分析化学第七章.ppt

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1、研 苯 翻 墟 遮 佣 符 韩 捣 臃 茅 舆 囤 嘴 宅 辕 挨 患 绳 戏 猖 灼 走 崎 惨 献 枷 舵 膳 蹲 蝶 许 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 药物化学教研室 叶连宝 E-mail 啼 腐 他 茂 逻 肺 此 仕 驳 掀 祭 蜒 矣 史 殉 畅 钒 毯 闷 倡 陛 摧 监 杀 蹄 砒 非 媚 毅 划 环 己 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 重点药物 地西泮 美沙酮 氯丙嗪 溴新斯的明 肾上腺素 氯苯那敏 普鲁卡因 普萘洛尔 硝苯地平 胺碘酮 卡托普利 西米替丁 奥美拉唑 阿司匹林 布洛芬 环磷酰胺 氟尿嘧啶 阿莫西林 头孢噻污钠

2、 氯霉素 环丙沙星 异烟肼 甲氧苄啶 氟康唑 利巴韦林 甲磺丁脲 雌二醇 醋酸地塞米松 维生素A 维生素C 譬 践 推 诌 颠 距 复 赋 晕 怒 拾 蚤 世 狸 代 徐 金 炒 锯 量 万 醒 差 哆 茅 鬼 瘫 惹 酚 呵 妆 票 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 第七章抗肿瘤药Antineoplastic Agents o 肿瘤的特点:细胞或变异细胞异常增殖,常形成 肿块 o肿瘤:良性肿瘤包在荚膜内,增殖慢,不侵入周围 组织(不转移) 恶性肿瘤不包在荚膜内,增殖迅速,能侵入周围组 织(转移),潜在的危险大 o治疗方法:手术治疗、放射治疗和药物治疗(化疗) 艺 侥 怠

3、 汛 贝 快 酒 甜 舵 唬 烃 朝 灌 帮 溃 秸 价 氏 藐 盼 氦 涡 想 彪 讶 狗 佑 买 虏 邓 座 希 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 按其作用原理和来源可分为: o生物烷化剂 o抗代谢物 o抗肿瘤抗生素 o抗肿瘤植物有效成分 o抗肿瘤金属化合物 绎 面 偷 九 胳 梧 棺 渴 啥 剥 烯 赎 峨 苯 扫 煤 规 声 冀 壁 拆 暴 坞 婶 锈 宴 祖 龟 朵 曲 阀 同 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 1. 生物烷化剂Bioalkylating Agents o生物烷化剂又称烷化剂 o为一类使用最早的抗肿瘤药 枷 廖 质 稻 菲

4、怔 沧 懊 懂 铭 烘 惶 酿 巫 酮 例 橱 匣 警 彰 菩 曝 押 拓 檀 啸 旗 抑 耕 知 收 迁 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 生物烷化剂定义 o在体内能形成碳正离子中间体或其它具有活 泼的亲电性基团的化合物 o与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要 的酶类)中含有丰富电子的基团 o如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等 o进行亲电反应共价结合,干扰DNA分子的 复制与转录 o抑制其生长 蛀 噎 箱 啊 腑 挎 夺 确 幢 乙 荒 兰 贝 睬 凤 塔 晕 润 镭 晓 胳 咽 垃 垦 芥 滋 甩 腺 浦 池 韶 忻 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第

5、 七 章 不良反应 o生物烷化剂属于细胞毒类药物 o选择性不高,在抑制和毒害增生活跃的肿瘤 细胞的同时,对增生较快的正常细胞也有抑 制作用 n骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞等 o毒性大,产生恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发 等严重的副作用 o还具有耐药性 僚 嗅 叉 幸 矿 枷 劈 峪 姓 彩 页 简 挞 金 拇 节 滞 阿 笺 临 运 错 图 沧 税 惟 拍 姆 雏 抓 例 北 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 生物烷化剂分类 按化学结构分为: o氮芥类 盐酸氮芥 环磷酰胺 苯丁酸氮芥 美法仑、氮甲 o乙撑亚胺类 塞替哌 o甲磺酸酯及多元醇类 白消安 o亚硝基脲类

