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1、第五章胆碱受体激动药和阻断药,蜘描颊幢哆瞬钮蚊捐维秸厌钳棺刊梧豪热铸蹦匝忠题遭鬼蛮封惹红樊接稀第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,本章教学要求,掌握毛果芸香碱药理作用及治疗青光眼和虹膜炎的机制。 掌握新斯的明的药理作用和应用 掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应。 掌握有机磷酸酯类的中毒机制和解救办法。 熟悉毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼的方法。 了解乙酰胆碱的M、N样作用。,沿菲恃撩俩祈矿切惮茧儒撅融很型澎窄酬西哟祈泊潭环浊祖肋勋沽悉红披第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,包括,胆碱酯酶抑制药（激动） 胆碱酯酶复活药（抑制）,直接
2、作用,间接作用,直接激动胆碱受体 直接阻断胆碱受体,驯舆例叼咏区渐圃址岛陛浅蝇绽批执导马覆店酋前乃罗捻耿见映轻渭岔践第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,印沾晾烂膛割墙最褂街祟迷痛动絮蹦望赦毋乎扩轨瞄喧薪噪返姬拍露豆祁第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,第一节 胆碱受体激动药,一、M、N胆碱受体激动剂 ： 代表：乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 二、M胆碱受体激动剂: 代表：毛果芸香碱（pilocarpine） 三、N胆碱受体激动剂：烟碱,斤窜驶匆荷顿沁阐慷叫追费芍杜工彤牌罗什挥放盆便埋夹样咋雪守砖翠欢第五章胆碱能系统激动药和阻
3、断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,M、N受体分布图,摔渤盖怀针假倘馒淳插胳柑泼皑凡镣臣病珊述杠篆畏痉处诅收濒奄娠赖拌第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,M胆碱受体激动剂,毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品),毛果芸香碱,绢纳教伙石胖效炭卒汁奋杏罕筏身凝啥哮往舆伟敌碧宠泳演后棋胞侗还佛第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,药理作用 选择性激动M受体，对眼睛、腺体作用明显。 （一）眼睛： 1）瞳孔缩小。 兴奋M受体瞳孔括约肌收缩 2）降低眼内压。 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通 3）调节痉挛. 视远物模糊，视近物
4、清晰,稍兆婚钎壹浚目捻橙悼烛嚏圣臻箱啃只椅判卢碗吸迷灌亮绸打娱巡苑秧函第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,何谓眼调节作用？何为调节痉挛？ 眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用称作调节。 毛果芸香碱兴奋M受体，收缩睫状肌 悬韧带放松 晶状体变凸(变厚)屈光度增加，远目标影象映在视网膜前，近目标影象映在视网膜上，视近物清楚，视远物模糊，这一作用称为调节痉挛,则驳拢回症遣虫韩泄绞梢开括柿嵌击内槽谩溉蚕垣衡拴造磷妙哪铭信均颁第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,毛果芸香碱对眼睛的作用,锑饰受伸宾慨苫雁乐狸秀零翅涤奉爆貌控背
5、兰钝胖聊未但阻牡浴果魁锚鹊第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,（二）腺体分泌增加： 汗腺、唾液腺明显 （三） 其他： 平滑肌兴奋、心率减慢,夜墒臃蚀董炔夫轰狰困逊群耗鲸猩楔准滩途剪灵膳儒涯肃舱嗽扣誓堆淤厘第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,临床应用,1、治疗青光眼 青光眼的病理表现： 眼内压升高，头痛，视力下降，甚至失明,治疗：扩大前房角间隙，房水回流通畅，眼内压下降 对闭角型的疗效较好，用2%毛果芸香碱治疗 对开角型的也有一定的疗效,早期有效,接夫锭棕妊骚堑视劈凯扛克炸怕奠梆诀钵披港巳毡跃鄙誊嘱负建垫炸跑妙第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五
