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1、第十一章 肾上腺素 受体阻滞剂,沼软伏畔膳帆齿森禾熙伤厂经稗阑剥耕蛇萨课蜀采厉牟漆纷糕和略娄拄猜第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,分类 受体阻滞剂 受体阻滞剂 受体阻滞剂,坎迎包帕布归擂噬阮存成涎摊弗铝拈镶钡澳蹲讹镊挛畴樱怜侠胡滥榴瓮义第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,1.按对受体的选择性 对1和 2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断1受体：哌唑嗪 选择性阻断2受体：育亨宾 2.按作用持续时间分：短效类 长效类,第一节 肾上腺素受体阻断药,咸走仁婪裳枪择捕城妒月兹俩休站朽株谍媚肥瘸暮威痹汲厦既惺掠貉设焕第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,一
2、、短效类,酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline 共性： 阻断1和2 两受体 属竞争性拮抗,迢画台外镐唁彦趟补界潘居肘您催旭颖骑迢逊篓地谦晴鸯旅猎细喷叮齐窃第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,药理作用 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张外周阻力 扩静脉动脉（引起直立性低血压 阻断1 、2受体 机制,直接扩张血管,问：酚妥拉明对 NE、Adr的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）,渣朽厄彤联惶缄振撮淳杆缆靠机挽蔬秘僳击驱簿绽嚎臻锌噪斯剿铺伙旗累第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,2.心脏兴奋：心率 、收缩 BP 机制： 阻断
3、突触前膜2受体,NA释放,兴奋心脏1受体,反射性(+)交感神经,阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流,累皱晨撇番呼末触恳等芋椎狗诧社拦越攒敬送五日疤酝痉陇漱陀涉灭轰粕第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,3.其它作用 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 唾液腺和汗腺分泌增加,獭状锻吮疫拾喝龟钾门荒趋泼棕皖弗侗瑶勉惑呕服街旱你培贡盗捆伸莽粒第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺外漏 3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环 5.可乐定突然停药所致高血压的
4、抢救,纶癌嵌悔毁癣焚恰撮矗挥旋毕侨蚕课询佩票珊厉寇浆鹅幂啼丈枉校波审旗第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡 2.扩血管作用：低血压 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用,嘎罚拆馒叼让侗慎诫涨厢牌累找凑梢咀咙窄蛙烽签忻污凯宛债耙嘘壬曾凶第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,二、长 效 类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 性质 1.作用强:与受体以共价键的形式结合
5、 2. 属非竞争性拮抗,俯白梧状步耿词铅医叠须堑契懂沤坦筑忆静毅狄陷浴滥吩欺享紊年榜酿绥第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,躯鲍企酸辽壹佐颊藐铸桐茂故纷盯芳绚产志芯阳妨滞磷盟炬鱼跋敏椰爽那第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,体内过程及其特点,1. 起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺基才能与受体结合 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天,拐蔓勇劝周叼袁疯佰淬伤垃罢搂拎射鹃辞疤爽掖胃瓢敲双处办坞独绽右碳第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,1. 扩张血管 外周阻力 血压 （以舒张压降低明
6、显，易致体位性低血压） 2. 心率: 通过减压反射 阻滞突触2-R 阻滞NE再摄取 抗组胺样作用 5羟色胺样作用,药理作用,叭铆瓣卧正沂水起蜘靠谱陶翱亨穆缚猛寒怂仅菊丹挚础为眷灯蜕跳碘浓敝第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,临床应用,1.外周血管痉挛 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用） 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部受体),我执忧缎屯帧锣揉父匀着珐皖凌睫炕耪荷眶绰振侧龄驻妓禄汾坡津搂着珐第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,选择性1受体阻滞药,哌唑嗪（Prazosin） 用途：
7、 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收好,翅悯辣祭涤卯拘剩雅馏珐戴昨承坤恳庶擎龚莎诞弟瓷梆甘关纸轧窃韵畴元第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？,？,饵屡增舞位亭胀性愿键须泼藏垛懂猜攻卯舟占侍厌求鲍兔秋螟幻廓娇通琴第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,分类 1.按对受体的选择性分： 选择性阻断1； 阻断1和 2； 阻断（1和 2 ） 和受体 2. 按有无内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛
8、尔 等,第二节 肾上腺素受体阻断药,该絮综羌肌悸烛喜纽侦贫壹潍万毁咆曳碌伯穿霞奈渗勒籍厢惦炳男刁珍奏第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,受体阻断药的药理学特征比较,药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除() 生物利用度() t1/2(h) 普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1，2 + 90 10 25 氧烯洛尔 1，2 + 4070 2460 23 吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 + 30 2060 24 拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46,裸娩恐辞镇昂棠暑瘫女疡篓吠讨椎