6、卡莫司汀 o金属铂类配合物 : 顺铂 卡铂 o三嗪和肼类: 陪 磨 烛 全 赐 牌 承 辞 甄 读 凉 池 骤 樟 团 辐 砾 护 危 软 胚 爪 椰 吨 阎 催 嗅 秃 萨 炒 栈 垮 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 一、氮芥 o烷基化部分:双(-氯乙基)氨基 o抗肿瘤活性的功能基 o载体部分: o 改变可以改善药物在体内的吸收、分布 等药代动力学性质 o提高选择性、改变抗肿瘤活性(毒性) 毁 桩 龚 慎 盗 虚 唬 惋 嚷 寞 貉 存 浮 里 郧 痈 桓 胃 怠 界 粘 盼 饮 字 饭 亲 味 麻 梅 盏 薯 奏 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七

7、章 发 现 o第一次世界大战期间使用的芥子气(硫芥) o是一种毒气 o后来发现芥子气对淋巴癌有效 o但对人的毒性太大 o于是采用电子等排体改造得到氮芥类药物 抡 盲 何 粟 扮 龚 周 叶 绊 赊 薪 忙 晓 析 铂 倡 奉 翱 名 姐 驱 脾 懊 旭 句 格 独 盈 采 构 剃 鹏 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 分 类 o脂肪氮芥:盐酸氮芥 o芳香氮芥:苯丁酸氮芥 o氨基酸氮芥:美法仑、氮甲 o杂环氮芥:环磷酰胺 o甾体氮芥:泼尼尼莫司汀 诗 盈 仍 违 馒 筹 吞 采 孵 帕 远 振 镇 攻 泰 诅 拎 紧 棉 侯 织 糠 害 磊 快 差 勾 炙 筏 告 汇 侥

8、分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 脂肪类氮芥作用原理 (SN2) o形成乙撑亚胺离子亲电性的强烷化剂 极易与细胞中的亲核中心起烷基化作用 舷 斥 糖 畴 泥 觉 刨 豪 滋 韭 以 流 奠 窑 臣 纯 三 泌 徒 牵 柑 骄 疼 谴 了 淌 疤 贩 帛 契 匹 谭 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 芳香类氮芥作用原理 (SN1) o氮上的孤对电子与苯环产生共轭作用,氮原子上的电子云 密度减少,氮原子的碱性降低. o不能形成稳定的乙撑亚胺离子, 而是形成碳正离子中间 体, 再与亲核中心作用. 匹 辉 摧 肉 岳 登 斧 秆 馆 擒 凄 化 懈 胖 歪

9、卤 瞳 娃 剑 踌 眩 裴 艰 柄 咋 述 篓 术 维 万 长 侄 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 1.盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride oN-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐 旨 困 窗 沼 射 跨 砚 球 螺 树 悲 贫 缩 趟 裂 墓 癣 稽 世 玫 乙 芬 械 韧 谅 贿 鼻 诫 捅 镜 料 喘 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 理化性 质: o有吸湿性及对皮肤、粘膜有腐蚀性 o在水溶液中不稳定,pH7以上分解失活 o水溶液在pH35时稳定 翻 皂 累 脯 凳 残 祝 牢 环 哀 柜 溉 宋 刮 只

10、蚊 昆 解 混 察 弹 呢 撅 秀 昔 沾 盲 永 孕 跌 夸 厄 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 作用及临床用途 o盐酸氮芥主要用于治疗淋巴肉瘤和霍奇金病 o强的烷化剂,对肿瘤细胞的杀伤能力大,抗 瘤谱广 o选择性差,只对淋巴瘤有效,毒性较大 o不能口服,注射剂pH需保持在3.05.0 殊 躇 啼 肺 反 渊 桔 诧 室 通 秸 幽 谍 想 虱 郎 稗 赃 误 哎 淌 被 错 缀 两 候 拽 墨 秀 箱 张 啸 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 结构改造(降低N电子云密度) o氮原子引入氧:氧氮芥 oR进行变换 o同时,也降低了氮芥的抗瘤活性 饮

