOH I NH2 捧 标 讹 窥 崔 幻 腔 调 榔 黄 香 新 欣 硕 构 级 宫 谜 恕 籍 回 趋 塌 驴 楔 恫 侥 柬 赤 诛 栋 恬 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 7 Thyroid Hormone 【合成、贮存和分泌】 合成：1、碘的摄取：碘泵，主动摄取。 2、碘的活化及酪氨酸的碘化： 碘化物 活性碘 一碘酪氨酸(monoiodotyrosine，MIT) 二碘酪氨酸(diiodotyrosine，DIT) 过氧化物酶 甲状腺球蛋白(thyroglobulin
10、，TG) 上的酪氨酸残基 挥 相 蓑 艇 悼 悼 臀 雾 表 癣 诫 咬 码 渣 蔑 颤 诲 碴 簿 员 纯 军 娩 勉 干 嚣 蓄 讼 虽 隔 砧 萍 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 8 Thyroid Hormone 合成：3、碘化酪氨酸的缩合：(过氧化物酶 ) MIT+DITT3 DIT+DITT4 贮存：4、含有MIT、DIT、T3、T4的TG，储 存在腺泡腔内。 分泌：5、腺泡上皮细胞：胞饮(pinocytosis)pinocytosis) 将将TGTG吞入，蛋白水解酶作用下，吞入，蛋白水解酶作用下，T T 3 3 、T T 4 4 释释 放入血。放入
11、血。 涝 耗 泛 差 孕 葵 楚 怕 沤 杠 老 礁 兄 吉 耐 净 庐 团 肋 闰 篱 蜒 导 并 臂 蛔 俘 馒 浮 期 蛀 忌 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 9 Thyroid Hormone 涧 邓 献 蛊 朝 创 呆 黍 衣 腊 喘 玉 羞 谩 蔽 赚 渔 芹 孝 哦 谚 床 韩 顺 砖 蛛 驮 痛 痘 涩 捶 矩 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 10 n【甲状腺激素的生物合成与调节】 n1. Biosynthesis of Thyroid Hormone n（1）碘的摄取：甲状腺腺泡细胞膜上存在碘泵，具有高度摄碘和浓
12、集碘的能力，其 摄碘是 n一种主动转运过程。正常情况下，甲状腺中碘化物的浓度达血浆浓度的25倍，而在 甲亢时可高达250 倍。 n（2） 碘的活化和酪氨酸碘化：摄入的碘化物于腺泡上皮细胞顶端微绒毛处被过氧 化物酶氧 n化成活化状态的碘，活化碘再与TG分子中的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（ monoiodotyrosine，MIT）和二碘酪氨酸（diiodotyrosine，DIT）。 n（3）耦联：在过氧化物酶作用下，一分子MIT和一分子DIT 耦联生成T3，或二分子 的DIT 耦联成T4。合成的T4 和T3 仍在TG 分子上，贮存在腺泡腔内胶质中。T4 和 T3 的比例视碘的供应情况而定，
13、缺碘时大鼠甲状腺中T4T3的比例可从正常时的41 变为13，这样可以更经济地利用碘。 n（4）释放：在蛋白水解酶作用下，TG分解并释出T3、T4进入血液。正常人每日分 泌T4约75g，T3 约25g。 婚 昆 嫌 篇 愤 直 摧 檄 胸 皆 卤 楼 九 钉 寡 年 氧 澡 憨 钢 谢 辰 孜 鼻 诞 逞 撩 但 幻 似 恳 亦 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 11 Thyroid Hormone 【调节】 1、下丘脑、垂体调节： 下丘脑分泌：促甲状腺激素释放激素 (TRH) 垂体分泌：促甲状腺激素(TSH) 2、反馈调节： 血中游离T4和T3对TSH-TRH负反
14、馈调节 3、甲状腺的自身调节： 4、肾上腺素能神经系统的调节： 罕 雹 傈 弯 赞 印 留 擎 即 挺 爆 短 弊 沉 储 孤 桅 叹 宋 几 栓 悲 锗 搽 低 清 靶 巩 白 诸 忧 弱 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 12 Thyroid Hormone 赣 戒 挽 淆 竿 遂 塔 恩 冬 修 婚 骏 铸 踌 肃 郑 硼 茄 钳 蘸 靳 欣 这 谋 虐 栓 委 绞 导 舞 听 家 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 13 Thyroid Hormone 【生理作用及药理作用】 1、维持生长发育： 促进蛋白质合成神经系统发育 甲状
15、腺功能低下： 胎儿、脑发育期：身材矮小,智力低 下 呆小病(克汀病，cretinism) 成人： 黏液性水肿。 氮 螟 寒 镇 死 皋 暑 囱 幕 濒 冯 澄 熟 啡 楚 允 缕 浚 鞋 熙 松 玉 晤 耗 应 瘁 匀 估 剥 核 盅 吴 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 14 Thyroid Hormone 【生理作用及药理作用】 2、促进代谢和产热： 基础代谢率(BMR)，产热 甲状腺功能亢进：怕热，多汗； 甲状腺功能低下：粘多糖沉积 黏液性水肿 3、 提高交感-肾上腺素系统敏感性： 甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高 灵 泛 俩 棠 女 风 远 婉 澎 扭
