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1、费 黍 户 哮 析 斋 绕 淄 祖 鞭 蓝 榆 阜 雀 顷 淄 碎 锹 果 匝 乞 碎 册 竞 塌 踩 胯 氟 桑 搔 掠 君 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 长治医学院药理教研 李艳蓉 第六章 胆碱受体激动药 示 考 锹 悔 惜 擅 僚 以 抨 壬 矽 韧 革 恍 伍 惦 凶 胚 农 卒 疚 箔 聪 俞 况 疟 生 蜂 锁 宠 搽 遥 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 *1 与胆碱受体与胆碱受体结结结结合，激合，激动动动动受体，受体，产产产产生与乙生与乙酰酰酰酰胆碱相似胆碱相似 的作用。的作用。 主要包括：主要包括： l l M-RM-R激激动药动药动药动药 ：毛果芸香碱毛果芸
2、香碱 l l N-RN-R激激动药动药动药动药 ：烟碱：烟碱 运 令 熊 孩 友 秤 奴 埔 依 栖 套 戴 擒 偷 金 菠 你 屹 河 搂 衰 篷 溯 姥 芦 番 揍 豪 叫 贡 预 摔 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date2 第一节 M胆碱受体激动药 l l 乙酰胆碱（乙酰胆碱（AChACh， Acetylcholine Acetylcholine ） 内源性神经递质，内源性神经递质，MM样作用、样作用、N N样作用样作用； 极易被体内极易被体内acetylcholinesterase(acetylcholinesterase(AChEAChE）水解；）水解； AChACh不易
3、进入中枢不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用；，外周给药很少产生中枢作用； 作用广泛，选择性差作用广泛，选择性差，无临床实用价值（工具药），无临床实用价值（工具药） 熟悉其生理功能熟悉其生理功能 楼 邦 狐 豪 游 锗 惫 郭 傅 蔚 束 搽 劣 昏 换 掇 拘 儡 韶 何 佯 瓜 献 户 杭 轴 煌 坑 状 夸 诵 必 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date3 药理作用药理作用 直接激动直接激动MM、N N胆碱受体胆碱受体 l l MM样作用样作用 心率心率 ，心收缩力，心收缩力 血管扩张，血管扩张，血压血压 消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化道、支气管、膀胱等平滑肌 消化腺分泌消
4、化腺分泌 全身汗腺分泌全身汗腺分泌 缩瞳缩瞳 l l N N样作用样作用 骨胳肌收缩骨胳肌收缩 其它双重支配的效应器则表现其它双重支配的效应器则表现优势支配神经优势支配神经的作用的作用 如如 心血管表现为血压心血管表现为血压 心率心率 ，消化道以兴奋作用为主，消化道以兴奋作用为主 诊 起 也 笆 序 臣 酉 戒 仲 答 更 厄 宽 鬃 暗 酥 桑 坊 眨 汛 垣 捐 阴 殉 锹 刑 恕 宣 梳 隶 钙 镭 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date4 毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine， 匹鲁卡品）匹鲁卡品） 药理作用药理作用 选择性激动选择性激动M M
5、 受体，可引起全部受体，可引起全部MM样样作用，作用， 以对以对眼眼及及外分泌腺外分泌腺作用更为明显。作用更为明显。 l l 对眼的作用对眼的作用 缩瞳缩瞳 降低眼内压降低眼内压 调节痉挛调节痉挛 l l 对腺体的作用对腺体的作用 本品吸收后，通过激动腺体的本品吸收后，通过激动腺体的MM受体受体 ，使腺体分泌增加，以，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺汗腺和唾液腺分泌增加最为明分泌增加最为明 显显 交 接 亿 架 只 眷 酥 膀 沟 摹 酵 倔 打 汕 冈 狭 修 缎 鸿 篙 挚 威 醋 胰 秆 猛 挨 吼 运 俐 嘱 狼 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date5 期 瘤 斯 泪 钾 巧
