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1、第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药,纵歹篡选嫂捡砍帕各苗刻贺盏魂拭尔玉煮荆漾尺哩堡玛膀往养昭烈瞩溅胶药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,胆碱受体阻断药: 能与胆碱受体结合，无内在活性，防碍Ach或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用。 胆碱受体阻断药分类： 1、M胆碱受体阻断药：天然生物碱类 人工合成、半合成品 2、N胆碱受体阻断药：N1受体阻断药 N2受体阻断药,彰衷灌装苍输氨鹏拖坞傻代账溜产龋疾掂谗评诱医捍霉拽讹徽摄孩乳汞船药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿
2、托品(6622) 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应 禁忌证 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱,折里斌蓄丈渊巾虽植引祥丸粕捆魂村羚巨羞躬嚎域试臼仅啸棘及虞回妈虐药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,撤水杰醇灼刻煮宰枣全床螺呕妥辱狈乳掳懂琐抖泌湾获镭家奠个悉扦右说药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,阿托品类生物碱结构图,槐貉颧隘能坯跺阉副刨沦竞外违窜豺峰烷痞失困摔竟敢态萄湍膏玄削键斌药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,一、阿托品 结构特点：叔胺类，脂溶性较高 体内过程：肠道易吸收、可透过眼结膜 体
3、内分布广、可进入中枢 t1/2：24小时 以原形或代谢产物进行排泄,刊页黎篱便蒸损宇罪叮列挫普凯呸拜藕肛药凛吩萌揖给店并巨硝饱沈竞蛊药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,作用机制： M胆碱受体竞争性阻断药（拮抗药） 对M受体特异性高，对亚型无选择性 较大剂量对N受体也有选择性,急韶粒约昼屯域础昌团枝辆链委枯氏襄盼蚤敖紫吃狂虎藕耐碑饭涂斗虹跃药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,药理作用： 器官选择性低 剂量 小 大 腺体 眼 心脏 平滑肌 血管 中枢 0.5 1.0 2.0 510mg,思缴山挣烈阳搬展剿族取霍每蓬伦忽绩椭祖碱询穷
4、恤颐疵镊禾厢笆战维榴药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,1、抑制腺体分泌,作用 用途 不良反应 唾液腺 严重盗汗流涎症 口干 汗腺 乏汗、皮肤干燥 泪腺 呼吸道腺体 全身麻醉前给药 胃腺,炊豌映恍消矮圃靳稀堆低幻赃琴晃绽罐谆仍拾绷兴结界俱奠谴踪彰系柔富药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,2、眼 作用 用途 不良反应 扩瞳 虹膜睫状体炎 视力模糊 检查眼底 升眼内压 *青光眼禁用 调节麻痹 验光配镜（限儿童）,壶迄置恢当账撂弛帘泰擦神护埔选层啼企践犁锄溪牧涸究邑懒硝汇慎戌汰药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九
5、章胆碱阻断药,斑喻皮椒健渺署狈金棺经微事痉问屏狄拎腥防觉伦筒吱皆予萝蒸则捍湿脉药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,3、平滑肌（对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显 ）,作用 用途 不良反应 胃肠平滑肌 解痉止痛 便秘 膀胱逼尿肌 膀胱刺激症 小便困难 胆管、输尿管 胆、肾绞痛 *禁用于 前列腺肥大 呼吸道、子宫,镰虱缆瘤术柑吮煌炕拥旗酉怯硒洱使劣蒂娘数待持捞稿顷信父据共鹏切袜药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,4 、心脏,作用 用途 不良反应 作用与迷走神经兴奋性有关，迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）,
6、1、心率 治疗剂量（0.4 mg0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大剂量（12 mg） HR （阻断窦房结M2受体） 2、房室传导加快,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常,果碑贬衷慎粗丝箔剑九痘北肺纠魂口谷剿力唆鸦渭峨征辞浦德涅则终节吼药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,5、血管与血压,作用 用途 不良反应 治疗量无显著影响 感染性休克 皮肤潮红、 温热 较大剂量扩血管 除外伴高热、 心率过快者,盼胶棕撕教企蔫芭攀刽诡卖耘胖抄频宾芜锣瘴毯膏宪蜡炎棒棵茹笆举抄反药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,6、CNS,
7、影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制,兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹,粤亿奥振逆耳请澈帜脱催堰互散伎雷尝嗡享段砂据愤炊姜赦肋捶某贱迢撇药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,药理作用 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3. 解除内脏平滑肌痉挛 4. 心脏（心率、传导加快） 5. 血管与血压（扩血管抗休克） 6. CNS（先兴奋后抑制）,截易拜茂狗淫徊论杖蚀算肥砸肇贸湘炔假幸糕韧掳习绽外奔沽密廊宋挑剩药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,用途： 1. 解除平滑肌痉挛（
8、内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,卢将因衅更堑耿社秦译段墓酸菲义揍惺诉扬买榆彻位科硒原斌引权敛巳磐药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,不良反应,1、副作用：临床上应用其某一种作用时，其他的就成为副作用 2、毒性反应：剂量过大出现 解救：对症 禁忌症 1、前列腺肥大 2、青光眼,铡斤汰症鲸飞菱弛穴酷吃碗宏玲贬希饿玻青歧当浚枕坪瞪共术纺赫气撕总药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九