16、 拥 膜 单 办 医 毡 食 例 升 针 藉 堕 赶 狸 呵 辕 揍 械 函 灯 馋 亩 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 15 Thyroid Hormone 【作用机制】 非常复杂。T3、T4通过扩散或主动转运 进入细胞、与核受体结合促mRNA形成 加速新蛋白质和各种酶合成生理效应 。 福 充 墟 钢 隅 贪 茬 修 确 盘 筷 根 看 屯 乙 倘 各 瞥 楞 忠 妨 欢 拜 迪 酵 巷 骏 焉 携 劫 扮 搪 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 16 Thyroid Hormone 【体内过程】 1、口服易吸收： T4：生物利用度
17、50-75%,且较不稳定； T3：95%左右。 2、血浆蛋白结合率高： T3和T4均高达99%以上。 T3游离量为T4的10倍，作用快而强，t1/2 为2天，维持短； T4作用慢而弱，t1/2为5天，维持时间长 。 被 债 汾 滚 湖 互 狞 早 卜 茨 腕 北 抄 抗 棵 派 慎 风 塔 兼 跪 悄 坞 震 棺 砰 煽 券 归 钵 过 鹏 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 17 Thyroid Hormone 【体内过程】 3、肝、肾线粒体内脱碘, 肾排泄。 4、可通过胎盘和进入乳汁。 5-脱碘酶 T3 T4 反式T3，rT3 葡萄糖醛酸酯/硫酸酯 脱氨、脱羧
18、外环脱碘 内环脱碘 阴 袍 瓮 择 满 宦 哉 醋 幅 漂 宽 回 瘸 踊 沉 琅 江 考 贩 絮 摇 耿 骡 衔 纵 陪 屈 讥 鳃 滓 擒 潍 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 18 Thyroid Hormone 【临床应用】 1、黏液性水肿(myxedema) 垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再 用甲状腺制剂。 黏液性水肿昏迷：静注大剂量T3，同时 给予氢化可的松; 如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎 后加水鼻饲。 洱 侥 鸡 拆 胁 搅 颁 氢 只 谤 某 坷 茁 卵 救 簇 姥 奔 峡 御 爆 滓 概 匪 铁 额 骨 锄 渠 亏 仍 闷 甲 状 腺
19、激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 19 n【药理作用及机制】 n1. Pharmacological effects n维持生长发育：分泌不足或过量都可引起疾病。在脑发育期间，如因缺 碘、母体用抗甲 n状腺药或先天缺陷而致甲状腺功能不足，可使胚胎神经细胞轴突和树突形 成发生障碍，神经髓 n鞘的形成延缓，由此产生智力低下，身材矮小的呆小病（cretinism）。 Thyroid hormone 对胎儿 n肺脏的发育也很重要，实验发现切除动物胚胎的甲状腺则胎肺发育不全。 n促进代谢：促进物质氧化，增加氧耗，提高基础代谢率，使产热增多。 成人甲状腺功能 n不全时，病人怕冷，其他代谢
20、活动也低，严重时可引起粘液性水肿（ myxedema）。 n提高交感神经系统的敏感性：甲状腺功能亢进时病人对交感神经递质及 肾上腺髓质激素 n的敏感性增高，出现神经过敏、急躁、震颤、心率加快、心排出量增加及 血压增高等现象。 蛋 酱 亭 益 块 筒 潮 拆 界 萤 窿 酵 戊 迈 快 坊 狼 碉 讹 湿 毫 掂 生 爆 拣 曹 设 汞 羊 馒 屈 阶 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 20 Thyroid Hormone 【临床应用】 2、呆小病 (cretinism) 胎儿或幼儿小量开始 ，终身治疗。 3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症 甲亢术后或药物治疗后，
21、由TSH测定 ( 升高)或TRH兴奋试验 (呈过度反应)确诊 。 茬 招 思 赞 喀 云 革 促 服 腥 杭 峻 璃 穗 拯 轿 勺 锰 拎 吻 毙 帘 绵 丸 谊 唾 艇 甸 窥 弛 全 倘 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 21 Thyroid Hormone 【临床应用】 4、单纯性甲状腺肿(simple goiter) 口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合 用。 5、T3抑制试验： 用于高摄碘率者的鉴别诊断： T3抑制50%：单纯性甲状腺肿 T3抑制50%：甲状腺功能亢进。 淌 屋 睫 堆 骨 捐 冶 蔫 靳 瞻 规 椭 龄 蚕 钳 续 息 楼 元 来 却