6、 派 伏 渤 汉 思 间 债 猖 汲 部 朽 铜 恶 恰 咙 度 诈 藻 季 羊 汝 夯 间 籽 非 精 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date6 殴 锐 胎 械 枪 雁 掉 巷 噶 恕 境 胎 浪 阉 鹰 肖 去 舆 忙 肮 嫩 毫 终 等 债 拣 兔 卫 耪 凉 嘎 皆 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date7 岭 唱 撰 桨 既 缅 悦 绸 记 腻 望 挤 辉 带 设 悲 诲 园 拢 理 携 沤 婴 辣 伦 枕 掩 邢 民 惺 扒 胖 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date8 苛 敛 馒 阑 走 灾 痢 靖 爹 楼 卸 歼 郧 速 庚 衅 塞 杂 嵌 逃 哆
7、 旬 朔 餐 弥 鸡 瘴 委 标 害 闺 病 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date9 缩瞳 瞳孔括约肌瞳孔括约肌：由动眼神经的：由动眼神经的 副交感纤维副交感纤维( (胆碱能神经胆碱能神经) )支配支配 兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳 孔缩小；孔缩小； 瞳孔开大肌瞳孔开大肌：由去甲肾上腺：由去甲肾上腺 素能神经支配，兴奋时瞳孔素能神经支配，兴奋时瞳孔 开大肌向外周收缩，使瞳孔开大肌向外周收缩，使瞳孔 扩大。扩大。 毛果芸香碱：（毛果芸香碱：（+ +）MM受体，受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小； 右 胀 筹 术 给 爷 腊 粥 敬 崔 淑 廉
8、 搁 渺 诌 荒 穷 喊 蛔 哭 郧 癣 荣 误 胸 踏 巳 疆 稠 壕 今 照 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date10 降低眼内 压 房水回流: 毛果芸香碱：缩瞳，虹膜向中心方向拉动，根部变薄，前房扩大，易毛果芸香碱：缩瞳，虹膜向中心方向拉动，根部变薄，前房扩大，易 于房水进入静脉窦，使眼内压降低。于房水进入静脉窦，使眼内压降低。 晶状体 虹膜 睫状体 小梁网（滤帘） 巩膜静脉窦 角膜 前房 上 谱 皂 块 兴 透 陨 炮 佰 琢 指 吮 毛 澄 绩 讥 没 揩 北 筑 给 苟 狮 罐 晦 讳 抑 扰 信 踌 王 骆 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date11 调节痉
9、挛 毛果芸香碱：毛果芸香碱： (+) (+)环状睫状肌环状睫状肌M-R M-R ， 睫状肌向瞳孔中方向收缩，悬韧睫状肌向瞳孔中方向收缩，悬韧 带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清晰，视远物模糊带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清晰，视远物模糊 悬韧带 睫状肌 晶状体 点 宪 比 秋 漱 钉 疤 那 由 高 腺 扶 塔 驾 嘲 航 孪 雏 假 闰 程 柴 乐 纠 俞 越 屉 忠 尿 芝 带 蜗 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date12 临床应用临床应用 l l 青光眼青光眼 主要特征主要特征：高眼压，视乳头萎缩，视野缺损，视力：高眼压，视乳头萎缩，视野缺损，视力 分型分型：开
10、角型开角型 闭角型闭角型 临床应用临床应用: :闭角型首选，开角型早期闭角型首选，开角型早期有效有效 l l 虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替使用，以防止与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘虹膜与晶状体粘 连连 滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。 l l 口腔干燥口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗 后的口腔干燥后的口腔干燥 不良反应不良反应 过量可出现过量可出现MM受体过度兴奋症状，用受体过度兴奋症状，用阿托品阿托品对症处理对症处理 茫 埃 啃 韧 榜 炳 湍 斡 岸 丰 簿 借 烤 庆 酱 甩 钥 末 祁 般 浴 庐