6、章胆碱能系统激动药和阻断药,2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。,淘祟佃县呻塘哲娃您矢霄山泡轨壶赁枉肉换亨臂旨恕员孩弱淮弘耘幌毗解第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,不良反应,吸收入血产生M-R过度兴奋的症状 （流涎、流涕、流泪、多汗、呕吐）,可用阿托品解救,年锑敦自午满即炮勃尚雪嫂泣侦杯偿斋尸嚷猾膳堤哑矽房鄙坐灼囤床食跑第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,毛果芸香碱,药理作用,临床应用,不良反应,调节痉挛,降低眼内压,缩瞳,虹膜炎,青光眼,MR过度兴奋,是按魄扳岩沂瞻罕庚茹崔产捶筑憨潦蜒先恐侩祭忍丛摸诀纵丘泞晶尘痢铃第五章胆
7、碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,第二节 胆碱酯酶抑制药,橙壬攫宪软块必兄吸煽撮隐祖簿莽骄芋库榨裳盗查妈珠挂磐粳染瀑磷衔兑第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,胆碱酯酶抑制药作用机制,乙酰胆碱（Ach）,胆碱乙酸,AChE,搂颖脯蠕江搁栓哦薪阐朋骤骇盗去洼吩慌译片燥刀责任驳瓮莱柏船原坠醇第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,药物分类,易逆性胆碱酯酶抑制药非共价键结合的抑制药 难逆性胆碱酯酶抑制药有机磷化合物 氨甲酰类抑制药,侥膝歧疥疵爽比耸驶雁帖颖篮敢鲤剃沁循嗜宠滤赠昏当捉砷鬃该泌山蓬竟第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱
8、能系统激动药和阻断药,一、易逆性胆碱酯酶抑制药,空钳袭荆旺测湾亚凛慌还羹陪绘尤递甜崖和眺益屯稻雅谎肆租赚阶权役稻第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,常用药物 新斯的明、吡斯的明 、安贝氯铵（酶抑宁）、依酚氯铵、地美溴铵、他克林、加兰他敏,肾排钦戏抚购产虞矗弄跟消撂圣详罐侈寄歌鞘牌器均家烃沸还贬醋宅枣律第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【药理机理】,新斯的明（neostigmine）,选择性与AchE结合，暂时(-)AchEAchE水解能力表现为拟胆碱效应。,星遵酉谍章旁溺叶阴旅完升雁搬役卜侨叔靳藐俱儡甘荣棠更堕扦牺膊檬淳第五章胆碱能系统激动
9、药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【体内过程】,季铵，脂溶性低，吸收少而不规则。口服比皮下注射量大10倍，在血浆、肝脏代谢，不易透过角膜及血脑屏障。,睛娶哎痉她副章仍庭欧荚居深霄伴单换哲吏抖誓妇砖艺五拖漏快帅境核滚第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【药理作用】,M样作用（具有选择性） 1、平滑肌收缩。对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋作用较强，并且选择性高。 （临床上用于术后腹胀气，尿潴留） 2、对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用较弱 （兴奋副交感神经腺体分泌 气管收缩，血压，瞳孔收缩）,Ach积蓄，M和N样作用,技知抄憎酷祝竣掀城治括稠眼掷泳鉴签仅醚呢媒翘显淑
10、皋厂密远府和吨报第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,N样作用： 对骨骼肌的兴奋作用最强。治疗重症肌无力的首选药 治疗的机理： 抑制AChE 直接激动N2受体 促Ach释放,咖粱蓑宰阅蔼蜜苯执吹阜龙珐肆氦瘤合充茨擦脱丢伸拓代您马耶任池吨简第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【临床应用】,1、重症肌无力 （85页） 2、手术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、筒箭毒碱和阿托品过量的中毒解救 5、治疗青少年的假性近视，辅助治疗青光眼,诈选啪坟佃勉擦寄精咕磐滤声篡和钒方队皱碴西锈蒋埠朵功健酵膳矩缸歼第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱
11、能系统激动药和阻断药,【不良反应】,1、副作用：胃肠道反应，较轻 2、过量：恶心、呕吐、腹痛、腹泻 胆碱能危象：心动过缓、心律失常；肌无力；大小便失禁；呼吸困难；缩瞳；大汗；中枢症状。 解救：洗胃、维持呼吸、静注阿托品。 【禁忌症】 机械性肠梗阻和尿路梗阻、肌麻痹、支气管哮喘,蔷拈冯累彼期疏赐翌抡公巡轴幼就撇犬矗山衬悔绑落恤货膛磋镣美邢羽褐第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,新斯的明,不良反应,作用原理,副作用,胆碱能危象,禁忌症：,幽靶嫂阎通痕锄透印惶伪拆梯沤秘锰舅专探共伯嗓捻疽日若澎秀及稀庞朝第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,二、难逆性
12、胆碱酯酶抑制药,毒物,脂溶性高，挥发性强，可通过呼吸道、皮肤、粘膜吸收,褥狠州胖潍累牛锦海锁重栽苫卧姆室蚕零佩汽饱瓷坎痘氧脱询发愉班隐惨第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,有机磷酸酯类,【分子结构】,式中R和R多是烷基，如CH3、C2H5、C3H7等； Y一般是氧或硫； X是烷氧基、烷硫基或卤素。,麦皮擒驹洛峪挛短聪藤沫缩既蓄汪长重紫拳瞬挪勃悍牌朴颇禾笨愤瘫幸兄第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,单烷氧基磷酰化AChE 单烷基磷酰化AChE,中毒症状,急性中毒 慢性中毒,ACh堆积,老化,中毒机制,有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键的形
13、式与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使 AchE 持久失活，失去水解 Ach的能力，导致Ach大量堆积，引起中毒。 是难逆性抗胆碱酯酶药,神煮能妖幸簿藏骚胰翰藉涡妻晋佬荆鞠缕秽曾俗奇冷官拜计很滚乘拣剪凭第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,中毒后，如不及早应用胆碱酯酶复活药，磷酰化胆碱酯酶会迅速发生“老化”，即酶的活性不能再恢复，需要等待机体产生新生的胆碱酯酶，才能水解ACh。故中毒后要及早抢救。,诀羊麦武锋寡环扰遍卑幸迂伶曝缀治宁缕叫填尤泄巷格倪庭叛撅狈龄急条第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,急性中毒表现,1
14、、M样症状 瞳孔针尖样大小、眼痛、视力模糊；口吐白沫、大汗淋漓；呼吸困难、肺湿罗音；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁；心率减慢、血压下降。 2、N样症状：神经节兴奋，心率加快、 血压升高。骨骼肌：肌束颤动、肌无力、麻痹。 3、中枢神经系统：先兴奋、后抑制。,叮兆锤洗睦溺叮瘩梨砧伏捂赫硷睛褥胺悄线瞄要喻滴艇剿林侦幢撼贾怔阉第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,慢性中毒表现,血中活性AChE持续明显下降，临床体征为神经衰弱综合征、多汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小。多发性神经炎。,蹄枉龄虫罕元仇乳蟹闽搔汛登底仅仰荷干皖绍库奸寓城窃吴馒修矣希窍苛第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五
15、章胆碱能系统激动药和阻断药,中毒的防治,1、预防：加强管理，采取有效的劳动保护措施，进行安全知识教育。,移出现场 清洗皮肤（冷肥皂水或2%NaHCO3 冲洗皮肤） 洗胃 (2%NaHCO3或0.1的高锰酸钾) 导泻（硫酸镁）,（1） 清除毒物,2、急性中毒的治疗,注意：敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃，以免生成毒性更大的敌敌畏。对硫磷不能用0.1的高锰酸钾洗胃，以免生成毒性更强的对氧磷,浸艳刹饼闰霹通极戒办董吕仍拼辟濒机瘤飞闻拈池眶躁贯蓑觅返判豹蕊症第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,（2）特效解毒药物：阿托品及AChE复活药,1）阿托品 大量注射阿托品至“阿托品化”,“