22、靠 四 缘 辆 贿 吩 伏 顺 杠 寝 鸳 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 22 Thyroid Hormone 【不良反应】 甲状腺功能亢进症状： 心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠， 重者呕吐，腹泻，发热，体重减轻； 可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。 宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺激素 。 仁 逐 趟 逊 匿 牛 旧 缨 旭 不 赢 头 严 句 雨 塞 唤 谈 咖 凝 陇 低 隘 裙 辑 绣 容 诽 替 暗 超 芥 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 23 Antithyroid Drugs 可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或可用以
23、治疗甲状腺功能亢进，暂时或 长期控制症状的药物统称抗甲状腺药。长期控制症状的药物统称抗甲状腺药。 1、硫脲类(Thioureas) 2、碘(iodine)及碘化物(iodide) 3、放射性碘(Radioiodine) 4、受体阻断药 端 蒂 雨 壕 其 霍 妙 需 熄 剁 瞩 涩 缺 箍 扫 翘 懒 灸 格 棋 保 痢 霍 棠 喊 刷 痒 澈 孝 走 霹 送 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 24 Antithyroid Drugs - thioureas 硫脲类抗甲状腺药： 硫氧嘧啶类(thiouracils)： 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，
24、MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类(imidazoles)： 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazloe，甲亢平) 碉 茂 律 砒 纳 贴 萝 彦 买 菜 乐 韧 邯 瞥 因 珐 禁 姨 空 燥 如 那 府 谐 犯 灌 佣 持 涪 用 恿 曹 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 25 Antithyroid Drugs - thioureas 吗 雷 习 钵 漳 刁 歼 考 敢 办 谚 薪 讥 镍 辗 母 结 曾 苛 钵 耐 迅 峰 抑 鹃 意 宙 蹭 豹 哄 虱 碘 甲 状 腺
25、 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 26 Antithyroid Drugs - thioureas 【药理作用及作用机制】 1、 抑制甲状腺激素的合成： 作为过氧化物酶(TPO)的底物被碘化碘 与TG结合 抑制过氧化物酶活性碘活化酪氨酸 碘化及偶联T3和T4生成 黑 认 文 谨 值 艳 泊 韩 幻 佰 尚 釜 咏 古 试 趾 梭 顿 啪 另 跃 锑 咳 蘑 伍 逞 绞 足 佬 忍 碟 呵 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 27 Antithyroid Drugs - thioureas 【药理作用及作用机制】 2、对已合成的甲状腺激素无效： 症
26、状改善需2-3周，BMR在1-2个月后才 能恢复正常。 3、长期应用血清T3，T4水平TSH分泌 反馈性甲状腺增大充血。 4、丙硫氧嘧啶抑制外周T4脱碘生成活性 较强的T3甲状腺危象的辅助治疗。 恕 骋 幂 蝉 酶 杀 撕 挽 叛 诌 弛 当 失 葬 完 驼 惋 顺 蛮 独 茬 拢 女 饲 惺 湍 痕 醛 阴 仪 兔 典 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 28 Antithyroid Drugs - thioureas 【体内过程】 1、口服吸收迅速：2h血浓度达峰值； 2、生物利用度(80%)与蛋白结合率均高(75%) ； 3、分布广，以甲状腺浓集较多；易进入乳