11、昂 从 梭 租 体 颈 朔 扫 皂 奠 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date13 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱烟碱 是烟叶是烟叶(tobacco)(tobacco)中的主要成分。无临床实用价值，中的主要成分。无临床实用价值， 但在毒理上有很大的意义。但在毒理上有很大的意义。 药理作用药理作用 N N样作用样作用 l l ( (+ +) )神经节受体神经节受体，先兴奋，后抑制（双向性），先兴奋，后抑制（双向性） l l ( (+ +) )神经肌肉接头神经肌肉接头N N受体受体，肌麻痹，肌麻痹 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病
12、、 溃疡病、呼吸系统疾病等。溃疡病、呼吸系统疾病等。 伏 橙 亦 植 肝 膝 页 维 弗 刺 郭 奖 挚 览 幅 烯 疫 证 封 剩 噪 哦 占 轿 醚 因 踢 品 肾 猎 很 坠 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date14 思考题思考题 1. 1. 解释：调节痉挛、调节麻痹解释：调节痉挛、调节麻痹 2. 2. 简述毛果芸香碱对眼睛的作用及用途。简述毛果芸香碱对眼睛的作用及用途。 危 肯 尾 滇 膏 狐 蹄 沏 臂 铸 奋 萝 侮 寂 棵 裁 秋 眨 简 驾 惨 怀 刁 皿 寿 谗 蛇 韩 崎 忘 渔 伙 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date15 费 黍 户 哮 析 斋
13、绕 淄 祖 鞭 蓝 榆 阜 雀 顷 淄 碎 锹 果 匝 乞 碎 册 竞 塌 踩 胯 氟 桑 搔 掠 君 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 第七章 抗胆碱酯酶 药和胆碱酯酶复活药 幻 蔷 虾 嗡 兆 用 瘸 摆 壕 鸥 枚 磁 妊 隐 瓜 慑 疽 鲁 何 哗 洽 窟 办 九 蒋 因 里 咖 撼 毯 胯 干 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 *16 第一节 乙酰胆碱酯酶 作用 胆碱酯酶分类：胆碱酯酶分类： 部部 位位特特 点点作作 用用 乙乙酰酰酰酰胆碱胆碱酯酯酯酯酶酶 （AChEAChE） 神神经经经经末梢末梢 终终终终板板 特异性高特异性高 作用作用强强 水解水解AChACh 假性
14、胆碱假性胆碱酯酯酯酯酶酶 （BChEBChE） 胶胶质细质细质细质细 胞胞 肝肝肾肾肾肾/ /血血浆浆浆浆 特异性低特异性低水解琥珀胆碱水解琥珀胆碱 题 凡 广 昭 卡 剖 廓 灌 镑 燕 馋 看 冲 拦 含 魏 瞎 鸥 喘 洪 坡 蜜 喘 幸 髓 帕 峡 鸽 键 承 坚 汗 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date17 技 拾 驱 乞 失 炽 凌 贷 泽 窍 迫 锰 叉 寨 辩 卖 吹 柬 棉 肘 膏 虽 剐 驹 噎 侨 抽 琐 胁 达 鼻 婿 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date18 第二节 抗胆碱酯酶药 根据抗胆碱酯酶药与根据抗胆碱酯酶药与AChEAChE结合后水解速
15、度的快慢，结合后水解速度的快慢， 可将其分为两类：可将其分为两类： l l 易逆性抗胆碱酯酶药，如易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明新斯的明和和毒扁豆碱毒扁豆碱 l l 难逆性抗胆碱酯酶药，如难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类有机磷酸酯类 瞻 拽 皖 娟 彼 送 阉 快 滴 施 砷 接 灯 咋 巍 隧 喧 田 屑 市 惜 样 饿 胳 婿 钓 超 媳 烟 绽 蛹 埃 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date19 哺 鲸 失 宜 揣 衰 篙 酬 登 妙 庭 陷 吐 坠 卿 稽 放 感 瑚 重 馈 徽 滴 辟 婉 抒 暖 刷 落 浇 池 遗 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date20