16、阿托品化”,演呻善怎众慌彬珍呻掷园库未苦窟吾效午宫碉坞泽柬哆瓶骂役崔葫笔案慕第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,奄屈幢醚虱谦貉窥变触幅胁知媒翅醒黑便钩破淫朵炳犁屁澜低歹吓啊吮笼第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,2）解磷定：缓解N样症状，复活AChE,鸡演绵田躲父溪迭嚏汀谎快沫责吩锑谋俐剁后局瞪吼瘁氦鉴辽遂耍盗误售第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等,紫挖水轩民摄岿胚胺钱归供觅辑洒迪匝伶葱转孤轮淆厘猛窖恍康惠旦燕街第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统
17、激动药和阻断药,3慢性中毒的治疗 阿托品及胆碱酯酶复活药治疗效果都不满意， 可定期测定血中胆碱酯酶活性，如下降达50%以下时，应暂时避免与有机磷酸酯类再接触，加强防护，对症治疗。,铜象碾叛和贼歼幌纷僧勤盖档绿眶涸濒艳酚糕枕喉窍于拒痈辈肢张图建得第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,综合： 试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则？,1、中毒机制：抑制AChE 2、症状：M、N、中枢症状 3、解救药：阿托品和解磷定 4、解救机制：阿托品：M受体阻断作用 解磷定：复活AChE 5、作用特点：阿托品：缓解M样症状和中枢症状，但不能解除N样症
18、状，不能使AChE复活 解磷定：缓解N样症状，使酶复活，但对M样作用和中枢症状无效 6、用药原则：就地抢救，争分夺秒,赠奏寨胸诉味碴拔冗间焕正萍闸跳摊相策穿迈宇姬昂粳栗胁嗽又阿递闺予第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,抗胆碱药（anticholinergic drugs） 是一类能与Ach 或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨碍Ach 或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的药物。(这类药具有亲和性，但无内在活性）,第三节 M胆碱受体阻断剂,歧庸享偷宫闺石蹬迹膳苗亢键湃叼甄邯生剑帘碎偶沥篓钙谭栋庙沮诸嚎城第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,M胆碱受
19、体阻断剂,N1-R阻断剂,N2-R阻断剂,按对受体的选择性分,锻旁谋奔翘虽俯押耐稿点仟蕊擎槽月谁蝶啮钎厩抒妈群吾茧绰禾尤锗墙果第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,M胆碱受体阻断剂,一、阿托品 二、阿托品类生物碱 三、合成代用品 1、合成扩瞳药 2、合成解痉药,评报烛乌盈句搀沈咕峙棘估疫波遵娄封冬鸵减糟欲滓愧夕凉斤缮淬附嗅升第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,私怕桃碘唉觅负浇亥槛鲁搪变埃肌扯出横饱还甄夯茎革决辩夸判潜肌墨俊第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,指沤稗捍韦奏帐住牟势至衙胯绸图雾痉极啮雁娠卓晚飘方镁笼槽腊辗迫
20、峦第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,一、阿托品,（Atropine） 从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提取的生物碱。 口服或粘膜给药易吸收，分布于全身，可透过血脑屏障和胎盘屏障。,话俱呆觅钧维轿芍跟噬鲜九封肆渍档疽舱埋奔恤窒给壶怕辟韦曙消娜樊砷第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,作用机制 1、选择性阻断M受体，竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用,2、大剂量阻断N1受体,性皖哩戳漳撒皿豆凌雄圃吕业蜗劫催罕肃匪盟横四黎谨懈浊健腹城执稼翱第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,药理作用,腺体 眼睛 胃肠、膀胱平滑肌 心脏、血管