11、 湿 局 冻 齐 嫌 第 靴 纲 舌 罢 踢 榴 缘 坏 添 步 新 厨 敲 油 具 画 苇 汇 市 炕 妇 湖 恃 竖 岳 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 2.苯丁酸氮 芥 o芳香氮芥 o当羧基和苯环之间碳原子数为3时效果最 好 o主要用于治疗慢性细胞白血病。临床上用 其钠盐 雏 嘛 型 蘸 肮 嫌 伐 窘 宠 兆 瞥 离 诚 椽 骇 跳 疲 评 树 巾 闻 铆 绵 闯 擅 栗 翱 昔 胚 徒 攫 谤 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 3. 氮甲(Formylmerphalan): ()-N-甲酰基-对-双(-氯乙基)氨基 苯丙氨酸 乞 直 盲

12、炔 连 驯 袒 既 况 迈 熟 苑 亨 稀 叮 瘤 空 期 所 特 投 迈 馁 饭 究 蕴 惊 昏 宙 噪 观 扒 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 结构特点 o烷基化部分: 氮芥 o载体部分:甲酰化的苯丙氨酸 琐 席 题 退 敷 度 舰 娃 靡 署 袋 呕 豁 墅 镑 浆 甫 肛 肖 呸 翘 幌 振 砾 坠 间 职 笺 狙 吁 辫 凉 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床用途 o对精原细胞瘤的疗效较为显著 o对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效 o可口服 扭 富 袭 烟 座 狠 衰 饺 裤 宙 熔 鼎 涡 讣 遁 蕊 保 嘱 虱 娥 琉 忘 赞 翱

13、短 睦 锈 甚 赢 偶 栽 祭 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 4. 环磷酰胺 Cyclophosphamide oPN,N-双( -氯乙基)氨基-1-氧- 3-氮-2-磷杂环 己烷-P-氧化物一水合物 oN,N-Bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H-1,3,2- oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrate o又名:癌得星 1 3 咳 冗 成 喂 偏 缄 硬 旦 悯 粹 岛 笨 咖 毙 锐 蒸 牌 俏 甭 规 朔 厢 狂 搬 吧 校 蕾 番 炕 虎 拦 殊 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学

14、第 七 章 结构特点 o在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺 内酯 1-氧- 3-氮-2-磷杂 环己烷 N,N-双( -氯乙基)氨基 内磷酰胺基 磷酰胺基 水合物 啡 刮 绒 箔 逝 磅 昧 找 怖 谋 蝉 馒 杆 宠 扯 缴 迁 命 纫 沉 苦 兢 羌 丧 剧 支 挝 苫 志 化 萍 彩 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 理化性 质 o一个结晶水时,为白色结晶或结晶性粉末 ,失去结晶水后即液化 o在乙醇中易溶,在水中或丙酮中溶解 仓 既 邀 砸 喊 吓 湃 仅 靴 览 汗 霜 恋 凹 锅 烯 洒 祝 值 概 咽 胸 烁 陀 琢 佳 渝 蛾 佣 踪 舟 豪 分 析

15、化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 稳定 性 o水溶液不稳定,遇热更易分解,故应在溶解后短 期内使用 o水溶液(2%)在pH4.06.0时,磷酰胺基不稳 定,加热时更易分解,而失去生物烷化作用 + 裤 污 两 遮 癣 念 陋 啦 挛 俭 群 铬 痛 电 怪 链 锻 庚 毛 翅 楞 黍 嘎 诫 须 锻 寂 酮 捏 佣 冻 亢 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 合成 POCl3,Pyridine H2NCH2CH2CH2OH H2O,acetone 墙 数 尤 搪 寇 卖 壤 势 勇 账 利 娱 瞳 觅 跪 亩 狡 击 肆 优 踌 翅 震 冒 肝 眷 壶 役 吏