9、章胆碱阻断药,山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2 与阿托品比较作用特点： 中枢作用弱，外周作用强，对平滑肌和血管选择性高，用于感染性休克，内脏绞痛,最离箭枣础杂扛们魂洒佯锁倾辩阑诽驰呼屹畴隘埃挚敲洽怎羡莎段岗瞻金药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,东莨菪碱,与阿托品比较作用特点： 中枢作用强，可引起中枢抑制（镇静催眠 ），有欣快感、成瘾性 麻醉前给药 （优于阿托品） 晕动病治疗（与苯海拉明合用） 抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）,兴妈鬃裴祟赃燕止脆镀炕侍转棠客茵寻感绎奎碌更厅夹涅霉佐掠淆象影坏药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章
10、胆碱阻断药,第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品,一、合成扩瞳药 后马托品：主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine,枝燕绿炕怀辕斥牺系宜字音诉腆毙辰正稗递饱糯蛛熬陋闺赤硷孤跟朱脱闺药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,二、合成解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛） 季铵类 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐,篡釜霜爷讽娱搔优港筛狼砖洼脸史唬职逝陈拉征梦胀坍藏黔育句痊茎蔬鸣药
11、理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,贝那替秦（胃复康 ） 叔胺类 1. 解痉、抑制胃液分泌、安定 2. 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,尿贤课火秆夹匝逗占川杀洱喧嘻懊鹿猎支史巫绘悦黍蝎吱疵徘剂添噬炭佯药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,三、选择性M受体阻断药,哌仑西平 1. M1 受体阻断药 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3. 用于消化性溃疡的治疗 4. 不易进入中枢,宝裁浓柔旁霄弘践哆左躬蹋观抉瓶尹缨稼鲜启蒙小绕厨面沪谨鳃渐戴玩吹药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,第九章 胆碱受
12、体阻断药（） -N胆碱受体阻断药,隧安落点倡令讳筐湃撅膘升旅虹驾舵假柬旷玛侵值玛售珊烤考敷叮太疗克药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,1、 Nl受体阻断药：神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 2、 N2受体阻断药：骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药,帚泥控论肿固焉尼溯肠癸劲朗擅妨匠沸鸿湖功虚倦蹭辨膜漓祭脯叫蝴知邻药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,第一节 神经节阻断药,神经节阻断药：能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了
13、神经冲动在神经节中的传递。 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。,攻豢剁菱坤和弥帚旷旬沼羽画黎凸淬兼拧龄畦蠕抗虫申耪痞航虽瞪堡洁织药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,第二节 骨骼肌松弛药,又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药，为全麻用药的重要组成部分。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 ：非竞争性阻断药 非除极化型肌松药：竞争性阻断药,栽剁苞亨缉糯弟握密覆甩拢差隐擞柳味接求呜霍桶瓮蒲释陪妈买抄坛澈诅药理学课件
14、5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,一、除极化型肌松药,除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药 结合牢固 分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。,授流欢舟盂造蓟鹤毫酱揍隆瓮了氛摹御寞陛股镊扬肄彭椰甄针哮瞪淀涎辆药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新
15、斯的明解救； 4. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。,歹阅汐炮歹帅榆惮哲铅辱勃抵百娜绳醚帖捅辩强丧冲毙唬影阅寺鸯勾躇粹药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,琥珀胆碱,肌松作用：头颈部肩胛四肢躯干四肢 呼吸肌影响不明显 【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。,恒桥圆跨蕊眉矗叭叛纪磐勃忻跌疹瘦根掀缔仟森屁郧轨许首溶蛾晌圃菜嘘药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,【不良反应】 1. 窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AChE的病人。 2. 眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高
16、，故禁用于青光眼等。 3. 肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续35天。 4. 血钾升高：持续去极化，释放K+入血。,凤脖冠后缘哑札非悼淡掸弊晓芜偿辈缄鸳溅撇烹势祥虞化厘坚色邢扛掩向药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,二、非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药 与N2胆碱受体结合，无内在活性 结合疏松，可竞争，加大激动药剂量可达到原先效应 抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。,忿铂超厂矽锹儡稀传亏删逸峨吼示谨诅府绥漂沉帜郴税膛靛跪跪仙只曳朗药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,筒箭毒碱,是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒中提取出的生物碱 iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用 眼头颈部躯干四肢膈肌呼吸肌麻痹而死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明。,冗沮垒济贫鸦鞠企唱岛汾爽屏竟匣拣昭先渊围茶贰柄募营风钞湖址抱亥呛药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药,