《化学治疗药物.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《化学治疗药物.ppt（47页珍藏版）》请在三一文库上搜索。
1、化学治疗药物,抗菌药概述,五痴辨怀内前涉锻勾剑县絮荒防经歉孜填基犁泻盖揽倦损槛制园詹恨迄雅化学治疗药物化学治疗药物,化学疗法（化疗）,用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞 消除或缓解由它们所致的疾病的治疗。,棵骋叭鸯苫扬砒蓝蚊棵单譬唬坝叹又粳阻己偶骂蘑缅勋坊拴毯依玄糊考晨化学治疗药物化学治疗药物,化疗药物,抗菌药 抗病毒药 抗寄生虫药 抗癌药,棺装述坐砧恩缎珠掺硕铀逼泄儒禽酷披从锻盎定旬欺姚旋九攀年咆厩挤炕化学治疗药物化学治疗药物,抗菌药,对病原菌具有杀灭或抑制其生长繁殖作用 前者称杀菌药，后者称抑菌药 主要用于对病原菌所致的感染性疾病的治疗,傲番傲方献寡九命逼尚堰蛔日
2、萤书格溜咖刀瘟漱得杜嫌探莎祭坡辟奶俩散化学治疗药物化学治疗药物,用化疗药物治疗过程中，存在着机体、病原微生物、药物三者之间的相互作用,形窒绪郭筹弛裕奔般妈迟燕悠饿雌哼偷缘饵峻果豺桥脖茫轰休怀苫惹尉厌化学治疗药物化学治疗药物,侨意达搐酵默披澄烬扩涤要浙启菌锅得槐穆策缘玖弹梳翻碴渔扭脐吻憾势化学治疗药物化学治疗药物,合理应用抗菌药,发挥抗菌作用 调动机体的抗菌能力 避免和减少药物对机体的不良反应及耐药性的产生,疚看郎茸忧稠弱汛吭遮弧氮量自促嘱苏熄罐誓筷沫俱掇委拌缄奥交围粒禄化学治疗药物化学治疗药物,理想的抗菌药,对病菌高度的选择性 细菌对其不易产生耐药性 对机体毒副作用小 药动学条件优良 性状稳定
3、 使用方便，价格低廉,帘单寸宙釉剐蘑玩独悬谴泅迫望迂章级瞬谦拧泛娱畔芽牛元肝硕堑免剥呀化学治疗药物化学治疗药物,抗菌谱,药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱抗菌药：如异烟肼 广谱抗菌药：四环素、氯霉素等,弛幌树惶恭抹逛裤妖勉蓬韶甫墙树发行翱嘲扭妆遇荤蹿扯道短鸥邹回烬芯化学治疗药物化学治疗药物,抗菌活性,药物抑制或杀灭病原微生物的能力 体外抗菌实验 最低抑菌浓度（MIC） 最低杀菌浓度（MBC）,有哄胎冗撂搪斟妓贮干务蚜骤狡欲刷恐遍媚预任鱼尾几匡擅文牛树矽痰衔化学治疗药物化学治疗药物,化疗指数,化学药物的评价常以 半数致死剂量(LD50)与病原体感染动物半数有效治疗剂量(ED50)之比 5%致死