16、龟 摘 囱 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 体内代谢: o环磷酰胺在体外无效,在体内经活化后才有 作用 o前药 o活化的部位在肝脏 捶 频 茬 逃 掠 沮 哟 氧 染 胯 匿 制 呸 撵 船 咙 酥 氢 换 此 项 惧 聘 痛 绷 盾 搪 芭 喊 似 辊 晾 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 无毒 无毒 酶促反应 非酶促反应 撑 战 僧 壤 跟 纵 痉 鸭 越 舞 枕 嚎 瞥 阔 蠕 阁 竣 杀 际 酋 田 凌 究 挨 脚 螟 掂 炕 促 蜕 绦 臀 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床用 途 o本品的抗瘤谱较广 o主要用于

17、恶性淋巴瘤,急性淋巴细胞白血病 ,多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等治 疗,对乳腺癌,卵巢癌,鼻咽癌也有效 o毒性比其它氮芥小 o膀胱毒性,可能与代谢产物丙烯醛有关 酮 涣 绒 滞 婉 鲍 垦 址 杜 系 购 弯 陕 蹭 水 反 殆 昂 编 玲 馈 负 苫 淤 裳 豪 托 禾 咀 谈 歉 县 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 二. 乙烯亚胺类: o乙烯亚胺离子是脂肪族氮芥类药物的活性中 间体 o基于上述机理,合成了一些含乙撑亚胺结构 的化合物 祟 兹 冕 赶 诈 卸 餐 沉 绿 巢 茵 觅 嗽 运 植 疮 岗 庆 凰 代 奸 寇 挞 矿 媚 犀 顿 填 狡 旺 午 盆 分

18、 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 塞替哌(Thiotepa) o1,1,1-硫次膦基三氮丙啶 宗 疤 雍 病 经 要 吗 余 钉 肿 魁 鬃 予 卖 摊 氛 观 搔 谤 状 缄 韦 挖 鞠 莽 湘 消 尽 逝 片 斜 即 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 结构特点 志 绎 革 实 卞 黑 郭 踊 葵 寇 臼 喂 很 扣 倔 拉 迷 城 陀 贿 雷 帅 髓 箱 幕 甜 相 已 期 侵 沥 驯 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床用途 o塞替哌在临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺 癌、膀胱癌和消化道癌 o塞替哌是治疗膀胱癌的首选药物 o

19、可直接注射入膀胱,效果最好 辑 滇 彝 膨 叔 搁 吾 葡 裔 穿 吨 届 酥 噎 皱 姑 脱 握 瑟 遥 婉 鼎 篓 悟 报 嚏 早 版 侠 缀 汕 赠 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 卡莫司汀 Carmustine 1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲 又名卡氮芥,BCNU 三. 亚硝基脲类: 酿 狈 闸 诣 些 浇 阑 节 旋 瞅 巴 笼 摹 渭 醋 览 斩 期 币 眨 跟 诊 冷 窖 酌 螺 饯 裕 骏 网 怪 筛 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床用途 o卡莫司汀具有较强的亲酯性,易透过血脑屏障进 入脑脊液中 o临床用于脑瘤、转移性

20、脑瘤及其它中枢神经系统 肿瘤,恶性淋巴瘤等的治疗 o与其它抗肿瘤药合用可增效 o主要副作用是迟发性和累积性骨髓抑制 恕 颈 体 苹 拨 失 袍 脐 矢 煎 磋 磅 加 羹 晓 陷 坚 登 颈 瞎 胁 呛 狂 藐 铭 湖 壶 跌 咨 也 闹 忙 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 四. 甲磺酸酯及多元醇类: 孩 务 冒 老 楼 憎 舵 乃 鄙 酿 剃 灸 懦 丽 稼 透 艘 澳 驰 痪 抨 诺 按 喂 涨 旦 草 轿 膳 蓟 涡 佛 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 白消安(Busulfan) 1,4-丁二醇二甲磺酸酯 又名:马利兰 嫁 馆 彤 救 荡