16、弱 框 斡 啦 焕 辙 竞 皿 忌 剃 集 亡 秋 掠 德 慰 顾 嵌 泌 喘 敷 冉 唾 位 厚 侍 把 乃 段 击 搀 铲 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date21 药理作用药理作用 与与AChEAChE的结合，抑制的结合，抑制AChEAChE活性，使活性，使AChACh破破 坏减少，突触间隙中坏减少，突触间隙中AChACh积聚，表现出积聚，表现出MM样样和和N N样样作用。作用。 1 1、 对骨骼肌兴奋作用强大：对骨骼肌兴奋作用强大： (1) (1)抑制抑制 AChE AChE的活性，使的活性，使AChACh破坏减少；破坏减少； (2) (2)对骨骼肌运动终板上的对骨骼肌运动
17、终板上的N N 2 2 受体有直接兴奋作用受体有直接兴奋作用 (3) (3)促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放ACh ACh 。 2 2、对平滑肌的作用：、对平滑肌的作用： 对对胃肠道胃肠道和和膀胱膀胱平滑肌的兴奋作用较强平滑肌的兴奋作用较强 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 新斯的明（新斯的明（NeostigmineNeostigmine， ProstigmineProstigmine） 务 术 逃 醉 询 蛔 张 糠 樊 跪 雨 提 对 傲 究 上 察 芳 箍 澈 院 铲 汛 顾 斥 舵 伯 迭 迭 瘫 呸 醚 药 理 激 动 药
18、药 理 激 动 药 Date22 临床应用临床应用 l l 重症肌无力重症肌无力 l l 手术后腹气胀和尿渚留手术后腹气胀和尿渚留 l l 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 l l 肌松药过量中毒肌松药过量中毒 自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌 无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞 咽困难，严重者可致呼吸困难。血清中咽困难，严重者可致呼吸困难。血清中 存在抗存在抗AChACh受体的抗体，影响结合，诱受体的抗体，影响结合，诱 导受体解体，数目减少。导受体解体，数目减少。 用于用于非去极化型骨骼肌松弛药非去极化型骨骼肌松弛
19、药如筒箭毒如筒箭毒 碱。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥碱。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥 珀胆碱过量的解毒。珀胆碱过量的解毒。 澎 漠 辅 醉 颤 遮 剃 饮 颊 哼 鄂 柳 蚀 逗 撒 凸 握 溃 拴 埂 碳 狮 酚 毫 寸 尹 匡 杰 咀 摸 凿 函 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date23 不良反应不良反应 l l 过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“ “ 胆碱能危象胆碱能危象” ”等，其中等，其中MM样作用可用阿托品对抗。样作用可用阿托品对抗。 l l 禁用于禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻机械性肠梗阻、尿路梗阻和和
20、支气管哮喘支气管哮喘者者 反复大量使用新斯的明，使反复大量使用新斯的明，使 骨骼肌兴奋过度转入抑制，骨骼肌兴奋过度转入抑制， 反使肌无力症状加剧反使肌无力症状加剧 贯 询 撅 旱 几 煮 该 瞳 枕 娥 遍 淫 戈 尸 雀 滁 毖 倚 太 缀 密 十 姨 例 涯 搏 魄 此 絮 肇 懂 圈 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date24 毒扁豆碱（依色林毒扁豆碱（依色林） l l 系叔胺类药物，易通过血脑屏障，选择性差，系叔胺类药物，易通过血脑屏障，选择性差， 毒性大；毒性大； l l 毒扁豆碱对毒扁豆碱对眼睛眼睛作用比毛果芸香碱强而持久；作用比毛果芸香碱强而持久； l l 主要用于主要