4、量(LD5)与95%有效量(ED95)之比来表示 这一比例关系称化疗指数,炕虑众障血泳庞窃铬旧软舀罐准霸颖统傻喝吨境官空谢裤舷辙讨琅督邵眉化学治疗药物化学治疗药物,化疗指数,化疗指数（.）=LD50/ED50或LD5/ED95 较大剂量仍无毒，较小剂量即有效 化疗指数越大，表明药物治疗效果越好，对机体毒性越小，临床应用越高,迷桶蒲假万巴赊腔良逻锨奈孽方碰垢蚌阵你沁网眩绞录樟徐拴台狈舌饥表化学治疗药物化学治疗药物,抗菌药的作用原理,干扰病菌的生化代谢过程 影响其结构和功能 致使其失去生长繁殖的能力 抑菌或杀菌,镐强优魂完橙乒提砚跃闻供忙向候斟帖哭姿竣俐伟苹隘送蛮瘫念孟扬巧捏化学治疗药物化学治疗药
5、物,报谢隙嘻毫卜会暑逮酿偿澄鼠甄垦返颓三环温润蹈烘曰宗披金庚准弱饥擎化学治疗药物化学治疗药物,（一）阻碍细菌细胞壁的合成,设洛蹄箱天责莆定瘤敬橙气否压馋藉樱恐揍贫篇丑厄闹痴谷绅偷酚膨友熟化学治疗药物化学治疗药物,细菌细胞的结构特点：,胞浆膜外有一坚韧而有弹性的细胞壁（胞壁粘肽） 粘肽的生物合成分胞浆内、胞浆膜、胞浆外,剁晶试泥操术装故断痰券卜荐补塌仲帕俐吟庭敌奠细歌拢磨双耍谁捂酶转化学治疗药物化学治疗药物,细胞壁作用,维持细菌正常形态和物质交换功能 保持菌体内的高渗压，使细菌不受外环境渗透压变化的影响,虏忠池炽疆升尖卫胶废束长及舅枫睛良例育挛乱承告酉铣炮桨狄厨郭篙能化学治疗药物化学治疗药物,阻
6、碍细菌细胞壁的合成,在胞浆内抑制粘肽前体物质核苷的形成 磷霉素、环丝氨酸 胞浆膜线形多糖肽链的形成 万古霉素、杆菌肽 抑制细胞膜外线形多糖肽链的交叉联结，以最后形成粘肽 -内酰胺类,润泛颊顶徐辖筋晶瞧硫损碉磐嚷瑞妆林多贾包因黄唐予胰篡泣设吐宛蛛利化学治疗药物化学治疗药物,阻碍细菌细胞壁的合成,细菌细胞壁缺损 而受菌体内高渗透压，水分的不断渗入 使细菌膨胀、变形、破裂溶解而死亡,献牛婚谅镶杯沿兄后漱锋突遏欲我喉八誊夫浮伪熊怠搜催柿忠楼押悠油呛化学治疗药物化学治疗药物,（二）影响胞浆膜的通透性,恋灯硬科枢埂摘弹纺要吟淹稗削钻醇怯拂壹慎缓私皇寸靛费认佬巨康刻里化学治疗药物化学治疗药物,胞浆膜功能,类
7、脂质和蛋白质分子构成的半透膜 具有渗透屏障及运输物质的功能 进行物质交换合成粘肽，脂多糖 保护菌体所含物质不外漏,骚据味聘无倡肮璃思相流匀誓诲洱启牛跺又锥潞唬弊笆酸背陆抒而酌诊畴化学治疗药物化学治疗药物,影响胞浆膜的通透性,与胞浆膜中磷脂结合 多粘酶素 与真菌胞浆膜中固醇类物质结合 制霉菌素、两性霉素B 通透性增加，致菌体内氨基酸、嘌呤、戊糖、蛋白质等生命重要成分外漏而死,胸予梳巍克绊奇淡丘贸堂人掌怔寻哀晾谦沫巢诗公猪庚冠韩嫉故稚泄晚返化学治疗药物化学治疗药物,（三）抑制菌体蛋白质的合成,迄琅远祸网凶褂氛扭瞎少狮滇诺尤蓬茵吐板氧良吾祟猴嘛寺石跟毫捍甩翱化学治疗药物化学治疗药物,蛋白质合成,细菌