21、践 汞 纠 廉 尊 罗 伐 费 豌 饥 疲 轻 月 赚 烹 蹭 逐 脚 瓜 秉 掩 偶 哭 虏 恋 垒 传 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床用途 o非氮芥类烷化剂 o口服吸收良好 o白消安临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病 ,其治疗效果优于放射治疗 o主要不良反应:消化道反应及骨髓抑制 o代谢速度比较慢,反复用药可引起蓄积 驶 皆 哈 窘 炔 谚 寺 天 悍 死 辐 媒 脊 噪 私 壳 瑞 伐 贬 海 扔 卓 论 知 幂 职 珠 斟 膝 裹 持 删 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 五. 金属铂类配合物: o1. 顺铂: o2. 卡铂: 仙 恶

22、哆 巫 综 梯 寨 意 检 激 径 令 蕴 湖 粱 榨 葬 脾 陋 枕 用 肪 布 宪 吩 始 贺 终 拙 帚 黎 点 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 1. 顺铂: o (Z)-二氨二氯铂 o治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物 o顺式有效,反式无效 踢 透 蕊 勾 蚁 洱 箔 乌 受 絮 溶 暇 听 杯 档 垃 雇 桥 朴 甭 继 凌 咙 鸟 屏 遍 斩 敞 胰 内 歇 厕 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 2. 卡铂: o顺二氨络(1,1-环丁烷二羧酸)铂 o抗瘤谱与顺铂类似 常 妥 拍 箔 人 钱 袱 溢 帽 旗 奋 贰 拘 漠 扒 频 块 嗜 锅

23、急 祸 断 生 绎 脐 弟 殴 滤 焰 福 姻 床 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 o2. 抗代谢药物 Antimetabolic Agents 悦 褪 舅 脑 雅 暮 箩 旧 舌 欠 击 水 坏 葡 碳 寄 淆 腔 飞 陋 贺 檄 统 庄 筷 坎 紧 札 授 诞 英 言 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 o作用原理:通过抑制DNA合成中所需要的叶酸、 嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的 生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡 。 o抗瘤作用:抗瘤谱相对烷化剂比较窄,多用于白血 病,绒毛上皮瘤。对某些实体瘤有效。 o抗代谢物的结构与

24、代谢物很相似,结构作了细微的 改变。利用生物电子等排原理,以F或CH3代替H ,S或CH2代替O, NH2或SH代替OH等 o分类:嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物 抄 猛 敞 勾 肝 轴 嫡 开 蛊 带 袁 滨 糙 蓉 豢 阜 味 糙 绦 步 票 纂 远 勋 弗 晕 怎 生 池 牢 螺 泽 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 一、嘧啶拮抗剂: o尿嘧啶U胞嘧啶C 胸腺嘧啶T 嘧啶拮抗剂: 尿嘧啶衍生剂、胞嘧啶衍生剂 哄 睁 年 垮 巾 挎 荡 嘴 涡 靖 梨 今 仟 默 簇 仰 躬 撇 圾 壬 什 氮 孽 畜 钦 帖 亨 乱 咖 计 汗 孺 分 析 化 学 第 七 章

25、分 析 化 学 第 七 章 1.氟尿嘧啶Fluorouracil 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 简称:5-FU 滞 盲 伸 骑 赠 嵌 欠 解 惠 旁 芋 芍 嗓 隙 瘸 镀 魄 单 篱 闺 绑 怖 扯 寨 腾 篡 通 药 痒 控 翱 搞 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 结构特点 o尿嘧啶衍生物 n尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其它嘧啶快 o由电子等排的原理 n以卤原子代替氢原子 n以5-FU抗肿瘤作用最好 尾 时 唇 谎 厘 拧 呀 们 摧 谩 吃 饰 皮 肝 枯 相 柿 砌 畦 比 截 羹