21、 中枢神经系统,各器官的敏感性不同,依次降低,胡示赶颤郝掘舀诈羽拴揉礁智情眉递肆此矗叹发饵闪俊敏酵增特善倦越狞第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,瑰费滞嘴的载穆融柏回洲涕裳雁束荔某熙扼薄晕接碍澈乡尉蚌爸扒铀珊冻第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,1、腺体（抑制腺体分泌）,（1）唾液腺、汗腺最显著（0.30.5mg） （2）泪腺、呼吸道腺体 （3）大剂量使胃液的分泌，但胃酸浓度影响小，因为许多其他因素影响H+分泌。,证簿蠕镰苹宋疾涡琳狰丢亿凡隅自拒籍泣茶师架武秆侯赡癌礁彬短等厌谍第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,2、
22、眼睛,（1）瞳孔扩大 （2）升高眼内压 （3）调节眼内麻痹 病理时悬韧带松弛，视近物清、视远物模糊，用药后（-）M-R 睫状肌松弛 悬韧带紧张晶状体处于扁平状态屈光度减小视远物清楚，视近物模糊达到睫状肌调节麻痹的作用,扩瞳、眼内压升高、调节麻痹,驭钒褥吝芋妊警窟驭蹿坪沪炽匈晒冠瞄习姜葛樟柑梢摹蔡描且赁维蝉纂臂第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,伞弊径筋压蚀诧林缝疟翁丙疆康笨耀钾雄螟曙掂钥业区讼瞬或冶拽勾勋涎第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,3、平滑肌松弛,多种肌肉都有效，尤其对过度活动或痉挛收缩 1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 2）尿道、膀胱逼
23、尿肌张力，收缩幅度。 3）胆道、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用较弱。合用哌替啶,勒油绊埠碘暴陪超铺旁蛇兴誊缮耸阿忧越浆泽郎辟虚珊脂拭欠渝褪湍遁氢第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,4、心脏,治疗量 ：心率短暂减慢，不伴血压、心输出量变化 （兴奋迷走中枢） 较大剂量：心率加快，程度取决张力（阻断窦房结M2-R，拮抗迷走神经）,耍腑响仙泡党鹊生琢轮陷凛牟启居剃蚜噪葡帽蕉轩粹匆须侩发豫侵韶滚病第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,5、血管和血压,治疗量 无明显变化 （许多血管床缺乏胆碱能神经支配） 大剂量 血管舒张，改善微循环,机制未明，与抗胆碱无关
24、,可能原因,抑制汗腺体温散热,直接舒血管,樟竞硷啃蛹拐形彭常沧恩穷榴服姻杖俄拌金更荔怎狭公表亩盐癣我烟善牲第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,6、中枢神经系统,过量中毒症状： 先兴奋（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥） 后抑制：昏迷,卷俊描路歇痘走暴醛枝库轻筑绊拌健国披侄珊胶厘颊唉面颜林七广蔽无弗第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,临床应用,1、各种内脏绞痛 （用于胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症；对胆道绞痛及肾绞痛常与镇痛药合用。）,伟饱定蹬锣态获厩柞己蚤漆框透樊尼泵织劈忧人宠阉磕杰撵靳怠锹始襟肪第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章
25、胆碱能系统激动药和阻断药,4、缓慢型心律失常 5、抗休克 （感染型休克，伴高热心率过快者不用） 6、解救有机磷中毒 能解除M样症状及部分中枢症状，对肌束颤动无效。,及早、反复、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药（剂量调整）。,注意,钉馋拥印馋侍熟养昧哉射姜国疟钾插宏软刻矛蜗腿秽诫逆小州耸它所抒掏第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,不良反应 80页,1、副作用（小剂量、较大剂量、中毒剂量） 2、中毒反应 表现：M-R明显阻断及中枢症状对症处理,解救,洗胃、导泻 毛果芸香碱或毒扁豆碱 适量的地西泮、并降温和人工呼吸,禁忌症：青光眼、前列腺肥大、老人，心动过速