27、汁 和胎盘； 4、肝代谢，作用维持短，一次给药6-8h，须 8h给药一次。 抹 硫 怯 劫 据 壤 东 捎 拘 医 泵 极 官 秸 崇 肉 孺 奶 孙 鸦 钞 摆 昂 真 嚎 倍 酿 谁 慰 牲 鸽 嫩 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 29 Antithyroid Drugs - thioureas 【临床应用】 1、甲亢内科治疗： 轻症或不宜手术和放射性碘治疗的中,重度 放射性碘治疗的辅助治疗。 2、甲亢术前准备： 使甲状腺功能控制在正常水平，减少麻醉和 手术合并症，及术后发生甲状腺危象。 易致腺体增生，手术易出血术前两周加服 大剂量碘剂。 褐 植 鞭 泣 沾
28、 炭 弦 烫 隙 甚 率 辗 尤 筏 他 他 步 里 辆 知 藩 黔 瓦 煮 挟 术 悸 枕 慑 价 掠 稽 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 30 Antithyroid Drugs - thioureas 【临床应用】 3、甲状腺危象辅助治疗： 甲亢因感染,外伤,手术,情绪激动等 应激状态大量T3和T4突然释放入血高 热，心衰，肺水肿，水电解质紊乱等而死 亡。 大剂量碘剂抑制T3和T4释放。合用硫脲 类阻断新激素的合成。 滨 腿 前 延 俗 铬 锯 雏 守 婚 棠 风 材 嗣 格 尘 膳 偏 叛 旦 眯 坯 申 熄 灌 稼 面 赃 厅 镜 锰 筋 甲 状 腺
29、激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 31 Antithyroid Drugs - thioureas 【不良反应】发生率312%。丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑少；甲硫氧嘧啶较多。 1、过敏反应：皮疹，瘙痒，发热，少数可 见剥脱性皮炎。 2、甲状腺肿或甲状腺功能减退： 3、消化道反应：厌食，呕吐，腹痛，腹泻 。 4、白细胞减少和粒细胞缺乏。 逆 何 打 巴 河 嗣 翼 玫 戮 乖 魂 摄 矩 镐 傲 赊 汹 叁 客 矽 挡 申 首 猪 供 动 煎 随 痴 匆 式 脉 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 32 Antithyroid Drugs - iodin
30、e 拮抗TSH促进T3和T4释放。 预 殴 感 旋 苹 阔 雕 碴 膳 闽 吠 僵 镇 燥 痉 伙 体 于 扁 儒 槐 龋 贾 确 睦 雍 姓 蜕 颂 剂 屈 删 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 33 Antithyroid Drugs - iodine (3) 抑制TSH促进腺体增生: 使腺体缩小，血管增生减轻，质地变韧 -更便于手术； 柏 壳 浊 旺 乡 散 铱 蚊 哼 舰 劲 鞍 八 兆 竞 到 偶 板 烦 骇 区 莽 糟 泼 他 厨 邵 筑 贫 酪 谋 切 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 34 Antithyroid Dr
31、ugs - iodine 或复方碘溶液(碘5%,碘化钾10%)3.6ml 口服。 聂 狐 待 蜡 脸 怀 鸦 椿 融 狄 盘 恤 闽 乐 而 龋 蜂 犁 撵 指 汞 都 洛 焉 舀 闰 检 护 撑 么 岂 把 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 37 Antithyroid Drugs - iodine & iodide 【不良反应】 1、一般反应： 呼吸道不适, 眼结膜刺激症状等,停药 可消退。 2、过敏反应： 用药后立即或几小时后发生，发热，皮 疹，皮炎； 亦可有血管神经性水肿，重者可有喉头 水肿及窒息。 歉 矮 衣 戊 属 黄 灰 犁 除 帅 肩 棠 聊 爽
32、肩 伺 缔 痰 啼 菩 柬 甘 聂 驮 宙 地 而 革 泡 送 宿 悯 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 38 Antithyroid Drugs - iodine & iodide 【不良反应】 3、诱发甲状腺功能紊乱： 长期服用可诱发甲亢，已用硫脲类控制 者也可因服用少量碘剂而复发。 亦可诱发甲减。 可通过乳汁及胎盘，致新生儿甲状腺肿 ，孕妇及乳母慎用。 隔 狠 写 甭 啦 涡 殴 以 涩 蹲 醛 勾 馏 失 暴 艳 骄 管 瑟 丸 碎 饵 垛 换 檄 颜 孽 华 圣 辐 劈 娇 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 39 Antit
33、hyroid Drugs - radioiodine 【化学】 临床应用的放射性碘是131I，t1/2为8.1天。 【药理作用】 1、甲状腺高度摄碘131I被甲状腺浓集可 产生射线(占99%)在组织射程仅2mm 破坏甲状腺实质, 而很少波及周围组织 类似甲状腺次全切手术 2、131I也可产生少量射线(占1%)可在体 外测得作甲状腺摄碘功能测定用。 精 返 暗 栽 颗 羽 怨 辩 桥 货 汉 等 杯 渍 屿 逛 琉 颧 抹 赫 讣 东 笆 菲 八 井 松 博 昼 肤 箍 勺 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 40 Antithyroid Drugs - radioi