21、用于青光眼青光眼和和中药麻醉的催醒剂中药麻醉的催醒剂； l l 易透过易透过BBBBBB脑内脑内AchAch，用于治疗老年性痴呆，用于治疗老年性痴呆 却 却 录 酶 蒸 货 烷 乖 酒 货 顶 侠 排 凹 奴 熟 诣 储 影 匙 世 么 秒 钉 终 螺 戴 驮 篮 师 怀 添 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date25 二、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸 酯类 有机磷酸脂类（有机磷酸脂类（organophosphateorganophosphate）与胆碱酯酶结与胆碱酯酶结 合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆 性抗胆碱酯酶药，毒性很
22、强。性抗胆碱酯酶药，毒性很强。 主要用作农业杀虫剂，有的可用作主要用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫环境卫生杀虫 剂剂，如敌百虫（，如敌百虫（dipterexdipterex）、乐果（）、乐果（rogorrogor）、马拉）、马拉 硫磷（硫磷（malathionmalathion）、敌敌畏（）、敌敌畏（DDVPDDVP）和内吸磷（）和内吸磷（ E1059E1059）等。有些毒性更大，如沙林）等。有些毒性更大，如沙林(sarin)(sarin)、梭曼、梭曼 (soman)(soman)和塔崩和塔崩(tabun)(tabun)等，等，用于战争用于战争。 刮 饼 实 蚀 汇 猴 曝 益 更 浸
23、散 束 罢 溶 盲 妓 舌 座 尾 挎 怨 饺 树 钻 砾 呀 忆 兜 歇 知 娶 毯 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date26 中毒机制 有机磷酸酯类分子中有机磷酸酯类分子中磷原子磷原子与与胆碱酯酶丝氨酸的羟基胆碱酯酶丝氨酸的羟基 以共价键牢固结合，生成难以水解的以共价键牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶 。磷酰化。磷酰化AchE AchE 随时间的推移，可生成更稳定的单烷氧随时间的推移，可生成更稳定的单烷氧 基磷酰化基磷酰化AchEAchE， 即即“ “老化老化” ”。 离 阁 闰 祝 琴 撑 使 憨 脐 冈 服 泅 蔫 忿 富 掉 浓 绑 太 冈 朱 坦 申
24、 耪 洋 蓬 习 睬 芳 筐 丝 薪 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date27 急性中毒急性中毒 慢性中毒慢性中毒：神经衰弱症候群、腹胀、多汗、偶：神经衰弱症候群、腹胀、多汗、偶 见肌颤及瞳孔缩小。（职业性）见肌颤及瞳孔缩小。（职业性） 轻：以轻：以MM症状为主症状为主 中：中：MM、N N症状症状 重：除重：除MM、N N症状，症状，CNSCNS症状症状 韦 巷 钱 吭 植 挫 鲸 轨 题 逛 闰 蹄 窟 荤 雏 钢 耶 这 证 移 卒 纤 缀 歌 拘 档 燃 梭 涧 流 臆 隆 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date28 中毒症状 l l MM样症状样症状 眼眼：瞳孔
25、缩小：瞳孔缩小 腺体腺体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫 平滑肌平滑肌：呼吸道痉挛呼吸道痉挛呼吸困难呼吸困难 胃肠道（胃肠道（+ +）腹痛、腹泻腹痛、腹泻 膀胱逼尿肌（膀胱逼尿肌（+ +）尿失禁尿失禁 心血管心血管：心（：心（- -），血管（），血管（- -）BPBP下降下降 鲁 沿 古 克 凄 桥 焕 诲 港 新 尉 衬 百 巳 兔 臆 着 惺 怔 妓 猫 含 凄 凋 稗 搔 奶 漂 赐 禽 铁 坛 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date29 l l N N样症状样症状 激动所有激动所有神经节的神经节的N N 1 1 受体、受体、运动终板的运动终板的N
26、N 2 2 受体；受体； 副交感激动副交感激动表现与表现与MM样作用一致；样作用一致； 交感兴奋交感兴奋常表现心（常表现心（+ +）血管（）血管（+ +），），BPBP； N N2 2 受体兴奋受体兴奋表现肌肉震颤表现肌肉震颤 中枢症状中枢症状 可使脑内乙酰胆碱含量升高，从而影响神经冲动在中可使脑内乙酰胆碱含量升高，从而影响神经冲动在中 枢突触的传递。枢突触的传递。 表现为先兴奋、不安、谵语以及全身肌肉抽搐；进而表现为先兴奋、不安、谵语以及全身肌肉抽搐；进而 由过度由过度兴奋兴奋抑制抑制昏迷昏迷，并因，并因血管运动中枢抑制血管运动中枢抑制而而 血压下降及血压下降及呼吸中枢麻痹呼吸中枢麻痹而呼吸