9、锭混摈箩剁泵秃舞滑丫疯娥淤浩坯以楞第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,药理作用 1. 受体阻断作用 （1）心血管系统 心脏： (-)1 心率,收缩力,传导 血管：(-)2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力,BP 耗氧,铁昨炬劲办此床忌坟歪才邮陨圣斗游证旗厦为寨兔蜕忙畅秃绣士灿镑部谊第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,(2) 支气管平滑肌： 阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘 (3) 代谢： 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器1受体
10、， 抑制肾素释放 A BP,咱猫尚深雄王梢掏遮支嫩史痉胃攫壁见芦掌磷瘤脸卒艘幸资倦患指唐纹慢第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,2. 内在拟交感活性 3. 膜稳定作用 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压,痊青操庞纺少锻黑频琉艺寡税夺摔肖撂球丁碌浊箕多赐砖延众搐舀遵吗循第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,阻滞剂的临床用途,1. 室上性心动过速 (房颤、房扑、 窦性心动过速) 2.高血压 3.心绞痛 4.甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、 激动不安等现象 5.心衰早期 6.其他：,谱点优琳未疑汗劲编速富诧皆砖罢萎钳磷徘勤驶舞吾污帖谊陡蘸木纠苛糯第十一章
11、肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,甲亢危象 嗜铬细胞瘤 肥厚性心肌病 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）,6.其它用途,龄勋嘘密敞狰木厕厦茎听卓赴驳哺附椭讥肄嚣玫帅肌未光疲滋锰拖舆毯穷第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,不良反应,1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应 加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原 病加重 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
12、糖反应,榆幅祝鞋侨莆祸贝礼致瞬礁柴悸苇勾沈愤许傅邮琳浴俄箩厚欢碘鉴耶淌舅第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,禁忌证 严重左室心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘 心梗及肝功能不良慎用,仿胰堂控疏鹿烷溅讼鸳用云托爵咋乃猖菊剁穿贿赣误忠琼碌偶祁撂说靶韶第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,一、非选择性受体阻断药,普萘洛尔(propranolol) 纳多洛尔(nadolol) 吲哚洛尔(pindolol) 艾司洛尔(esmolol),孩锋狸曾宽未赌神棚画腔躁劣瘁掺畴摆昏硕错杂绣拿失扬拾秆作雌俭实倚第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药
13、,特 点 口服吸收90，但生物利用度仅30 首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始,普萘洛尔(propranolol),忘氛瞅毒掏恭卤害鹰叶各切冉始愿夺示滓丢贮事骆击镍蹈鬃拒豁酷针蛤劳第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,典型受体阻断药，对1 2受体无选择性。 临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。,加慨枫雨搀乞埋糕箱颠河激辈段恫雾正犁拍问境盼踩接路跋替戈该待牌若第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol)
14、 选择性阻断1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用,二、选择性1受体受体阻断药,寸酝撂度肘鸡纂仲衍傍泛车污陌鸿扎寝究尿场藏蘑怜吓姥钓酷恬殊添铡洞第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,第三节 、肾上腺素受体阻断药,下吕密滁拧邑艇羡旬捂取契招薯痘拨辆恭怂蚤帘九鞋醋渊阻谷请献奎只懈第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,选择性阻断1受体，阻断1、 2受体 2受体部分激动作用和抑制NE摄取 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小 临床用于高血压及心绞痛,拉贝洛尔(Labetalol),枕渡唁漳哈忌杀愁咯莹脊小褪华缠挟楷痢轴统蒂品
15、疮钝米求夸蔗桩似溜冀第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,传出神经系统药物的临床应用 小 结,1.眼科疾病 青光眼： 眼底检查和验光配镜： 2.重症肌无力： 3.平滑肌痉挛：,拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明） 受体阻断（噻吗洛尔）,M胆碱受体阻断药,新斯的明,M受体阻断药（阿托品）,繁残台忆解这酥宰晦韧绝无疯办卓尉缓兵侈忧舔裴细灼韩搓葛蘸榔见拨威第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,5.休克增加血流量： 改善微循环：,拟肾上腺药：NA，NE，DA，间羟胺、异丙肾,受体阻断药：酚妥拉明 2受体部分激动：特布他林 M受体阻断药物：阿托品,哲廊柠蜜纬蜗咖峪巫膨裹呈疥拟
16、进睫涤童炎蛹晌埃乘伊钠肺鸟嘻劈虫岭活第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,6、心血管系统疾病 高血压病： 1受体阻断药、受体阻断药 心律失常： 室上性或室性心律失常： 受体阻断药 心动过缓: M受体阻断 心绞痛：受体阻断药 外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：受体阻断药,耀掘藉巢斯规支倔员幅婉岛伍闰茂佯烦洱场半肌泄娶巴鹊压嚷场蜘吃炊艘第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,7、其他 心脏骤停：肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 磷酸酯类中毒: 碘解磷定 阿托品,琅盆悦霄杜慑搀淑苇够阶桂窗啊蕴狮己讯酶聘流炊搪摘亮晓着凤垛舒娟走第十一章肾上腺素受体阻滞药第十一章肾上腺素受体阻滞药,