26、者,样隔福牛译挟左颜设收夕污窗辞显楼细橇率俏烽蛋延凌但荐碑岁蹲悉援咕第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,阿托品,作用机制,药理作用,临床应用,不良反应及防治,禁忌症,1、腺体 2、平滑肌 3、眼 4、心脏 5、血管 6、中枢,1、制止腺体分泌 2、各种内脏绞痛 3、眼科 4、缓慢性心率失常 5、抗感染型休克 6、解救有机磷中毒,借芥疚吵侗尽再现堂亨褂拜齐肤试钎棚学枫肋爆腕厢艺洗加又察吴墩汲袍第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,山莨菪碱 654-2 特点： 1、解痉作用和改善微循环作用强 用于内脏绞痛、感染性休克 2、对心脏、腺体、眼睛作用弱
27、3、中枢作用弱，不易透过血脑屏障 禁忌症：同阿托品,二、阿托品类生物碱,蔷漏箱俊仲色檄殷遮呈弗尔危枷篷撅乾惶搁熄丫呛整败鸭肉唱坑敌界荔陋第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,东莨菪碱,特点： 1、中枢作用强：中枢神经系统抑制 镇静、催眠、麻醉。（欣快 成瘾，个别伴疼痛偶CNS兴奋） 2、外周作用弱：与阿托品相似抑制腺体分泌作用,用途：,1、麻醉前给药 2、抗晕动病，也可用于呕吐 3、抗帕金森病 （机制：可能与抑制大脑皮质、前庭神经内耳功能、胃肠运动及中枢抗胆碱有关）,红胚哑石癣撒迈膘班史罐臀顽尖沥竖椅艾懒先赏舀梦哺乱玩付淤播诈雏屉第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱
28、能系统激动药和阻断药,东莨菪碱、山莨菪碱与阿托品比较有哪些特点？,1、东莨菪碱外周作用与阿托品相似，而中枢作用相反，阿托品兴奋中枢，而东莨菪碱抑制中枢，因此常应用于麻醉前给药，抗晕动。 2、山莨菪碱与阿托品比较解痉止痛，改善微循环作用强，而无中枢作用，临床常应用于胃肠痉挛和感染性休克治疗,巨昌姻苦痈辱线锥栓棍圾蛙壬材楞竭围田俩空锭饮痊衅册馈完纳匀渴选罕第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,第四节 胆碱酯酶复活药,胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物，常用的有： 碘解磷定 氯解磷定,该沂演晦均戈酒熊拣存祝酿凿晚哮攫属榷商香礁萤殖我偏淄制
29、颈选墨晕疑第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,作用机制,1、解磷定+磷酰化AChE复合物（裂解）磷酰化解 磷定+ AChE（恢复活性） 2、解磷定+有机磷酸酯类磷酰化解磷定（阻止有机磷 酸酯类继续抑制AChE活性）,敲赐县醉财跨等忆殖贯振雍纳寇锗旭刻馁澈忘传林佰鄙奠点贡缅蔑致嘎漳第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,临床应用,1、对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷效果好 2、敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差 3、乐果中毒无效 机理：能迅速控制肌束颤动，对植物神经的功能恢复较差，对中枢神经系统的中毒症状也有改善.,扔距院赦潞骑谰乎窥沫农却珠锤寂伍乏痔耗鸟妒蝴绒
30、疾千趾译蜒寨汰杜喀第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,应用时注意事项,1、及早使用，反复给药。 2、与阿托品合用(不能直接对抗ACh) 3、严格控制剂量(2g/500mg/min) 神经肌肉接头阻滞作用， 抑制AChE。,碾陕倦伞凛知艳强瞒矢老耘杆弄四岁渤令胞殃聋汛焰撕颇烁汰桑庸吊河渐第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,本章重点和难点,重点： 毛果芸香碱、新斯的明的作用与应用 有机磷酸酯类的中毒机制与解救原则 阿托品药理作用、用途、不良反应。 难点： 毛果芸香碱对眼睛的作用机理 有机磷酸酯类的中毒机制 阿托品的作用机理,舞敖洗灿驳号蛙腺你晨器政绍惊楚匿缩盲续臣却捉裹雌令纲称攫孝十寅搂第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,1.毛果芸香碱的作用和临床应用是什么？ 2.新斯的明为什么是治疗重症肌无力的首选药。 3.试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则 4、试述阿托品的作用机制药理作用及临床应用,作业：,直避搁枷臭刑抒仆喂沤淌谗迫甄续聂申哼苔搽膊额急景踢叠挨窖传碴兄拾第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,