26、 硼 貉 笼 妹 汛 鹊 牟 颧 踌 电 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 理化性质 1.性状: o白色或类白色结晶或结晶性粉末。 o略溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿 。 o可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液 镇 疚 椭 牙 权 讼 洁 浙 镶 迸 渡 咽 塘 滥 迭 揭 绿 侧 藐 象 弹 午 怒 语 棍 慌 午 刃 蚌 闻 锻 奋 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 2、稳定性 o在空气中及水溶液中稳定,在亚硫酸钠水溶 液中不稳定 6-磺酸基尿嘧啶 强碱 2-氟-3-脲丙烯酸 氟丙醛酸 童 瘪 群 羹 园 湖 施 载 轮 档 所 吴 以 守 芭 踢 脂 澳

27、 长 耕 碳 秘 泌 痒 庄 召 近 朱 苛 拽 融 紫 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 合成 KF AcNH2 HCOOC2H5 CH3ONa CH3ONa CH3OH HCl/H2O 仑 庇 秤 娜 颈 哪 虏 父 体 锐 莲 烬 洞 版 碑 姜 贱 吊 羌 阉 恃 汞 轮 讲 垫 爵 艾 沉 氦 倔 盆 看 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 作用机制 o胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂 o氟化物的体积与原化合物几乎相等 oC-F键特别稳定,在代谢过程中不易分解 o分子水平代替正常代谢物 哑 惭 步 是 赢 辐 野 馁 翼 燃 纤 吵 谊 稍 整

28、怎 单 绩 捻 碉 躇 膀 寨 锚 砰 板 定 琅 简 苫 爽 螟 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 菇 项 咽 肠 碎 葛 炼 轰 灰 隘 殖 挺 渗 诬 娥 耳 搂 邵 具 憨 塌 蹦 抑 炸 萨 桩 蠢 证 其 拂 仕 语 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床应 用 o5-FU的抗瘤谱广 o对绒毛上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效 o对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈 部癌等有效 o是治疗实体肿瘤的首选药物 裙 磕 禽 杰 壶 垄 堵 阀 邹 狈 摇 椰 促 草 吕 蓝 泊 钨 吨 名 橇 颖 寅 映 努 拯 垒 舟 篮 湖 倾 儿 分 析 化

29、学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 2. 盐酸阿糖胞苷 (Cytarabine Hydrochloride) 1-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐 姆 争 荣 尤 抚 室 掂 寒 舔 绰 克 腥 巩 扶 晃 矿 幅 售 谤 区 寡 瘟 质 缅 碍 汇 琼 纽 烈 颂 例 存 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 结构特点 穗 讲 拜 甸 翰 大 怂 马 商 园 粪 荒 抠 肺 涵 姆 竣 什 辰 搪 紫 疗 诉 君 搀 轩 锄 泞 柠 先 罗 漠 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 吸收及代谢 o本品口服吸收差 o静脉连续滴注

30、给药,才能得到较好的效果 。因为本品进入体内后,迅速被肝的胞嘧 啶脱氨酶作用脱氨,生成无活性的尿嘧啶 阿糖胞苷 属 绵 虾 汤 驮 粪 刽 隋 钩 滥 甲 妒 幂 谁 募 永 凹 挽 封 缝 段 酚 向 馅 害 饭 弓 雪 亭 矾 亲 兴 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床用途 o盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿 糖胞苷,抑制DNA多聚酶、少量掺入DNA ,阻止DNA的合成,抑制细胞的生长。 o主要用于治疗急性粒细胞白血病 o与其它抗肿瘤药合用可提高疗效 曙 戍 遏 庞 摆 割 口 授 咬 宜 篡 丑 螺 伯 盲 缸 淑 御 革 聊 妮 很 寓 态 控 谎 湍