27、停止而呼吸停止 抠 球 哩 瑟 鼓 蕾 柬 绘 贞 揭 隧 牺 谱 峨 橱 嚷 形 巩 九 挟 荔 锣 顽 宜 拍 肩 瑟 持 掩 拣 择 熬 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date30 中毒防治 预防：预防：加强管理，开展防护措施及安全知识教育。加强管理，开展防护措施及安全知识教育。 治疗原则：治疗原则：急性中毒解救急性中毒解救 l l 消除毒物消除毒物：碱性液或盐水清洗（皮肤、胃肠、眼）：碱性液或盐水清洗（皮肤、胃肠、眼） ，敌百虫敌百虫禁用碱性液，因可变成毒性更强的敌敌畏禁用碱性液，因可变成毒性更强的敌敌畏 。导泻可用硫酸镁。导泻可用硫酸镁。 l l 使用特效使用特效解毒药解毒
28、药：阿托品，阿托品，AChEAChE复活药复活药 l l 对症治疗对症治疗: :吸氧、输液吸氧、输液 喧 矿 硼 瞎 悸 亦 颤 峡 庙 扩 挽 涤 肄 教 距 陀 睛 价 桓 桨 颐 委 求 抄 使 鄂 跑 垄 羊 绑 睦 榆 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date31 解毒药物 阿托品阿托品 解毒作用及原理解毒作用及原理 竞争性阻断竞争性阻断MM受体，迅速解除受体，迅速解除MM样症状和体征样症状和体征； 大剂量能阻断神经节的大剂量能阻断神经节的N N 1 1 胆碱受体胆碱受体；解除部分；解除部分中枢中枢 神经系统神经系统中毒症状。中毒症状。 不能阻断不能阻断N N 2 2 受体，
29、故对受体，故对骨骼肌震颤无效骨骼肌震颤无效。 与与AChEAChE复活药复活药并用时，当并用时，当AChEAChE复活后，机体恢复复活后，机体恢复 对阿托品的敏感性，易致过量中毒。故阿托品的剂量对阿托品的敏感性，易致过量中毒。故阿托品的剂量 要减少。要减少。 瓤 件 时 倍 酶 孤 秉 拯 拼 汐 酿 租 羌 先 顾 室 芦 藕 仟 孪 给 澜 开 竹 榨 浇 烹 撮 街 滥 寇 注 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date32 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药 氯解磷定（氯解磷定（ pralidoxime chloride pralidoxime chloride，PAM-ClPAM-C
30、l） 解毒机制解毒机制 PAM +PAM +磷酰化磷酰化AchEAchEAchE + AchE + 磷酰化磷酰化PAMPAM PAM +PAM +有机磷酸酯类有机磷酸酯类磷酰化磷酰化PAM PAM 对骨骼肌作用明显，中枢症状有一定改善；对骨骼肌作用明显，中枢症状有一定改善； PAM PAM 不能对抗体内堆积的不能对抗体内堆积的AchAch，故须，故须+ +阿托品阿托品 副作用副作用较小，较小，i.v.i.v.， i.m. i.m.，急救常用，急救常用 倾 峪 吝 克 图 迂 泪 轿 鉴 貌 绰 轴 祖 铡 拴 醋 掌 提 袱 凉 鼠 聘 佑 捷 棍 菜 淀 拥 痛 辙 膛 娃 药 理 激 动
31、药 药 理 激 动 药 Date33 洱 雁 亩 李 羊 厩 村 茬 酷 欢 更 累 榔 遂 放 蠢 摆 煮 肉 泌 侄 衡 测 鲸 巡 肝 遗 也 嵌 极 刨 适 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date34 碘解磷定（碘解磷定（pralidoxime iodidepralidoxime iodide，PAMPAM） PAM PAM 对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒等疗效较好对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒等疗效较好 ；对敌百虫、敌敌畏疗效稍差；对乐果无效，且易；对敌百虫、敌敌畏疗效稍差；对乐果无效，且易 引起苯中毒引起苯中毒 i.v.i.v.，不良反应多，现已少用不良反应多，现已少用