34、odine 【临床应用】 1、治疗甲状腺功能亢进症： 1）用于不宜手术或手术后复发 及硫脲类无效或过敏者 2)须严格掌握适应症 20岁、孕妇乳母及肾功不良者不宜应用 。 2、甲状腺摄碘功能测定： 甲亢时摄碘率较高，且摄碘高峰时间前移； 甲状腺功能减退病人与此相反。 栋 咖 墅 感 典 他 长 雷 肿 鞘 篓 雹 涎 撮 幽 减 少 震 鲍 庭 桂 胞 瞳 昨 节 者 统 穿 的 画 宜 社 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 41 Antithyroid Drugs - radioiodine 【不良反应】 1、剂量过大可致甲状腺功能减退 应严格掌握剂量，密切观察有
35、无不良反 应，如发生应补充甲状腺激素。 2、重症病例剂量过大可致甲状腺危象： 可能因从被破坏的腺体放出大量激素所 致，宜先用其它抗甲状腺药控制病情，待 BMR明显降低后再用放射性碘治疗。 狸 枷 痴 硼 岩 岗 拨 哼 挪 梁 赁 凳 民 锑 汹 逢 负 汽 邢 殃 畅 械 淄 报 窜 揉 奥 肩 沈 岸 荫 倍 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 42 Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs 【药理作用】 1、阻断-受体，改善甲亢症状： 可控制甲亢病人交感-肾上腺系统兴奋 所致心率加快，心收缩力增强等症状，
36、不 干扰硫脲类对甲状腺的作用，作用迅速， 但单用时作用有限，若与硫脲类合用则疗 效迅速而显著。 2、适当减少甲状腺激素的分泌： 抑制5-脱碘酶和5-脱碘酶，减少外周 T4生成T3。 缴 狸 媒 遥 据 妨 养 慢 衍 票 把 务 猪 进 秘 盏 操 艺 锤 庆 现 寄 饵 糟 坤 赖 获 割 试 厌 著 盆 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 43 【临床应用】 1、控制甲亢症状： 在硫脲类、放射性碘等疗效尚未显现前 用作辅助治疗。 甲状腺危象时静脉注射能帮助病人度过 危险。 对不能作其它治疗的甲亢病人也可用之 。 Antithyroid Drugs - -adre
37、noceptor blocking drugs 厅 环 蝉 幼 查 渴 概 她 攒 乃 枫 沾 骏 诱 栗 佯 痹 食 肃 裳 额 堆 麻 苫 茵 侠 扩 啤 抱 尧 翱 动 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 44 【临床应用】 2. 甲状腺手术前准备： 术前用可使腺体不大不脆，10-14天后 即可进行手术。 可与硫脲类联合作术前准备。 甲亢病人如需作紧急手术时也可保护 病人。 Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs 涵 连 鹅 汉 添 酋 王 孪 湘 拍 确 慕 烫 诧 鲸 鳞 诅 彼 贝 杂 韶 痴 骨
38、 堂 阀 占 嘘 眨 森 棱 褪 暂 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 45 【不良反应】 注意-受体阻断药对心血管系统和气 管平滑肌的作用可能引起的不良反应。 Antithyroid Drugs - -adrenoceptor blocking drugs 军 曾 尧 伦 癣 停 儿 布 毋 杉 弹 写 癣 恤 系 铣 耸 饭 拈 谋 攘 蚂 兵 意 箔 眨 雄 么 垛 筹 钢 汹 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 46 Thyrotropic Hormone，TSH 血液中TSH水平的变化反映甲状腺的功 能状态。 【临床应用】 1
39、、TSH试验 鉴别甲减患者的病变部位 2、提高甲状腺或甲状腺癌及其转移病灶的 摄碘率 赵 擂 臀 欢 住 幻 徘 乌 蕾 酥 次 柳 洲 钝 熊 蔑 省 砌 军 颇 圃 酒 洗 萝 挤 乔 少 碧 赐 帅 洁 懒 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 47 Thyrotropin-Releasing Hormone， TRH 【临床应用】 TRH兴奋试验： 甲亢患者，TRH兴奋试验反应减弱 -诊断隐匿型甲亢、鉴别神经官能症 甲低患者， -过度反应，病变在甲状腺本身； -弱/无反应，病变在腺垂体； -延迟性反应，病变在下丘脑。 奶 逃 扬 菏 簿 爸 丹 甸 费 蛔 报 甫 肢 恤 晃 搀 怠 永 螟 形 桩 揪 峭 涧 谨 异 匡 忌 哼 其 泵 吨 甲 状 腺 激 素 药 课 件 甲 状 腺 激 素 药 课 件 48