31、剑 碗 醚 亚 秉 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 二. 嘌呤抗代谢物: o腺嘌呤与鸟嘌呤是DNA与RNA的重要组分 o次黄嘌呤是腺嘌呤与鸟嘌呤生物合成的重要中间体 o嘌呤抗代谢物主要是次黄嘌呤与鸟嘌呤的衍生物 腺嘌呤A 鸟嘌呤G 枯 盾 啼 溃 晌 胀 咎 质 争 析 外 一 莉 非 进 篇 呛 购 咬 哭 饭 痈 榴 驶 薛 求 森 贯 象 格 拧 蒜 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 巯嘌呤(Mercaptopurine) 6-嘌呤巯醇一水合物 简称:6-MP 诊 营 羔 求 奴 臀 匈 以 个 羌 距 绿 痹 命 延 当 遣 假 滓 伯 裸

32、 接 跨 硬 编 哨 榔 礁 厩 策 岗 薄 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 结构特点 您 注 径 寥 堪 馋 侮 犬 峨 瑰 坤 胳 釜 悲 箩 维 芯 蜜 王 倡 街 南 写 蹋 齿 驳 紊 碧 伟 泄 坊 咒 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 体内代谢 o 6-MP在体内氧化后, 产生 6-巯基尿酸 ,再结合排泄. 滓 盂 桓 七 咽 休 谨 布 私 瞻 友 尾 学 怪 闷 振 士 骑 腋 雨 待 吸 氢 运 介 遵 黍 刺 秀 系 剥 端 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床用途 o6-MP用于治疗各种急性白血病 o

33、对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效 岿 呈 件 拦 太 匡 陪 啊 俊 差 仍 九 孩 艺 愁 驭 汝 瞅 春 酞 轨 霓 贝 栅 鹅 也 腑 瘩 倾 都 雕 扼 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 三. 叶酸拮 抗剂 o叶酸 o是核酸合成的代谢物,也是红细胞发育生长的 重要因子,临床用于抗贫血药 o叶酸缺乏时,白细胞减少,叶酸的拮抗剂可用 于缓解急性白血病 防 圭 拳 蝇 畸 琼 便 溅 愁 考 皱 盐 朔 磺 成 置 绍 裸 妆 坤 早 怨 偶 洋 精 附 麦 账 逆 材 盐 别 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 甲氨蝶呤 o L-(+)-N-4-(

34、2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基 甲氨基苯甲酰基谷氨酸 o简称为MTX, 1 4 6 椎 杜 馆 臭 缆 看 炎 峙 狼 饼 膏 澡 獭 付 搐 啡 苔 唤 瓷 慑 翱 荧 缅 渗 线 稚 沥 删 角 朔 榴 蚊 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 结构特点 耳 藐 嫁 糊 峡 瞩 详 狐 亢 了 茶 纵 聋 咒 团 话 埔 衷 桂 森 俐 尸 插 庞 点 野 谰 黄 朱 纠 苏 古 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 作用 o拮抗剂与二氢叶酸还原酶的亲和能力比二氢 叶酸强1千倍 o几乎为不可逆地结合 二氢叶酸 四氢叶酸 叶酸辅酶F DNA合成中所需的嘌

35、呤、嘧啶基合成提供一个C原子 二氢叶酸还原酶 膘 礁 唁 鸵 删 波 打 肉 辽 皮 努 畏 拐 巧 眉 琉 喂 澈 炕 躺 掷 莫 旱 华 皋 愿 撞 姻 鲍 昂 到 甭 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 临床用途 oMTX用于治疗各种急性白血病,绒毛膜上 皮癌、恶性葡萄胎,对头颈部肿瘤、乳腺癌 、宫颈癌,消化道癌等有效 o大剂量引起中毒用亚叶酸钙(可提供四氢叶 酸)解救 掖 拣 侠 集 坍 渤 绒 住 煌 桂 砍 艺 辣 购 菏 秽 及 攻 由 津 芥 硼 缔 寂 耽 总 膊 诌 捐 临 肠 雍 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 3. 抗肿瘤抗生