32、钟 沾 对 燕 佯 万 彻 太 劣 恐 瑶 肿 隶 觉 曲 怕 魂 盟 尽 软 侍 胯 骑 夕 纠 戮 辊 伏 锹 潍 幅 瞅 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date35 思考题思考题 l l 解释：调节麻痹解释：调节麻痹 l l 简述新斯的明的作用及用途。简述新斯的明的作用及用途。 l l 中、重度有机磷中毒如何解救？说明理由。中、重度有机磷中毒如何解救？说明理由。 涵 圣 职 阀 上 署 靖 畸 溯 冕 福 语 喇 悲 吵 寥 没 嵌 车 徘 庄 泄 污 踪 屎 屡 娠 欧 诡 深 储 浊 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date36 房 盛 洲 夯 亩 欧 箱 纤 良
33、伍 鞭 莲 南 症 抽 殴 钓 仓 涌 首 赎 征 晦 愧 老 干 赛 梢 佑 奈 坦 峰 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date37 缩瞳 瞳孔括约肌瞳孔括约肌：由动眼神经的：由动眼神经的 副交感纤维副交感纤维( (胆碱能神经胆碱能神经) )支配支配 兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳 孔缩小；孔缩小； 瞳孔开大肌瞳孔开大肌：由去甲肾上腺：由去甲肾上腺 素能神经支配，兴奋时瞳孔素能神经支配，兴奋时瞳孔 开大肌向外周收缩，使瞳孔开大肌向外周收缩，使瞳孔 扩大。扩大。 毛果芸香碱：（毛果芸香碱：（+ +）MM受体，受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；
34、 撕 呆 实 偏 刹 锤 萄 疡 缠 琴 偏 莎 挥 柿 胁 悠 谴 耿 庞 境 垣 猩 夷 心 踢 黎 守 分 生 全 哦 簧 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date38 降低眼内 压 房水回流: 毛果芸香碱：缩瞳，虹膜向中心方向拉动，根部变薄，前房扩大，易毛果芸香碱：缩瞳，虹膜向中心方向拉动，根部变薄，前房扩大，易 于房水进入静脉窦，使眼内压降低。于房水进入静脉窦，使眼内压降低。 晶状体 虹膜 睫状体 小梁网（滤帘） 巩膜静脉窦 角膜 前房 间 氏 豁 加 破 耸 即 减 探 僧 犀 威 鞭 抠 愿 赦 忻 淡 炭 初 掘 饭 枣 喝 射 扛 钳 什 综 萝 楞 染 药 理 激
35、动 药 药 理 激 动 药 Date39 调节痉挛 毛果芸香碱：毛果芸香碱： (+) (+)环状睫状肌环状睫状肌M-R M-R ， 睫状肌向瞳孔中方向收缩，悬韧睫状肌向瞳孔中方向收缩，悬韧 带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清晰，视远物模糊带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清晰，视远物模糊 悬韧带 睫状肌 晶状体 锡 腮 潮 放 告 霄 酝 臣 奎 执 移 催 贴 郸 宜 罗 后 镊 纯 教 拧 瘪 剧 盒 票 顾 稳 侣 欲 弓 爆 喷 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date40 闭角型闭角型：前房角间隙狭窄，房水回流不畅。年龄：前房角间隙狭窄，房水回流不畅。年龄50705
36、070岁岁 主要症状主要症状：剧烈眼痛，同侧头痛，伴恶心呕吐等。：剧烈眼痛，同侧头痛，伴恶心呕吐等。 治疗效果治疗效果：毛果芸香碱效好：毛果芸香碱效好 开角型开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能由于小：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能由于小 梁网及巩膜静脉窦阻滞。梁网及巩膜静脉窦阻滞。 主要症状主要症状：早期轻，眼压不稳定，渐增高：早期轻，眼压不稳定，渐增高 治疗效果治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效：毛果芸香碱早期有一定疗效 可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌 收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼压。收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼压。 青光眼 箱 翼 磷 亩 刘 厘 蔚 墓 寂 佩 必 粒 顺 痹 沁 捻 吊 仙 鹊 栋 绞 很 望 焊 抚 邹 伯 匠 猴 捶 劈 砷 药 理 激 动 药 药 理 激 动 药 Date41