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1、第九章 抗肾上腺素药,指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。,郝捐灼呕墨祸考虽骇寥奄熏尼扎掺嗽描诀腋摊说路屎殉倡樊玫灌母辜秘杠九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,【分类】 1. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药 型作用的药物。根据-R阻滞药作用时间的长短可分为： 短效类:如酚妥拉明。 长效类:如酚苄明 。,2. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药型作用的药物，如普萘洛尔。,浴斟厢苗源挠巳禄侄酵捍诉会锹榜淫驼佃睛巴敏甚帛转邮棘邀算蓟俩抄艇九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药
2、,酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）,第一节受体阻滞药,【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。,伶累臻选竞哇第路忆愈桃焙泥累扒湿组削掖航罕隙蜜捧稀灵毯睁水春径胞九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,【特点】,1. 对1、2-R选择性不高； 2. 与-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；,借期碌获蠢眺修打吟捧洞亭穴炮予嫌霉估交博癌服撬毙蔬皑处疆币夏诉致九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,【药理作用】,1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：阻断-R作用；直接扩张血管作用。可翻
3、转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制： 血压下降反射性引起心率 ； 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。,3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。,溶煽杏哭伦艘晚萧笛玄拄垮郁镐楚栅俄锐壮澈入辑瞧扼降答馈揍辊流歼磐九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,【临床应用 】 1外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2对抗NA引起局部组织缺血坏死 3抗休克：补足血容量基础上使用 4顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。,赊绝根御猎勘呛段屠倔要杀畜泉伟助癸螟倍饲
4、疾礼深尔旺伏歼纫安纯检痘九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持34日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。,【特点】 选择阻断1受体血管扩张Bp，对2受体无阻断作用，故无反射性地心率。,哌唑嗪,酚苄明,侨真味列墅漆碎拧娃卷坐芍果则绰骋艾捍尤芬泥剂傣迅色沁谅稼蚊渺贾烤九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,第二节受体阻滞药,阿替洛尔无 艾司洛尔有,【分类】根据药物对 R 选择性和有无内在活性分为：,窑酥牧淳骂唤私驴缔埂稳侈修裂云根箕莽构图缀港病胀颖蔬脚潘郑悟再喀九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,
5、1. -R阻断作用 （1）心血管系统 抑制心脏（阻断 1 R），心力，心率 ，传导 ，心输出量 ，心肌耗氧量 。,【药理作用】,收缩血管： 心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断 2 R，收缩骨骼肌血管。,闪搬哑丑狰巴杆穷帖如驮酋粒创尿颗赢奏锥上畴腿晶剐柳爹宗建同轨惑睛九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,(2)收缩支气管平滑肌（阻断 2 R ），可诱发或加重哮喘。 (3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。,秸协汇怎柜酌脐拳宋米喷搓胰哩肾韭吨菩掘邪那狱谆涤始磊莎淖粒候吼壕九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,2. 内在拟交感活性（ISA） 有些药物除了有 R阻断作用， 还有较弱地兴
6、奋 R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 -R 作用强；,3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。,袍铅麦淹棘束胁拍钨献淌婪婿烛梆赋类渔貌痹尺神啄褐邱扁畴姜嘎乖渣峦九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,1. 心律失常：用于快速型心律失常。 2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断1 R，抑制心脏，使心力， 心率 ，心肌耗氧量 。,【临床用途】,蕴沫缄迂品忙姓呵善函行篡疥怒障涩腐昭迎喉质雕蓟晦筹砸探是爵弦硅失九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,3. 高血压： （1）输出量高引起的高血压 （2）肾素高血压 机理： 阻断1 R；阻断肾脏-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。,4其他：
7、用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。,蜜埂斧项示箔耶兄祸览蔫獭炳怖腮赃抵寐伯颊淖湛衬探糕橇柳袖远侄彩稿九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,【不良反应与禁忌症】,1心血管反应：诱发急性心衰 2诱发和加剧支气管哮喘 3反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。,嚷疫涉男邓访靖鸡皿豹谦栗醚二芥瞥惜国鳞奥计抗醇鲍擎泵驮眯怔东且镀九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,【体内过程】,一、1、2受体阻滞药 普萘洛尔(Propranolol,心得安),1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。 2. 口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。,誉墙奥沈亦媳摊铣盲蕾坛路擎拔瘤侮哈精体吹嘲磨谓详饵烧粗酸帕坦蒋龙九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,【药理作用与用途】,为非选择性 R阻断药， R阻断作用强，无ISA。用药后心率，心收缩力，心输出量，心肌耗氧量。 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。 收缩支气管平滑肌。,榔缀适卯邱痒信赃昏傣菊沟伍琉藩魔敬葬咳砷肥巫初右蓟占骄攫堕鹏综窒九章节抗肾上腺素药九章节抗肾上腺素药,