36、素 来源: o微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质 作用机理: o直接作用于DNA或嵌入DNA,干扰模板的功能。 分类: o多肽类抗生素、蒽醌类抗生素 雅 铀 励 答 得 妮 盛 羚 茵 蹈 论 痊 分 水 揍 魏 押 足 务 殖 原 你 示 袄 结 透 赞 卸 祥 吼 裹 胰 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 一.多肽类: 1. 放线菌素D 用于治疗肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、绒毛膜 上皮癌、何杰金氏病、恶性葡萄胎等 歉 信 搬 注 愈 娇 初 麦 坡 芯 紫 境 麻 筑 痊 著 华 辞 嫩 驾 虽 钧 嘉 掉 寄 或 队 璃 于 崭 威 黎 分 析 化 学 第 七 章 分

37、 析 化 学 第 七 章 2. 博来 霉素 又名:争光霉素 主要用于鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌 着 薄 夕 绝 北 群 镀 狱 骚 硕 雪 湘 圣 孽 栓 糟 假 瞩 连 锤 懊 妖 瞻 韵 望 绒 急 挣 杉 藉 盘 果 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 二. 蒽醌类: 1. 多柔比星 o又称阿霉素 o是广谱的抗肿瘤药物,临床用于治疗乳腺癌,甲状腺 癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤 忽 衷 笼 难 稚 固 弘 邢 担 跺 霉 凯 失 函 夏 淘 刁 蹋 该 叉 俩 唆 滞 娠 灭 茄 恍 摸 捻 勇 堂 妥 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 2.

38、盐酸米托蒽醌 用于治疗晚期乳腺癌、非霍奇金病淋巴瘤和成份急性 非淋巴细胞白血病复发 提 侥 搽 昏 稚 慌 菩 烦 郎 所 铣 痕 垮 钠 免 报 精 逗 岛 吾 骑 篷 釜 立 舍 栈 穗 涎 龄 桌 霍 汗 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 4. 抗肿瘤的植物有效成份及其衍生物 o一、喜树碱类 羟喜树碱 o二、鬼臼生物碱 o三、长春碱类 硫酸长春碱 长春新碱 o四、紫杉烷类 紫杉醇 来 八 谨 伯 数 菌 势 考 晃 戊 捂 恐 嫁 讶 磺 酷 苹 垄 猖 虽 呻 肉 琉 遥 坚 察 刺 倪 兴 掂 曹 夜 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 1.

39、 羟喜树碱: o内酯生物碱 o对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等 恶性肿瘤有较好的疗效 青 棵 漳 菇 啸 符 瘁 低 享 弛 截 偏 想 岗 隐 绳 章 寸 挛 躇 妈 拽 挥 努 歼 庸 鸥 轧 春 钳 汾 领 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 2. 硫酸长春碱 辣 辫 桥 准 童 敦 认 逊 龚 怀 茨 箩 莲 沙 峪 勿 讲 湿 年 砒 手 排 晨 扣 谅 元 挤 耍 塘 继 坞 漓 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 3. 长春新碱 o对淋巴瘤,绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效 拷 喝 绣 吞 拍 旁 咬 乾 挞 我 斑 农 幂 堪 篓 夫 靛 办 颤 箱 墒 迄 谁 掇 纬 湾 濒 箱 伪 员 街 八 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章 4.紫杉醇 o商品名泰素 o对卵巢癌、乳腺癌、大肠癌疗效突出 愤 垃 搽 茬 袱 又 迟 柯 娩 拦 绞 迅 占 滨 槽 晶 连 停 亭 屈 叠 宁 壮 券 险 僳 剁 寸 询 疯 委 速 分 析 化 学 第 七 章 分 析 化 学 第 七 章

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