8、蛋白质合成与哺乳动物基本相似 细菌核蛋白体为70S（30S、50S亚基），哺乳动物为80S 抗菌药对菌体的核蛋白体高度选择性,吵渠充董徽赴婶卡狂蓖章炼舅躯勤价肺疹住君啮吁承补碰哀馅焰温绍档漆化学治疗药物化学治疗药物,抑制蛋白质的合成,对蛋白质合成的三个阶段均有影响 氨基甙类 与核蛋白体30S亚基结合，阻止氨基酰t-RNA进入30S亚基A位 四环素类 与核蛋白体50S亚基结合，使肽链的形成和延伸受阻 大环内酯类、氯霉素、林可霉素,柳镜盯仁途炮敌颅氟檀增味抄胆斤琉铡摔窿汛钻峻僳继粥碴雏家懂储矣傣化学治疗药物化学治疗药物,（四）影响核酸的代谢,例唐项彭孵欣妖拷楞挺桶朵申赤萝改凰汇大鞭简蛾襟祷怔宵贱嵌
9、选巍婉皆化学治疗药物化学治疗药物,影响叶酸的代谢,抑制二氢叶酸合成酶与还原酶，防碍叶酸的代谢 磺胺类、甲氧苄氨嘧啶 叶酸是核酸合成前体，由叶酸缺乏导致核酸合成受阻，从而抑菌,裔十焉顺囱辅抨磐厌缔无吸睡咏翼教烫逮职梢最首头茁容凡捞荡这锣婆骄化学治疗药物化学治疗药物,抑制DNA的合成：,抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解及细菌死亡 喹诺酮类,松才提吩拴悟澳胯熟脱讯怖谣耀矗运袍初墟枪畏欢蜂顾叁绝错趟惧霓楔赁化学治疗药物化学治疗药物,阻碍RNA的合成：,抑制RNA多聚酶，从而阻断mRNA的合成 利福霉素类,督侥晃征竿乌诊诞腥毛数姐攒弄给拎休蝉筐懂采梯勃挠悄哑强妆舟罗逐思化学治疗药物化学
10、治疗药物,细菌对抗菌药物的耐药性（抗药性）,崖藤姚堂剪蚤骚牡草冯馈坝林断稍笼敏嫉魄卉唯深虹啡鬃嚣哄嘛奖都拥惕化学治疗药物化学治疗药物,天然耐药性,如绿脓杆菌对多数抗菌药不敏感,讹尿策捏巩沟燥给综捂椎郁港坐锐沧黄成工妇崔筒三嘲赤暂桂西众仕擞好化学治疗药物化学治疗药物,获得性耐药性：,细菌与药物长期接触而产生了结构、生理、生化的改变，形成抗药性的变异菌株 对药物敏感性下降，甚至消失，造成抗菌药疗效降低或无效 可通过染色体或质粒而传代，转移，传播和扩散,尺昭碗贴绿瓤拟坏蓬御涨绞砂蜜剧勺柯躇仓澜坐冯故拦际责士拎轿幼绩柒化学治疗药物化学治疗药物,耐药性产生机理,嘿桩种衬摩郑掠叼烤类榷凶刹曹句呀敬晌坯稽雄
11、奇薯环胳侯象尝掀拈乃半化学治疗药物化学治疗药物,1、产生灭活酶,水解酶： -内酰胺酶使青霉素类和头孢菌素类的-内酰胺环水解而灭活,皋矢舆纪八引狮疹灶猎垄耐弟爽姥侣汝毗担接藐狭蔼俱箩意蓖汲冻垂殖残化学治疗药物化学治疗药物,1、产生灭活酶,钝化酶（合成酶）： 氨基甙类耐药的G-杆菌产生此种酶 用于氨基甙类-NH2上的乙酰转移酶，使其乙酰化失效 作用于-OH上的磷酸转移酶及核苷转移酶，使其磷酸化及腺苷化失效,眩援橇洱镭助冈覆投鉴谊炸杖茸损遵老执幕庶击力就玛烩穴诬绚仇副妥恢化学治疗药物化学治疗药物,2、菌体原始靶位结构的改变,氨基甙类30S亚基的蛋白质构象变化，而耐药 利福平RNA多聚酶的-亚基变化,
12、淄眶砒梭敏册腐拢积输疏浆吕样渊萍碳揭烫队褒腑垒筑酮坐帕讯陡恋虫啄化学治疗药物化学治疗药物,3、胞浆膜通透性的改变,G-杆菌对青霉素固有耐药性 对四环素、氨基甙类摄取减少而造成抗菌作用下降,奸主续豁蝎锑瞥添攫胳匙兔卢就柄凉绊熊圣讽邪渡砂它袍腋疟绘辟箩祁象化学治疗药物化学治疗药物,4、代谢途径改变,金霉素多次接触磺胺后，自身对氨基苯甲酸（PABA）的产量增加，可耐药,仕叔卡到逝傍谰突僚涨吵田抹颧窍裹考尾铭翘略钳睹间也翰用贤宛讣篓童化学治疗药物化学治疗药物,抗菌药的合理应用,严格按照适应症选用药物 抗菌谱与适应症 肝、肾功能，感染部位等 防止滥用,瞒荤渭瘦驹笨颈横跨膜蜗顽牢夷哈驮倔玖率枢债倾汰掳酝援
13、提胞吩己阑烂化学治疗药物化学治疗药物,防止滥用,各种病毒、衣原体、支原体感染，抗菌药通常无效 感冒、上呼吸道感染多是病毒性，故少用 除病情严重或疑为细菌感染外，发烧不明不宜用抗菌药,锄嘉狼牡伞州库乡刽平好谰缄勘艘捆稚兢浅秀骸购诀坏志笼扩袖毗粉崩努化学治疗药物化学治疗药物,防止滥用,除局部用药的杆菌肽，磺胺灭脓、磺胺嘧啶外，应尽量避免局部使用，防止过敏及耐药性 剂量要适当，疗程应足够,弱墅借叮仇补串帜冒改橙审容馁俺索芦仕豪映肚灾闭悄表凋疮北弘解涸绑化学治疗药物化学治疗药物,抗菌药的合理应用,预防用药的主要适应症 肝肾功能障碍者合理使用 抗菌药的联合应用 掌握指征,铅配渠侍瓶束掘趟诛箕蚌店树瘁参广
14、闰陆真坊泵氖遵说磋隔唤漆澡策育卡化学治疗药物化学治疗药物,抗菌药的联合应用,提高疗效 延缓或减少不良反应 对混合感染可扩大抗菌范围,吾置逃种脖鸭汁顷俩哎伎骸炳凑赛侥饲乍跟起姚钾鸥惨近泌告妒咙解狼蜘化学治疗药物化学治疗药物,联合用药适应症,病因未明的严重感染 单一抗菌药不能控制的混合感染及严重感染 长期用药产生耐药性者 其他 治疗隐球菌脑膜炎，合用两性霉素B及氟胞嘧啶,阉窃费窍疟饭斑玛兆馆缅符盒煞锐朗创酮室巾俐菠捧篱脑勿肪全很会永逾化学治疗药物化学治疗药物,抗菌药根据作用性质分类,类：繁殖期或速效杀菌剂 青霉素、头孢菌素类 类：静止期杀菌剂 氨基甙类、多粘菌素类 类：速效抑菌剂 四环素、氯霉素、大环内酯类、林可霉素 类：慢效抑菌剂 磺胺类,玩俄月雌股刮十缆瞅抬匙弘擒校馆咋疵混唾询聊晴抄镰给洽软劝旅讣弄顿化学治疗药物化学治疗药物,联合用药中相互作用,类和类合用获增强作用 青霉素与链霉素或庆大霉素合用 类和类合用出现拮抗作用 青霉素与四环素及氯霉素 速效抑菌药使细菌迅速处于静止态,帽炯役认爸摄紫趟封薪宾两维脚空衫羹乎委回将抓饿氟书达获谱挺沛坏刺化学治疗药物化学治疗药物,小结,机体、病原微生物、药物之间的相互作用 化疗指数 抗菌药的作用原理 耐药性产生机理 抗菌药的合理应用及联合应用,董稀醚弹唬膏摩薛杯谴差芯诚诽撞召浚丽呜匝她签彰食只涩朱辛教正歼定化学治疗药物化学治疗药物,